Метопролол ретард-акрихин таб ппо пролонг действия 50мг n30 цена 252 руб в Москве, купить Метопролол ретард-акрихин таб ппо пролонг действия 50мг n30 недорого онлайн от производителя Акрихин инструкци

Состав

метопролола сукцинат 23.83 мг, что соответствует содержанию метопролола тартрата 50 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 155.96 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 117.21 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: готовая смесь «Опадрай II» оранжевого цвета (поливиниловый спирт — 6 мг, тальк — 2.22 мг, макрогол — 3.03 мг, титана диоксид — 3.36 мг, краситель железа оксид красный — 0.009 мг, краситель железа оксид желтый — 0.378 мг, краситель железа оксид черный — 0.003 мг) — 15 мг.

Фармакологическое действие

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 ч.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Метопролол ретард-Акрихин таблетки пролонгтрованного действия 50мг №30

Страна

Россия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Метопролол + Фелодипин

Состав

Активное вещество: метопролола сукцинат.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов.Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.Предупреждает развитие мигрени.В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.Фармакокинетика.Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность – 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы – 10 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6-12 ч после приема препарата. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %.Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения – от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии).Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда.Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.Профилактика приступов мигрени.

Способ применения

Препарат предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард — Акрихин можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг в сутки. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг в сутки можно добавить другое гипотензивное средство.При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза – 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг, еще через две недели до 200 мг.При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата один раз в сутки. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата один раз в сутки.Вторичная профилактика инфаркта миокарда и нарушения сердечного ритма – начальная доза 100 мг 1 раз в сутки.При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией – по 50 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.Профилактика приступов мигрени: 100-200 мг 1 раз в сутки.Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Взаимодействие

Средства, снижающие запасы катехоламинов, (например, резерпин, ингибиторы МАО) при одновременном применении с метопрололом могут усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют активность изофермента CYP2D6, могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.Ингибиторы изофермента CYP2D6: некоторые антидепрессанты и нейролептики, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифегидрамин, гидроксихлорин, циметидин – повышают концентрацию метопролола в плазме крови.Индукторы изофермента CYP2D6: производные барбитуровой кислоты, рифампицин – снижают концентрацию метопролола в плазме крови.Одновременный прием с сердечными гликозидами, клонидином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодароном, антиаритмическими средствами I класса, средствами для общей анестезии, метилдопой, гуанфацином может привести к снижению АД и выраженной брадикардии.Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и бета-адреномиметики ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушений периферического кровообращения.При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).Снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.При одновременном приеме эпинефрина (адреналин) с бета-адреноблокаторами возможно повышение АД и брадикардия.Фенилпропаноламин (норэфедрин) может повышать диастолического АД.Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).Со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения.Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции.Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.Со стороны эндокринной системы: часто – гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), редко – гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа), гипотиреоидное состояние.Прочие: нечасто – увеличение массы тела; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышение потоотделения, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миастения. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.Лечение: Если препарат принят недавно – промывание желудка и прием адсорбирующих средств; при нарушении атриовентрикулярной проводимости и/или брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при снижении артериального давления – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при острой сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета2-адреномиметики.

Особые указания

С осторожностью.Сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, почечная и/или тяжелая печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, пожилой возраст.Применение во время беременности и период лактации.Во время беременности препарат должен применяться только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.Применение препарата противопоказано в период лактации, в случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Метопролол ретард — Акрихин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол ретард — Акрихин (необходим выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.При резкой отмене клонидина может резко повышаться АД, при одновременном приеме бета адреноблокаторов. В случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией, ХСН, после перенесенного инфаркта миокарда. Отмену препарата Метопролол ретард — Акрихин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Показание к применению

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии);
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда;
нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.

Способы применения и дозы

Препарат Метопролол ретард-Акрихин принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи.

С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза — 50 мг 1 раз/сут, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг/сут. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг/сут можно добавить другое гипотензивное средство.

При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза — 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через 2 недели — до 100 мг, еще через 2 недели — до 200 мг.

При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза — первые 2 недели 12.5 мг 1 раз/сут. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

При вторичной профилактике инфаркта миокарда и нарушений сердечного ритма начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают по 50 мг/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Метопролол ретард-Акрихин (Metoprolol retard-Akrihin)

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют активность изофермента CYP2D6, могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Ингибиторы изофермента CYP2D6

: некоторые антидепрессанты и нейролептики, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифегидрамин, гидроксихлорин, циметидин — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP2D6

: производные барбитуровой кислоты, рифампицин — снижают концентрацию метопролола в плазме крови.

Следует избегать совместного применения Метопролол ретард-Акрихин со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты:

барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон

: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопрололола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил

: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метопролол ретард-Акрихин со следующими лекарственными препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон

: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса

: Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин

: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем

: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин)

: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин

: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин

: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин

: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин

: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы

(МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов
ингаляционные анестетики
усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим
гипогликемические средства для приема внутрь
, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина

или
гидралазина
.

Сердечные гликозиды

при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Алкалоиды спорыньи

повышают риск нарушений периферического кровообращения.

При совместном приеме с инсулином

— повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

Снижает клиренс ксантинов

(кроме диафиллина), особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс
лидокаина
, повышает концентрацию лидокаина в плазме.

Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов:

удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

Аллергены

, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии;
йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения
повышают риск развития анафилактических реакций.

При совместном применении с этанолом

увеличивается риск выраженного снижения АД.

Противопоказания

кардиогенный шок;
AV-блокада II-III cтепени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.);
острый инфаркт миокарда (ЧСС <45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
тяжелая бронхиальная астма;
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
период лактации;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, AV-блокаде I cтепени, стенокардии Принцметала, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, ХОБЛ, почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, миастении, феохромоцитоме (при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Метопролол-Акрихин

Регистрационный номер: Р N003213/01 Торговое название препарата: Метопролол-Акрихин

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки

Состав: Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат в пересчете на 100 % вещество — 50 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Описание: таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный Код АТХ: С07АВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) -увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-апьдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови — 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5 % выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению •артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), •ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии, •нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия), •гипертиреоз (комплексная терапия), •профилактика приступов мигрени.

Противопоказания •повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам, •кардиогенный шок, •атриовентрикулярная блокада (АV) II-III степени, •синдром слабости синусового узла, •выраженная брадикардия, •хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, •стенокардия Принцметала, •артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт. ст., ЧСС менее 45 уд/мин), •период лактации (см. «Беременность и период лактации»), •одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), •возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), •непереносимость лактозы, дефицит лактазы или Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Беременность и период лактации Во время беременности назначают с учетом соотношения пользы для матери и риска для плода (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Метопролол-Акрихин, следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы Таблетки принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Гипертиреоз. По 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко — парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах-утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко — гипергликемия (у больных инсулинзависимым сахарным диабетом).

Лабораторные показатели: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, крайне редко — Гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2 часа после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления-больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами •Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. •Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. •Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления. •Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. •Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект. •Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему — с этанолом, суммация кардиодепрессивного эффекта — с наркозными средствами, увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи. •При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта, с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). •При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином), увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. •Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»). •Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме. •Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии, йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. •Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. •Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. •При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания •Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. •Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. •При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. •Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). •Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. •Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. •При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления). •Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. •При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. •Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. •Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. •При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. •При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики, при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы. •При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется. •Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. •У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. •Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. •Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. •Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол, в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. •Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Форма выпуска Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей: Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29. Телефон/факс: +

Особые указания

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Прием препарата Метопролол ретард-Акрихин может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Метопролол ретард-Акрихин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием препарата Метопролол ретард-Акрихин может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол ретард-Акрихин (необходим выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

При резкой отмене клонидина может резко повышаться АД, при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. В случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией, хронической сердечной недостаточностью, после перенесенного инфаркта миокарда. Отмену препарата Метопролол ретард-Акрихин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Метопролол-Акрихин табл 50 мг x30