Экстенциллин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Sandoz Inc. (USA), Sandoz GmbH (Austria)

Действующие вещества

• Бензатина бензилпенициллин

Класс заболеваний

• Ревматизм неуточненный
• Сифилис неуточненный
• Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (А51.4, А52.7)

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антибактериальное

Фармакологическая группа

• Пенициллины

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения Экстенциллин (Extencilline)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.: — профилактика обострения суставного ревматизма; — лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

Форма выпуска

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД; флакон (флакончик) 5 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2.4 млн ЕД; флакон (флакончик) 15 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50; Состав 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки. Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Фармакокинетика

Распределение После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Биотрансформация Биотрансформация препарата незначительная. Выведение Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Использование во время беременности

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Использование при нарушением функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Противопоказания к применению

— аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины). Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях — анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата. Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит. Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Способ применения и дозы

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней: — взрослым — по 2.4 млн. ME; — детям (в зависимости от возраста) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней: — взрослым — по 2.4 млн. ME. Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция: — взрослым — по 1.2 — 2.4 млн. ME; — детям (с массой тела до 45 кг) — по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME. Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в! В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон: — 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME, — 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME, — 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME . Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены. Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Меры предосторожности при приеме

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.

Особые указания при приеме

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата. Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

48 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики — пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

J01CE08 Benzathine benzylpenicillin

Пенициллин (Penicillin G, аналог Экстенциллин, Инфектоциллин) 5 млн МЕ 1 фл./уп. — Инструкция

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения, 1 флакон в упаковке.

Состав

1 флакон для приготовления суспензии для внутримышечного введения содержит Бензилпенициллин 5 млн. МЕ.

Фармакологические свойства

Инфектоциллин действущее вещество Бензатин Бензилпенициллин. Это вещество всасывается в течение суток после инъекции, что позволяет поддерживать необходимый для эффективной терапии уровень его содержания в крови.

Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Показания к применению

• сифилис;
• фрамбезия;
• пинта;
• беджель;
• инфекционные заболевания, вызванные стрептококком.

Способ применения и дозировки

Дозирование зависит от особенностей заболевания и возраста пациента. Инфектоциллин применяется у взрослых и детей (в том числе у новорожденных). Врач может назначить как одноразовые процедуры, так и лечебные курсы, которые могут повторяться. Препарат вводится внутримышечно. При первичном сифилисе рекомендованная схема терапии — 2,4 млн единиц 1 раз в неделю.

Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций Инфектоциллин их делают в разные ягодицы. При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста — 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД Экстенциллина.

При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе — 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции — по 2.4 млн ЕД с интервалом в 1 нед; новорожденным и детям младшего возраста — 1.2 млн ЕД.

При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить.

При лечении третичного сифилиса — 1-2 инъекции по 2.4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед.

При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым — 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы.

При лечении Экстенциллином острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед. Взрослым — 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД — детям (в зависимости от возраста).

Для профилактики Экстенциллином скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым — 2.4 млн ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым — 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после «малых» хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Побочние действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; головная боль, стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция; местные реакции (у детей).

При длительной терапии Экстенциллином — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Противопоказания

• гиперчувствительность к Бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам;
• пациентам с аллергией на пенициллин и цефалоспорины;
• бронхиальная астма
• во время лактации.

Беременность и кормление грудью

Решение о целесообразности применения Инфектоциллина пациенткам во время беременности принимает врач после сопоставления пользы для матери и возможного вреда для плода.

Дети

При лечении детей нужно учитывать вероятность проявления после инъекции местных реакций. Пациентам, которые получают гипо солевую диету, следует учитывать, что препарат содержит натрий.

Взаимодействие с другими препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Применение Инфектоциллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

Особые указания

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения Инфектоциллин.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение Инфектоциллин в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Категория отпуска

По рецепту.

Похожие по действию препараты:

• Фурацилин (Furacilin) Раствор для местного применения
• Лактобактерин сухой (Lactobacterin siccum) Лиофилизат для приготовления раствора для приема внутрь
• Палин (Palin) Капсула
• Бактрим (Bactrim) Суспензия для перорального применения
• Нитроксолин (Nitroxoline) Таблетки пероральные
• Панцеф (Pancef) Таблетки пероральные
• Нифуроксазид (Нифуроксазид) Таблетки пероральные
• Эрсефурил (Ercefuryl) Суспензия для перорального применения
• Секстафаг (Sextaphag) Раствор для перорального применения
• Панцеф (Pancef) Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Экстенциллин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Экстенциллин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Экстенциллин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Ретарпен® (Retarpen®)

Перед началом терапии следует провести тщательный сбор анамнеза на предмет возможной сенсибилизации к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам. При лечении препаратом могут наблюдаться тяжелые (вплоть до развития анафилактического шока), и иногда фатальные аллергические реакции. Пациента следует проинформировать о возможных симптомах аллергии и о необходимости немедленно информировать врача об их возникновении. В случае появления аллергических реакций лечение препаратом следует немедленно прекратить и при необходимости назначить симптоматическую терапию.

В 5-10 % случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение пенициллинов.

Следует соблюдать особую осторожность в отношении следующих групп пациентов:

— пациенты с бронхиальной астмой, кожными аллергическими высыпаниями имеют повышенный риск реакций гиперчувствительности. Такие пациенты должны оставаться под наблюдением врача, как минимум, в течение 30 мин после инъекции препарата. В случае возникновения аллергических реакций препарат должен быть отменен, при необходимости показано проведение симптоматической и/или противошоковой терапии;

— пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью (см. также раздел «Способ применения и дозы»);

— пациенты с сопутствующими дерматомикозами (возможно развитие парааллергических реакций).

При терапии сифилиса, вследствие массивного лизиса бактерий и высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, другие общие и локальные симптомы). Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения этой реакции, в случае ее возникновения должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия.

У пациентов с сахарным диабетом, вследствие нарушения периферического кровообращения, возможно замедление абсорбции препарата в системный кровоток.

Препарат Ретарпен® не следует вводить в ткани с нарушенной перфузией. Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

Следует проводить периодической контроль функции почек и картины периферической крови.

В случае случайного подкожного введения может возникнуть болезненное уплотнение в месте введения. Болезненность может уменьшиться после прикладывания льда к месту введения.

При случайном внутрисосудистом введении препарата могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Хойна). Симптоматика, как правило, проходит в течение часа. При выраженности симптомов может потребоваться введение седативных препаратов.

На фоне применения препарата возможно развитие синдрома Николау, острой медикаментозной эмболии сосудов кожи. Синдром Николау — редкое осложнение, возникающее при внутримышечном введении лекарственных препаратов, чьи проявления включают некроз кожи и/или подлежащих тканей различной степени выраженности. При случайном внутриартериальном введении препарата, особенно у детей, могут наблюдаться серьезные осложнения, такие как тромбоз артерий и некроз тканей (гангрена). Начальными проявлениями этих осложнений могут быть бледные «пятна» на кожи ягодичной области. В результате высокого давления в месте введения может наблюдаться ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, аорту или спинальные артерии.

У детей и подростков периферическую область наружного верхнего квадранта ягодицы следует использовать для введения препарата только в исключительных случаях (например, при распространенных ожогах) во избежание повреждения седалищного нерва.

Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение серологических исследований. В случае врожденного сифилиса также следует исследовать спинномозговую жидкость (СМЖ). Если вовлечение ЦНС (нейросифилис) не могут быть исключены, следует использовать другие препараты пенициллина, лучше проникающие в СМЖ.

При тяжелых гнойно-воспалительных заболеваниях (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит, перитонит) требуются препараты, создающие более высокую концентрацию бензилненициллина в плазме крови. Следует использовать водорастворимые соли препарата.

В случае возникновения тяжелой, стойкой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (возможные симптомы — водянистый стул с примесями крови/слизи, тенезмы, диффузная спастическая боль в животе, лихорадка). Данное состояние может быть жизиеугрожающим, терапия препаратом Ретарпен® должна быть немедленно отменена, назначена соответствующая терапия, основанная на чувствительности выявленного патогена (например, ванкомицин внутрь 250 мг, 4 раза в сутки). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином применять витамины группы В и витамин С. В случае подозрения на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых препаратов, например, нистатина или леворина, согласно действующим инструкциям по применению данных лекарственных препаратов.

Содержание натрия на 1200000 ME препарата составляет 11,0 мг или 0,48 ммоль, на 2400000 ME — 22,0 мг или 0,96 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Возможность появления резистентных штаммов возбудителей следует учитывать при долговременном лечении. В случае возникновения вторичных инфекций (суперинфекций) следует принять соответствующие меры.

Нельзя исключить (в очень редких случаях) возможность накопления повидона (вспомогательное вещество в составе препарата) в ретикулоэндотелиальной системе, с последующим развитием гранулемы, из которой, в дальнейшем, могут развиваться опухоли.