ФХ. Опишите субстанцию Хлоралгидрата

Фармакологическое действие Хлоралгидрата

Хлоралгидрат обладает снотворным, анальгезирующим, противосудорожным и успокаивающим действием. В больших дозах обладает наркотическими свойствами. На центральную нервную систему Хлоралгидрат оказывает сложное влияние. При назначении небольших доз препарат ослабляет тормозные процессы, а в больших дозах снижает процессы возбуждения. Опасно использовать слишком высокие дозы Хлоралгидрата, близкие к токсическим, т.к. они сильно угнетают процесс возбудимости нервных клеток.

Хлоралгидрат оказывает выраженное раздражающее действие на слизистые оболочки желудка и кишечника, поэтому его следует назначать только в разбавленном виде вместе с обволакивающими средствами.

Хлоралгидрат очень быстро всасывается. Сон, близкий к физиологическому сну, наступает примерно через 15 минут и продолжается в течение восьми часов.

Синонимы: агуахлорал, хлорадорм, дормал, дормибен, гидрал и др.

Свойства.

Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатым своеобразным вкусом. Очень легко растворим в воде (3:1) и спирте. На воздухе медленно улетучивается, гигроскопичен. Водные растворы нейтральны, разлагаются с образованием трихлоруксусной кислоты (при нагревании разложение ускоряется).

Форма выпуска. Выпускают в форме порошка.

Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо укупоренной таре, в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности 8 лет.

Действие и применение.

Хлоралгидрат является типичным снотворным и наркотическим средством, обладает также успокаивающим, анальгезирующим и седативным действием.

В малых дозах хлоралгидрат не изменяет процессов возбуждения, а усиливает процессы торможения. Все рефлексы понижаются, а тормозные усиливаются. В больших дозах, близких к токсическим, наблюдается полное исчезновение как пищевых, так и оборонительных условных рефлексов, ослабление ориентировочного рефлекса и расслабление мускулатуры тела.

После применения хлоралгидрата наркоз наступает через 15-20 минут у лошадей и свиней, почти без симптомов возбуждения, и характеризуется понижением или полным исчезновением болевой чувствительности, расслаблением тонуса скелетной мускулатуры, ослаблением рефлекторной деятельности.

Хлоралгидрат применяют в качестве снотворного и наркотического средства при различных операциях у животных внутривенно, внутрь или ректально в виде 5-7-10 % раствора с обволакивающими веществами, уменьшающими его раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника.

Как успокаивающее и противоспазматическое средство хлоралгидрат применяют при перевозбуждении животных, отравлениях, спазматических коликах, закупорке и сужении пищевода, остром метеоризме кишок, при столбняке, отравлении стрихнином и других судорожных состояниях, болезненных потугах и выпадении матки и прямой кишки, при копростазах.

Дозы (г/кг) внутривенно

(как средство для наркоза): лошадям 0,1-0,15, свиньям 0,15-0,2, овцам и козам 0,2-0,25;
внутрь
(как успокаивающее и противосудорожное): лошадям, овцам, свиньям, кроликам и лисицам 0,1 г/кг.

Хлоралгидрат противопоказан при выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, почек, легких и сильных истощениях.

Противопоказания

По инструкции Хлоралгидрат нельзя использовать для лечения пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени. Другими противопоказаниями к назначению Хлоралгидрата являются:

• Алкогольная или лекарственная зависимость в настоящее время или в анамнезе;

• Эзофагит, гастрит, язвенная болезнь (при назначении препарата перорально);

• Проктит, колит (при назначении препарата в клизме);

• Перемежающая порфирия.

Хлоралгидрат должен с очень большой осторожностью назначаться беременным женщинам. При его длительном применении у новорожденных может наблюдаться синдром отмены.

Препарат хорошо проникает в грудное молоко и вызывает у грудных детей седативный эффект. Поэтому при необходимости использования Хлоралгидрата грудное вскармливание должно быть прекращено.

§ 15. ХЛОРАЛГИДРАТ

Хлоралгидрат

или

— бесцветные кристаллы или мелкокристаллический порошок с характерным острым запахом и слегка горьковатый, растворяется в воде, этиловом спирте, диэтиловом эфире и хлороформе. Хлоралгидрат гигроскопичен и медленно улетучивается на воздухе.

Применение. Действие на организм.

Хлоралгидрат применяется в медицине как успокаивающее, снотворное и анальгезирующее средство. В больших дозах хлоралгидрат может вызывать отравление. По токсическому действию хлоралгидрат близкий к хлороформу. Он применяется при психических возбуждениях и как противосудорожное средство при столбняке, эклампсии и при других заболеваниях. В определенных дозах хлоралгидрат применяется как снотворное средство.

Метаболизм.

Хлоралгидрат быстро всасывается в кровь из пищевого канала. В организме он подвергается метаболизму. Метаболитами хлоралгидрата являются трихлорэтанол и трихлоруксусная кислота. Считают, что токсическое действие хлоралгидрата на организм объясняется образованием трихлорэтанола. Трихлоруксусная кислота в организме может образовываться двумя путями: непосредственно из хлоралгидрата и из трихлорэтанола. Трихлорэтанол из организма выделяется с мочой в виде глюкуронида. После смерти, наступившей в результате отравления хлоралгидратом, определенное количество его в неизмененном виде можно обнаружить в печени и желудке.

Обнаружение хлоралгидрата

Хлоралгидрат дает все реакции, которые в химико-токсикологическом анализе применяются для обнаружения хлороформа. Это объясняется тем, что применяемые в химико-токсикологическом анализе реакции на хлороформ производятся в присутствии щелочи, под влиянием которой хлоралгидрат разлагается с выделением хлороформа:

Для отличия хлоралгидрата от хлороформа может быть использована реакция с реактивом Несслера. Эту реакцию дает хлоралгидрат, содержащий альдегидную группу. Не дает этой реакции хлороформ.

Реакция с реактивом Несслера. При взаимодействии хлоралгидрата с реактивом Несслера выделяется свободная ртуть:

Выполнение реакции.

К нескольким каплям исследуемого раствора прибавляют 2—3 капли реактива Несслера и взбалтывают жидкость. При наличии хлоралгидрата в исследуемом растворе образуется кирпично-красный осадок, который затем становится грязно-зеленым.

Эту реакцию не дают хлороформ, четыреххлористый углерод, дихлорэтан и хлористый этилен. С реактивом Несслера дают реакцию альдегиды и некоторые другие восстанавливающие вещества.

Приготовление реактива Несслера (см. Приложение 1, реакгив 40).

Отличие хлоралгидрата от хлороформа.

Кроме реакции с реактивом Несслера для отличия хлоралгидрата от хлороформа может быть использована следующая проба: дистиллят, полученный после перегонки ядовитых веществ с водяным паром, проверяют на наличие хлорпроизводных углеводородов с помощью реакций на хлороформ. При наличии хлорпроизводных часть дистиллята 2—3 раза взбалтывают с новыми порциями диэтилового эфира (по 5 мл). Эфирные вытяжки соединяют и фильтруют через сухой фильтр. Фильтрат собирают в фарфоровую чашку и выпаривают диэтиловый эфир при комнатной температуре. Если в дистилляте был хлороформ, то при выпаривании диэтилового эфира он улетучивается вместе с этим растворителем. При наличии хлоралгидрата в дистилляте после выпаривания эфирной вытяжки он остается в фарфоровой чашке. Для подтверждения наличия хлоралгидрата в остатке к нему прибавляют 5—7 капель воды. Полученный раствор подвергают исследованию на наличие хлоралгидрата при помощи описанных выше реакций (реакция Фудживара, реакция образования изонитрила, реакция с реактивом Фелинга и др.).

Предварительная проба на хлоралгидрат в моче.

Для этой цели применяют описанную выше предварительную пробу, основанную на реакции Фудживара (см. гл. IV, § 14).

СОДЕРЖАНИЕ

ПРЕДЫДУЩАЯ | СЛЕДУЮЩАЯ

Еще по теме:

• Хлоралгидрат — фармацевтический справочник

ФХ. Опишите субстанцию Хлоралгидрата

Chloralum hydratum

Хлоралгидрат

2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1

С2Н3С1302 М. в. 165,40

Описание. Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристалличе­ский порошок

с характерным острым запахом и слегка горьковатым своеобразным вкусом. Гигр

скопичен при повышенной влажности. На воздухе медленно улетучивается. Очень

легко растворим в воде, спирте и эфире, легко растворим в хлороформе.

Подлинность. К 0,2 г препарата прибавляют 1 мл 1 н. раствора едкого натра; образуется мутная жидкость с запахом хлороформа.

К такому же раствору препарата прибавляют аммиачный раствор се­ребра; выпадает осадок черного цвета.

Температура плавления 49-55°.

ЛФ пересыпаем на глаз в ступку и измельчаем. Лопаточкой перемещаем небольшое кол-во измельченного порошка на стеклянный круг. Берем капилляр. Открытым кончиком проталкиваем, забиваем порошок. Переворачиваем капилляр так, что запаянный конец внизу. Берем трубочку и бросаем капилляр вниз. Таким образом порошок на капилляре утромбовывается. Нужно забить 5 мм. Если не хватает, то переворачиваем капилляр и снова забиваем порошок. Капилляр, который мы забили одеваем на резинку к термометру. И так чтобы основание капилляра был на середине ртутного столбика. Ртутный термометр засовываем в трубку. Трубку на прибор. Включаем прибор. Сначала на большой, чтобы грел, примерно за 10 градусов до предполагаемой температуры плавления, и уменьшаем скорость нагрева до 1. Внимательно смотрим за капилляром и за шкалой. Когда появилась первая капля в порошке записываем температуру. Когда полностью порошок стал жидким – это конец плавления. Выключаем.

Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 35 мл 0,1 н. раствора едкого натра, перемешивают и через 2 минуты избыток 0,1 н. раствора едкого натра оттитровывают 0,1 н. раствором соляной кислоты (индикатор — фенолфталеин).

избыток

остаток NaOH + HCl → NaCl + H2O

fэкв = 1. Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,1 н. раствора соляной кислоты соответствует 0,01654 г C2H3Cl3O2, которого в препарате должно быть не менее 99,0% и не более 101,0%.

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в прохладном месте. Снотворное, противосудорожное средство.

8. В аптеку поступил рецепт на изготовление ЛС. Изготовьте и оформите к отпуску ЛФ по прописи рецепта № 814. Возьми: Раствор колларгола 2 % — 10,0; Дай. Обозначь. По 2 капли 3 р в д в нос.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

Технология:

Отвешиваем 0,2 колларгола, помещ в ступку. Отмериваем воду очищ. 10 мл. добавляем 0,2 мл воды очищ. К колларголу. Оставляем для набухания.Растираем до растворения, добавляем остальную воду. Растираем. Рыхлый комочек ваты промывают горячей водой, процеживают раствор колларгола через вату во флакон для отпуска. Укупоривают, оформляют к отпуску: «Наружное», «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в прохладном, защищённом от света месте», «Беречь от детей», отдельный рецептурный номер.