Тизерцин® (Tisercin®)

Состав

• Одна таблетка средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, лактоза. Состав оболочки: стеарат магния, титана диоксид, диметикон, гипромеллоза.
• Один миллилитр раствора средства Тизерцин содержит 25 мг левомепромазина. Дополнительные вещества: хлорид натрия, монотиоглицерол, безводная лимонная кислота, вода.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик фенотиазинового типа. Имеет антипсихотическое, противорвотное, седативное, гипотермическое, антигистаминное, анальгезирующее, м-холиноблокирующее действие. Снижает давление.

Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы мозга.

Седативное действие вызвано блокадой адреналиновых рецепторов ретикулярной формации мозга; гипотермическое – блокадой гипоталамических допаминовых рецепторов; противорвотное – блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра. Экстрапирамидные нежелательные эффекты менее выражены у левомепромазина, чем у «классических» нейролептиков.

Увеличивает болевой порог. Из-за способности усиливать действие анальгетиков, препаратов для анестезии и антигистаминных средств Тизерцин можно использовать для дополнительной терапии при болевом синдроме. Наибольший анальгезирующий эффект достигается в течение 40 минут после введения внутримышечно и продолжается четыре часа.

Фармакокинетика

После перорального приема наибольшая концентрация регистрируется в крови в среднем через 2 часа, а после введения внутримышечно – через 60 минут.

Активно проникает через любые гистогематические барьеры, распределяется в различных органах и тканях. Быстро трансформируется в печени, подвергаясь деметилированию с образованием конечных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, которые эвакуируются с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – единственный метаболит, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты неактивны.

Время полувыведения приближается к 20-25 часам. Малая часть принятой дозы (до 1%) выводится в первоначальном виде с мочой и фекалиями.

Фармакологические свойства препарата Тизерцин

Тизерцин — нейролептик фенотиазинового ряда, оказывающий антипсихотическое, анальгезирующее и умеренное противорвотное действие. Купирует психомоторное возбуждение, оказывает седативный эффект, проявляет антидепрессантную, адреноблокирующую, умеренную холиноблокирующую и антигистаминную активность. Вызывает гипотензию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин после в/м введения. Метаболит, образующийся в результате деметилирования, обладает фармакологической активностью, другие — неактивные. Период полувыведения — 15–78 ч. Элиминируется с мочой и калом.

Показания к применению

• Психомоторное возбуждение при психозах, биполярных расстройствах, олигофрении, шизофрении, эпилепсии.
• Иные психические расстройства, осложненные тревогой, ажитацией, фобиями, паникой, стойкой бессонницей.
• Необходимость усиления эффектов анальгетиков, препаратов для общей анестезии, ингибиторов Н1-гистаминовых рецепторов.
• Болевой синдром (воспаление лицевого нерва, тройничная невралгия, опоясывающий лишай).

Показания к применению препарата Тизерцин

• психомоторное возбуждение разной этиологии: маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидальная форма шизофрении, кататоническое возбуждение, реактивная депрессия, алкогольный психоз и другие психотонические состояния, сопровождающиеся явлениями тревоги, страха;
• невротические расстройства с повышенным возбуждением, нарушением сна;
• заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом: невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай и т.п.;
• зудящие дерматозы (как средство дополнительной терапии);
• эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии);
• для потенцирования действия анальгетиков, средств для наркоза.

Противопоказания

• передозировка препаратами, оказывающими подавляющее действие на нервную систему (общие анестетики, алкоголь, снотворные);
• совместное употребление антигипертензивных средств;
• закрытоугольная глаукома;
• болезнь Паркинсона;
• рассеянный склероз;
• гемиплегия;
• миастения;
• задержка мочи;
• хроническая недостаточность сердечной деятельности в стадии декомпенсации;
• выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• подавление костномозгового кроветворения;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• лактация;
• порфирия;
• гиперчувствительность к составляющим препарата или иным фенотиазинам;
• возраст менее 12 лет.

Препарат применяют с осторожностью при эпилепсии, в пожилом возрасте, у лиц с кардиологическими заболеваниями в анамнезе.

Побочные действия

• Явления со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, снижение давления, синдром Адамса-Стокса, увеличение интервала QT, тахикардия. При использовании фенотиазиновых нейролептиков известны случаи развития внезапной смерти.
• Явления со стороны кроветворения: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
• Явления со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, утомляемость, зрительные галлюцинации, спутанность сознания, увеличение внутричерепного давления, кататония, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы, нарушение ориентации, эпилептические припадки.
• Явления со стороны метаболизма: изменения менструального цикла, галакторея, понижение массы тела, масталгия. Сообщалось о развитии аденомы гипофиза у ряда пациентов, использующих производные фенотиазина, но для доказательства причинно-следственной связи необходимы дополнительные изыскания.
• Явления со стороны мочеполовой сферы: обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений матки.
• Явления со стороны пищеварения: дискомфорт в животе, сухость во рту, рвота, тошнота, запор, поражение печени.
• Явления со стороны кожи: гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация.
• Явления со стороны зрения: пигментная ретинопатия.
• Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, крапивница, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит.
• Прочие явления: гипертермия, боль и отек в области инъекций.

Побочные эффекты препарата Тизерцин

Наиболее частое побочное действие — постуральная гипотензия. В таком случае может возникать потеря сознания, головокружение, сонливость или повышенная утомляемость. Кроме этого, могут отмечать такие побочные эффекты, как сухость во рту, тахикардия, констипация и/или затруднение мочеиспускания. Отмечали случаи импотенции, фригидности, прекращения менструальных кровотечений. В некоторых случаях изменялся состав крови и возникали неврологические симптомы (возможны экстрапирамидные нарушения с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, например неспособность стоять неподвижно, тремор). Также иногда могут развиваться аллергические реакции и реакции фотосенсибилизации.

Инструкция по применению Тизерцина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Тизерцина разрешает назначать препарат перорально, начиная с 25-50 мг в день, разделенных на несколько приемов. Дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно до наступления улучшения состояния. У нечувствительных к другим нейролептикам пациентов суточную дозу разрешено увеличивать на 50-75 мг в день. Средние дозы равны 200-300 мг в день. После улучшения и стабилизации состояния дозу следует уменьшить до поддерживающей (определяется индивидуально).

Пациентам с невротическими расстройствами в амбулаторной практике средство назначают в дозе 12.5-50 мг в день.

Парентеральное применение

Данным путем доставки пользуются при отсутствии возможности перорального приема средства. Дневная доза составляет обычно 75-100 мг и делится на 2-3 инъекции, которые проводятся в условиях соблюдения постельного режима и под контролем давления и пульса. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200-250 мг.

Раствор можно вводить глубоко внутримышечно или внутривенно капельно. Для внутривенной капельной инфузии 50-100 мг средства необходимо разбавить в 250 мл физраствора или раствора 5% глюкозы и медленно вводить через капельницу.

Передозировка

Признаки передозировки: снижение давления, нарушения проводимости, гипертермия, угнетение сознания вплоть до комы, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.

Лечение передозировки: контроль и коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, функции почек, диуреза, концентрации печеночных ферментов, ЭКГ. Симптоматическое лечение проводится на основании оценки результатов вышеперечисленных показателей. При снижения давления показано введение жидкости внутривенно, положение Тренделенбурга, введение Допамина или Норадреналина. Рекомендуется обеспечить условия для проведения реанимации из-за проаритмогенного действия левомепромазина.

При передозировке нейролептиками не советуется использовать Адреналин, Лидокаин и аритмические средства длительного действия. Для лечения судорог назначают Диазепам или Фенитоин (при повторах судорожных приступов). При развитии рабдомиолиза вводят Маннитол. Селективный антидот отсутствует.

Не советуется вызывать искусственную рвоту, так как эпилептические судороги, дистонические движения мышц головы или шеи способны привести к проникновению рвотных масс в респираторные пути.

Проводится промывание желудка с контролем жизненных показателей. Дополнительное подавление всасывания средства достигается использованием энтеросорбентов и слабительных.

Взаимодействие

Не следует применять одновременно с Левомепромазином гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с нижеперечисленными препаратами (из-за возможного усиления побочных эффектов):

• м-холиноблокирующие средства (ингибиторы Н1-гистаминовых рецепторов, трициклические антидепрессанты);
• ряд антипаркинсонических средств;
• Скополамин, Атропин, Суксаметоний;
• средства, подавляющие нервную систему (средства для общего наркоза, опиоидные анальгетики, седативные и снотворные препараты, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, транквилизаторы);
• средства, стимулирующие нервную систему (производные амфетамина и иные препараты);
• Леводопа;
• гипогликемические пероральные средства;
• средства, увеличивающие интервал QT;
• средства, вызывающие фотосенсибилизацию;
• этанол;
• антацидные средства;
• препараты, подавляющие костномозговое кроветворение;
• Дилевалол (может потребоваться снижение дозировок обоих препаратов).

Левомепромазин и его негидроксилированные производные являются мощными блокаторами CYP2D6. Совместное использование с препаратами, метаболизирующимися при помощи CYP2D6, приводит к повышению их концентрации и усилению нежелательных эффектов.

Противопоказания к применению препарата Тизерцин

Таблетки и р-р Тизерцина не следует применять:

• при аллергии к фенотиазину или любым ингредиентам, входящим в состав препарата;
• в период беременности (или ее планирования) или кормления грудью;
• при тяжелом заболевании печени, изменениях показателей крови, недостаточности кровообращения;
• в случае внезапного снижения АД;
• при лечении антидепрессантом, принадлежащим к ингибиторам МАО;
• при лечении препаратами для снижения АД (особенно гуанетидин и ингибитор АПФ).

Препарат нельзя вводить детям и лицам, находящимся в бессознательном состоянии, в состоянии алкогольного опьянения или под действием наркотиков.

Особые указания

Использование препарата рекомендовано прекратить в случае развития реакций гиперчувствительности.

Совместное применение с ингибиторами МАО, препаратами, угнетающими нервную систему, и м-холиноблокаторами требует крайней осторожности.

С осторожностью следует назначать Тизерцин пациентам с поражениями печени или почек.

Лица пожилого возраста имеют предрасположенность к развитию ортостатической гипотензии, а также к седативному и м-холиноблокирующему эффекту фенотиазинов. У них чаще возникают побочные эффекты экстрапирамидного типа.

В случаях парентерального применения препарата следует чередовать места введений, поскольку возможно появление местного раздражения и изменений ткани.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата больными (особенно пожилыми), страдающими кардиологическими заболеваниями, больными с сердечной недостаточностью застойного типа, аритмией, нарушениями проводимости, синдромом удлиненного промежутка QT.

При появлении гипертермии во время лечения антипсихотиками необходимо исключить возможность появления злокачественного нейролептического синдрома, представляющего угрозу жизни и характеризующегося нижеперечисленными симптомами: спутанность сознания, гипертермия, мышечная ригидность, нарушение работы вегетативной системы, повышение активности креатинфосфокиназы, кататония, миоглобинурия и острая недостаточность функции почек. При возникновении подобных симптомов или гипертермии неясного происхождения применение препарата необходимо немедленно прекратить.

После резкой отмены средства, применяемого длительно или в больших дозах, возможно появление рвоты, тошноты, тремора, головной боли, усиленного потоотделения, бессонницы, тахикардии, беспокойства, толерантности к успокоительному действию фенотиазиновых производных и перекрестной толерантности к другим антипсихотическим средствам. По указанным причинам отмену Тизерцина следует всегда проводить постепенно.

Развитие желтухи холестатического типа зависит от индивидуальных особенностей пациента. Этот симптом полностью проходит после прекращения использования препарата, поэтому при долговременном лечении требуется постоянный контроль показателей печени.

Перед и во время лечения необходимо регулярно контролировать нижеприведенные показатели: функцию печени, лейкоцитарную формулу, артериальное давление, ЭКГ (при кардиологических заболеваниях и у пожилых больных), содержание калия в крови. Также необходимо проведение периодического контроля соотношения электролитов плазмы и его коррекция.

В начальном периоде лечения строго запрещается управление мобильными механизмами. Продолжительность запрета определяется в каждом случае индивидуально.

Особые указания по применению препарата Тизерцин

Если больной уже принимал ингибиторы МАО, то перед началом лечения Тизерцином необходимо сделать перерыв продолжительностью не менее 14 дней, на протяжении которых не принимать никакого лекарственного препарата. Перед началом и во время лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови и функциональное состояние печени, почек, сердца, а у больных пожилого возраста — АД. Во время лечения запрещено употребление алкогольных напитков. Ослабленным и пациентам пожилого возраста рекомендуется снизить дозу. В начале лечения пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции на препарат.

Отзывы о Тизерцине

Отзывы свидетельствуют о том, что препарат обладает мощным седативным эффектом при расстройствах сна и сильном возбуждении на фоне аутизма, шизофрении и иной психической патологии.

Нередки случаи индивидуальной нечувствительности к средству. О побочных эффектах пациентами сообщается редко. В амбулаторной практике использование Тизерцина ограничено ввиду сложности осуществления подбора доз и контроля за пациентом.

Цена Тизерцина, где купить

Цена упаковки препарата в таблетках России начинается с 245 рублей, а на Украине цена таблеток приближается к 114 гривнам.

• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

• Тизерцин 25 мг 1 мл №10 раствор для инъекций ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина
  109 грн.заказать
• Тизерцин 25 мг №50 таблетки ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина

  95 грн.заказать

Взаимодействия препарата Тизерцин

Ингибиторы МАО повышают риск появления экстрапирамидных нарушений во время лечения Тизерцином в связи со снижением инактивации препарата в печени. Одновременное назначение Тизерцина и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия. Тизерцин блокирует допаминергические рецепторы и поэтому оказывает антагонистическое действие при одновременном применении с леводопой. Под влиянием Тизерцина противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается. При одновременном применении Тизерцина и гипотензивных препаратов повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.