Белодерм Экспресс спрей для наружного применения 0,05% 50 мл флакон 1 шт. в Москве
Фармакологическое действие: Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и стимулирует синтез мРНК, индуцирующей образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. В некоторых клетках (например в лимфоцитах) вызывает супрессию мРНК. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов).
Влияет на все фазы воспаления. Противовоспалительный эффект обусловлен многими факторами. Одним из ведущих является ингибирование фосфолипазы A2 с последующим угнетением образования провоспалительных медиаторов — ПГ и лейкотриенов. Кроме того, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. мембраны лизосом, предотвращает выход лизосомальных ферментов и снижает их концентрацию в очаге воспаления. Тормозит миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления и их фагоцитарную активность. Улучшает микроциркуляцию, снижает проницаемость сосудов, вызывает вазоконстрикцию капилляров, уменьшает экссудацию жидкости.
Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
Иммунодепрессивный эффект связан с подавлением активности Т- и B-лимфоцитов, а также торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона-гамма) из лейкоцитов и макрофагов.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения количества циркулирующих катехоламинов, восстановления чувствительности адренорецепторов к катехоламинам и вазоконстрикции), активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Оказывает выраженное влияние на все виды обмена. Стимулирует глюконеогенез в печени, повышает уровень глюкозы в крови (возможна глюкозурия). Ускоряет катаболизм белков, особенно в мышечной ткани. Вызывает перераспределение жира: повышает липолиз в тканях конечностей, способствует накоплению жира преимущественно в области лица (лунообразное лицо), шеи, плечевого пояса. Задерживает Na+ и воду, стимулирует выведение K+, повышает выведение Ca+.
При длительном применении подавляет функцию системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники.
После парентерального (в/м) и энтерального введения быстро всасывается — максимальный эффект (при приеме внутрь) развивается через 1–2 ч.
При использовании комбинации солей в одном препарате бетаметазона динатрия фосфат хорошо всасывается из места введения и оказывает быстрое действие, бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию, но обеспечивает длительность эффекта.
При закапывании в конъюнктивальный мешок проникает во внутриглазную жидкость, роговицу, радужку, сосудистую оболочку глаза, ресничное тело, сетчатку. Системная абсорбция может быть значительной только при применении в высоких дозах или при длительном применении у детей.
При местной аппликации на кожу интенсивность абсорбции зависит от ряда факторов: растворитель (полипропиленовые компоненты улучшают диффузию), состояние эпидермального барьера (воспаление и кожные заболевания повышают всасывание).
Связывается с белками плазмы. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Частично выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется преимущественно в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Экскретируется почками.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности или влияния на фертильность бетаметазона для местного применения не проведено. Бетаметазон являлся генотоксичным in vitro
в тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека (при метаболической активации) и
in vivo
в микроядерном тесте на костном мозге мышей.
Белодерм Экспресс
Белодерм Экспресс (МНН бетаметазон) – глюкокортикостероид продолжительного действия для местного применения. Подавляет функции белых кровяных клеток и тканевых моноцитов. Препятствует миграции белых кровяных клеток в воспалительный очаг. Уменьшает способность моноцитов к поглощению крупных макромолекулярных комплексов или корпускул, бактерий, а также медиатора воспаления и иммунитета интерлейкина-1. Препятствует дестабилизации мембран лизосом, не позволяя тем самым протеолитическим ферментам накапливаться в воспалительном очаге. Делает стенки капилляров менее проницаемыми. Снижает активность клеток соединительной ткани организма, синтезирующих внеклеточный матрикс. Подавляет активность фосфолипазы, гидролизующей ацильную цепь фосфолипида в sn-2 положении, в результате чего снижается концентрация провоспалительных и ноцицептивных медиаторов простагландинов и медиаторов аллергии и воспаления лейкотриенов. Препятствует увеличению концентрации ЦОГ. Уменьшает число лимфоидных клеток, фагоцитов, ацидофильных и базофильных гранулоцитов в связи с их перемещением из крови в лимфу. Препятствует синтезу антител. При нанесении на кожные покровы в области кровеносных сосудов проявляет сосудосуживающий эффект. Оказывает влияние на обмен белков жиров и углеводов: активизирует протекание метаболических реакций образования глюкозы из неуглеводных соединений, стимулирует поглощение аминокислот клетками печени и почек. Способствует запасанию гликогена печенью, активизируя гликогенсинтетазу и процесс образования глюкозы из белковых соединений. Препятствует поглощению глюкозы адипоцитами – клетками жировой ткани. Способствует аккумуляции в организме натрий-ионов и воды, элиминации из организма калий-ионов. Препятствует абсорбции кальция в гастроинтестинальном тракте, удаляет кальций-ионы из костной ткани и усиливает их элиминацию вместе с мочой. Проявляет катаболический эффект в периферических тканях. При местном (наружном) использовании способность препарата достигать терапевтического эффекта обусловлена его противовоспалительным, антиаллергическим, сосудосуживающий (в результате чего подавляется экссудация) действием.
Противовоспалительный потенциал Белодерма Экспресс превышает таковой у гидрокортизона в тридцать раз. Препарат не обладает сродством к минералокортикоидным рецепторам. В системный кровоток после нанесения на кожные покровы всасывается около 12-14% от использованной дозы (в меньшей степени – при нанесении на неповрежденную кожу, в большей – при использовании в области воспаления или нанесении под герметичную повязку). Белодерм Экспресс назначают при кожных заболеваниях различного генеза, обусловленных как экзогенными, так и эндогенными причинами, включая экзематозные поражения кожных покровов (монетовидная, атопическая, дисгидротическая экзема), детскую почесуху (пруриго), контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, дерматит лихеноидный зудящий, фотоконтактный дерматит, себорею, интертригенозный дерматит и т.д. Подбор дозы осуществляется врачом в индивидуальном порядке. Кратность использования – 2-6 раз в день до улучшения клинической картины, затем – 1-2 раза в день. При применении препарата в педиатрической практике, а также у лиц с поражениями кожи лица продолжительность медикаментозного курса должна составлять не более пяти дней. При вирусных и бактериальных инфекциях кожи, а также микозах применение препарата возможно только под строгим медицинским контролем. То же самое справедливо для пациентов в поствакцинальном периоде, а также лиц с заболеваниями гастроинтестинального тракта (язвенно-эрозивные поражения желудка и 12-перстной кишки, воспаления слизистой оболочки пищевода, желудка, тонкого кишечника и т.д.), сердечно-сосудистой системы. При появлении признаков раздражения кожных покровов или индивидуальной непереносимости использование Белодерма Экспресс следует прервать и провести соответствующее симптоматическое лечение. При присоединении инфекции, которая развилась на фоне существующего заболевания, необходимо провести противомикробную терапию.
БЕЛОДЕРМ ЭКСПРЕСС СПРЕЙ 0,05% 50МЛ
Белодерм® Экспресс в форме спрея предпочтителен для применения при острой форме дерматоза, в т.ч. сопровождающегося экссудацией (образованием мокнущих поверхностей).
Не рекомендуется длительное наружное применение препарата Белодерм® Экспресс на коже лица, т.к. возможно развитие розацеа, периорального дерматита и акне. Курс лечения не должен превышать 5 дней.
Белодерм® Экспресс не следует применять в области глаз в связи с вероятностью попадания препарата на слизистую оболочку, что может способствовать развитию катаракты, глаукомы, грибковых инфекций глаз и обострению герпетической инфекции.
При системном и местном применении ГКС могут отмечаться нарушения зрения, в таком случае следует обратиться к офтальмологу.
При продолжительном лечении, при нанесении на обширные участи поверхности тела, а также в подмышечных впадинах и паховых складках, при использовании окклюзионных повязок, подгузников, возможна системная абсорбция ГКС.
Некоторые участки тела, такие как подмышечные впадины, паховые складки, где существует своего рода естественная окклюзия, в большей степени подвержены риску возникновения стрий, поэтому непрерывное применение препарата на этих участках кожи должно быть непродолжительным (не более 4 нед).
В случае появления побочных явлений, терапию следует отменить и обратиться к врачу.
Применение в педиатрии.
Применение у детей от 2 лет возможно только под медицинским наблюдением. Дети более подвержены риску угнетения функции ГГНС вследствие применения ГКС для наружного применения, чем взрослые, из-за большего соотношения у них площади поверхности тела и массы тела и, соответственно, повышенной абсорбции препарата. У детей это сопровождается низким уровнем кортизола в плазме крови и отсутствием ответа на стимуляцию АКТГ. Возможно возникновение синдрома Иценко-Кушинга, нарушение роста и развития, замедление прибавки массы тела, повышение ВЧД, проявляющегося выпячиванием родничка, головными болями, двусторонним отеком диска зрительного нерва. Длительное применение препарата у детей должно проводиться по строгим показаниям и под контролем врача. У детей чаще, чем у взрослых, возникают атрофические изменения кожи при наружном применении ГКС. Курс лечения должен ограничиваться пятью днями. Окклюзионные повязки не должны применяться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствуют.
Белодерм® Экспресс
Белодерм® Экспресс в форме спрея предпочтителен для применения при острой форме дерматоза, в т.ч. сопровождающегося экссудацией (образованием мокнущих поверхностей).
Не рекомендуется длительное наружное применение препарата Белодерм® Экспресс на коже лица, т.к. возможно развитие розацеа, периорального дерматита и акне. Курс лечения не должен превышать 5 дней.
Белодерм® Экспресс не следует применять в области глаз в связи с вероятностью попадания препарата на слизистую оболочку, что может способствовать развитию катаракты, глаукомы, грибковых инфекций глаз и обострению герпетической инфекции.
При системном и местном применении ГКС могут отмечаться нарушения зрения, в таком случае следует обратиться к офтальмологу.
При продолжительном лечении, при нанесении на обширные участи поверхности тела, а также в подмышечных впадинах и паховых складках, при использовании окклюзионных повязок, подгузников, возможна системная абсорбция ГКС.
Некоторые участки тела, такие как подмышечные впадины, паховые складки, где существует своего рода естественная окклюзия, в большей степени подвержены риску возникновения стрий, поэтому непрерывное применение препарата на этих участках кожи должно быть непродолжительным (не более 4 нед).
В случае появления побочных явлений, терапию следует отменить и обратиться к врачу.
Применение в педиатрии.
Применение у детей от 2 лет возможно только под медицинским наблюдением. Дети более подвержены риску угнетения функции ГГНС вследствие применения ГКС для наружного применения, чем взрослые, из-за большего соотношения у них площади поверхности тела и массы тела и, соответственно, повышенной абсорбции препарата. У детей это сопровождается низким уровнем кортизола в плазме крови и отсутствием ответа на стимуляцию АКТГ. Возможно возникновение синдрома Иценко-Кушинга, нарушение роста и развития, замедление прибавки массы тела, повышение ВЧД, проявляющегося выпячиванием родничка, головными болями, двусторонним отеком диска зрительного нерва. Длительное применение препарата у детей должно проводиться по строгим показаниям и под контролем врача. У детей чаще, чем у взрослых, возникают атрофические изменения кожи при наружном применении ГКС. Курс лечения должен ограничиваться пятью днями. Окклюзионные повязки не должны применяться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствуют.
