Офтан Тимолол капли глазные 0,5% фл-кап 5мл
Состав
1 мл препарата содержит:
Для дозировки 2,5 мг/мл:
Активное вещество
Тимолола малеат 3,42 мг (экв. тимололу 2,50 мг).
Вспомогательные вещества
Бензалкония хлорид 0,10 мг, натрия гидрофосфат 8,10 мг, динатрия фосфат додекагидрат 29,30 мг, натрия гидроксид до установления pH раствора 6,5-7,0, вода для инъекций до 1,0 мл.
Для дозировки 5 мг/мл:
Активное вещество
Тимолола малеат 6,84 мг (экв. тимололу 5,0 мг).
Вспомогательные вещества
Бензалкония хлорид 0,10 мг, натрия гидрофосфат 6,10 мг, динатрия фосфат додекагидрат 30,50 мг, натрия гидроксид до установления pH раствора 6,5-7,0, вода для инъекций до 1,0 мл.
Фармакокинетика
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа.
80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорожднных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.
Показания к применению
-Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия),
-открытоугольная глаукома,
-глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы,
-в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками),
-врожденная глаукома (при неэффективности других средств).
Противопоказания
Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором,
симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
В начале лечения, по 1-2 капли препарата Офтан Тимолол 2,5 мг/мл или 5,0 мг/мл в пораженный глаз 2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1-й капли 1 раз в день утром.
Лечение Офтан Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25 град. С.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия флакона — 1 месяц.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Нарушение зрения, головокружение и утомляемость могут изредка наблюдаться при использовании глазных капель Офтан Тимолол. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз), так как препарат может снизить артериальное давление, вызывать усталость и головокружение. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию слезовыделеиия, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Офтан Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться. коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.
Офтан Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы пониженного сахара в крови у больных сахарным диабетом.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
капли глазные
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Сантэн, АО
Фармакодинамика
Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.
Побочные действия
Местные реакции:
Затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и изредка — диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.
Системные реакции:
Сердечно-сосудистая система
: брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности.
Дыхательная система
: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Центральная нервная система
: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, инсомния, ониродиния, тревога, изменение настроения. Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.
Кожные покровы
: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза. Мочеполовая система: болезнь Пейрони
Другие системные реакции
: парестезии, заложенность носа, миастения, снижение потенции, тошнота, диарея, боль в груди, звон в ушах.
В случае возникновения побочных эффектов, следует, как можно скорее, обратиться к своему лечащему врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. По назначению лечащего врача Офтан Тимолол можно использовать во время беременности и во время кормления грудью, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка.
Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время кормления грудью, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан Тимолол.
Взаимодействие
Совместное использование Офтан Тимолола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата — снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин.
Два различных бета-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз.
Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использовании Офтан Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета- адреноблокаторами.
Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Передозировка
Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором,
симптоматическая терапия.
Тимолола малеат (Timolol maleate)
Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, тимолол подвергается системной абсорбции.
При местном применении бета-адреноблокаторов могут возникать те же нежелательные реакции, что и при системном их применении. Например, как при системном, так и при местном применении тимолола отмечались тяжелые респираторные реакции и нарушения со стороны сердца, включая летальный исход вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и, реже, летальный исход, обусловленный сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Сердечная недостаточность
Для поддержания кровообращения у лиц с нарушением сократительной способности миокарда необходима симпатическая стимуляция. Применение бета-адреноблокаторов может усугубить течение сердечной недостаточности.
У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить.
Хроническая обструктивная болезнь легких
Пациентам с ХОБЛ (например, хронический бронхит, эмфизема) легкой и средней степени тяжести, бронхоспастическими заболеваниями, в том числе в анамнезе (не являющимися бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе), при которой применение тимолола противопоказано) применение бета-адреноблокаторов, в том числе тимолола, в целом, не рекомендуется.
Обширные хирургические вмешательства
Необходимость и желательность отмены бета-адреноблокаторов перед проведением обширных хирургических вмешательств окончательно не установлена. Блокада бета- адренорецепторов нарушает способность сердца отвечать на опосредованные бета- адренорецепторами рефлекторные стимулы, что может повысить риск осложнений общей анестезии.
У некоторых пациентов, продолжавших применение бета-адреноблокаторов в ходе общей анестезии, возникало длительное тяжелое снижение АД. Отмечена также сложность возобновления и поддержания сердечных сокращений. В связи с этим пациентам, направляемым на плановые операции, рекомендуется постепенно отменить применение бета-адреноблокаторов. Во время операции, при необходимости, эффекты бета-адреноблокаторов купируются высокими дозами адреномиметиков.
Сахарный диабет
Пациентам со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно с неустойчивым его течением), применяющим инсулин или пероральные гипогликемические средства, применять бета-адреноблокаторы следует с осторожностью. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы способны маскировать определенные клинические симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). Применение бета-адреноблокаторов у пациентов, у которых может развиться тиреотоксикоз, следует осуществлять с осторожностью, избегая резкой их отмены, чтобы не допустить развития тиреотоксического криза.
Общие рекомендации
Ввиду потенциального влияния на АД и число сердечных сокращений бета- адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью. Если после начала терапии тимололом развиваются симптомы нарушения мозгового кровообращения, необходимо рассмотреть альтернативные методы терапии.
Описаны случаи бактериального кератита, обусловленного использованием контейнеров для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами, у которых в большинстве случаев имелись сопутствующие заболевания роговицы или нарушение целостности эпителия поверхности глазного яблока.
У пациентов, применявших лекарственные препараты, снижающие образование внутриглазной жидкости (например, тимолол), отмечались случаи отслойки сосудистой оболочки после фильтрационной хирургии.
Закрытоугольная глаукома
Основной целью лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой является открытие угла глаза, что требует сокращения зрачка. Тимолол не влияет на зрачок, поэтому применение тимолола в монотерапии для лечения закрытоугольной глаукомы не допускается.
Анафилаксия
Применение бета-адреноблокаторов пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое введение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций.
Мышечная слабость
Применение бета-адреноблокаторов усиливает мышечную слабость при миастении (например, усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.
Вспомогательные вещества
Препарат Тимолола малеат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и установить их снова при необходимости не ранее, чем через 15 мин после инстилляции.
