Мометазон-Акрихин 0,1% 30 г крем для наружного применения
Описание
Мазь для наружного применения однородная, белого или почти белого цвета.
Состав
1 г
мометазона фуроат 1 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 120 мг, парафин жидкий (минеральное масло) — 120 мг, воск эмульсионный — 50 мг, глицерил моностеарат 40-55 (глицерила моностеарат) — 20 мг, вода очищенная — 30 мг, фосфорная кислота концентрированная (фосфорная кислота, кислота ортофосфорная) — до pH 4.01.0, парафин мягкий белый (белый петролатум) — до 1 г.
Упаковка
5 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного и интраназального применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh2-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.
При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток
Фармакокинетика
После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% — у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T1/2, ни Vd мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.
Показания
Для ингаляционного применения:
базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести; ХОБЛ.
Для интраназального применения:
лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками); острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, способа введения, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы:
при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции; при интраназальном применении возможны носовые кровотечения, фарингит, ощущение жжения в носу, чиханье; раздражение слизистой оболочки полости носа; очень редко при интраназальном применении — случаи перфорации носовой перегородки.
Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени):
при ингаляционном применении — угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.
Аллергические реакции:
при постмаркетинговом применении в единичных случаях — проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом
Прочие:
при интраназальном применении возможна головная боль.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мометазону.
Для ингаляционного применения:
детский возраст до 12 лет.
Для интраназального применения:
недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления); детский и подростковый возраст до 18 лет при полипозе носа; детский возраст до 12 лет при остром синусите или обострении хронического синусита; детский возраст до 2 лет при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.
Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.
Ингаляционное или интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.
Особые указания
С осторожностью
следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.
Мометазон не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма.
При длительном интраназальном применении мометазона необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение рекомендуется прекратить и начать проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.
При переходе с ГКС для системного применения на ингаляционное или интраназальное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.
Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.
При переходе с системных ГКС на ингаляционное или интраназальное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, после применения мометазона возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой мометазона и назначения альтернативной терапии.
Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).
Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.
При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.
Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.
Использование в педиатрии
Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.
При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей при интраназальном применении мометазона в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.
Мометазон-Акрихин крем для наружного применения 0,1% 15г
Состав
Активное вещество: мометазона фуроат — 1 мг. Вспомогательные вещества: гексиленгликоль, глицерил моностеарат 40-55, цетостеариловый спирт, макрогола 20 цетилстеарат, воск белый, титана диоксид, алюминия крахмала октенилсукцинат, фосфорная кислота разведенная, вазелин белый, вода очищенная.
Фармакокинетика
Абсорбция лекарственного средства при наружном применении незначительна. Через 8 ч после нанесения на неповрежденную кожу (без окклюзионной повязки) в системном кровотоке обнаруживается 0.7% мометазона.
Показания к применению
Воспалительные явления и зуд при дерматозах, поддающихся глюкокортикостероидной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мометазону; розовые угри; периоральный дерматит; бактериальная, вирусная (Herpes simplex, Нerpes zoster, ветряная оспа), грибковая инфекция кожи; туберкулез; сифилис; поствакцинальные реакции; беременность (применение на обширных участках кожи, длительное лечение); период лактации (применение в высоких дозах и/или в течение длительного времени); детский возраст до 2 лет.
С осторожностью следует наносить на кожу лица и интертригинозную кожу, использовать окклюзионные повязки, а также применять на больших участках кожи и/или в течение длительного времени (особенно у детей).
Способ применения и дозы
Применяют наружно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности
Особые указания
При нанесении на большие участки кожи в течение длительного времени, особенно при применении окклюзионных повязок, возможно развитие системного действия ГКС. Учитывая это, больные должны наблюдаться в отношении признаков подавления функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Кушинга.
Следует избегать попадания крема в глаза.
Пропиленгликоль, входящий в состав препарата, может вызывать раздражение в месте нанесения. В таких случаях следует прекратить применение крема и назначить соответствующее лечение.
Следует учитывать, что ГКС способны изменять проявления некоторых заболеваний кожи, что может затруднить постановку диагноза. Кроме того, применение ГКС может быть причиной задержки заживления ран.
При длительной терапии ГКС внезапное прекращение терапии может привести к развитию синдрома рикошета, проявляющегося в форме дерматита с интенсивным покраснением кожи и ощущением жжения. Поэтому после длительного курса лечения отмену препарата следует производить постепенно, например, переходя на интермиттирующую схему лечения перед тем, как его полностью прекратить.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность крема при местном применении у детей в течение периода, превышающего 6 недель, не изучались.
В связи с тем, что у детей величина соотношения площади поверхности и массы тела больше, чем у взрослых, дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Кушинга при применении любых ГКС местного действия.
Длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития.
Дети должны получать минимальную дозу препарата, достаточную для достижения эффекта. У детей от 6 месяцев до 2-х лет курс лечения не должен превышать 5 дней.
Описание
Глюкокортикостероид для местного применения.
Фармакодинамика
Мометазон – синтетический глюкокортикостероид (ГКС), обладающий противовоспалительным, противозудным и антиэкссудативным действием. ГКС индуцирует выделение белков, ингибирующих фосфолипазу А2, и известных под общим названием липокортины, которые контролируют биосинтез таких медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, путем торможения высвобождения их общего предшественника, арахидоновой кислоты.
Побочные действия
Инфекции и инвазии: редко — фолликулит, вторичная инфекция.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: редко — раздражение и сухость кожи, ощущение жжения, зуд, гипертрихоз, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, присоединение вторичной инфекции, мацерация кожи, признаки атрофии кожи, стрии, потница, образование папул, пустул.
Со стороны нервной системы: частота не установлена — парестезии.
При применении наружных форм ГКС в течение длительного времени и/или для лечения больших участков кожи, или с использованием окклюзионных повязок, особенно у детей и подростков, могут возникнуть побочные эффекты, характерные для ГКС системного действия, включая надпочечниковую недостаточность и синдром Кушинга.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения крема во время беременности и лактации не изучена. Глюкокортикостероиды проникают через плацентарный барьер. Следует избегать длительного лечения и применения больших доз во время беременности в связи с угрозой негативного воздействия на развитие плода. Глюкокортикостероиды выделяются с грудным молоком. В случае, когда предполагается применение ГКС в больших дозах и/или в течение длительного времени, следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, включая вторичную надпочечниковую недостаточность.
Лечение: симптоматическое, при необходимости — коррекция электролитного дисбаланса, отмена препарата (при длительной терапии — постепенная отмена).
