Бетмига Таблетки, коробка, 30 шт, 50 мг, для приема внутрь

Бетмига Таблетки, коробка, 30 шт, 50 мг, для приема внутрь

Фармакологические свойства

Фармгруппа: Препараты для лечения урологических заболеваний/ Фармдействие: Мирабегрон – мощный селективный агонист бета3-адренорецепторов. В исследованиях при воздействии мирабегрона продемонстрировано расслабление гладких мышц мочевого пузыря у крыс и в изолированном препарате человеческих тканей, а также увеличение концентраций цАМФ в тканях мочевого пузыря у крыс. Таким образом, мирабегрон улучшает резервуарную функцию мочевого пузыря за счет стимуляции бета3-адренорецепторов, расположенных в его стенке. В исследованиях продемонстрирована эффективность мирабегрона как у пациентов, ранее получавших M-холиноблокаторы для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), так и у пациентов без анамнеза предыдущей терапии M-холиноблокаторами. Мирабегрон также был эффективен у пациентов с ГМП, которые прекратили лечение M-холиноблокаторами из-за отсутствия эффекта. Уродинамика. В ходе 12-недельного исследования у мужчин с симптомами со стороны нижних мочевых путей (СНМП) и инфравезикальной обструкцией (ИВО) продемонстрирована безопасность и хорошая переносимость мирабегрона в дозах 50 и 100 мг один раз в сутки, а также отсутствие влияния мирабегрона на цистометрические показатели. Влияние на интервал QT. В дозах 50 мг и 100 мг мирабегрон не оказывал влияния на скорректированный по частоте пульса интервал QT (величина QTcI), что зафиксировано при проведении анализа для групп по половому признаку и для всей группы пациентов. Влияние повторного перорального приема мирабегрона в терапевтической дозе (50 мг один раз в сутки) и сверхтерапевтических дозах (100 и 200 мг один раз в сутки) на величину QTcI изучено в отдельном исследовании (исследование TQT) (n = 164 здоровых добровольца мужчин и n = 153 здоровых добровольца женщин ). Как у мужчин, так и у женщин, получавших мирабегрон в дозах 50 и 100 мг, верхний предел одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшей согласованной во времени разницы с плацебо по величине QTcI в любой момент времени не превышал 10 мсек. Влияние на частоту пульса и величину артериального давления у пациентов с ГМП. В ходе 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований 3 фазы у пациентов с ГМП (средний возраст 59 лет), получавших 50 мг мирабегрона один раз в сутки, отмечено увеличение исходных средних значений разницы с плацебо по частоте пульса (на 1 уд/мин) и систолического артериального давления/диастолического артериального давления (САД/ДАД) (примерно на 1 мм рт ст или менее). Изменения частоты пульса и величины артериального давления на фоне лечения являются обратимыми и проходят после отмены препарата. Влияние на внутриглазное давление (ВГД). Через 56 дней после начала приема мирабегрона в дозе 100 мг один раз в сутки у здоровых добровольцев не зафиксировано повышения ВГД. В исследовании I фазы (n = 310) проведена оценка влияния мирабегрона на величину ВГД с помощью аппланационной тонометрии по Гольдману: мирабегрон в дозе 100 мг не отличался от плацебо по величине эффекта в отношении средней величины изменения исходных средних индивидуальных значений ВГД на 56 день.

Бетмига

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

— детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности);

— беременность и период грудного вскармливания;

— терминальная стадия почечной недостаточности (рСКФ

— тяжелая стадия почечной недостаточности (рСКФ 15-29 мл/мин/1.73 м2) при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A;

— тяжелая стадия печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлда-Пью);

— умеренная стадия печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлда-Пью) при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A.

С осторожностью назначают препарат следующим категориям пациентов:

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.

Пациенты с тяжелой стадией почечной недостаточности должны лечиться с осторожностью и доза для них не должна превышать 25 мг/сут.

Пациенты с легкой и умеренной стадией почечной недостаточности, одновременно принимающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A, должны лечиться с осторожностью и доза для них не должна превышать 25 мг/сут.

Пациенты с умеренной стадией печеночной недостаточности должны лечиться с осторожностью и доза для них не должна превышать 25 мг/сут.

Пациенты с легкой стадией печеночной недостаточности (Класс А по шкале Чайлда-Пью), одновременно принимающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A, должны лечиться с осторожностью и доза для них не должна превышать 25 мг/сут.

Пациенты с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией

Поскольку исследований с препаратом у пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией (систолическое АД>180 мм рт.ст. и/или диастолическое АД >110 мм рт.ст.), не проводилось, поэтому препарат не рекомендован к применению у этой категории пациентов.

Имеются только ограниченные данные относительно применения препарата у пациентов, страдающих гипертензией 2 стадии (систолическое АД>160 мм рт. ст. и/или диастолическое АД>100 мм рт.ст.).

Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT

Мирабегрон в терапевтических дозах не продемонстрировал клинически значимого удлинения интервала QT в рамках проведенных исследований. Однако поскольку пациенты, принимающие препараты, которые могут провоцировать удлинение интервала QT, не принимали участие в указанных исследованиях с применением мирабегрона, то и влияние на такие категории пациентов не известно. Этой категории пациентов необходимо принимать мирабегрон с осторожностью.

Следует с осторожностью назначать в сочетании с препаратами, обладающими узким терапевтическим индексом, и препаратами, которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP2D6, например, тиоридазин, препаратами для лечения аритмии Тип 1С (например, флекаинид, пропафенон) и трициклическими антидепрессантами (например, имипрамин, дезипрамин). Мирабегрон также следует принимать с осторожностью при совместном приеме с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и доза которых подлежит индивидуальному определению.

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению мирабегрона во время беременности. Результаты исследований репродуктивной токсичности на животных не указывают на прямое или косвенное отрицательное воздействие мирабегрона. Для предотвращения возможного негативного влияния на плод следует избегать применения препарата у беременных женщин и у женщин, находящихся в детородном возрасте и не использующих средства контрацепции.

Период лактации

У грызунов мирабегрон выделяется с грудным молоком, следовательно, у человека также существует риск попадания препарата в грудное молоко. Исследования по изучению влияния мирабегрона на продукцию грудного молока, выделения мирабегрона с грудным молоком и воздействия на ребенка отсутствуют. Препарат не следует применять женщинам в период кормления грудью.

Гиперактивный мочевой пузырь: мифы и реальность

Проблема гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) давно перестала быть просто медицинской проблемой и стала социальной. Она характеризуется низким качествомжизни пациентов, редкой обращаемостьюбольных к врачам-урологам, незнанием врачами первичного звена проблемы ГМП, что соответственно затрудняет оказание помощи этой группе пациентов. Поделиться большим опытом диагностики и лечения ГМП мы попросили д.м.н., проф. кафедры урологии РГМУ Григория Георгиевича Кривобородова.
– Григорий Георгиевич, как давно Вы занимаетесь проблемой ГМП? Что Вас заинтересовало в этой проблеме?

Г.Г. Кривобородов: Проблемой ГМП мы занимаемся более 15 лет. Заинтересовались, как только появились первые зарубежные публикации о ГМП. Это связано с тем, что наша клиника традиционно давно занимается уродинамическими исследованиями, а больным ГМП нередко необходимо их выполнять. Поэтому с самого начала нам было понятно, к какой форме нарушения акта мочеиспускания относится ГМП. Всем известно, что есть категория больных, которые предъявляют жалобы на учащенное мочеиспускание, нередко это ургентное мочеиспускание и/или ургентное недержание мочи. Раньше мы не могли выяснить причину. Мы считали, что больные имеют хронический воспалительный процесс стенки мочевого пузыря, который приводит к ургентному мочеиспусканию, хотя общие анализы мочи, посевы мочи показывали отсутствие какой-либо инфекции. Таких больных нередко направляют к психоневрологу, считая, что у них есть заболевания психического характера, которые вызывают такие соматические проблемы. Было также замечено, что у 30–40% пациентов с таким необъяснимым учащенным мочеиспусканием при цистометрии определяют непроизвольные сокращения детрузора, что сейчас называют детрузорной гиперактивностью. И тогда стало понятно, что такое ургентное и учащенное мочеиспускание связано с особыми изменениями детрузора мочевого пузыря. Такие пациенты не могут накопить достаточное количество мочи в мочевом пузыре, поскольку возникает внезапное его сокращение, что и проявляется ургентным и учащенным мочеиспусканием. Именно после этих наблюдений в мире началась новая эра лечения больных с учащенным и ургентным мочеиспусканием и состояние стали обозначать, как ГМП. До настоящего момента ГМП является в какой-то степени загадочным заболеванием. Так, например, диагноз ГМП не входит в международную классификацию болезней, и некоторые врачи используют синоним «синдром ургентного и учащенного мочеиспускания».

– Как Вы считаете, какова распространенность проблемы ГМП в России?

Г.Г. Кривобородов: Около 15% населения нашей страны имеют ургентное и учащенное мочеиспускание. Я считаю важным подчеркнуть, что ГМП – это широко распространенное состояние, которое встречается чаще, чем такие хорошо известные болезни, как сахарный диабет, бронхиальная астма и остеопороз.

– Существует точка зрения, что больные с ургентным и учащенным мочеиспусканием редко обращаются за помощью. Так ли это?

Г.Г. Кривобородов: Это правильный и важный вопрос. Несмотря на значительную распространенность ГМП, больные нечасто обращаются за помощью в лечебные учреждения. Чаще всего мы выявляем ГМП тогда, когда сами об этом спрашиваем больных. Такая же проблема выявляемости ГМП существует и в других странах, в частности в США. Обращаемость больных с симптомами ГМП и ургентным недержанием мочи оставляет желать лучшего.

– На практике часто встречается такая ситуация, что ГМП лечат как хронический цистит, лейкоплакию мочевого пузыря и при этом удивляются «стойкому» течению болезни, что порождает мифы о неизлечимости. Все ли урологи знают о существовании ГМП и, главное, о том, как его правильно диагностировать?

Г.Г. Кривобородов: Я абсолютно уверен, что подавляющее большинство урологов нашей страны имеют достаточно знаний о ГМП. Вероятно, это просто нежелание врачей до конца разобраться в этой проблеме, заинтересоваться данной категорией больных. Несмотря на то, что в последние 10 лет врачи нашей и других клиник прилагают большие усилия, чтобы популяризировать проблему ГМП среди врачей разных специальностей, выявляемость больных с ургентным и учащенным мочеиспусканием почему-то не увеличилась.

– Каковы причины и патогенез ГМП?

Г.Г. Кривобородов: В настоящее время мы не знаем точных причин развития ГМП, которые могут достоверно приводить к формированию механизма ургентного и учащенного мочеиспускания.

Однако большинство авторов склонны связывать появление симптомов ГМП с ишемией детрузора чаще всего вследствие инфравезикальной обструкции или артериолосклероза. Нарушение кровообращения детрузора приводит к его постсинаптической денервации с последующими структурными изменениями межклеточных соединений миоцитов. Эти структурные изменения – одна из причин формирования детрузорной гиперактивности с клиникой ургентного и учащенного мочеиспускания. В последние годы подробно изучают слизистую оболочку мочевого пузыря. Удалось установить, что это на первый взгляд незначительное образование имеет важное значение в регуляции функции мочевого пузыря. Дальнейшие исследования, возможно, позволят по-новому объяснить механизмы формирования симптомов ГМП.

– Существуют ли какие-либо стандарты в лечении ГМП? Не европейские, а наши, российские?

Г.Г. Кривобородов: Стандартов государственных пока, к сожалению, нет. Есть желание отдельных врачей, занимающихся этой проблемой, поделиться своими знаниями с другими врачами. Так, по инициативе компании Astellas был создан экспертный совет по ГМП, членом которого я являюсь. Целью этого совета было создание на основании международного и собственного опыта рекомендаций по диагностике и лечению ГМП.

Такие рекомендации есть в виде брошюры. Это помогает врачам правильно и своевременно диагностировать и лечить больных ГМП.

– Встречаются ли при этом синдроме случаи спонтанного «чудесного» излечения и самоизлечения?

Г.Г. Кривобородов: К сожалению, я не помню в своей практике ни одного случая «чудесного» исцеления больного от ГМП. ГМП – это нередко тяжелое заболевание. Оно требует своевременного и адекватного лечения. Больных ГМП надо предупреждать, что это хроническое заболевание, которое требует постоянного наблюдения, лечения и контакта с врачом. Даже на ранних стадиях заболевания существующие методы лечения, включающие медикаментозную терапию, гимнастику мышц тазового дна, поведенческую терапию, электростимуляцию и нейромодуляцию, не позволяют больному почувствовать себя полностью здоровым. Это связано с тем фактом, что после прекращения лечения у подавляющего большинства больных имеет место рецидив симптомов заболевания.

– Какие методы лечения ГМП существуют?

Г.Г. Кривобородов: Мы должны быть очень осторожны с лечением такой категории больных. Отсутствие положительного результата лечения нередко формирует у больного негативное отношение к врачу и приводит к утрате надежд на улучшение состояния. Поэтому мне трудно понять, чем руководствуются некоторые врачи, назначая больным ГМП непроверенные методы лечения. Мы можем, конечно, использовать новые медикаментозные средства у больных с рефрактерной к лечению холинолитиками формой ГМП. Применение таких лекарственных средств с пока еще недоказанной эффективностью возможно только в рамках клинических исследований. Иными словами, всякий эксперимент должен иметь научное обоснование, он должен на чем-то основываться.

Первым и основным методом лечения больных ГМП является медикаментозная терапия холинолитиками (препараты, блокирующие М-холинорецепторы мочевого пузыря и увеличивающие накопительную способность). Препараты первой линии терапии – Везикар и Спазмекс. В настоящее время стандартом при подборе терапии считаются препараты, которые не требуют титрования дозировки, и больной получает наиболее эффективную дозу препарата с первого дня лечения. Важно помнить, что терапия ГМП – длительна, и больной, если он хочет улучшить качество жизни, должен лечиться постоянно, как это происходит, например, при гипертонической болезни.

Примерно 70% больных ГМП имеют идиопатическую форму детрузорной гиперактивности, когда нет неврологических заболеваний, и мы на сегодняшний день не знаем ее причин. При идиопатической гиперактивности детрузора выбор делается в сторону препаратов, которые не требуют титрования дозы. Препаратом выбора в этой ситуации является солифенацин (Везикар). Эффективность и безопасность Везикара подтверждена рядом международных клинических исследований, согласно которым прием препарата достоверно снижает выраженность всех симптомов ГМП и ведет к улучшению качества жизни больных. Важным преимуществом Везикара являются возможность варьировать дозу в зависимости от тяжести симптомов (5 или 10 мг/сут), а также простота применения (1 раз в сутки).

У неврологических больных с супраспинальным уровнем поражения также имеет место ГМП в виде нейрогенной детрузорной гиперактивности. Мы прекрасно знаем, что при травмах головного мозга (ушибах, контузиях, повреждениях), рассеянном склерозе, болезни Паркинсона, геморрагических и ишемических инсультах головного мозга нередко имеет место ургентное и учащенное мочеиспускание. В таких случаях мы можем диагностировать нейрогенную детрузорную гиперактивность. При нейрогенной детрузорной гиперактивности преимущество имеет препарат троспия хлорид (Спазмекс). Спазмекс не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, что является большим плюсом при применении этого препарата именно у категории больных с неврологическими нарушениями.

– Что Вы можете сказать о трансдермальной и внутрипузырной формах препаратов для лечения ГМП? Перспективны ли они, найдут ли эти препараты свое место в лечении ГМП?

Г.Г. Кривобородов: В России трансдермальных, сублингвальных, внутрипузырных форм препаратов в продаже нет. Насколько мне известно, в других странах они тоже не получили широкого распространения.

– Меняется ли течение ГМП у беременных? Какие особенности лечения ГМП у беременныхженщин?

Г.Г. Кривобородов: В настоящее время нет адекватных методов лечения, которые можно было бы использовать во время беременности, за исключением поведен- чской терапии. Противопоказаны и холинолитики, и электростимуляция, и ботулинический токсин.

– Трудоспособны ли пациенты с ГМП? Может ли пациенту с ГМП, резистентному к лечению, быть присвоена группа инвалидности?

Г.Г. Кривобородов: В подавляющем большинстве случаев существующие методы лечения позволяют больным трудиться по профессии. Даже в самых тяжелых случаях мы можем использовать комбинированное лечение (например, сочетание внутридетрузорных инъекций ботулинического токсина типа А с холинолитиками) с хорошим прогнозом в отношении трудоспособности.

– Вами написано много статей по лечению ГМП. Планируется ли выпуск монографии или книги?

Г.Г. Кривобородов: 6 лет назад в соавторстве с моим учителем членом-корреспондентом РАМН, проф. Евсеем Борисовичем Мазо мы издали монографию по вопросам диагностики и лечения больных с ГМП. За истекший период накоплен большой опыт, касающийся вопросов лечения и реабилитации больных с различными формами нарушения акта мочеиспускания, включая, конечно, и ГМП. Возможно, в скором будущем у меня появится возможность поделиться с коллегами новыми данными.

Беседовала Виктория Шадеркина, врач-уролог

4

Ваша оценка: Нет Средняя оценка: 4 (2 голосов)