Кетопрофен 100мг

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные

Состав на один суппозиторий:

Действующее вещество

: кетопрофен – 100 мг.

Вспомогательные вещества

: жир твердый (Витепсол Н-15) – 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) – 200 мг.

Описание

Суппозитории белого или почти белого цвета, торпедообразной формы. На продольном срезе – однородные, допускается наличие воздушного стержня.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ

: М01АЕ0З.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Подавляет активность циклооксиrеназ I и II типа, регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено, как центральным, так и периферическими механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

Фармакокинетика

Абсорбция. Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТС мах) при ректальном введении – 1,4-4 ч. Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Распределение. Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде rлюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

ревматоидный артрит;
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (болезнь Рейтера);
остеоартроз;
тендинит;
бурсит;
миалгия;
невралгия;
радикулит.

Болевой синдром:

головная боль;
зубная боль;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
болевой синдром при онкологических заболеваниях;
альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
язвенный колит (обострение), болезнь Крона в фазе обострения;
пептическая язва;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
подтвержденная гиперкалиемия;
тяжелая печеночная недостаточность;
активное заболевание печени;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
периоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
хроническая диспепсия;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
воспалительные заболевания кишечника, в том числе проктит, дивертикулит;
детский возраст до 15 лет;
беременность (III триместр) и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, хроническая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочнокишечного тракта в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона) вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в том числе лейкопения), стоматит, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, длительное использование НПВП, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр). Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять кетопрофен в лекарственной форме свечи. В случае ухудшения состояния пациента следует прекратить лечение препаратом. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение кетопрофена III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При приеме препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат. Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1-1,5 %). Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Ректально. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку. Пациентам назначают по 1 суппозиторию 100 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 200 мг.

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко

: геморрагическая анемия;

частота неизвестна

: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна

: анафилактические реакции (включая анафилактический шок);

Нарушения со стороны кожных покровов

нечасто

: кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна

: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, анrионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны психики

частота неизвестна

: эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто

: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезия;

частота неизвестна

: судороги, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения

частота неизвестна

: нечеткость зрения

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

частота неизвестна

: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

частота неизвестна

: сердечная недостаточность

Нарушения со стороны сосудов

частота неизвестна

: повышение артериального давления, вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко

: обострение бронхиальной астмы;

частота неизвестна

: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто

: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;

нечасто

: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит;

очень редко

: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко

: гепатит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и билирубина.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

очень редко

: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто

: отеки;

редко

: увеличение массы тела;

частота неизвестна

: повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы

: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, боли в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.

Лечение

: симптоматическая терапия. При случайном проглатывании – промывание желудка и/или активированный уголь и/или другие сорбенты.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антикоагулянты и антиагреганты:

Необходимо с осторожностью применять кетопрофен с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.

Литий:

Кетопрофен может повышать содержание лития в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови.

Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ (развитие эрозивно-язвенноrо поражения и перфораций).

Метотрексат:

Следует соблюдать осторожность при применении кетопрофена менее чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Мифепристон:

Прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Пентоксифиллин:

Существует повышенный риск развития кровотечения. При совместном применении с кетопрофеном требуется более частый клинический мониторинг и мониторинг времени кровотечения.

Диуретические и гипотензивные средства:

При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента -АПФ) кетопрофен может снижать их гипотензивное действие. В связи с вышесказанным у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении кетопрофена и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности).

Сердечные гликозиды:

Одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин:

Увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина, особенно у пожилых пациентов.

Глюкокортикостероиды:

Повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Антибиотики хинолонового ряда:

У пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Циклоспорин:

Антикоагулянты и тромболитические препараты:

НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.

Пробенецид:

Совместный прием кетопрофена и пробенецида может заметно снизить плазменный клиренс кетопрофена.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Зидовудин:

Одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и кетопрофеном.

Особые указания

Во время лечения лекарственным препаратом Кетопрофен необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек в особенности у пациентов старше 65 лет, а также необходимо проводить анализ кала на скрытую кровь. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Прием лекарственного препарата Кетопрофен может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Клинические исследования НПВП (селективных к ЦОГ-2 и неселективных) показали повышение риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, включая инфаркт миокарда и инсульт. Возрастание риска более часто наблюдалось при применении высоких доз.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения кетопрофеном возможно снижение скорости психических и двигательных реакций. Кроме того, на фоне применения препарата могут возникнуть сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 100 мг.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из двухслойной пленки или из пленки из полимерных материалов ПВХ/ПЭ или из пленки ПВХ/ПЭ белой комбинированной или из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Кетопрофен 100 мг, 10 суппозиториев ректальных

Владелец регистрационного удостоверения

ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА (Россия)

Лекарственная форма

Лекарственный препарат — Кетопрофен (Ketoprofen)

Описание

Суппозитории ректальные

белого или почти белого цвета, торпедообразной формы; на продольном срезе — однородные, допускается наличие воздушного стержня.

1 супп.

кетопрофен 100 мг

Вспомогательные вещества

: жир твердый (Витепсол Н-15) — 1850 мг, глицерил каприлокапрат (миглиол 812) — 200 мг.

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 1 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 2 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 3 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 4 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 6 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 7 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 8 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 9 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Показания

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз; слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендите, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетопрофену, а также салицилатам или другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек; декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет; для ректального применения — воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.

С осторожностью

Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; умеренная печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA); артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВС, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.

Кетопрофен повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг/нед.). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ч.

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение кетопрофена с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению нарушения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/нед., следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Кетопрофен может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).

Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Совместное применение кетопрофена с ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Режим дозирования

Применяют внутрь, ректально, парентерально.

При приеме внутрь дозу и частоту применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Ректально — по 100 мг 1-2 раза/сут.

В/в или в/м разовая доза — 100-200 мг. Частота введения зависит от показаний и клинических симптомов.

Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с применением других лекарственных форм кетопрофена (таблетки, капсулы, ректальные суппозитории). Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, депрессия, астения; нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезия, спутанность или потеря сознания, периферическая полиневропатия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна — бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов в крови, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Прочие: нечасто — периферические отеки, усталость; редко — кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Местные реакции: при ректальном применении — ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Особые указания

При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применения кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применени кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.

Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит имеющийся риск для плода. В таком случае кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозу максимально коротким курсом.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), подтвержденной гиперкалемии, прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени — С осторожностью.

Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени.

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов — С осторожностью.С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Ограничения для детей — С осторожностью.Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.