Этамбутол таблетки п/о 400мг №10х5

Фармакодинамика

Оказывает выраженное бактериостатическое действие в отношении Mycobacterіum tuberculosіs, а также некоторых атипичных микобактерий (M.avium, M.kansasii, M.xenopi). Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и к другим

противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичную стойкость к препарату имеет около 1 % пациентов. При монотерапии туберкулеза развивается быстрая толерантность.

Фармакокинетика

При применении внутрь 75-80 % препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 часа и составляет 4-5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8-9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10-40 %. Период полувыведения (Т½) составляет 3,3-3,5 часа.

Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (концентрация в 2 раза выше, чем в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и в грудное молоко.

Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10-20 % этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Побочные действия

Cердечно-сосудистая система: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия.
Система крови и лимфатическая система: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия.

Нервная система: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты, парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.

Органы зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничение полей зрения, кровоизлияние в сетчатку.

Возникновения нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний органов зрения.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит.

Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.

Пищеварительный тракт: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).

Мочевыделительная система: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, гиперемия, дерматит, ощущение пощипывания.

Опорно-двигательная система и соединительная ткань: артралгия.

Нарушение метаболизма: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострения подагры.

Иммунная система: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм, васкулит.

Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки.

Применение препарата Этамбутол

В составе комбинированной терапии. Назначают в постоянном режиме — 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме — в дозе 30–40 мг/кг 3 раза в неделю. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В качестве альтернативного метода этамбутол назначают в дозе 15 мг/кг/сут на протяжении всего периода лечения. Прием этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и применяемой схемы лечения и составляет от 6 до 12 мес.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Этамбутол:
с противотуберкулезными лекарственными средствами – усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств.

Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применять изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид; с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А – усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата; с дигитоксином – снижение эффективности последнего; с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином – усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств; с препаратами алюминия и другими антацидными средствами – ухудшение всасывания этамбутола; с дисульфирамом – повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности; с этионамидом – не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день); с пиразинамидом – синергическое влияние на выведение мочевой кислоты; с этиловым спиртом – усиливается негативное влияние этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка. Особенности применения. Препарат назначать только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Перед началом и во время лечения необходимо систематическое обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцировка красного и зеленого, синего и зеленого цветов).

Пациентам с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.

Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть монотеральными или билатеральными. Необходимо информировать врача о любых изменениях функции зрения. В случае появления нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.

Назначать Этамбутол пациентам с подагрой или гиперурикемией нужно с осторожностью. Пациентам с почечной недостаточностью дозу Этамбутола следует уменьшить, поскольку препарат накапливается в организме. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. Рекомендуется проводить периодический контроль показателей периферической крови, функций печени и почек. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики назначать витамины группы В, отхаркивающие средства. У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще. Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу. Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу. Необходимо пройти полный курс лечения препаратом независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага – переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).

Фармакологические свойства препарата Этамбутол

Синтетическое производное этилендиамина — оказывает специфическое антибактериальное действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов не проявляет активности. Действует бактериостатически. Активен в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому является средством второго ряда. Первичная устойчивость М. tuberculosis и М. bovis к этамбутолу наблюдается очень редко, вторичная устойчивость развивается медленно. Можно использовать в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. После перорального приема всасывается около 80% этамбутола. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после перорального приема пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4–5 мкг/ мл для дозы 25 мг/кг массы тела и 8–9 мкг/ мл — для дозы 50 мг/кг. Концентрация препарата в сыворотке крови снижается в течение 8 ч до 50% и в течение 24 ч — до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах; через 2 ч после перорального приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10–40%. Этамбутол проникает в СМЖ, через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувыведения — 3,3–3,5 ч. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой; полное выведение происходит через несколько дней. В течение первых 24 ч с мочой выводится около 60% введенной дозы. Примерно 10–20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулировать в организме.

Передозировка

Симптомы
Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение

Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Особые указания по применению препарата Этамбутол

В случае возникновения нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва следует немедленно прекратить лечение этамбутолом. В большинстве случаев нарушения обратимы, если они были выявлены достаточно рано. При нарушении зрения показано назначение гидроксикобаламина или цианокобаламина. Восстановление зрения происходит обычно в течение нескольких недель или месяцев, в редких случаях в течение года или дольше, в некоторых случаях изменения необратимы. Неврит зрительного нерва и степень снижения остроты зрения зависят от дозы и продолжительности применения этамбутола, однако отмечены случаи ухудшения зрения (вплоть до слепоты) после приема этамбутола даже в невысоких дозах. Перед началом лечения необходимо провести офтальмологическое обследование, включающее определение остроты зрения, способность различать цвета (особенно дифференцировать красный и зеленый, синий и зеленый цвета), проверку полей зрения, измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна. На протяжении всего периода лечения этамбутолом каждые 2–4 нед окулист должен проводить повторное контрольное обследование. У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль следует проводить еженедельно. Перед началом лечения необходимо предупредить пациента о возможном ухудшении зрения и развитии возможных побочных эффектов (например, затруднения при чтении газет, дифференцировании красного, зеленого и синего цветов), о которых он должен сообщить врачу. В случае проявления таких эффектов терапию необходимо немедленно прекратить. При возникновении нарушения зрения необходимо обязательно отказаться от дальнейшего лечения этамбутолом. До настоящего времени не было описано случаев негативного влияния на плод или появление симптомов интоксикации у новорожденных, матери которых принимали этамбутол в период беременности. В одном случае, однако, возникло подозрение, что этамбутол, который в период беременности назначали сочетанно с изониазидом, вызвал развитие новообразования пищеварительного тракта. При назначении этамбутола больным с подагрой или гиперурикемией следует проявлять повышенную осторожность. Перед началом и во время лечения этамбутолом следует контролировать функциональное состояние почек и печени.

Наименование

Этамбутол табл.п/о 400мг в конт.яч.уп №10х5

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой

Дозировка

400мг

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противотуберкулезное лекарственное средство, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Действует как на внеклеточные, так и на внутриклеточные формы бактерий (внутриклеточные концентрации в 2 раза выше). Активен только в отношении интенсивно делящихся микобактерий Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 1–2 мкг/мл), Mycobacterium kansanii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi, подавляет их рост и размножение, в том числе устойчивых к стрептомицину, изониазиду, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), этионамиду, канамицину штаммов. При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая; биодоступность – 75–80 %. После приема внутрь дозы 25 мг максимальная концентрация (Cmax – 1–5 мкг/мл достигается через 2–4 ч. Связь с белками плазмы – 20–30 %. Богатая жирами пища замедляет абсорбцию этамбутола и снижает его максимальную концентрацию в крови. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15 %) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 3–4 ч, при нарушении функции почек – 8 ч. Выводится почками – 80–90 % (50 % – в неизмененном виде, 15 % – в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами – 10–20 % (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению

Первичное и повторное лечение туберкулёза, профилактика в случае неактивного туберкулёза или большой туберкулин-положительной реакции. Этамбутол следует использовать только в сочетании с другими анти-туберкулёзными препаратами, к которым восприимчивы возбудители.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 13 лет Первичное лечение: препарат назначать в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Повторный курс лечения: препарат назначать в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки, затем переходят на приём препарата в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки. В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста. При функциональной недостаточности почек препарат назначать в зависимости от показателя клиренса. Максимальная суточная доза для детей – 1 г. Продолжительность лечения зависит от формы туберкулёза и составляет от 6 мес до 12 мес. Приём этамбутола после еды улучшает его переносимость. Дети Не применять детям до 13 лет.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Меры предосторожности

Препарат назначать только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами. Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и световосприятия (особенно дифференцировки красного и зелёного, синего и зелёного цветов). Необходимо информировать пациента об обязательном информировании врача о любых изменениях функции глаза. У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно. Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральными. В случае появления изменений функции органов зрения, для предупреждения атрофии зрительного нерва, лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях — через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимы вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. Применение этамбутола требует проведения постоянного мониторинга показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. С осторожностью назначать больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а при невозможности такого шага — переход на интермиттирующий приём препарата (через день или 2 раза в неделю). В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства. У больных с почечной недостаточностью дозу этамбутола следует уменьшить, поскольку препарат накапливается в организме. У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатических действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще. Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу. Если симптомы туберкулёза не исчезают в течение 2–3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу. Необходимо пройти полный курс лечения, независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с противотуберкулёзными лекарственными средствами – усиление эффектов противотуберкулёзных лекарственных средств. Для лечения туберкулёза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;
с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином – при комбинированном применении с этамбутолом усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств;
с дигитоксином – снижение эффективности последнего;
с дисульфирамом – повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности;
с пиразинамидом – синергический влияние на выведение мочевой кислоты
с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А – усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата;
с этионамидом – не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше назначать через день);
с препаратами алюминия и другими антацидными средствами – ухудшение всасывания этамбутола.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, неврит зрительного нерва, катаракта; диабетическая ретинопатия; воспалительные заболевания глаз; подагра; тяжёлая почечная недостаточность; ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжёлое состояние, психические расстройства).

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – этамбутола гидрохлорида – 400 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, лактозы моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк; макрогол 3350; титана диоксид Е 171).

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, полиневрит, неврит зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения, развитие неврологических нарушений, спутанность сознания, галлюцинации, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, угнетение дыхания, асистолия, лихорадка. Лечение: специфического антидота нет, препарат следует отменить, вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Внутривенно капельно вводить раствор Рингера, сорбилакт, реосорбилакт, проводить форсированный диурез. Назначать витамины группы В. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, в случае необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показаны форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности сывороточных трансаминаз. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты — парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы. Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту; нарушение цветовосприятия (преимущественно зелёного и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний органов зрения. Со стороны дыхательной системы: инфильтраты в лёгких с/или без эозинофилии, пневмонит. Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, интерстициальный нефрит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, дерматит, ощущение пощипывания. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в суставах. Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры, гиперурикемия. Со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм, васкулит. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печёночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом). Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки, ощущение пощипывания.

Условия хранения

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Взаимодействия препарата Этамбутол

Алюминия гидроксид и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание этамбутола в пищеварительном тракте, поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Под влиянием этамбутола может снижаться эффективность дигитоксина. Комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду циклоспорина А с риском отторжения трансплантата. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Этамбутол[править | править код]

Химические свойства[править | править код]

Этамбутол растворим в воде и устойчив к нагреванию. Структурная формула препарата следующая:

Структурная формула этамбутола

Антимикробная активность[править | править код]

Этамбутол действует только на микобактерий, подавляя их рост. К нему чувствительны почти все штаммы Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium kansasii, а также некоторые штаммы Mycobacterium avium-intracellulare (Pablos-Mdndezetal., 1998). Чувствительность остальных микобактерий колеблется. Этамбутол активен в отношении большинства штаммов Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к изониазиду и стрептомицину. In vitro устойчивость к этамбутолу развивается очень медленно.

При добавлении в культуру, находящуюся в логарифмической фазе роста, препарат быстро проникает внутрь микобактериальной клетки. Однако заметный бактериостатический эффект наступает лишь через 24 ч. Этамбутол блокирует арабинозилтрансферазы, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий (Takayama et al., 1979). In vivo при монотерапии этамбуголом к нему развивается устойчивость, обусловленная одиночными аминокислотными заменами в продукте гена етЬА (Belangeret al., 1996).

Этамбутол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Побочные действия

Применение препарата Этамбутол

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологические свойства препарата Этамбутол

Передозировка

Особые указания по применению препарата Этамбутол