Состав и форма выпуска
Моночинкве®
Таблетки | 1 табл. |
изосорбида-5 мононитрат | 40 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; тальк; магния стеарат |
в блистере 15 шт.; в коробке 2 блистера.
Моночинкве® ретард
Капсулы ретард | 1 капс. |
изосорбида-5 мононитрат | 50 мг |
вспомогательные вещества: сахароза; этилцеллюлоза; крахмал кукурузный; тальк; стеариновая кислота |
в блистере 15 шт.; в коробке 2 блистера.
Противопоказания
- высокая восприимчивость к изосорбиду мононитрату или любому компоненту препарата;
- высокая восприимчивость к органическим нитратам;
- одновременное использование Моночинкве Ретард с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (Силденафил, Тадалафил, или Варденафил);
- закрытоугольная глаукома (внутриглазное давление может быть увеличено);
- травмы головы или кровоизлияния в мозг (увеличение внутричерепного давления);
- тяжелая анемия.
Принимать с осторожностью:
- при тяжелой почечной или тяжелой печеночной недостаточности;
- гипотиреозе;
- недостаточности питания;
- гипотермии;
- гипотонии;
- гипертрофической кардиомиопатии;
- кормлении грудью.
Фармакодинамика
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
Специальная рецептура Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы концентрация в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 ч.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный лекарственный препарат характеризуется быстрой и практически полной всасываемостью с биодоступностью до 100 процентов.
Примерно через полтора часа после приема внутрь достигается максимальная концентрация активного вещества в плазме крови. Через пол часа после приема таблеток терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови составляет 250 нг/мл и к четвертому часу достигает 414 нг/мл. К двенадцатому часу терапевтическая концентрация снижается и составляет уже 199 нг/мл, что говорит об очень медленном падении концентрации.
Метаболизация действующего вещества осуществляется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выводится изосорбид мононитрат почками с периодом полувыведения до пяти часов. Примерно два процента выводится в неизменном виде.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Субстрат CYP3A4, (основной).
Взаимодействие Моночинкве с CYP3A4 индукторами: CYP3A4 индукторы снижают уровни / эффект изосорбида мононитрата. Такие лекарственные препараты включают аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин, и Rifamycins.
Взаимодействие с CYP3A4 ингибиторами: Могут увеличить уровни / эффект изосорбида мононитрата. К таким ингибиторам относятся: азол имидазола, ципрофлоксацин, кларитромицин, диклофенак, доксициклин, эритромицин, иматиниба, изониазид, нефазодон никардипин, пропофол, ингибиторы протеазы, хинидин и Верапамил.
Взаимодействие с Силденафилом, Варденафилом: Значительное снижение систолического и диастолического артериального давления. Специалисты не рекомендуют применять силденафил, тадалафил, варденафил и препараты подобного действия в течение 24 часов после приема Моночинкве.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изосорбид-5-мононитрат, действующее вещество препарата, является основным метаболитом изосорбида динитрата, который широко применяется для лечения и профилактики ИБС (ишемической болезни сердца).
С фармакодинамической точки зрения изосорбида мононитрат является периферическим вазодилататором с преимущественным действием на венозные сосуды. Он стимулирует выработку оксида азота на молекулярном уровне, который в свою очередь активирует внутриклеточную гуанилат-циклазу в эндотелии сосудов, что приводит к увеличению синтеза цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации.
Изосорбида мононитрат также влияет на артерии, вызывая уменьшение периферического сосудистого сопротивления. За счет этого снижается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается насосная функция сердца и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Препарат обладает коронарорасширяющим действием, перераспределяет коронарный кровоток в ишемизированных зонах. У пациентов со стенокардией и ИБС повышает толерантность к физическим нагрузкам.
За счет снижения притока крови к правому предсердию уменьшается давление в малом круге кровообращения. Антиангинальное действие наступает уже через 30 минут после приема препарата внутрь и продолжается от 2 до 6 часов.
При длительной терапии и приеме высоких доз изосорбида мононитрата возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности с другими нитросоединениями. Для предотвращения потери или снижения эффективности Моночинкве не рекомендуется длительный прием препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата – 100% (после внутривенного введения изосорбида мононитрата и при его пероральном применении концентрация в плазме крови примерно одинаковая). Максимальная концентрация достигается спустя 1–1,5 часа.
Моночинкве не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов и в неизменном виде. Метаболиты изосорбида мононитрата фармакологически неактивны. Т1/2 (период полувыведения) – около 5 часов.
Аналоги Моночинкве
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нитроглицериновая мазь
К аналогам Моночинкве относятся:
- Монизид;
- Bonivix (Бонивикс);
- Corangin (Корангин);
- Duramonitat;
- Elantan (Элантан);
- Isomonat (Изомонат);
- Medocor (Медокор);
- Monit (Монит);
- Mononit (Мононит);
- Monoket (Монокет);
- Monizol (Монизол);
- Mono-Mack (Моно-Мак);
- Olicard (Оликард).
Применение при беременности и лактации
Моночинкве не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам. Препарат можно применять только по назначению лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка, так как имеющихся данных о последствиях его применения в период беременности и лактации недостаточно.
По некоторым данным нитраты могут выделяться в грудное молоко и вызывать метгемоглобинемию у детей, матери которых принимают Моночинкве, поэтому в период лактации препарат применяют с осторожностью. В этом случае ребенок, получающий грудное молоко, должен находиться под постоянным наблюдением на предмет возможного появления побочных реакций от применения препарата.
Передозировка
Симптомы передозировки включают гипотонию, пульсирующую головную боль, учащенное сердцебиение, нарушения зрения, тахикардию, метгемоглобинемию, потоотделение, метаболический ацидоз и кому.
Высокие уровни сахара в крови или метгемоглобинемия может привести к проявлению признаков или симптомов гипоксии. В случае проявления симптомов передозировки назначается симптоматическое лечение.
Инструкция по применению Моночинкве
Следуя инструкции по применению Моночинкве взрослые должны начинать прием препарата с минимальной дозы: 5-10 мг два раза в день с разницей в 7 часов между приемами (например, 8 и 15 часов), для уменьшения развития толерантности к активному веществу лекарственного средства.
По назначению врача дозировка может быть увеличена до 10 мг два раза в день на протяжении первых 2-3 дней.
Моночинкве Ретард назначается: по одной капсуле утром в виде однократной дозы. При необходимости лечащий врач может назначить увеличение суточной дозы до 240 мг минимум через три дня после начала приема препарата.
Лекарственное взаимодействие
- Норэпинефрин (норадреналин): уменьшается его терапевтический эффект;
- Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства: уменьшается всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта;
- М-холиноблокаторы (в том числе атропин): возрастает риск повышения внутриглазного давления;
- Бета-адреностимуляторы, альфа-адреноблокаторы (дигидроэрготамин): снижается антиангинальный эффект Моночинкве, что проявляется тахикардией и чрезмерным снижением артериального давления;
- Блокаторы медленных кальциевых каналов (например, нифедипин, верапамил), пропранолол, амиодарон: усиливается антиангинальный эффект Моночинкве;
- Вазопрессоры: уменьшается их действие;
- Барбитураты: ускоряется метаболизм и снижается концентрация изосорбида мононитрата в крови;
- Другие вазодилататоры, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы медленных кальциевых каналов, антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы (в том числе варденафил, силденафил, тадалафил), этанол: усиливается антигипертензивное действие Моночинкве.
Особые указания
Препарат не предназначен для купирования острых приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда.
Во время терапии следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
В период беременности и лактации Моночинкве может применяться строго по назначению лечащего врача, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков, под особым медицинским контролем. При приеме препарата кормящей женщиной наблюдение необходимо и за ребенком.
Следует учитывать риск развития толерантности к изосорбид-5-мононитрату либо перекрестной толерантности к другим нитритсодержащим соединениям. Чтобы не допустить такой реакции, рекомендуется избегать длительного непрерывного приема Моночинкве в высоких дозах.
У пациентов с лабильностью кровообращения уже при первом приеме препарата возможно развитие симптомов острой недостаточности кровообращения.
Значительно предотвратить «нитратные» головные боли можно принимая в начале терапии по ½ таблетки Моночинкве 2 раза в сутки – утром и вечером.
Не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать его дозу.
Во время терапии необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении видов деятельности, требующих повышенной скорости реакций.
Побочные действия
- гипотония;
- тахикардия;
- приливы;
- приступы мигрени;
- головокружение;
- изменение частоты сердечных сокращений;
- потеря сознания;
- путаница сознания;
- позывы к рвоте;
- боль в животе;
- беспокойство;
- слабость;
- сухость во рту;
- боль в груди;
- боль в спине;
- отеки;
- усталость;
- боль в животе;
- запор;
- диарея;
- диспепсия и метеоризм.
Тяжелая степень гипотонии и сердечной недостаточности являются самыми редкими и опасными побочными действиями препарата.
Воздействие на психическое состояние
Данный лекарственный препарат может вызывать головокружение, реже вызывает сонливость, возбуждение, тревожность, путаницу сознания, нервозность или бессонницу.
Поэтому во время приема таблеток или капсул Моночинкве Ретард рекомендуется управлять автомобилем с повышенной осторожностью.
Цена Моночинкве
Цена на данный лекарственный препарат доступна и варьируется в зависимости от формы выпуска и содержания активного вещества препарата от 120 до 393 рублей.
Например, цена Моночинкве 40 мг № 30 варьируется от 175 до 210 рублей; а капсулы Ретард от 337 до 393 рублей.
Уточнять стоимость данного лекарственного средства необходимо индивидуально.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Моночинкве ретард капсулы пролонг действия 50мг 30 шт.Menarini A.
326 руб.заказать - Моночинкве таблетки 40мг 30 шт.Berlin-Chemie
173 руб.заказать