Ирумед, 20 мг, таблетки, 30 шт.

Состав

Лизиноприл Ирумед табл 5 мг x30

Торговое наименование: Ирумед (Irumed) Международное наименование: Лизиноприл (Lisinopril)

Формы выпуска: таблетки 5, 10, 20 мг (блистеры)

Состав: лизиноприла дигидрат 5.445/10.89/21.78 мг мг [экв.5/10/20 мг лизиноприла безводного]

Фармокологичекая группа: АПФ ингибитор

Фармокологичекая группа по АТК: C09AA03 (Лизиноприл)

Фармокологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, диуретическое, калийсберегающее, АПФ блокирующее,

Показания: Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН, раннее лечение острого инфаркта миокарда у гемодинамически стабильных больных (в составе комбинированной терапии). В составе комбинированной терапии острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч, со стабильными показателями гемодинамики). Диабетическая нефропатия.

Режим дозирования: Внутрь, при артериальной гипертензии — по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 20 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Максимальная суточная доза — 80 мг. При СН — начинают с 2.5 мг однократно, с последующим увеличением дозы на 2.5 мг через 3-5 дней. У пожилых часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг/сут). При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 50 мл/мин (доза должна быть уменьшена в 2 раза, при КК менее 10 мл/мин требуется уменьшить дозу на 75%). При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут, при СН — по 7.5-10 мг/сут.

Противопоказания: Гиперчувствительность к лизиноприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.

Побочные действия: Со стороны ССС: снижение АД, аритмии, боль в груди, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, подергивание мышц конечностей и губ, редко — астения, лабильность настроения, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, снижение аппетита, изменение вкуса, боль в животе, диарея, сухость во рту. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение Hb, эритроцитопения). Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия. Прочие: «сухой» кашель, снижение потенции, редко — острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода.

Фармакодинамика: Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность — 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Фармакокинетика: Абсорбция — 30% (6-60%), биодоступность — 25%. Слабо связывается с белками плазмы. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Cmax — около 90 нг/мл, TCmax — 7 ч. Метаболизму практически не подвергается и выводится почками в неизмененном виде. T1/2 — 12 ч.

Особые указаня: Требуется особая осторожность при назначении больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), больным с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт). У больных с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек. При применении ЛС, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Безопасность и эффективность применения лизиноприла у детей не установлена. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Применение во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять др. ЛС нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода). С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Взаимодействие: Замедляет выведение препаратов Li+. НПВП, эстрогены, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, БМКК, диуретиками и др. гипотензивными ЛС усиливает выраженность гипотензивного действия. Антациды и колестирамин снижают всасывание в ЖКТ. Миелотоксические ЛС — риск выраженного угнетения костномозгового кроветворения.

Номер регистрации препарата: П №015433/01

Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 22.12.2003

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после еды, 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время.
Эссенциальная гипертензия. Начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 20 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут.

Для полного развития эффекта может потребоваться 2–4-недельный курс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного средства.

У пациентов, предварительно принимавших диуретики, необходимо отменить их за 2–3 дня до начала применения препарата. При невозможности прекратить лечение диуретиками начальная доза лизиноприла должна составлять 5 мг/сут.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией РААС препарат Ирумед® назначают в начальной дозе 2,5–5 мг в сутки под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови.

Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.

У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от уровня Cl креатинина. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в крови).

Дозы при почечной недостаточности. Дозы определяют в зависимости от значения Cl креатинина, как это показано в таблице:

Таблица

При хронической сердечной недостаточности возможно применение лизиноприла одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла. Начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем ее постепенно (на 2,5 мг через 3–5 дней) увеличивают до 5–10 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики). В первые 24 ч — 5 мг, затем — 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки, внутрь. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 нед.

В начале лечения или в течение первых 3 сут после острого инфаркта миокарда у больных с низким сАД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (сАД ≤100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД <90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом надо прекратить.

Диабетическая нефропатия. У пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу при необходимости можно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений дАД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя.

У больных инсулинозависимым сахарным диабетом — такая же дозировка используется с целью достижения значений дАД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Ирумед, 20 мг, таблетки, 30 шт.

Симптоматическая гипотензия.

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшении содержания соли в пище, диализе, диарее или рвоте (см. «Взаимодействие» и «Побочные действия»). У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Она чаще выявлялась у больных с тяжелой степенью сердечной недостаточности как следствие применения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобных правил надо придерживаться у больных ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. В случае развития выраженного снижения АД больного следует поместить в положение «лежа» и, если необходимо, в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении препарата у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. В случае, если артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, необходимо уменьшение дозы препарата или прекращение лечения Ирумедом®.

При остром инфаркте миокарда.

Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Ирумед® можно применять совместно с в/в введением или с применением трансдермальных систем нитроглицерина.

Лечение лизиноприлом не должно применяться у пациентов с острым инфарктом миокарда (с риском дальнейшего серьезного гемодинамического ухудшения после применения вазодилататоров). Это пациенты с сАД — 100 мм рт.ст. или ниже или кардиогенным шоком. В течение первых 3 дней после инфаркта миокарда доза должна быть уменьшена, если сАД — 120 мм рт.ст. или ниже. Поддерживающие дозы должны быть уменьшены до 5 мг или временно до 2,5 мг, если сАД — 100 мм рт.ст. или ниже.

Если артериальная гипотензия сохраняется (сАД меньше чем 90 мм рт.ст. в течение более 1 ч), следует прекратить лечение препаратом Ирумед®.

Нарушение функции почек.

У больных с хронической сердечной недостаточностью выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще это встречалось у больных с почечной недостаточностью.

Лизиноприл не применяется при остром инфаркте миокарда у пациентов с выраженной почечной дисфункцией, установленной в результате измерения концентрации креатинина сыворотки, превышающей 177 ммоль/л и/или протеинурии, превышающей 500 мг/сут. Если почечная дисфункция развивается в течение применения препарата (концентрация креатинина сыворотки, превышающая 265 ммоль/л или удвоение значения показателей до начала лечения), врач должен оценить необходимость дальнейшего применения препарата Ирумед®.

Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, который может возникнуть в любой период лечения, редко отмечается у больных, лечившихся ингибитором АПФ, включая лизиноприл. В таком случае лечение необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда отек возникает только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкции дыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующую терапию (0,3–0,5 мл 1:1000 раствора адреналина п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. Отмечено, что у больных негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ, ангионевротический отек развивался чаще, чем у больных других рас. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ (см. также «Противопоказания»).

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации к гименоптерам.

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, в течение десенсибилизации к гименоптерам может крайне редко появиться опасная для жизни анафилактоидная реакция. Этого можно избежать, если временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед каждой десенсибилизацией.

Больные, находящиеся на гемодиализе.

Анафилактоидные реакции отмечаются и у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием мембран высокой проницаемости (например AN 69®), которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембран для диализа или другого антигипертензивного препарата.

Кашель.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.

Хирургия/Общая анестезия.

При применении у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

Калий в сыворотке.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Если одновременное применение лизиноприла и вышеупомянутых средств считается необходимым, их надо применять с осторожностью, регулярно контролируя уровень калия в сыворотке крови.

У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния (потеря жидкости и солей) перед началом лечения необходимо компенсировать, а также контролировать эффект начальной дозы Ирумеда® на значение АД.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Нет данных о влиянии Ирумеда®, примененного в терапевтических дозах, на способность управления транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения.