Фармакологическое действие
Диклофенак ретард — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика: Абсорбция быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40%. В результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственных средств (ЛС) короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax – 0,5-1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) – 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р 450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 206 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Диклофенак-Акрихин ретард таблетки 100мг №20
Страна
Россия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Диклофенак
Состав
1 таблетка содержит: диклофенак натрия 100 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), стеариновая кислота. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе — белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: — ревматоидный артрит; — псориатический артрит; — ювенильный хронический артрит; — анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); — подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы); — ревматическое поражение мягких тканей; — остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом; — тендовагинит, бурсит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: — люмбаго, ишиас; — невралгия; — миалгия; — посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; — послеоперационная боль; — головная боль; — мигрень; — зубная боль; — альгодисменорея; — аднексит; — проктит; В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом: — фарингит; — тонзиллит; — отит.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: — часто — 1-10%; — иногда — 0.1-1%; — редко — 0.01-0.1%; — очень редко — менее 0.001%, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: — часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; — редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; — очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит. Со стороны нервной системы: — часто — головная боль, головокружение; — редко — сонливость; — очень редко — нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения. Со стороны органов чувств: — часто — вертиго; — очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и алластическая анемия, агранулоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: — редко — обострение бронхиальной астмы (включая одышку); — очень редко — пневмонит. Со стороны кожных покровов: — часто — кожная сыпь; — очень редко — эритема, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая. Аллергические реакции: — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; — редко — крапивница; — очень редко — многоформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Противопоказания
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; — декомпенсированная сердечная недостаточность; — нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); — прогрессирующие заболевания почек; — подтвержденная гиперкалиемия; — III триместр беременности; — период лактации; — детский и подростковый возраст до 18 лет; — наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы; — повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам. С осторожностью Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, анамнестические данные о развитии язвенного заболевания ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием ГКС (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), курение, I и II триместры беременности, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации. С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности.
Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Способ применения
Препарат принимают внутрь, во время или после еды. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Взрослым назначают по 100 мг 1 раз/сут. При альгодисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней. При приеме таблеток пролонгированного действия 100 мг при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза — 150 мг.
Особые указания
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат рекомендуют принимать за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, заливая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует применять препарат в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие. Лечение: — промывание желудка, введение активированного угля; — проведение симптоматической терапии, направленной на устранение артериальной гипертензии, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной степенью связывания с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие с другими препаратами
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне одновременного применения калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии. При одновременном применении антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает риск кровотечений (чаще из ЖКТ). Диклофенак уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Диклофенак уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, увеличивая его токсичность. При одновременном применении с диклофенаком антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов повышают риск развития судорог.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Показание к применению
- Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; ревматическое поражение мягких тканей; остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом; тендовагинит; бурсит).
- Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
- В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
- Препарат Диклофенак ретард предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
