Спиронолактон (Spironolactone)

Особенности состава и действия Спиронолактона

Лекарство изготавливается в таблетках, содержит 25 или 100 мг активного ингредиента «спиронолактон». Дополнительные компоненты состава представлены:

• стеаратом кальция;
• повидоном;
• лактозой;
• картофельным крахмалом;
• моногидратом.

В каждой упаковке медикамента содержится по 20, 30 таблеток. Спиронолактон относится к диуретикам, ускоряющим выведения их организма натрия, хлора, снижающим показатели мочевой кислотности, сберегающим калий и магний. Лечебный эффект возникает через 2-5 сутки от начала приема.

Спиронолактон (Spironolactone)

Внутрь.

Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения спиронолактона в дозе 25 мг следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки» или «капсулы» в дозировке 25 мг.

Эссенциальная гипертензия

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Идиопатический гиперальдостеронизм

Препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия

Препарат назначают в дозе 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема; при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия и/или гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте:

в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте:

в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат СПИРОНОЛАКТОН следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству.

Если хирургическое вмешательство не показано, то препарат СПИРОНОЛАКТОН применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности

Ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая, доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1,0-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.

Показания и противопоказания

Инструкция рекомендует применять Спиронолактон при следующих патологиях:

• при предменструальном, нефротическом синдроме;
• синдроме Конна, поликистозных яичников;
• повышенном АД;
• отечности, возникающей во второй половине беременности или при ХСН;
• циррозном поражении печени.

Медикамент противопоказан:

• при индивидуальной непереносимости компонентного состава;
• нарушениях менструальной цикличности;
• первых трех месяцах вынашивания;
• нестабильном кислотно-щелочном балансе;
• диабетическом гломерулосклерозе;
• сахарном диабете, ХПН;
• дисфункции печени, при отсутствии поступления урины в мочевой пузырь;
• пониженной концентрации натрия в крови;
• повышенном объеме кальция и калия.

Препарат запрещен для пациентов с болезнью Аддисона.

Побочные реакции на терапию Спиронолактоном

Терапевтические процедуры могут вызывать нестандартные эффекты, проявляющиеся:

• спазмом мышц, снижением уровня потенции;
• аллергией с навязчивым зудом, лекарственной и крапивной лихорадкой, кожными высыпаниями;
• карциномой и болезненными ощущениями в молочных железах, грубым голосом;
• отсутствием менструаций или повторяющиися дискомфортом при каждых месячных;
• избыточным ростом волос, увеличение грудных желез;
• кровянистыми выделениями при климаксе;
• диспепсией, кишечными коликами, кровоизлияниями в ЖКТ;
• гастритами, язвой желудка, болью в области живота;
• приступами тошноты со рвотой, головной боли;
• сонливостью, головокружением, заторможенным состоянием;
• расстройством координации движений, летаргией;
• увеличением показателей щелочи и мочевины в кровотоке.

При лабораторной диагностике побочные реакции проявляются снижением количества нейтрофилов, дефицитом фолиевой кислоты, тромбоцитов.

Нюансы терапии Спиронолактоном

Таблетки принимаются один раз в день вместе с едой. Дозировки для совершеннолетних прописаны в инструкции к препарату:

• при застойной сердечной недостаточности с отеками – по 100 мг однократно, в дальнейшем доза корректируется в зависимости от реакции организма по 25-200 мг в день;
• тяжелой сердечной недостаточности – 25 мг в сутки, при хорошей переносимости – до 50 мг в сутки;
• асците и отеках на фоне цирроза печени – от 200 до 400 мг ежедневно;
• злокачественной форме асцита – от 100 до 200 мг, затем объем постепенно увеличивается до 400 мг ежедневно;
• нефротическом синдроме — от 100 до 200 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста прописываются минимальные дозировки, которые постепенно увеличиваются, пока не будет достигнут ожидаемый эффект. Особая осторожность требуется при лечении больных со сложной почечной или печеночной недостаточностью, способной изменять метаболизм медикаментов.

Для малышей начальная дозировка равна 3 мг на каждый килограмм веса. Корректировка дозы проводится в соответствии с переносимостью Спиронолактона. Для детей допускается создание суспензии из измельченных таблеток и воды.

Публикации в СМИ

(Spironolactonum) INN

Синонимы. Альдактон, Верошпирон.

Состав и форма выпуска. Таблетки спиронолактона по 0,025 г.

Показания. Отеки, обусловленные сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом; отеки, вызванные применением кортикостероидов, эстрогенов; идиопатический отек; гипертоническая болезнь; гипокалиемия.

Фармакологическое действие. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, и его диуретический эффект связан с антагонизмом по отношению к альдостерону, то есть он конкурентно угнетает действие альдостерона. Препарат действует на дистальные канальцы нефрона, повышая выделение натрия и воды, но уменьшая выделение калия и мочевины. Спиронолактон успешно используется в качестве гипотензивного средства для лечения больных, у которых преобладает повышенное образование альдостерона (обычно в сочетании с тиазидовыми диуретиками).

Фармакокинетика. Спиронолактон хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, биодоступность его составляет более 90%. Прием пищи увеличивает всасывание спиронолактона. Метаболизируется препарат в печени с образованием фармакологически активного метаболита — канренона (25-30% от принятой дозы). Связь с белками плазмы спиронолактона и канренона очень высокая — более 90%. Т 1/2 спиронолактона-канренона составляет от 13 до 24 ч (в среднем 19 ч), когда препарат принимается внутрь один или 2 раза в день; при приеме препарата 4 раза в день Т1/2 составляет от 9 до 16 ч (в среднем 12,5 ч). Время наступления выраженного диуретического эффекта при многократном введении препарата -вторые-третьи сутки. Спиронолактон и метаболиты выводятся в основном почками (10% в неизмененном виде) и через ЖКТ.

Побочные эффекты. Гиперкалиемия, гипонатриемия; гинекомастия; сонливость; кожная сыпь; атаксия; раздражение ЖКТ (тошнота, рвота, спазмы желудка, Диарея).

Противопоказания. Анурия или острая почечная недостаточность; сахарный диабет, диабетическая нефропатия; выраженная печеночная недостаточность; гипонатриемия; повышенная чувствительность к. препарату; неполная АВ блокада сердца; первый триместр беременности, нарушение менструального цикла; увеличение грудных желез у мужчин.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина, когда они принимаются вместе; рекомендуется уменьшать дозы дигоксина при такой комбинации или увеличивать интервал между приемами дигоксина. Не рекомендуется назначать спиронолактон с препаратами, вызывающими гинекомастию.

Информация для пациента. Спиронолактон хорошо растворяется в липидах в присутствии желчных кислот, выделяющихся при приеме пищи, поэтому препарат необходимо назначать после еды. Суточная доза варьирует от 0,05 до 0,3 г, но обычно составляет 0,1-0,2 г (в 2-4 приема). Если спиронолактон добавляется к терапии другими диуретиками или гипотензивными средствами, рекомендуется уменьшить дозы всех препаратов на 50%. У больных пожилого возраста увеличивается риск развития гиперкалиемии. Пропущенная доза — см. гидрохлоротиазид. Больные, получающие спиронолактон, нуждаются в контроле веса и диеты, особенно в контроле потребления соли. Избегайте пищи, богатой калием. При длительном лечении спиронолактоном у мужчин возможно увеличение молочных желез.

Особенности передозировки и взаимодействия

Случайное употребление больших доз препарата может стать источником:

• обезвоживания организма и увеличения количества мочевины;
• избытка кальция, калия и недостатка натрия;
• кожных высыпаний, диареи;
• приступов головокружения с тошнотой и рвотой.

Терапевтические мероприятия по снятию интоксикации включают промывание желудка, восстановлении водного баланса и лечении повышенного давления. В сложных случаях больному назначаются процедуры гемодиализа.

Инструкция обращает внимание, что сочетание с отдельными препаратами может изменять эффективность Спиронолактона:

• Гонадорелин, Бусерелин, Трипторелин – их действие усиливается;
• Лития карбонат – увеличивает количество лития в кровотоке;
• Колестирамин – провоцирует дефицит калия;
• Эпросартан, Лозартан, Кандесартан – повышает концентрация калия.

Гиперкалиемия наблюдается при совмещении со сберегающими калий мочегонными средствами, заменителями поваренной соли и пр.

Спиронолактон, капсулы

Рекомендуется приём спиронолактона один раз в день с приёмом пищи.

Взрослые

Застойная сердечная недостаточность с отёком

Для управления отёком начальная суточная доза составляет 100 мг спиронолактона, вводимая в виде однократной или разделённой на 2 приема дозы, которая может быть скорректирована в диапазоне от 25 мг/сутки до 200 мг/сутки в зависимости от реакции пациента. Поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.

У больных с тяжёлой сердечной недостаточностью (NYHA класс III -IV):

На основе рандомизированного оценочного исследования (RALES), лечение в сочетании со стандартной терапией должно быть начато в дозе спиронолактона 25 мг один раз в день, если уровень калия составляет ≤ 5,0 мг ‒экв/л и креатинина сыворотки ≤ 2,5 мг/дл. Пациентам, которые хорошо переносят 25 мг один раз в день, дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день по клиническим показаниям. Пациентам, которые не переносят 25 мг один раз в день, доза снижается до 25 мг через день.

Цирроз печени с асцитом и отёками.

Если в моче отношение Na+/K+ больше 1,0 – доза составляет 100 мг/день. Если отношение меньше 1,0, то – 200 – 400 мг/день. В каждом индивидуальном случае доза должна быть определена персонально.

Злокачественный асцит

Начальная доза обычно 100–200 мг/день. В тяжёлых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг/день. На основании динамики развития отёчного синдрома, поддерживающая доза должны быть определена индивидуально.

Нефротический синдром

Обычная доза 100–200 мг/день. Спиронолактон, как было показано, не влияет на основной патологический процесс. Его использование рекомендуется только, если глюкокортикоиды сами по себе недостаточно эффективны.

Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.

Спиронолактон может быть использован в качестве исходной диагностической меры, чтобы обеспечить предполагаемое свидетельство первичного гиперальдостеронизма в то время как пациенты находятся на нормальной диете.

Длинный тест: спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение 3–4 недель. Коррекция гипокалиемии и гипертензии представляет предполагаемые доказательства для диагностики первичного гиперальдостеронизма.

Краткий тест: спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение четырёх дней. Если уровень калия в сыворотке возрастает при введении спиронолактона и падает, когда введение спиронолактона прекращается, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.

После того, как диагноз гиперальдостеронизма был зафиксирован после окончательных процедур тестирования, спиронолактон можно вводить в дозах 100 мг — 400 мг в день в рамках подготовки к операции. Для пациентов, которых невозможно подвергнуть хирургическому вмешательству, спиронолактон может быть использован для долгосрочной терапии на низкой эффективной дозе, определённой для конкретного пациента.

Пожилые пациенты

Рекомендуемое лечение должно быть начато с низкой дозы и ее титруют вверх, как требуется для достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность у пациентов, с тяжёлой печёночной и почечной недостаточностью, которая может изменять метаболизм лекарственных средств и их элиминацию.

Дети

Начальная суточная доза должна обеспечить 3 мг спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости.