) и препараты других химических групп
(пирантела памоат, диэтилкарбамазин, никлозамид, празиквантел, ивермектин).
Химические свойства
Празиквантел – это противогельминтное средство широкого спектра действия, которое входит в перечень важнейших и жизненно необходимых препаратов. Лекарство эффективно против взрослых ленточных червей, их личинок и дигенетических сосальщиков.
Молекулярная масса средства = 312,4 граммам на моль. Вещество синтезируют в виде горького белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется в диметилсульфоксиде, этаноле и хлороформе. Соединение гигроскопично, плохо растворимо в воде.
Препараты на основе данного вещества выпускают в форме обычных таблеток или таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство значительно увеличивает способность полунепроницаемых мембран клеток паразитов (гельминтов) пропускать ионы кальция. В результате чего происходит генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий паралич, затем гельминты погибают. Также под действием препарата происходит вакуолизация и серьезные повреждения эпителиальной ткани тела червя. Это приводит к увеличению уязвимости паразита, его уничтожению иммунной системой человека и разрушению оболочки под действием пищеварительных ферментов.
Несмотря на то, что средство обладает небольшой биологической доступностью, после приема таблеток действующее вещество полно и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 60-180 минут. Степень связывания с белками плазмы крови составляет до 80%. Метаболизируется лекарство в печени, при это образуются неактивные поли- и моногидроксилированные метаболиты.
Период полувыведения составляет от 0,8 до 1,5 часа для Празиквантела и до 6 часов для его неактивных метаболитов. Выводится лекарство через почки, незначительная его часть – с каловыми массами.
Фармакологические свойства препарата Празиквантел
Высокоэффективное антигельминтное средство. Механизм действия празиквантела связывают с повышением проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вызывает сокращение мышц паразитов, переходящее в спастический паралич. Активен в отношении Clonorchis sinensis (китайская двуустка), Metagonimus yokogawai, Opistorchis felineus (кошачья двуустка или сибирская двуустка), Opistorchis viverrini (двуустка Виверры), Paragonimus westermani (легочная двуустка), Fasciola gigantica (двуустка гигантская), Fascilopsis buski, Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum (шистосома японская), Hymenolepis nana (цепень карликовый), Diphyllobothrium latum (лентец широкий), Taeniaryhynchus saginatus (цепень бычий), Taenia solium (цепень свиной) и его личинок. Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Быстро метаболизируется. Выделяется почками преимущественно (80%) в виде метаболитов в течение 4 сут, при этом 90% введенной дозы — в первые 24 ч. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции почек возможно замедление выведения празиквантела из организма.
Показания к применению
Празиквантел назначают:
- при шистосомозах (кишечника и мочеполовой системы);
- для лечения цестодоз кишечника (тениоза, гименолепидоза, тениаринхоза, дифиллоботриоза);
- при трематодозах (клонорхозе, метагонимозе, описторхозе, парагонимозе, фасциолопсидозе и т.д.);
- пациентам с нейроцистицеркозом.
Противопоказания
Лекарственное средство не используют:
- для лечения цистицеркоза глаз;
- при наличии аллергии на активный компонент;
- в сочетании с Рифампицином.
С осторожностью препарат назначают:
- детям младше 4 лет;
- при печеночной недостаточности, в том числе при цистицеркозе печени;
- женщинам в 1 триместре беременности;
- во время кормления грудью.
Особые указания по применению препарата Празиквантел
Следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. С осторожностью назначают во II и III триместр беременности. В период кормления грудью в течение 48 ч после последнего приема празиквантела грудное вскармливание следует прервать. Не рекомендуют применение у детей в возрасте до 2 лет. Во время лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.
Побочные действия
Побочные реакции, возникающие в процессе лечения препаратом, могут развиться под влиянием действующего вещества, инфекции или вследствие реакции организма на гибель гельминтов. Установить точную причину обычно бывает сложно.
В процессе лечения Празиквантелом наблюдаются:
- болезненные ощущения в животе, рвота, понос, тошнота, снижение аппетита;
- лихорадка, миалгия, астения;
- головные боли, сонливость, повышение судорожной активности и головокружение;
- аллергические реакции местного характера (крапивница, высыпания на коже), полисерозит (редко);
- лечение нейроцистицеркоза – менингизм, рост внутричерепного давления, нарушения мышления, гипертермия;
- повышение уровня ферментов печени (редко).
Празиквантел, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Суточная дозировка, схема и продолжительность лечения зависит от возбудителя и лекарственной формы.
Согласно инструкции на Празиквантел таблетки принимают внутрь. Если они покрыты кишечнорастворимой оболочкой, то их нельзя разделять или разжевывать. Таблетки глотают целиком перед едой или во время еды, запивают небольшим количеством воды.
Если лекарство рекомендуется принимать один раз в день, то лучше это сделать во время ужина. Интервал между приемами должен составлять от 4 до 6 часов.
Празиквантел, инструкция по применению
Как правило, назначают по 40 мг вещества на один кг веса пациента в день, за один прием или распределяя на 2 приема. Достаточно пропить лекарство в течение одного дня.
Если заболевание вызвано Schistosoma japonicum или Schistosoma mekongi, то принимают по 60 мг на кг веса больного в день. Суточную дозу можно распределить на 2 приема. Курс лечения -1 день.
Для устранения Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini и Paragonimus westermani (включая другие виды гельминтов) назначают по 25 мг на кг массы тела, 3 раза в день. Продолжительность лечения – от 1 до 3 суток.
Празиквантел
Празиквантел
(лат.
praziquantelum
, англ.
praziquantel
) — антигельминтный препарат, активный, в основном, в отношении плоских червей: трематод и цестод.
Празиквантел — химическое соединение
Празиквантел — белый кристаллический порошок, горький на вкус. Растворим в этаноле и совсем мало растворим в воде. Химическое наименование: (RS)-2-(циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4Н-пиразино-[2,1-а]-изохинолин-4-он. Брутто-формула: C19H24N2O2. Молекулярный вес 312,4 г/моль.
Празиквантел — лекарственный препарат
По фармакологическому указателю празиквантел относится к группе «антигельминтные средства». По АТХ празиквантел входит в группу «P02 Антигельминтные препараты», подгруппу «P02B Препараты для лечения трематодоза» и имеет код P02BA01.
Показания к применению празиквантела
Празиквантел показан при:
- трематодозах:
- описторхозах, вызванных Opisthorchis felineus
или
Opisthorchis viverrini - клонорхозе, вызванном Clonorchis sinensis
- шистосомозах, вызванных различными видами шистосом, включая:
- кишечный шистосомоз, вызванный Schistosoma mansoni, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi, Schistosoma intercalatum
- мочеполовой шистосомоз, вызванный Schistosoma haematobium
и др.
и
Heterophyes nocens
- гименолепидозе, вызванном Hymenolepis nana
- дифиллоботриозах, вызванных Diphyllobothrium latum, Diphyllobothrium dendriticum
и
Diphyllobothrium klebanovskii - тениаринхозе, вызванном Taenia saginata
- тениозе, вызванном Taenia solium
Порядок приёма празиквантела и дозы
Доза и порядок приёма празиквантела зависят от вида гельминта. Разовая доза назначается исходя из расчета от 10 до 50 мг празиквантела на кГ веса пациента. ВОЗ (Информационный бюллетень №368) рекомендует следующие дозы празиквантела:
- при описторхозе и клонорхозе: 25 мг на кг массы больного три раза в день в течение 2-3-х последовательных дней
- при парагонимозе: 25 мг на кг массы больного три раза в день в течение трёх дней
При других заболеваниях (Бронштейн А.М., Малышев Н.А.):
- при метагонимозе, нанофиетозе, гетерофиозе, фасциолопсидозе, эхинохазмозе — празиквантел в однократной суточной дозе 20 мг/кг массы тела в сутки
- при шистосомозе — празиквантел в дозе 75 мг на 1 кг массы тела пациента в сутки в 3 приёма с интервалом 6 часов в течение 1 дня
- при тениаринхозе и тениозе — празиквантел однократно в дозе 25 мг на 1 кг массы тела больного в сутки
Применение празиквантела при беременности, кормлении грудью и у детей
Лечение беременных празиквантелом во 2-м и 3-м триместрах беременности допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В 1-ый триместр беременности празиквантел не рекомендован. Категория риска для плода при приеме беременной празиквантелом по FDA — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия празиквантела на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).
При необходимости применения в период лактации рекомендуется прервать грудное вскармливание на день приема празиквантела и в течение последующих трёх суток.
Празиквантел противопоказан детям до 4-х лет.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом празиквантел
В России зарегистрирован только один лекарственный препарат действующим веществом празиквантелом: Бильтрицид.
Бренд празиквантела в США: Biltricide.
Противопоказания к применению празиквантела
Празиквантел противопоказан при:
- цистицеркозе глаз
- цистицеркозе печени
- кормлении грудью
- 1-м триместре беременности
- возрасте до четырёх лет
- печёночной недостаточности
- повышенной чувствительности к празиквантелу
Побочные действия празиквантела
Возможны следующие побочные эффекты при терапии празиквантелом: боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, миалгии, лихорадка, кожные высыпания.
При нейроцистицеркозе: менингизм, нарушения мышления, повышение внутричерепного давления, гипертермия.
Общая информация
Празиквантел — рецептурный препарат.
После приёма празиквантела в течение суток не рекомендовано управление транспортом и выполнение опасных работ.
Медицинские публикации, затрагивающие вопросы применения празиквантела при лечении гельминтозов
- Трематодные инфекции пищевого происхождения. Информационный бюллетень ВОЗ №368. Апрель 2014 г.
- Шистосомоз. Информационный бюллетень ВОЗ N° 115. Май 2015 г.
На сайте в разделе Литература имеется подраздел «Паразитарные и инфекционные заболевания ЖКТ», содержащий статьи, затрагивающие, в том числе, вопросы лечения гельминтозов.
У празиквантела имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Взаимодействие
Не рекомендуется запивать лекарство грейпфрутовым соком или напитками его содержащими. Это может привести к росту максимальной плазменной концентрации вещества в 1,6 раз и повышению AUC в 1,9 раза.
Противопоказано сочетание Празиквантела с Рифампицином, так как последний является очень сильным индуктором фермента цитохрома P450. Рекомендуется назначить альтернативные средства для лечения гельминтоза. При острой необходимости прием Рифампицина следует прекратить за 28 дней до использования противогельминтного средства. Прием антибиотика можно начать уже на следующий день после прекращения лечения Празиквантелом.
Индукторы фермента Р450 (фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, Дексаметазон) приводят к снижению концентрации в крови данного вещества.
Сочетанный прием лекарства с хлорохином снижает его плазменную концентрацию и эффективность.
Ингибиторы фермента цитохрома Р450 (Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин, Итраконазол) повышают его эффективность и максимальную концентрацию в крови.
Аналоги
Структурными аналогами Празиквантела являются следующие лекарственные препараты:
- Азинокс;
- Пиквитон;
- Дронцит;
- Цистрицид;
- Цестокс;
- Цезол;
- Бильтрицид.
В их основе лежит то же самое активное вещество, а значит, эффект от применения будет идентичным. А вот какие средства оказывают схожее действие, основанное на других веществах:
- Антимонил-натрия тартрат;
- Дитразина цитрат;
- Немозол;
- Хлоксил.
Важно! При назначении препарата лечащим врачом стоит заранее уточнить, какими средствами его можно заменить в случае необходимости. Менять назначение врача самостоятельно не рекомендуется.
