Флутиказон является синтетическим лекарственным средством из группы глюкокортикоидов. Был впервые санкционирован в Швейцарии в 1993 году.
Флутиказон — синтетический и фторированный глюкокортикоид. Эфиры флутиказона пропионата и флутиказона фуроата используются в качестве лекарственных средств. Пропионат флутиказона представляет собой бесцветное твердое вещество, которое присутствует в виде белого или почти белого порошка. Молекула очень липофильная. Поэтому флутиказон почти нерастворим в воде, но быстро достигает клеток и связывается с цитозольными глюкокортикоидными рецепторами. Активное вещество метаболизируется через фермент CYP3A4.
Химические свойства
Флутиказона фуроат – что это за лекарство? Данное химическое соединение представляет собой фторированный синтетический кортикостероид. В лекарствах вещество чаще всего находится в комбинации с сальметеролом и входит в состав важнейших и жизненно необходимых препаратов.
Производное от данного хим. соединения — Флутиказона фуроат (C27H29F3O6S) используют в качестве местного противовоспалительного средства. Препараты Флутиказона фуроата не предназначены для системного использования. Химическое соединение представляет собой белый мелкий порошок, который практически не растворяется в воде. Молекулярная масса = 538, 6 грамм на моль. Цена Флутиказона фуроата зависит от производителя и содержания активного компонента в лекарстве. Препараты с данным веществом выпускают в виде назальных спреев, кремов, ингаляторов, мазей и тд. Также в состав лекарств входит Флутиказона пропионат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Флутиказон при контакте со специфическими глюкокортикостероидными рецепторами подавляет процессы пролиферации эозинофилов, лимфоцитов, тучных клеток, нейтрофилов и макрофагов. Вещество снижает интенсивность процессов образования и высвобождения медиаторов воспаления (простагландины, цитокины, гистамин и лейкотриены). Эффект от лекарства проявляется уже через 180 минут после первого использования. При интраназальном применении средство устраняет неприятные ощущения носу, чиханье, ринит, заложенность носовых ходов. Также уходит покраснение с глаз, снижается слезоточивость. Продолжительность действия вещества после первого использования – одни сутки.
Если не превышать рекомендуемые терапевтические дозировки, то лекарство не проникает в системный кровоток, не оказывает влияния на гипоталамно-гипофизарную надпочечниковую систему. Препарат очень плохо растворяется в воде, поэтому большая его часть стекает по задней стенке гортани и попадает в желудок. В кровь проникает менее 1% принятой дозы.
Биологическая доступность средства после ингаляционного введения составляет от 10 до 30 %. Однако у препарата достаточно высокая степень связывания с белками плазмы крови – 91%. Вещество подвергается эффекту первого прохождения через печень, где оно метаболизируется с участием CYP3А4 системы цитохрома Р450 (образуется негативный карбоксильный метаболит). Период полувыведения лекарства – примерно 3 часа при интраназальном и 8 при ингаляционном введении. Выводится Флутиказон через кишечник и с помощью почек.
Фликсоназе 50мкг/доза спрей назал 60доз
Фликсоназе — инструкция по применению
Регистрационный номер: П N015682/01
Торговое название препарата: Фликсоназе / Flixonase.
Международное непатентованное название (МНН): флутиказон / fluticasone.
Лекарственная форма: спрей назальный дозированный.
Состав:
Компонент Концентрация, % мг/доза Активное вещество: Флутиказона пропионат (микронизированный) 0,05 Вспомогательные вещества: Декстроза 5,00 Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) 1,50 Фенилэтанол 0,25 Раствор бензалкония хлорида 0,02 Полисорбат 80 0,005 Хлористоводородная кислота1 до рН 6,3 — 6,5 Вода очищенная до 100,00 1Прибавляют для достижения рН, равного 6,3-6,5, если рН конечной суспензии выше 6,8.
Описание: Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.
Код ATX R01AD08
Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Флутиказона пропионат — вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием.
При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14). Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект, за счёт взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Фармакокинетика Всасывание После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200мкг/сут.
максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое. Распределение Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%). Метаболизм Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом. Выведение Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.
Показания для применения Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания для применения Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
Одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме. При одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов. При наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе. После недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.
Применение при беременности и лактации Беременным и кормящим женщинам препарат Фликсоназе можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы Только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки).
В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу можно снизить. Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Обычная доза для взрослых.
Дети от 4 до 12 лет Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 s впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю). Использование ингалятора Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко. При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем. следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Побочные действия Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота, встречаемости определяется следующим образом: очень часто (]1/10), часто (]1/100 и [1/10), нечасто (]1/1000 и [1/100), редко (]1/10 000 и [1/1000), очень редко ([1/10000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные явления в основном установлены на основании данных клинических исследовании. Явления, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных явлении, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения. Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции), анафилактоидные реакции. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев. Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Причинно-следственная связь между интраназальным приемом флутиказона пропионата и этими явлениями в ходе клинических исследований длительностью до 1 года не была выявлена. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : очень часто — носовое кровотечение; часто — сухость в полости носа и глотки, раздражение слизистой носовой полости и глотки (сообщалось, как и при использовании других интраназальных препаратов); очень редко — перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).
Передозировка Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.
У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников. У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляется измерением уровня кортизола в плазме.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея Фликсоназе клинически значимые взаимодействия очень маловероятны.
Ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома 1 Р450) способен намного повышать-концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.
Особые указания и меры предосторожности при применении Препарат показан только для интраназального применения.
Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе не следует постоянно применять более 6 месяцев. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами. Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников. У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.
Форма выпуска Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.
По 60 и 120 доз во флаконах жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли. Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Срок годности 3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 30С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска Без рецепта.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет. Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства. Твояаптека.рф предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств www.grls.rosminzdrav.ru.
Показания к применению
Флутиказона фуроат назначают в виде ингаляций при проведении базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы, хронического бронхита, эмфиземы и т.д.
Вещество назначают интраназально в качестве профилактического средства или в составе комплексного лечения аллергического насморка.
Лекарственное средство используют наружно:
- при атопической, дискоидной, детской и прочих видах экземы;
- для лечения узловатой почесухи, красного плоского лишая;
- при нейродерматозах;
- у пациентов с псориазом (кроме бляшечного);
- при контактном дерматите;
- у больных дискоидной красной волчанкой;
- в качестве дополнительного средства при генерализованной эритродермии;
- для снятия неприятных симптомов от укусов насекомых;
- при себорейном дерматите;
- у пациентов с красной потницей.
Противопоказания
Лекарство не назначают интраназально при аллергии на Флутиказон.
ГКС не рекомендуется использовать для наружного применения:
- пациентам с розацеей;
- при обыкновенных угрях;
- больным периоральным дерматитом;
- при первичных вирусных инфекциях, ветрянке, герпесе;
- пациентам с генитальным и перианальным зудом;
- если кожа поражена бактериями или грибками;
- у детей до 6 месяцев (крем) или 1 года (мазь);
- при аллергии на препарат.
Побочные действия
Ингаляции Флутиказона могут вызвать:
- кандидоз полости рта или глотки;
- парадоксальный бронхоспазм;
- осиплость и охриплость голоса;
- снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку в росте у детей, глаукому (редко, если ранее использовали системные глюкокортикостероиды).
При интраназальном применении вещество чаще всего хорошо переносится. Редко развиваются: раздражение и сухость в области носоглотки, неприятный запах и искажение вкуса, перфорация носовой перегородки (вероятность выше, если ранее осуществлялись хирургические вмешательства в полости носа).
Использование кремов и мазей на основе Флутиказона может вызвать:
- зуд, жжение и сухость кожи в месте нанесения;
- стрии, истончение кожи, расширение кровеносных сосудов на поверхности;
- активизация роста волосяного покрова, гипопигментация;
- развитие вторичных инфекций и аллергического контактного дерматита.
У детей грудного возраста, при длительном использовании высоких дозировок лекарство может подвергаться системной абсорбции и развиваться симптоматический гиперкортицизм.
Побочные эффекты флутиказона
Основным побочным эффектом является кандидозная инфекция слизистой рта и (или) глотки. Также часто встречаются инфекции верхних дыхательных путей, хрипота, воспаление легких у пациентов с ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит), головные боли, слабость, образование кровоподтеков на коже.
Для того чтобы предотвратить инфекцию слизистой рта и глотки необходимо после ингаляции прополоскать рот водой или что-нибудь скушать.
К очень редким побочным эффектам относятся отек квинке, аллергические реакции, синдром Кушинга, недостаточность коры надпочечников, замедление роста у детей и подростков, беспокойство, гипергликемия, расстройства сна, глаукома, уменьшение плотности костной ткани, изменения в поведении и парадоксальный бронхоспазм.
Флутиказон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения и способы применения лекарства. Препарат назначают наружно, интраназально и в виде ингаляций.
Флутиказон, инструкция по применению мази и крема
Средство наносят тонким слоем на пораженный участок кожи, 1 или 2 раза в день, в зависимости от рекомендаций лечащего врача. Курс лечения составляет не более 14 дней.
В качестве профилактики лекарство используют один раз в 3-4 дня, без наложения окклюзионной повязки, на участках, которые ранее были поражены заболеванием.
Интраназально. Детям в возрасте от 12 лет и взрослым назначают по 2 дозы (по 100 мкг) препарата в каждый носовой проход, один раз в сутки, лучше всего в утреннее время. При необходимости можно вводить по 2 дозы в каждую ноздрю, дважды в сутки. Максимальное количество лекарства, которое можно использовать в день составляет 400 мкг. Поддерживающая дозировка Флутиказона = в сумме 100 мкг в день.
Для детей от 4 до 12 лет требуется коррекция дозировки. Как правило, назначают по 50 мкг средства в каждую ноздрю. Максимальная суточная дозировка для детей = 200 мкг.
Ингаляции Флутиказона
При бронхиальной астме назначают от 100 до 1000 мкг вещества, 2 раза в сутки, в зависимости от того, как протекает заболевание. Дозировку корректируют в зависимости от ответа на проведение терапии. Для детей от 4 лет рекомендуемая дозировка составляет от 50 до 100 мкг, дважды в сутки. Детям в возрасте от 12 месяцев до 4 лет рекомендуется использовать по 200 мкг средства в течение суток.
Препарат вводят с помощью специального ингалятора. Для лечения хронической обструктивной болезни легких используют по 500 мкг вещества 2 раза в сутки.
ФениВейт, 1 шт., 15 г, 0.005%, мазь для наружного применения
Проявления гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга) и обратимое ингибирование ГГНС, приводящее к глюкокортикоидной недостаточности, в некоторых случаях возникают вследствие повышенного системного всасывания ГКС для наружного применения. В таких случаях необходимо постепенно прекратить лечение, снижая частоту нанесений, или заменить препарат ФениВейт на менее активный ГКС. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикоидной недостаточности.
Факторы риска развития выраженных системных реакций включают следующие:
- активность и лекарственная форма ГКС для наружного применения;
- продолжительность лечения;
- нанесение на обширные участки кожного покрова;
- повышенная гидратация рогового слоя дермы;
- нанесение на области с тонкой кожей, такие как лицо;
- поврежденные кожные покровы или другие состояния, потенциально сопровождающиеся повреждением кожного барьера;
- по сравнению со взрослыми у детей существует вероятность всасывания большего количества ГКС для наружного применения, таким образом, увеличивается риск развития системных нежелательных реакций. Это обусловлено незрелостью кожного барьера и более высоким соотношением площади поверхности тела к массе тела у детей по сравнению со взрослыми.
У детей от 10 до 12 лет следует по возможности избегать длительной непрерывной терапии ГКС для наружного применения, так как существует вероятность угнетения функции надпочечников.
Были зарегистрированы случаи нарушения зрения при применении кортикостероидов системного и местного действия, возникшие в результате увеличения системной доступности и прямого контакта с глазами. Следовательно, при наличии у пациента симптомов, таких как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, следует рассмотреть возможность направления пациента на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР).
Длительное нанесение крема ФениВейт на область лица нежелательно, так как кожа в этой области более подвержена атрофическим изменениям. При нанесении крема ФениВейт на веки необходимо следить, чтобы препарат не попадал в глаза, поскольку многократныйконтакт препарата со слизистой оболочкой глаза может привести к развитию катаракты и глаукомы.
При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующую антибактериальную терапию. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для наружного применения и назначить соответствующую антибактериальную терапию.
Терапия ГКС для наружного применения иногда используется для лечения дерматита, развивающегося вокруг хронических язв нижних конечностей. Однако это может быть сопряжено с более высокой частотой местных реакций гиперчувствительности и инфекционных осложнений. Явное угнетение функции ГГНС (уровень кортизола в плазме крови утром менее 5 мкг/дл) у взрослых маловероятно при применении препарата ФениВейт в рекомендованных дозах, за исключением случаев нанесении препарата более чем на 50 % площади поверхности тела и в количестве более 20 г в сутки.
Особые указания
Интраназальное введение препарата с особой осторожностью осуществляют после системного использования глюкокортикостероидов.
Лечение детей производится под контролем лечащего врача. Нужно внимательно следить за динамикой роста детей, если терапия средством проводится в течение длительного периода времени.
Ингаляции веществом с осторожностью применяют при туберкулезе легких. Лечение препаратом прекращают, постепенно снижая дозу.
При использовании крема или мази на основе данного лекарства необходимо избегать попадания препарата на слизистые оболочки на глаза. Наиболее вероятно, что системная абсорбция будет наблюдаться у маленьких грудных детей.
Скорее всего, препарат не оказывает влияния на способность пациента управлять механизмами или автомобилем.
Флутиказон (Fluticasonum)
Флутиказона пропионат — вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами приводит к образованию димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор. Комплекс стероидного гормона с рецептором транспортируется в ядро клетки. В ядре этот комплекс взаимодействует с эффекторными элементами, локализованными на акцепторных участках хроматина (гены). В результате взаимодействия происходит стимуляция или ингибирование экспрессии генов; это приводит к изменению синтеза матричной РНК и белков. Противовоспалительное действие обусловлено несколькими факторами:
1. Препарат индуцирует синтез липокортина, угнетающего активность фосфолипазы А2. Ингибирование опосредуемого фосфолипазой А2 гидролиза мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует образованию арахидоновой кислоты. Нарушение образования арахидоновой кислоты фактически означает угнетение синтеза простагландинов, так как арахидоновая кислота — субстрат для дальнейшего метаболизма по циклооксигеназному пути, а также и по липоксигеназному пути с соответствующим ингибированием синтеза лейкотриенов.
2. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов потенцируется их способностью тормозить экспрессию генов ЦОГ-2, что также приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и I2.
3. Преднизолон тормозит экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, нарушая проникновение нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления. После введения глюкокортикоидов отмечают повышение концентрации нейтрофилов в крови (за счет поступления их из костного мозга и вследствие ограничения миграции из кровеносных сосудов). Это вызывает снижение числа нейтрофилов в месте воспаления.
Глюкокортикоиды тормозят транскрипцию генов цитокинов, стимулирующих воспалительный и иммунный ответ (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-6, ИЛ-8), а также фактора некроза опухоли (и некоторых других).
Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологических активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Гистан-Н
Синалар
Авекорт
Мезодерм
Момедерм
Бетазон
Силкарен
Элоком
Флуцинар
Синафлан
Целестодерм
Кутивейт
Адвантан
Бетаметазон
Белодерм
Мометазона Фуроат
Унидерм
Момат
Торговые названия данного ГКС: Кутивейт, Фликсоназе, Флутиказон, Назарел, Фликсотид, Флутиказона Пропионат.
Также вещество часто используют в комбинации Флутиказон + Сальметерол: Салтиказон-натив, Серетид, Тевакомб, Сальмекорт, Серетид Мультидиск.