Выбор препарата для лечения мигрени – задача сложная, поскольку многое зависит от сопутствующих патологий, характера мигрени, приема других препаратов, индивидуальных особенностей пациента. Приступ мигрени закончится в любом случае, даже если не проводить никакого лечения, но это может занять много часов и даже несколько дней.
Для того, чтобы точно диагностировать мигрень, правильно подобрать лекарство и получить качественную помощь при мигрени, следует посетить врача-невролога.
Характеристика вещества
Латинское название вещества: Sumatriptanum
Формула: C14H21N3O2S
Химическое название: Суматриптан, 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид. В препаратах содержится в виде сукцината суматриптана.
Описание: Порошок белого или почти белого цвета. Легко растворяется в воде и физиологическом растворе.
Клинико-фармакологические группы
- Серотонинэргическое средство
- Селективный агонист 5-HT1-рецепторов
- Препарат с противомигренозной активностью
Действие
Фармакологическое действие — противомигренозное.
Избирательная стимуляция 5-HT1 (5-гидрокситриптаминовых 1 типа) рецепторов серотонина приводит к сужению расширенных кровеносных сосудов головного мозга и прекращает приступ мигрени. Активирует чувствительность рецепторов на окончаниях афферентных волокон тройничного нерва, уменьшая выделение и накопление сенсорных нейропептидов. Устраняет связанные с мигренью тошноту и фотофобию.
Суматриптан не влияет на подтипы 5-HT2 — 5-HT7-рецепторов. Не обладает прямым анальгезирующим действием.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается в течение 2–2,5 часов. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО). Основной метаболит – индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1– и 5-HT2-рецепторов. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения составляет 2–2,5 ч.
Клинический эффект обычно отмечается:
- через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг;
- через 15 мин после интраназального введения 20 мг;
- через 10-15 мин после подкожного введения.
Эффективность
В 50–70% случаев суматриптан быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 часов может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.
Прием и дозировка
Рекомендуется начать прием препарата при первых проявлениях приступа мигрени.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для этого же приступа мигрени не применяют. В таких случаях для купирования приступа можно использовать парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП.
Однако суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 часов можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов.
Таблетки
Принимают внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение необходимо как можно раньше при возникновении приступа мигрени.
Рекомендуемая доза взрослым — 50 мг, при необходимости — 100 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Назальный спрей*
Данная лекарственная форма особенно показана при приступах мигрени, сопровождающихся тошнотой и рвотой, детям от 12 лет, а также для достижения немедленного клинического эффекта. Спрей одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Применяют интраназально. Рекомендованная доза препарата для взрослых — 20 мг в один носовой ход; для детей 12-18 лет — 10 мг в один носовой ход.
* Препарат суматриптана в форме спрея не имеет регистрационного удостоверения на территории РФ (исключен из Государственного реестра лекарственных средств в 2021 г).
Введение
Мигрень — широко распространенная первичная форма головной боли (ГБ), которая проявляется в виде повторяющихся приступов, часто сопровождающихся тошнотой, рвотой, фото- и фонофобией. Распространенность мигрени, по разным оценкам, составляет от 2,6% до 21,7%, а средний показатель находится на уровне 14,7% [1]. В России распространенность мигрени достигает 20,8%, что приблизительно составляет более 30 млн человек [2].
Распространенность мигрени у женщин более чем в 2 раза превышает этот показатель у мужчин, а наибольшая распространенность мигрени внутри женской популяции приходится на репродуктивный возраст [3]. По этой причине вопросы тактики ведения пациенток с мигренью во время беременности имеют высокую актуальность. Вопросы планирования беременности, а также правила приема препаратов для обезболивания и подходы к профилактическому лечению мигрени во время беременности обсуждаются очень часто.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени;
- инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (или подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов (атеросклероз, тромбоз);
- преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе);
- выраженное нарушение функции печени и/или почек;
- одновременный прием суматриптана с другими серотонинэргическими лекарственными средствами (эрготамин, метисегрид, триптаны), ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы (период до 14 дней после их отмены).
Суматриптан не применяют для профилактики приступов мигрени!
Течение мигрени в период беременности
У 50–70% женщин в период беременности наступает улучшение течения мигрени без ауры [4]. Приступы мигрени становятся мягкими, крайне редкими, а у большинства пациенток в этой группе мигрень полностью исчезает. Улучшение наступает после I триместра, начиная с 12–14-й нед. беременности. Это связано с тем, что к началу II триместра уровень эстрогенов стабилизируется и начинает расти, а его колебания прекращаются (рис. 1). Мигрень с аурой во время беременности прекращается реже, приблизительно у 40% пациенток.
В то же время при сохранении ГБ в этот период необходимо провести дифференциальную диагностику и определить форму ГБ. Тревожными симптомами в период беременности являются:
появление новой, необычной ГБ;
резкое учащение приступов мигрени;
присоединение новых, необычных симптомов ГБ, включая нарушение зрения, чувствительности, афазию, парезы конечностей;
появление мигренозной ауры у пациенток с предшествующей мигренью без ауры;
повышение артериального давления во время ГБ;
судороги.
Наличие активной мигрени в период беременности не влияет на течение самой беременности и развитие плода, однако повышает риск преэклампсии и гестационной артериальной гипертензии. Более того, сохранение активной мигрени, особенно мигрени с аурой, в период беременности повышает риск острых нарушений мозгового кровообращения (ОНМК) в 15–17 раз [5]. Распространенность ОНМК во время беременности и в раннем послеродовом периоде составляет 34,2 случая на 100 000 родов [5].
Ограничения
При заболеваниях
С осторожностью назначается при эпилепсии и судорогах в анамнезе, контролируемой артериальной гипертензии, при наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе курение), нарушении функции почек или печени.
Возраст
Для возраста до 18 и после 65 лет безопасность и эффективность не установлена. Назальный спрей разрешен к применению с 12 лет.
Беременность и лактация
При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (недостаточно исследований безопасности). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения суматриптана, так как вещество всасывается в грудное молоко.
Влияние на психомоторику
Проявлять осторожность водителям транспортных средств, а также при работах, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном, возможно развитие сонливости.
Суматриптан, 2 шт., 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень. Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
Не следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических атак (ТИА)).
После приема препарата Суматриптан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое обследование.
Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы, не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечнососудистых заболеваний.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН).
Если у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента. Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.
Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.
У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами.
Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный.
Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.
Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматриптан, так как в его состав входит лактоза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система и кровь
Артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях — инфаркт миокарда, синдром Рейно.
Нервная система и органы чувств
Головокружение, слабость, сонливость, парестезии; редко — судороги (при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения, диплопия, скотома.
Пищеварительная система
Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, дисфагия, редко — ишемический колит. Изменение функциональных печеночных проб (незначительное повышение активности ферментов).
Аллергия
Кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; редко — анафилаксия. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени. Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакции усугубляются или замечены другие нежелательных реакций, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Другое
Мышечная боль, покалывание, ощущение жара, давление в груди, горле и других частях тела, прилив крови к лицу, сбой ритма дыхания.
Для интраназальной формы: жжение, носовое кровотечение.
Евгения
“У меня мигрень, как правило, начинается с ауры. Она бывает разной. В моем случае я как будто нахожусь внутри мыльного пузыря, из которого, во-первых, очень плохо слышно, во-вторых, окружающий мир переливается всеми цветами радуги. Кроме того, начинаются обонятельные галлюцинации, причем очень смешные. Например, из последнего: выгуливая в лесу собаку, я чувствовала запах копченой колбасы. Периодически я чувствую запах металла или алкоголя – и это однозначно признак надвигающейся мигрени. Об этом симптоме я узнала из американских мигренозных групп, которые я читаю постоянно: там обсуждали, что обонятельные галлюцинации очень часто являются предвестником мигрени.
У меня мигрени бывают нескольких типов: наиболее частые – это реакция на смену атмосферного давления. Кроме того, бывают гормональные и стрессовые мигрени. Стрессовые, пройдя длительную терапию, я научилась регулировать достаточно неплохо. Погодные абсолютно никак не контролируются. Правда, у меня пониженное давление, и периодически я пью много кофе, который иногда умудряется вытянуть меня из приступа. Но, к сожалению, в какой-то момент мигрень может начаться по новой – уже из-за того, что я перепила кофе. То есть сложно понять: голова болит, потому что опять скачет атмосферное давление или потому что у тебя вместо крови по венам уже течет кофе.
Иногда у меня бывает мигрень без боли, только аура. В такой ситуации я не могу думать, не могу работать, общее состояние очень неприятное, но терпеть можно. А самая адская боль – это гормональные мигрени. Тут уже доходит до поездок в больницу. Я заметила, что при гормональной мигрени мне не хватает кислорода, и врач мне его прописал. У меня рядом с кроватью стоит баллон с кислородом, и я периодически могу надевать кислородную маску (героиня живет в Швеции, прим.ред.).
Из немедикаментозных способов борьбы с мигренью я использую тепло и холод. У меня есть гелевые подушечки, которые я храню в морозилке. Когда начинается приступ, домашние носят их туда-сюда – у нас дома это называется «подносить патроны». Кроме того, у меня есть мягкая игрушка – овца с наполнителем и лавандой, которую можно разогревать в микроволновке. Этот метод я тоже вычитала на форуме. Если человек может лежать, то лучше лечь, но ноги при этом должны быть чуть выше уровня головы. На основание черепа я кладу холод, а горячую овцу – под ноги. И вот это часто облегчает мое состояние.”
Особые указания
Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
До и во время лечения необходимо регулярно питаться, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни с целью предотвращения мигренозных атак и снижения их частоты.
Купирование приступов
Подбор лекарственной терапии для пациенток c мигренью в период беременности вызывает значительные сложности. Тяжесть мигрени может быть особенно высокой на протяжении I триместра. Развернутые некупированные приступы мигрени зачастую сопровождаются тошнотой, рвотой и приводят к ненужным страданиям и обезвоживанию, особенно у пациенток, страдающих ранним токсикозом. Несмотря на стремление избегать приема лекарственных препаратов (особенно на ранних сроках беременности) для минимизации риска нарушений развития плода, многие пациентки с ГБ начинают бесконтрольно принимать анальгетики. Поэтому важность предварительного консультирования и обучения пациенток правильному контролю ГБ невозможно переоценить.
Небеременным женщинам рекомендуется принимать лекарства для купирования приступов мигрени как можно раньше, не позднее 1 ч после начала приступа. Такой подход позволяет ускорить облегчение и полностью прекратить приступ мигрени в короткие сроки. Беременность является единственным периодом в жизни женщины, когда этой рекомендацией можно временно пренебречь. Пациенткам, стремящимся минимизировать употребление лекарственных препаратов, можно рекомендовать ступенчатый подход, когда лечение приступов легкой и средней тяжести начинают с нелекарственных методик.
Если пациентка принимает решение не использовать анальгетики, приоритетной становится борьба с тошнотой, чтобы избежать обезвоживания. Пациенткам следует избегать сильных запахов и пить больше жидкости, например соки, разведенные водой в пропорции 1:1. Чувство тошноты также можно уменьшить, съедая легкоусвояемую пищу, например сухое печенье, яблочное пюре, бананы, рис, макароны. Также можно использовать метоклопрамид или ондансетрон [6].
Большую роль в нелекарственных подходах к лечению мигрени играют методы нейростимуляции. Единственный зарегистрированный в России прибор для неинвазивной чрескожной стимуляции надглазничного нерва — Сefaly (Цефали®) — специально разработан для лечения мигрени и может стать хорошей альтернативой лекарствам для купирования приступов мигрени. Использование прибора Cefaly в самом начале приступа позволяет снизить интенсивность ГБ и в ряде случаев полностью купировать приступ. Так, интенсивность мигренозной боли снижается на 4,3 балла через 1 ч [7]. Cefaly может также использоваться совместно с обезболивающими препаратами для повышения их эффективности.
Несмотря на то что в целом парацетамол менее эффективен для купирования острого приступа мигрени, чем ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), его безопасность в период беременности выше [6]. Кофеин, обладающий способностью усиливать анальгетический эффект, является важным дополнением к обезболивающим препаратам. Добавление 100 мг кофеина к анальгетику усиливает его эффект в 1,5 раза.
Безопасность применения НПВС неоднозначна [6]. Назначение НПВС в I триместре может быть связано с повышением риска прерывания беременности и развития врожденных аномалий. Прием НПВС и аспирина в III триместре может привести к преждевременному закрытию ductus arteriosus
. По этим причинам использование НПВС должно быть ограничено II триместром. Особенно важно прекратить их прием после 32-й нед. Прием аспирина в высоких дозах также может повышать риск кровотечения.
Триптаны являются наиболее эффективными анальгетиками для купирования приступов мигрени. Безопасность использования триптанов во время беременности оценивается по регистрам беременности, где для суматриптана, например, на данный момент накоплен огромный объем данных. Несмотря на указанное в официальной инструкции по применению суматриптана запрещение его использования во время беременности, не получено данных о повышении риска врожденных мальформаций при его приеме беременными [8]. Пациенткам, которые принимали триптаны на ранних сроках беременности (не зная о своей беременности), необходимо сообщать, что вероятность негативного воздействия этого препарата на плод крайне мала. Женщинам, у которых наблюдаются тяжелые приступы мигрени, приводящие к серьезному нарушению трудоспособности, вызывающие рвоту, можно рекомендовать использование триптанов в период беременности. На сегодняшний день эта информация не включена в официальные рекомендации по лечению мигрени, однако безопасность суматриптана подтверждается анализом огромного числа наблюдений и рекомендациями экспертов.
При этом следует иметь в виду, что безопасность триптанов неодинакова. Суматриптан, как наиболее гидрофильный из триптанов, с трудом проникает через плацентарный барьер, в то время как остальные триптаны (в т. ч. элетриптан) липофильны.
Преднизолон можно использовать только в качестве средства «скорой помощи» в случае развития длительного и тяжелого приступа мигрени [9]. Использование преднизолона предпочтительно по сравнению с дексаметазоном, так как последний лучше проникает через плаценту. В качестве средства «скорой помощи» для купирования тяжелых приступов могут применяться блокады затылочного нерва с лидокаином, бипувакаином и/или кортикостероидом.
Взаимодействие
Противопоказан одновременный прием:
- с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС (возможен длительный спазм сосудов, рекомендуется пауза между приемом 24 часа);
- с ингибиторами моноаминоксидазы;
- с солями лития (описаны случаи развития серотонинового синдрома);
- с препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
- с другими триптанами (риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых рецепторов);
- с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном, этиловым спиртом.
