Мотилиум: незаменим при отравлениях и желудочных расстройствах

Что такое Мотилиум

Действующий компонент препарата — домперидон, вещество, способное быстро подавлять тошноту, нормализовать перистальтику, стул, избавлять от признаков несварения. Средство производится в нескольких фармацевтических формах:

• таблетки с пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, содержат 10 мг домперидона, расфасованы в блистеры;
• безоболочные сублингвальные таблетки с мятным вкусом;
• сироп для детей: сладковатая густая белая жидкость на водной основе с дозировкой домперидона 1 мг на 1 мл, реализуется во флаконах из стекла с мерным шприцем.

В состав таблетированного лекарства входят вспомогательные соединения: крахмал, повидон, стабилизаторы.

Мотилиум® (Motilium®)

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.

Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на концентрацию этих препаратов в крови.

Мотилиум® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

При каких заболеваниях необходим Мотилиум

Лекарство помогает восстановить самочувствие при следующих патологиях:

• язвенной болезни желудка;
• атонических нарушениях работы кишечника;
• метеоризме;
• гипокинетической дискинезии желчного пузыря;
• болях в эпигастрии;
• тошноте, рвоте при пищевой или химической интоксикации;
• нарушениях пищеварения вследствие приема лекарственных средств, лучевой терапии;
• спонтанных запорах;
• частых срыгиваниях у детей.

Препарат умеренно стимулирует кишечную перистальтику, нормализуя функции желудка и устраняя признаки диспепсии. Домперидон подавляет активность дофамина, оказывая мягкое нейролептическое действие. Но, в отличие от других средств, он не приводит к вегетативным нарушениям.

Лекарство быстро проникает в кровь через слизистые и взаимодействует с ее белками. После приема Мотилиум очищает полость желудка, просвет кишечника, связывает и нейтрализует токсичные вещества. Из организма выводится полностью с кишечным содержимым через 12–24 ч, не накапливаясь в тканях.

МОТИЛИУМ (суспензия)

ковых врача и 3 из неотложки. На 5 день ребенок, который обычно носится с температурой 39.3 как здоровый, лег тряпочкой на диван. Тогда я решила действовать жестко. Быстро собрала пакет в больницу и вызвала скорую. Нам предложили сделать укол Церукала. Слава этому лекарству! Я наконец добилась того, что в ребенке стала задерживаться жидкость. В этот день из другого города к нам подоспела моя мама врач. Она сказала: нечего сидеть дома на улице весна, надо погулять. Пошли гулять прошли где то 1,5 км. Мой ребенок тренированный 8 км. проходит здоровый, как нечего делать. Пришли домой. Ребенок сел на горшок, (простите за подробности) но из него вышло около 0,6 л сметано образного кала. Тогда то я и поняла, что у ребенка была непроходимость. Если еще 1-2 дня его бы было уже не спасти.
У моего ребенка есть 2 ужасные особенности: он не любит пить и какать (всегда старается сдержать позыв, что бы не отвлекаться от интересного занятия). От этого еще одна проблема запоры и интоксикация своими же фекалиями. Вот в конце октября, все повторяется. Я уже рассказывала врачам ту историю, которая приключилась весной. Врачи опять диагностировать ничего не берутся. Ребенок (4,5 года) тот еще артист, то ляжет и глазки закатит, то идет и шатается. Тут то нам и назначили Мотилиум вместе с Церукалом.В течении трех суток принимаем его. Ребенок постепенно пошел на поправку. Стал съедать и удерживать в себе, хотя бы четверть от обычного дневного рациона. Вдруг вечером третьего дня ребенок в миг началчал не просто кричать, а орать громче рожениц на последней схватке, метаться из угла в угол, покрылся потом. На все вопросы, только и отвечает: попа болит. Вообще он у меня, как научился говорить, знает что плачем и криком ничего не добьешься. Видно, что ребенок испытывает нечеловеческие муки. Я вызвала скорую, быстро накидала пакет, готовясь к госпитализации. В тот момент, когда приехали врачи скорой ребенок вдруг опрометью кидается на горшок. Стул не объемный, но зловонный. Благодаря этому врачи скорой смогли понять, что это кишечная инфекция. Когда узнали, что я даю ребенка Мотилиум, так возмущались (только что не расстреляли меня). Сказали, что Мотилиум при рвоте вообще прописывать нельзя. Объяснили, что если ребенка рвет, то до процесса пищеварения дело не доходит, а улучшать пищиварение и перестатику кишечника при на пустой желудок — преступление. Которое приводит к очень болезненным и зачастую ложным (по скольку просто не чем) позывам к дефекации. Сказали, что их неоднократно с такими симптомами после Мотилиума на фоне рвоты вызывают.

Прочитав инструкцию была удивлена. В инструкции есть показания применения при рвоте. Мотилиум нам отменили. На следующий день с боем прорвались к гастроэнтерологу без записи, обосновывая тем, что у нас не хроническое, а экстренное состояние. Врач подтвердил слова коллег скорой помощи, и сказал, что в нашем случае нельзя назначать Мотилиум. Назначил адекватное лечение. Через 2 дня, ребенок был почти здоров.

На мой вопрос: а как же все таки показания в инструкции, он сказал, что они написаны обтекаемо и не корректно. А те кто назначают Мотилиум при рвоте и кишечной инфекции, не компетентные врачи. Мотилиум предназначен, для улучшения пищеварения и при частых запорах.

Хочу отметить чудо действие Мотилиума. не смотря на то, что принимал его ребенок всего три дня, вот уже месяц нет проблем со стулом и запорами. Все как по часам в одно и то же время. У ребенка появился богатырский аппетит. Ест все что дашь. Благодаря такому аппетиту приучила его наконец есть салаты из свежих овощей каждый день. Фрукты ребенок тоже не очень жаловал, теперь сам просит яблоко. Цена конечно у средства не маленькая, нам обошлось в 721 рубль. Если бы нам назначили его еще пару лет назад, когда только начались проблемы с запорами, думаю сейчас бы мой ребенок имел бы более крепкий иммунитет, по скольку имел бы аппетит и ел би полезные продукты, не отравлял бы себя собственными фекалиями.

Потому считаю Мотилиум очень действенным препаратом, особенно если его правильно назначать.

Как принимать таблетки Мотилиум

Взрослым рекомендуется по 1 пилюле трижды в день, за 15–20 минут перед едой. Таблетки в оболочке запивают прохладной или теплой водой. Сублингвальные — помещают под язык по полного растворения. При необходимости однократную дозу увеличивают в 2–3 раза. Максимальное количество таблеток в сутки — 8 шт. Разрешается принимать лекарство перед сном.

Детям лечение Мотилиумом в таблетках рекомендуется с 6–7 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. При массе тела меньше 35 кг рекомендуется использовать суспензию препарата.

Мотилиум таблетки для рассасывания 10 мг 10 шт.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум. Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь. Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся: — Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол; — Антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин и эритромицин; — Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; — Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил; — Амиодарон; — Апрепитант; — Нефазодон; — Телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT). В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены при- мерно в три раза. В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QT на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения. В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами. Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум можно принимать одновременно с: — нейролептиками, действие которых он не усиливает; — с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Побочные эффекты Мотилиума

Препарат увеличивает синтез гормона пролактина. В некоторых случаях это может вызывать кратковременный сбой менструального цикла, провоцировать развитие гинемастии. Изредка на фоне лечения вероятны:

• снижение аппетита;
• сухость или неприятный привкус во рту;
• повышенная сонливость;
• усиление спазмов в кишечнике.

При появлении любых нежелательных проявлений следует проконсультироваться у врача.

Когда противопоказан Мотилиум

Применять лекарство запрещено:

• при опасности прободения желудочной язвы, развития внутреннего кровотечения;
• при нарушениях кишечной проходимости;
• при нарушениях функций, новообразования в области гипофиза;
• пролактиноме;
• тяжелых поражениях почек или печени;
• индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов лекарственного средства.

При аллергии на Мотилиум вероятно появление кожного зуда, гиперемии, сыпи, слезотечения, отека слизистых. В подобных случаях требуется прекращение терапии и замена препарата на другой.

Как взаимодействует Мотилиум с другими препаратами

В период применения Мотилиума желательно отказаться от употребления антацидных препаратов и ингибиторов протонной помпы — средств, уменьшающих кислотность желудочного сока. Одновременный прием замедляет действие Мотилиума и уменьшает его всасывание.

Антимикотические лекарства и препараты из группы макролидов тормозят метаболизацию домперидона. Это важно учитывать при нарушениях функций почек и печени.

При прохождении лечения Кетоконазолом, Азитромицином, Эритромицином и ингибиторами изофермента CYP3A4 от приема Мотилиума необходимо отказаться. В противном случае увеличивается риск нарушения работы сердца.

Мотилиум, 1 шт., 100 мл, 1 мг/мл, суспензия для приема внутрь

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени. Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества — время» (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%, Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N- деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом и приблизительно 1 % — с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Cmах домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют. Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Чем можно заменить Мотилиум

Самые известные аналоги и дженерики препарата:

• Домрид;
• Домидон;
• Домперидон Гексал;
• Мотинорм;
• Моторикум;
• Мотилак;
• Перидониум.

Самостоятельно менять лекарство на альтернативное не следует. Кроме различий в дозировке у некоторых из них шире список противопоказаний, не все разрешены к применению в педиатрии.