Флуфеназин

Фармакологические свойства препарата Флуфеназин

флуфеназин — сильный нейролептик длительного действия. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие. Обладает противорвотным эффектом. Механизм действия обусловлен блокирующим влиянием на центральные допаминергические рецепторы при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы. В отличие от других производных фенотиазина характеризуется более сильным действием (по нейролептической активности в 25 раз превосходит хлорпромазин) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими расстройствами. Особенно эффективен при злокачественной ядерной (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длительно текущей шизофрении. В виде деканоата (масляный р-р) оказывает длительное действие за счет постепенного высвобождения активного вещества, после однократной в/м инъекции действует в зависимости от дозы в течение 1–2 нед и более. Быстро и практически полностью абсорбируется после приема внутрь. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выводится с мочой и частично с желчью.

Cochrane

Люди с шизофренией часто слышат голоса или что-то видят (галлюцинации) и имеют странные убеждения (обманы восприятия). Основное лечение этих симптомов шизофрении — антипсихотические лекарства (нейролептики), которые можно принимать внутрь (таблетки) или в виде инъекций (депо-препараты). Флуфеназин был одним из первых антипсихотических средств, которое было произведено в форме депо. Депо производится в двух формах (деканоат и энантат). Инъекции депо-препаратов часто используются у людей, которые отказываются или забывают принимать таблетки (показывая плохую комплаентность или низкую приверженность к терапии). Флуфеназин является старым антипсихотическим лекарственным средством (нейролептиком), который очень эффективен в лечении шизофрении. Однако, по сравнению с более новыми антипсихотическими лекарствами (нейролептиками), флуфеназин имеет серьезные побочные эффекты (такие как непроизвольные движения, дрожание (тремор), мышечная ригидность и неспособность сидеть на месте — неусидчивость) и, как известно, он снижает настроение.

Этот обзор направлен на исследование эффектов флуфеназина (деканоата и энантата) при шизофрении. Поиск соответствующих рандомизированных контролируемых испытаний был проведен в феврале 2011 года и 16 октября 2013. Авторы смогли включить и извлечь данные из 73 исследований с общим числом участников — 4870. Больше было исследований по флуфеназина деканоату, нежели по энантату. Авторы обзора оценили качество доказательств из включенных клинических испытаний, как низкое или очень низкое. Долгосрочные результаты только одного клинического испытания показали, что флуфеназина деканоат уменьшал частоту рецидивов в сравнении с плацебо («фиктивное лечение» ). Три исследования показали, что флуфеназина деканоат вызывал меньше общих двигательных расстройств, чем оральные (прием внутрь) антипсихотические средства. Однако другие результаты показали, что в целом, эффекты и исходы, включая неблагоприятные эффекты флуфеназина (деканоата и энантата), подобны другим оральным и депонированным антипсихотическим средствам. Ни в одном из исследований не было представлено сведений о важных исходах и информации по использованию служб, по посещению больниц, по удовлетворенности помощью и по затратам.

Депо инъекции имеют преимущество перед таблетками (пероральный прием препарата) с точки зрения людей, принимающих терапию (комплаентных и придерживающихся лечения). Однако, необходимо это соотнести с вероятностью серьезных побочных эффектов, таких как непроизвольные движения, дрожание (тремор), мышечная ригидность, неспособность сидеть на месте (неусидчивость) и сниженное настроение. Результаты не представили убедительных доказательств, что депо препараты флуфеназина вызывали больше неблагоприятных эффектов, чем другие антипсихотические средства.

Этот следует рассмотреть в будущих крупномасштабных и высококачественных исследованиях.

Это резюме на простом языке было написано представителем потребителей (консьюмером) Беном Грэем из Rethink Mental Illness («Переосмысление психических заболеваний», благотворительная организация, Великобритания).

Особые указания по применению препарата Флуфеназин

Применяют с осторожностью при заболеваниях печени, аритмии, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме. С особой тщательностью следует дозировать флуфеназин при лечении пациентов, работающих в повышенном температурном режиме, имеющих контакт с фторсодержащими инсектицидами, а также больным старческого возраста. Назначение флуфеназина в период беременности возможно только по строгим показаниям. При необходимости назначения в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействия препарата Флуфеназин

Не следует сочетать с препаратами, в состав которых входит резерпин. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышает риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами — усиливает выраженность ортостатических реакций. Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Антациды, противопаркинсонические средства, препараты лития могут нарушать всасывание флуфеназина. Гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта. Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков. На фоне лечения следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности изменения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД). Снижает эффективность противоэпилептических препаратов, противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады допаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Повышает эффективность антихолинергических препаратов, при этом выраженность собственного антипсихотического действия может уменьшаться.

Список аптек, где можно купить Флуфеназин:

Москва
Санкт-Петербург

Фармакологические свойства

Флуфеназин — сильный нейролептик длительного действия. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие. Обладает противорвотным эффектом. Механизм действия обусловлен блокирующим влиянием на центральные допаминергические рецепторы при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы.
В отличие от других производных фенотиазина характеризуется более сильным действием (по нейролептической активности в 25 раз превосходит хлорпромазин) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими расстройствами. Особенно эффективен при злокачественной ядерной (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длительно текущей шизофрении. В виде деканоата (масляный р-р) оказывает длительное действие за счет постепенного высвобождения активного вещества, после однократной в/м инъекции действует в зависимости от дозы в течение 1–2 нед и более.

Быстро и практически полностью абсорбируется после приема внутрь. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выводится с мочой и частично с желчью.

Показания

Неврозоподобные и галлюцинаторные расстройства, различные формы шизофрении, особенно при наличии сопорозно-кататонических расстройств, параноидные состояния, протекающие с аффектом страха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивно-апатических состояний.

Применение

Р-р вводят глубоко в/м. Рекомендуемая доза составляет 12,5–25 мг 1 раз в 2–4 нед. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг, в отдельных случаях — до 100 мг.

Противопоказания

Коматозное состояние; выраженный атеросклероз сосудов мозга, органические поражения головного мозга; выраженные нарушения функции печени и почек; феохромоцитома; болезни крови; гипертрофия предстательной железы; тяжелая депрессия; повышенная чувствительность к фенотиазинам.

Побочные эффекты

Возможны экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, гиперкинезы мышц лица, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции, ощущение сухости во рту, тошнота, запор, нарушения сердечного ритма, галакторея, нарушения менструального цикла, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени, аллергические реакции.

Особые указания

Применяют с осторожностью при заболеваниях печени, аритмии, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме.

С особой тщательностью следует дозировать флуфеназин при лечении пациентов, работающих в повышенном температурном режиме, имеющих контакт с фторсодержащими инсектицидами, а также больным старческого возраста.

Назначение флуфеназина в период беременности возможно только по строгим показаниям. При необходимости назначения в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействия

Не следует сочетать с препаратами, в состав которых входит резерпин. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышает риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами — усиливает выраженность ортостатических реакций. Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Антациды, противопаркинсонические средства, препараты лития могут нарушать всасывание флуфеназина. Гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта. Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков. На фоне лечения следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности изменения эффектаэпинефрина и дальнейшего снижения АД). Снижает эффективность противоэпилептических препаратов, противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады допаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Повышает эффективность антихолинергических препаратов, при этом выраженность собственного антипсихотического действия может уменьшаться.