Действие на организм
Механизм действия диазепама заключается в его стимуляции бензодиазепиновых рецепторов с одновременной активацией ГАМК-рецепторов и торможением в синапсах, которые регулируют эмоциональную сферу, в том числе таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию и лимбическую систему мозга. Благодаря такому воздействию при использовании «Диазепама» можно получить сразу несколько эффектов. Его способность регулировать центральную нервную систему дает такие результаты:
- Успокоительный. Седативное действие заключается в снятии тревожности и беспокойства, снижении реактивности организма на внешние раздражители, сонливость. При использовании препарата в максимальном количестве возможно появление неспособности к концентрации и рассеянности внимания. Передозировка вызывает амнезию.
- Анксиолитический. У человека снижается уровень тревожности, уходят страхи и напряжение.
- Снотворное. Торможение возбуждения в головном мозге и устранение чрезмерного возбуждения помогает человеку нормализовать сон и обеспечивает быстрое засыпание.
- Противосудорожное. Миорелаксационное действие вещества блокирует проведение импульса по вставочным нейронам, расположенным в спинном мозге. Это позволяет купировать припадки и снизить тремор конечностей.
Препарат помогает повысить болевой порог, снижает потребность периферических тканей в кислороде, устраняет синдромы, вызванные активацией вегетативной нервной системы. Все основные эффекты «Диазепама» благоприятно действуют во время лечения хронического алкоголизма. Он позволяет гораздо легче пережить признаки абстиненции, купируя большую часть ее симптомов. Лекарство помогает устранить дрожание рук, психомоторное возбуждение, тревожность, немотивированную агрессию, судорожный синдром, галлюцинозы и уменьшает выраженность признаков алкогольного делирия.
Показания к применению «Диазепама»
Для получения желаемого результата нужно принимать препарат согласно предписанным указаниям. Не следует использовать средство без совета врача, так как «Диазепам» вызывает множество негативных эффектов и приводит к зависимости.
Рекомендуемые дозировки
Согласно инструкции дозировка «Диазепама» для взрослого человека составляет от 4 до 15 мг в сутки. Принимать препарат необходимо, разделив общую дозировку на два приема. Парентеральное введение производится по 10-20 мг, а кратность его определяется специалистом. Абстинентный синдром купируется применением транквилизатора по 10 мг до 4 раз в сутки. После чего рекомендуется переход на поддерживающую дозу по 5 мг 2-4 раза в день.
Противопоказания
Препарат имеет немало побочных действий. А в некоторых случаях его использование противопоказано. «Диазепам» не рекомендуется для лечения при таких ситуациях и заболеваниях:
- глаукома без оттока жидкости (закрытоугольная)
- функциональная недостаточность почек и печени
- нарушения органов дыхания
- мышечная астения
- резкое падение давления, шоковое состояние
- потеря сознания
- органические изменения головного мозга
- передозировка наркотиками и алкогольное отравление
- лечение препаратами с угнетающим действием на нервную систему
- непереносимость активного вещества и дополнительных компонентов
- беременность и кормление грудью
Побочные действия
Прежде чем начинать лечение, следует внимательно почитать инструкцию. Некоторые пациенты при использовании «Диазепама» могут ощутить на себе его побочные действия:
- выраженная сонливость
- слабость, отсутствие активности
- миастения
- спазм бронхов
- падение артериального давления
- икота (при быстром внутривенном введении)
- сухость во рту
- нарушение дыхания
- снижение потенции у мужчин (проходит после отмены препарата)
- парадоксальное возбуждение
- тошнота, рвота и расстройство кишечника
- гиперпролактинемия
В том случае, когда после приема или введения средства наблюдается негативная симптоматика или обнаруживается непереносимость, следует сразу обратиться к врачу. Возможно, потребуется снизить дозу или пересмотреть лечение в пользу другого транквилизатора.
Взаимодействие с алкоголем и другими препаратами
Лечение ни в коем случае нельзя совмещать с алкоголем. Если принимать крепкие напитки одновременно с «Диазепамом», то вероятность развития побочной реакции значительно возрастает даже при минимальной дозировке. Опьянение наступает быстрее, выраженное торможение мозговых структур приводит к потере сознания и жизнеугрожающему состоянию.
Во время использования препарата необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами. В противном случае симптомы передозировки и негативные реакции могут быть усилены или резко снижены:
- вероятность развития побочных действий увеличивается при употреблении антикоагулянтов и бета-блокаторов
- применение снотворных усиливает сонливость и заторможенность
- использование миорелаксантов может привести к выраженной слабости и потенцированию действия транквилизатора
- совместное лечение с использованием нейролептиков повышает их эффективность
- прием антидепрессантов нивелирует воздействие анксиолитика
Инструкция по применению ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) 2мг,5мг,10мг
В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания нельзя употреблять никаких спиртных напитков!
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, необходимо прервать лечение препаратом.
Препарат не следует применять при состояниях шока, острого отравления алкоголем, коме и травмах головы.
При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.
При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови (морфология с мазком) и активность печеночных ферментов.
При необходимости применения препарата у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания у данных категорий больных.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении диазепама в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Для уменьшения риска формирования лекарственной зависимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома осиндром вялого ребёнка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.
Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения препаратом и 5-дней после его окончания необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в лечении алкоголизма
Показаниями к применению «Диазепама» при лечении хронического алкоголизма является развитие делирия и сильного абстинентного синдрома. Состояние человека в этот момент становится тяжелым, так как происходит сбой в центральной системе регуляции, отвечающей за настроение и эмоции. Сильное возбуждение структур мозга сопровождается опасной для жизни симптоматикой.
Механизм действия «Диазепама» заключается в снижении возбудимости нервных клеток. Это помогает купировать все основные признаки, устраняется:
- тревожность
- психомоторное возбуждение
- нарушение сна
Препарат помогает повысить болевой порог, снижает потребность периферических тканей в кислороде, убирает синдромы, вызванные активацией вегетативной нервной системы. Все основные эффекты «Диазепама» благоприятно действуют во время лечения хронического алкоголизма. Он позволяет гораздо легче пережить признаки абстиненции, купируя большую часть ее симптомов. Лекарство устраняет дрожание рук, немотивированную агрессию, судорожный синдром, галлюцинозы.
При острых психотических проявлениях у алкоголика в период отмены средство лучше всего вводить внутривенно или внутримышечно. Это позволяет быстро устранить проблему. В домашних условиях рекомендуется воспользоваться ректальным введением. Прием внутрь не всегда уместен, особенно при появлении тошноты и рвоты.
Диазепам (Diazepam)
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
