Химические свойства
Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.
Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.
Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.
В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.
Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.
На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.
Продолжительность
Декстрометорфан выпускается в форме таблеток, пилюль, сиропов и потребляется через рот. Редко таблетки измельчают и растворяют в жидкости. В малых дозах препарат оказывает противокашлевый эффект, который длится до 5 часов. При более высоких дозах вызывает диссоциацию, которая продолжается до 8 часов после употребления внутрь.
В низких дозах (около 1,5-2,5 мг на кг массы тела) препарат оказывает слабое стимулирующее действие: усиливает приятные ощущения от музыки или движений. При увеличении дозы возможен психотропный эффект, похожий на применение закиси азота или марихуаны. Из-за нарушений кратковременной памяти иногда возникают слабые галлюцинации.
При дозе около 7,5—15 мг на кг массы тела возможны галлюцинации, нарушения мышления, сенсорного восприятия окружающей среды и памяти. При дозе более 15 мг/кг массы тела эффект аналогичен неанестезирующей дозе кетамина, которая вызывает сильную диссоциацию.
В дозе 20—30 мг/кг массы тела декстрометорфан токсичен для тела — это не означает, что отравление не может происходить даже при более низких дозах. Препарат не является «танцевальным наркотиком»: эффект несравним с «экстази» по эйфории и с кетамином по диссоциации.
Декстрометорфан в основном используется подростками в качестве рекреационного психотропного средства. Наиболее часто используемая дозировка на рейв-вечеринках — до 120 мг, при которой возникают эйфория, галлюцинации и диссоциация. Реже используется доза от 120 мг, которая характеризуется опытом «вне тела».
Фармакодинамика и фармакокинетика
Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.
После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.
Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.
Механизм действия
Ранее это лекарство относили к опиатам, но больше оно как таковое не классифицируется. Доказано, что декстрометорфан не связывается с опиоидными рецепторами. Его механизм влияния другой, чем у опиоидных медикаментозных средств.
Данное вещество связывается с NMDA-рецепторами, задействованными в возбуждении нервных клеток. Эйфория и другие приятные ощущения возникают из-за того, то оно блокирует обратный захват нейромедиаторов дофамина и серотонина — так называемых «гормонов счастья». Такое характерно не только для декстрометорфана — содержащие его комбинированные лекарства действуют так же.
Взаимодействие
При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.
Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.
Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.
Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.
Долгосрочные последствия
Лекарственный препарат вызывает преимущественно психическую зависимость. Головокружение, высокое кровяное давление, тошнота и головная боль наблюдаются в течение двух недель после приема более высоких доз.
Поскольку декстрометорфан никогда не продается в чистом виде, передозировки вызывают другие неприятные и долгосрочные эффекты, которые зависят добавляемых веществ. Как и все лекарства, не рекомендуется комбинировать вещество с другими лекарствами, поскольку возможны серьезные побочные эффект, вплоть до летального исхода.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тригамма
Рилузол
Болюсы Хуато
Витагамма
Витаксон
Гипоксен
Глицин
Мексиприм
Мексидол
Нейрокс
Глицисед
Цитофлавин
Вещество в комбинации с парацетамолом входит в состав препаратов: Падевикс, Гриппостад Гуд Найт, Фервекс от сухого кашля (+ аскорбиновая кислота), Гриппекс (+ псевдоэфедрин).
В сочетании с хлорфенамином, парацетамолом и псевдоэфедрином средство находится в лекарствах: Тайленол от простуды, Тайленол детский от простуды, Мульсинекс.
Также Декстрометорфан входит в состав капсул Тофф плюс (+ парацетамол + хлорфенамин + фенилэфрин), сиропа Гликодин (+ левоментол + терпингидрат), Алекс Плюс, Каффетин Колд, Терасил-Д, Туссин Плюс (гвайфенезин).
Декстрометорфан: в каких лекарствах содержится, как действует
Если его употреблять в терапевтической дозировке, то наблюдаются:
- подавление кашля;
- невыраженная седация (успокаивающее действие).
При использовании средства купируются кашлевые позывы любого происхождения. Это происходит благодаря тому, что оно угнетает работу кашлевого центра. Эффект при приеме средней терапевтической дозы наблюдается около 5 часов. Аналогичный эффект проявляют лекарства, содержащие декстрометорфан — те, в состав которых входят парацетамол, терпингидрат, левоментол и некоторые другие.
Препарат не оказывает непосредственного снотворного действия, но при его применении сон может улучшаться, если он был нарушен из-за эмоционального возбуждения, стресса и тому подобных явлений. Также средство оказывает обстипационное действие: оно способствует скреплению каловых масс в толстом кишечнике, препятствуя возникновению диареи (поноса). Но как противопроносное его не используют.
Декстрометорфан: эффекты
Психоделические явления возникают при дозировке, которая превышает терапевтическую. Причем их вызывает не само описываемое вещество, а его метаболит декстрофан.
Основные признаки наркотического опьянения это:
- сонливость;
- головокружение;
- дезориентация во времени;
- галлюцинации.
Обратите внимание: Зависимые принимают данное наркосредство ради «разделения» на некую духовную субстанцию и физическое тело, которое та «покидает» при употреблении большого количества психотропа. Ощущения похожи на описываемые пациентами, пережившими клиническую смерть. Страха при этом нет — возникают любопытство и желание экспериментировать с явлениями, которых в норме не существует. Так воздействует декстрометорфан, в каких лекарствах бы он ни находился.
Психотропные явления, развивающиеся при употреблении описываемого вещества, похожи на те, которые появляются при приеме в небольшом количестве:
- галлюциногенного наркотика ЛСД;
- кетамина.
Декстрометорфан — наркотик, вызывающий зависимость и передозировку
Психическая зависимость означает, что человек, употребив это наркосредство и ощутив позитивные эмоции, желает повторения приятного опыта. А вот физическая тяга замечена у наркоманов не была. Так как она не развивается, отсутствует и связанная с ней абстиненция (синдром о) — ухудшение состояния при резком прекращении приема данного психотропа.
Может возникнуть передозировка. Ее основные причины такие:
- малолетние наркоманы не умеют правильно рассчитывать дозу, которая бы, с одной стороны, вызвала психоделический эффект, а с другой — не спровоцировала бы нарушений;
- со временем зависимым хочется переживать более сильную эйфорию.
При передозировке беспокоят:
- тревожность;
- раздражительность;
- галлюцинации.
Также могут наблюдаться нарушение дыхания (оно становится более поверхностным, частота дыхательных актов уменьшается), ускорение сердцебиения. У зависимого появляется нистагм (непроизвольные колебательные движения глазных яблок), перед глазами стоит «туман». Нередко беспокоят болевые ощущения в брюшной полости, проявляющиеся по типу кишечных колик. Так действует не только декстрометорфан — препараты, в состав которых он входит, вызывают такую же клиническую симптоматику.
