Торговое название: Аримидекс®.
Анастрозол — это общее название лекарственного препарата Аримидекс®. В некоторых случаях медицинские работники могут использовать торговое наименование Аримидекс® при обращении к наименованию генерического препарата Анастрозол.
Тип препарата:
Анастрозол — это противораковая гормональная терапия. Этот препарат классифицируется как «нестероидный ингибитор ароматазы» (подробнее см. «Как действует анастрозол» ниже).
Что это за препарат и для чего он нужен
Anastrozole является ингибитором ароматазы — фермента, из-за которого происходит превращение тестостерона в эстрадиол.
При использовании анаболических препаратов Anastrazolos минимизирует побочные действия эстрогена.
Анастразолом контролируется уровень этого женского полового гормона, еще Anastrozolum способствует свободному росту тестостерона, а при правильных дозировках средство отлично переносится организмом.
Фармацевтическая компания Zeneca Pharmaceuticals разработала это средство, а в 1995 году его применяли в США. Оно разрабатывалось для женщин с целью лечения операбельной онкологии молочных желез. Раньше длительный период лечение рака груди проводилось Тамоксифеном. Исследования у более 9000 женщин после менопаузы показали высокую эффективность Анастрозола, наблюдался регресс патологии, повышалась выживаемость больных. В 2002 году средство набирает популярность у спортсменов благодаря антиэстрогенному эффекту.
Анастрозол
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.
У пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. они будут нивелировать фармакологическое действие анастрозола.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Нестероидное активное действующее вещество избирательно блокирует ароматазу. У женщин при постменопаузе фолликулин, андростендион и ароматаза способствуют синтезу эстрадиола.
При понижении эстрадиолового уровня лечится онкология грудных желез. Эстрадиоловый уровень снижается на 80%. Прогестагенная, эстро-, андрогенная активность у препарата отсутствует.
Когда таблетки приняты перорально, активное вещество быстро всосется из ЖКТ. Связывание его с белками плазмы составит 40%, накапливание в организме не происходит. Максимальная концентрация в крови достигнет через 2 часа, если средство принято на голодный желудок. Если человек поел, то степень всасывания не изменится, снизится скорость абсорбции.
Дезалкилирование, гидроксилирование, глюкуронизация обеспечивают усвоение препарата печенью. Моча и кровь содержат основной продукт метаболизма — триазол. Выведение метаболитов препарата составляет 3 суток.
Как действует Анастрозол:
Гормоны — это химические вещества, которые вырабатываются железами в организме, которые попадают в кровоток и могут оказывать воздействие на другие части тела. Например, гормон тестостерон вырабатывается в яичках и отвечает за такие мужские характеристики, как более глубокий голос и увеличение волос на теле. Использование гормональной терапии для лечения рака основано на наблюдении, что рост раковых клеток может частично зависеть от связывания гормонов с рецепторами на поверхности раковых клеток.
Гормональная терапия может работать с помощью таких методов, как прекращение выработки определенного гормона или нарушение связывания гормона с рецептором раковых клеток. Различные типы гормональной терапии классифицируются в зависимости от их функции и / или типа гормона, на который влияет.
Анастрозол — ингибитор ароматазы. Это означает, что он блокирует фермент ароматазу (содержащийся в мышцах, коже, груди и жире), который используется для преобразования андрогенов (гормонов, вырабатываемых надпочечниками) в эстрогены. Опухолевые клетки, зависимые от эстрогенов, растут меньше, когда эстроген отсутствует.
Примечание. Мы настоятельно рекомендуем вам поговорить со своим лечащим врачом о вашем конкретном заболевании и методах лечения. Информация, содержащаяся на этом веб-сайте, носит полезный и образовательный характер, но не заменяет медицинский совет.
Польза и вред
Это лекарство, как и любой препарат, имеет свои плюсы и минусы.
Характеристика преимуществ Анастрозола при правильном соблюдении дозировки:
- Выводится ненужный объем жидкости, жира из организма, поэтому мышцы становятся рельефными.
- Положительно влияет на жиры крови.
- У мужчины повышается либидо.
- Предупреждает артериальную гипертензию.
- Уменьшено угнетение эстрогеном оси гипофиз-гипоталамус-яички.
- Средство популярно для ПКТ в период восстановления.
- Лекарство хорошо помогает при проведении заместительной гормонотерапии.
Блокаторы ароматазы (Форместан, Провирон) подавляют эстрадиоловый уровень, но эстрадиол нужен организму для нормального функционирования. Поэтому атлету важно не допускать критически низких показателей в крови этого гормона во время курса анаболиков.
Если эстрогенов в крови будет мало, то:
- Ухудшится память.
- Будет часто меняться настроение.
- Начнут болеть суставы.
- Начнется депрессия.
- Пропадет либидо.
- Повысится уровень холестерина.
- Кости станут менее прочными, возникнут иные побочные воздействия.
Если злоупотреблять Анастрозолом, то анаболизм полностью остановится.
Меры предосторожности:
- Перед началом лечения анастрозолом обязательно сообщите своему врачу о любых других лекарствах, которые вы принимаете (включая лекарства, отпускаемые без рецепта, витамины или лечебные травы).
- Анастрозол взаимодействует с некоторыми лекарствами. Обязательно сообщите своему врачу, если вы принимаете эти лекарства:
- Тамоксифен
- Эстроген
- Варфарин
- Лекарства, содержащие эстроген / эстрадиол (обычно используются при менопаузе и противозачаточных средствах)
Показания и противопоказания
Кроме бодибилдинга средство применяют женщинам при:
- Терапии распространенной онкологии молочных желез в последней фазе климактерического периода.
- Лечении инвазивной эстрогенположительной онкологии грудных желез на начальных этапах с позитивными параметрами гормональных рецепторов.
- Комплексной терапии эстрогенположительных злокачественных новообразований грудных желез на начальных этапах после дополнительного применения Тамоксифена на протяжении 2 или 3 лет.
Препарат противопоказан при:
- Начальной стадии климакса.
- Сердечной ишемии.
- Тяжелой дисфункции почек, печени.
- Непереносимости компонентов препарата.
Женщинам, занимающимся бодибилдингом, препарат не рекомендован. Запрещается прием Вера-Анастрозола при беременности, грудном вскармливании. Изменение гормонального фона у беременной отрицательно повлияет на плод, иначе в будущем у детей возникнет гормональный сбой.
Возможные побочные эффекты
При несоблюдении рекомендуемой дозы или непереносимости компонентов лекарства проявятся побочные воздействия в виде:
- Ухудшенного самочувствия атлета, апатии к занятиям, ухудшения спортивных параметров.
- Сонливости, быстрой утомляемости.
- Головной боли, головокружения.
- Тревожности, депрессии.
- Анемии, тромбофлебита, тромбоэмболии.
- Нарушенного дыхания, синусита, ринита, бронхита, фарингита.
- Гиперемии кожи, высыпаний, зуда, полиморфной эритемы, злокачественной экссудативной эритемы, ангионевротического отека, кожного васкулита.
- Истончения волос, облысения, гипергидроза.
- Катаракты.
- Тошноты, рвоты, поноса, запора.
- Отсутствия аппетита, спинальных, абдоминальных, грудных болей.
- Избыточного веса, высокого содержания в крови холестерина, кальция, сниженной плотности костей с развитием остеопороза.
- Болезненности, скованности суставов.
- Воспаления печени, гиперактивности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ.
Как правильно принимать
Новичку в спорте это средство применять не рекомендовано. Таблетки показаны бодибилдерам с опытом после курса анаболиков в максимальных дозировках. Лекарство применяют при двух вариантах: до курса анаболиков для профилактики с лечебными дозами, и после курса, при возникновении побочных воздействий стероидов.
Продолжительность курса
Как пить правильно? Таблетки требуется принять на голодный желудок, запивают большим объемом воды. В этом случае активный компонент быстро поступит из органов пищеварения в кровь.
На курсе Анастрозола требуется принимать через день. Длительность приема составляет 2 недели. За этот период проявятся все позитивные свойства препарата. Оптимальная дозировка для хороших спортивных показателей не превышает 250 мкг 1 раз за 2 суток.
Чтобы снизить эстардиоловый уровень на половину рекомендуется доза 0,5-1 мг.
Для профилактических мер в бодибилдинге достаточно 0,5 мг через сутки.
Инструкция по применению указывает, что при гинекомастии применяется 1 мг до устранения симптоматики, потом по 0,5 мг через сутки.
Важно помнить, что не все анаболические стероиды подвергаются ароматизации. Например, у Анаполона трансформация в эстрогены незначительная.
При применении анаболиков с небольшим полураспадом, например, Метандростенолона, спустя 10 суток делают анализ на концентрацию эстрадиола в крови, Анастрозол принимают по 0,5 мг через сутки. Потом повторно спустя 10 суток исследуется эстрадиол, корректируют дозу.
При применении анаболиков с длинными эфирами, например, Сустанона дозировка составляет 0,5 мг через день. Требуется провести исследование на уровень эстрадиола спустя 3 или 4 недели после начала применения «химии». Контрольный анализ проводят примерно спустя 10 или 14 дней с того периода, как принимался Анастрозол.
Бодибилдер оценивает свои субъективные ощущения, исходя из которых корректируется доза. Если при приеме средства наблюдаются побочные эффекты, то она снижается.
С чем можно и с чем нельзя сочетать
Не следует комбинировать Тамоксифен с Анастрозолом. При таком лекарственном взаимодействии происходит взаимное ослабление этих препаратов. Запрещается употреблять алкоголь с Анастрозолом, иначе при такой совместимости не проявится фармакологический эффект препарата, возникнут нежелательные последствия.
Советы по уходу за собой:
- Если вы испытываете приливы жара, ношение легкой одежды, пребывание в прохладной окружающей среде и надевание прохладной ткани на голову могут уменьшить симптомы. Проконсультируйтесь со своим врачом, если они усугубятся или станут невыносимыми.
- Ацетаминофен или ибупрофен могут помочь облегчить дискомфорт от общей боли. Однако обязательно проконсультируйтесь с врачом перед приемом.
- Анастрозол вызывает небольшую тошноту. Однако, чтобы уменьшить тошноту, примите лекарства от тошноты в соответствии с предписаниями врача, прежде чем принимать их.
- Рекомендуются правильные методы лечения, такие как много отдыха и здоровое питание наряду с регулярными физическими упражнениями.
- Если вы испытываете симптомы или побочные эффекты, обязательно обсудите их со своим лечащим врачом. Они могут прописать лекарства и / или предложить другие эффективные решения для решения таких проблем.
Послекурсовая терапия
Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением).
Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.
Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.
Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.
Дополнительно показано применение:
- Тестостероновых бустеров.
- Гепатопротекторов.
- Омега-3.
- Пептидов, гормонов, отвечающих за рост.
- Блокаторов кортизола.
Отзывы принимавших
Евгений, бодибилдер: «Занимаюсь в тренажерном зале, уже имею спортивные рекорды, выложил фото и видео в соцсетях. Узнал от коллег о последствиях Эстрогена. Сам пока не принимаю, так как в этом деле новичок. Но знаю, что многие применяют Анастрозол на сушке, поскольку он выводит воду».
Александр, бодибилдер: «Сидел на стероидах немного, просто баловался. Потом начал замечать, что груди обвисают, прямо в женщину превращаюсь. Узнал об Анастрозоле, принимаю под контролем тренера, попустило».
Сергей, спортивный врач: «Дозировку подбираю только при контроле анализа на эстрадиол чтобы не допустить побочных эффектов».
Светлана, онколог: «В своей практике применяю Анастрозол для лечения рака груди во время постменопаузы».
Как вводится анастрозол:
- Анастрозол — это таблетки, которые принимают внутрь.
- Вы должны принимать анастрозол каждый день примерно в одно и то же время.
- Вы можете принимать анастрозол с едой или без нее.
- Если вы пропустите прием анастрозола, примите его, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
- Не следует прекращать прием анастозола, не посоветовавшись с врачом, даже если вы чувствуете себя хорошо.
Количество получаемого вами анастрозола зависит от многих факторов, включая ваше общее состояние здоровья или другие проблемы со здоровьем, а также тип рака или состояния, которое лечат. Ваш врач определит вашу дозу и как долго вы будете принимать анастрозол.
Аналоги
В бодибилдинге кроме Анастрозола допустимо применение Летрозола, Эксеместана. Это эффективные средства, но имеют существенно меньшую стоимость. Но недостатки характеризуются сильным подавлением эстрогенных гормонов, действие этих лекарств трудно поддается контролю.
Иные аналоги:
- Аримидекс.
- Анастрэкс.
- Эгистразол.
- Маммозол.
Какой Анастрозол лучше?
Все аналоги обладают одинаковым воздействием, могут отличаться по цене.
https://www.youtube.com/watch?v=oD4gvScTDhw
