Абстинентный синдром при алкоголизме – это очень тяжелое состояние, которое обычно сопровождается сильнейшими приступами боли. В этом случае человек часто срывается на близких и даже поднимает на них руку. Чтобы облегчить положение пациента, врач назначает специальные лекарственные составы, способные улучшить состояние и снять болевой синдром. Препарат «Пропротен 100» – это гомеопатическое средство, которое практически не имеет аналогов, но именно оно считается одним из лучших, по мнению врачей-наркологов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При лечении Пропротеном-100 происходит модифицирование функциональной активности белка S-100, который осуществляет сопряжение метаболических и информационных процессов в мозге. Кроме того, нормализуется синтез нейрональной мембраны, модуляции синаптической пластичности нейронов. В результате восстанавливаются функции структуры мозга, устраняется формирование алкогольной зависимости, гипоталамуса и прочего. У пациентов, страдающих алкогольной зависимостью, нормализуется влияние на позитивно-эмоциональное подкрепление, приводящее к уменьшению частоты самостимулирования латерального гипоталамуса.
Также понижается активность нейронов гиппокампа, сокращается число циркулирующих иммунокомплексов в периферической крови, отмечено коррелирующее снижение потребления этанола. Приём Пропротена-100 усиливает тормозные влияния ГАБК в ЦНС, восстанавливает нейромедиаторный баланс и условно-рефлекторные функции. Одновременно повышается устойчивость мозга к токсическим воздействиям и гипоксии.
Таким образом, лечение данным лекарственным средством помогает облегчить психопатологические нарушения, например: беспокойство, психические напряжения, бессонницу, раздражительность, тревогу, спад настроения, сильное влечение к спиртному. Также терапия позволяет снизить или полностью устранить соматовегетативные расстройства, проявляемые: слабостью, потливостью, головными болями, тремором, тахикардией, нарушениями пищеварения. Данный препарат активно применяется для снижения или устранения симптомов алкогольного «похмельного» синдрома.
Отмечено и противоалкогольное действие препарата, уменьшающее влечение к алкоголю и снижающее вероятность рецидивов.
Состав
«Пропротен 100» выпускается в двух формах: таблетки и капли. Таблетки имеют белый или нежно-кремовый оттенок, форма их напоминает плоский цилиндр с фаской и риской, структура однородная с гладкой поверхностью. На стороне с разделительной чертой можно заметить надпись MATERIA MEDICA, а на обратной – PROPROTEN 100.
Если изучить у препарата «Пропротен 100» состав, то в таблетках имеются антитела к мозгоспецифическому белку S-100, а также лактоза моногидрат, МКЦ и магния стеарат.
А капли представляют собой бесцветную жидкость с характерным запахом спирта. Флакон-капельница содержит 25 мл средства.
Пропротен 100: инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, отдельно от еды. Препарат в таблетках назначают по одной штуке, а капли по 10 капель на разовый приём. При этом таблетки рекомендуется держать во рту, пока они полностью не растворятся.
Для снятия похмельного синдрома лекарство необходимо принимать через каждые 30 мин. в установленной разовой дозировке.
Пациентам, принимающим капли Пропротен-100, инструкция к препарату рекомендует при наступлении сна, возобновить приём сразу после пробуждения. Если отмечено утяжеление симптомов алкогольной абстиненции, то нужно дополнить лечение другими препаратами, которые обычно применяются в детоксикации.
При проведении профилактики рецидивов, предполагается приём разовой дозировки препарата любой формы по 1–2 дозы в сутки, на протяжении 2–3 мес. Случайное употребление алкоголя требует дополнительного приёма двойной дозировки 2 раза в день.
Противопоказания и нежелательные проявления
Перед тем как самостоятельно начать прием препарата, врачи советуют все же обратиться за консультацией, ведь есть ряд противопоказаний, и о них должен знать каждый, кто собирается начать терапию, особенно если она будет в тайне. Препарат нельзя принимать людям в следующих случаях:
- во время вынашивания малыша и во время его кормления;
- пациентам с особенной непереносимостью компонентов, входящих в его состав;
- если имеется синдром мальабсорбции глюкозы;
- диагностирована врожденная лактозная недостаточность.
Очень часто так бывает, что два препарата, даже если у них одинаковое действие, несовместимы один с другим. В инструкции к лекарству «Пропротен 100» данных о том, что его нельзя применять совместно с каким-то другим средством, нет.
Что касается нежелательных эффектов от применения средства, то к ним относят проявление аллергической реакции и кратковременное нарушение зрения, может двоиться в глазах в течение 5 минут. Многих интересует стоимость препарата «Пропротен 100». Цена его может быть разной в каждой аптеке. Можно заказать лекарство через Интернет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Антаксон
Метадоксил
Антабус
Вивитрол
Налтрексон
Медихронал
Дисульфирам
Тетурам
Колме
Лидевин
Эспераль
Основным аналогом данного препарата по действующему веществу является Тенотен.
Советы людям, желающим бросить пить
Далеко не каждому человеку, ранее злоупотреблявшему алкогольными напитками, легко выдержать трезвое состояние. У некоторых возникает мучительная тяга к спиртному, желание тотчас же пропустить «рюмочку-другую». Тем же, кто твердо и уверенно встал на трезвый путь, могут помочь такие советы.
- Следует обратиться в специализированную клинику. Здесь специалисты подберут индивидуальный план лечения, назначат при необходимости эффективное медикаментозное лечение. Психологи и реабилитологи помогут выйти из запоя, очистить организм и выработать стойкую отрицательную установку на употребление этанола.
- Если есть желание бросить пить, это уже половина успеха. Больному следует признать наличие заболевания. По возможности проблему с алкоголем нужно обговорить с близкими.
- Больному следует прекратить все связи с людьми, с которыми он выпивал и которые были толерантными к его зависимости.
- Дома нужно выбросить все спиртные напитки. Так будет гораздо легче избежать соблазна. Если есть спокойная реакция на людей, употребляющих алкоголь, это уже успех.
- Нужно быть готовым к тому, что во время отказа от спиртного будет развиваться абстинентный синдром. При этом будут мучить разные психофизиологические расстройства. Желание снять их может быть очень сильным. В это время важно не поддаться на слабость. Бороться с симптомами ломки своими силами очень трудно, поэтому следует довериться специалистам.
- Следует читать литературу, посвященную разным аспектам алкоголизма. При этом важно избегать источников сомнительного происхождения. Любые вопросы можно обсудить с врачом.
- Повседневный режим должен включать разные виды физической деятельности. Важно качественно и полноценно питаться, а также отдыхать. Идеально научиться избегать стрессов или по крайней мере не реагировать на них.
- Некоторым может помочь переезд, общение с другими людьми.
- Интересное хобби будет способствовать улучшению эмоционального фона. Некоторым людям помогает смена профессии, волонтерство и активный отдых.
- На встречах, праздниках нужно искать альтернативу спиртным напиткам, которые, к сожалению, стали традиционными. Даже один коктейль может сорвать все предыдущие усилия.
Универсальной методики бросить пить не существует. Каждый алкозависимый человек должен искать наиболее подходящий вариант. Чтобы избежать рецидивов и достичь положительного эффекта, важно обратиться к специалистам.
Отзывы о Пропротен-100
Следует заметить, что данный препарат достаточно редко обсуждается в сети. При этом отзывы о Пропротен-100 носят различный характер. Особого внимания заслуживают опубликованные результаты исследования, когда каждая форма препарата использовалась для лечения разных пациентов. Таким образом, отзывы о каплях Пропротен-100 показывают, что эта лекарственная форма обладает более быстрым действием. Однако отзывы о таблетках содержат информацию практически о такой же эффективности, как и у капель.
Если рассматривать результаты детально, то примерно 50% пациентов отмечают улучшение состояния здоровья, 40% заметили небольшой положительный эффект, для 6% обследуемых лечение Пропротеном-100 оказалось бесполезным.
По мнению специалистов, для снижения влечения к алкоголю большое значение имеет искреннее желание пациентов избавиться от этой тяги. Что касается данного препарата, то у многих людей отмечается положительный эффект, но нередко требуется дополнительная усиленная терапия.
Дополнительное использование
По отзывам тех, кто уже успел избавиться от пагубной привычки, использование в терапевтических целях препарата «Пропротен 100» позволило не только убрать тягу к спиртному, но и другие симптомы, которые не позволяли человеку вести нормальный образ жизни. Итак, данное лекарственное средство:
- снижает потоотделение;
- снимает нервную дрожь и тремор конечностей;
- увеличивает работоспособность;
- нормализует сон;
- выводит из депрессивного состояния;
- улучшает настроение пациента.
Также хочется сказать и о том, что проводить лечение препаратом можно и без ведома пациента. Стоит просто добавлять его в жидкую пищу или питье. «Пропротен 100», отзывы врачей-наркологов говорят об этом, дает неплохие результаты в лечении больных, которые самостоятельно не хотят начать терапию, но все же, если человек принимает средство осознанно, итоги лечения намного лучше.
Цена Пропротен-100, где купить
В российских аптеках цена капель Пропротен-100 варьируется в пределах 190-250 рублей.
Цена Пропротен-100 в таблетках составляет 100-270 рублей, в зависимости от количества таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Пропротен-100 таблетки гомеопат. 40 шт.ООО Материа Медика
297 руб.заказать - Пропротен-100 капли для внутр. прим. 25млООО Материа Медика
335 руб.заказать
- Пропротен-100 таблетки гомеопат. 20 шт.ООО Материа Медика
181 руб.заказать
показать еще
Может ли человек самостоятельно бросить пить
Врачи предупреждают: не существует бывших алкоголиков. Алкоголизм – это неизлечимое заболевание. Однако у больного всегда есть шанс достичь стойкой ремиссии и прекратить употребление спиртных напитков. Длительность периода трезвости вариабельна и может составлять от нескольких месяцев до нескольких десятков лет.
Для прекращения употребления алкоголя эффективны методы психического воздействия на пациента. Они позволяют внушить больному отрицательное отношение к спиртному и тем самым предотвратить рецидив. При условии положительного исхода формируется стойкое убеждение, что он может вести здоровую и полноценную жизнь, не употребляя ни капли спиртных напитков.
Успешное лечение алкоголизма зависит от большого количества факторов. Наиболее значимый состоит в том, что человек сам принимает решение – пить ему алкоголь или нет.
Спонтанная ремиссия
Редко бывает так, что человек бросает пить спонтанно. К этому подталкивает определенный фактор: возникает принятие собственного заболевания, а затем – решение о том, что нужно менять что-то в своей жизни.
Основной недостаток спонтанной ремиссии – неопределенная стойкость и спонтанность.
Мотивационная ремиссия
В этом случае человек осознанно отказывается от употребления спиртных напитков. Чаще это бывает, если есть угроза жизни человеку. Осознанно отказываясь от алкоголя, человек поднимает еще и ряд финансовых вопросов, а также решает проблему сохранения семьи.
Постепенно человек приходит к заключению, что полный отказ от спиртного позволит ему достичь целей в жизни и закрепить успех. В состоянии ремиссии он полностью убежден в том, что его выбор правильным и является приоритетным, несмотря на наличие соблазнов. Причем каждая победа над алкоголем и одобрение окружающих его людей еще больше укрепляет трезвую позицию.
Вынужденная ремиссия
Далеко не всегда человек стремится к трезвому образу жизни добровольно. Многие люди, болеющие алкогольной зависимостью, не всегда понимают, насколько пагубна их вредная привычка. Однако обстоятельства берут верх. К примеру, если директор на работе или супруг (супруга), ребенок ставит человека перед выбором, ему нужно подчиниться. Иначе это отобразится на всей жизни алкозависимого.
Вынужденная ремиссия обычно не отличается стойкостью. Более того, человек постоянно находится в напряженном состоянии, ведь он испытывает тяготы и неудобства от подобного принуждения. Срыв после такой ремиссии обычно имеет очень тяжелые последствия.
Соматогенная ремиссия
Если человек узнает о резком ухудшении состояния здоровья, он, как правило, прекращает употреблять спиртные напитки. Наиболее распространенная ситуация – это когда больному необходимо отказаться от алкоголя на фоне белой горячки.
Также алкоголиков пугают последствия пережитого тяжелого заболевания (например, инфаркта или инсульта). На фоне отрицательных эмоций у них полностью пропадает влечение к спиртному. Осознание вреда алкоголя, пусть и запоздалое, формирует новую установку: выживание – более приоритетное, нежели употребление спиртного и кратковременное опьянение.
Психогенная ремиссия
Этот вариант отказа от алкоголя связан с соматогенной ремиссией. Когда человек узнает, что он делал в состоянии опьянения, он испытывает огромный шок. В состоянии стыда за свои поступки он принимает решение бросить пить.
Таких причин может быть очень много. Чаще всего это:
- дорожно-транспортные происшествия по вине нетрезвого;
- покушение на жизнь собственных детей;
- насилие.
Такая ремиссия неустойчивая и непродолжительная. Иногда сильный триггер срабатывает в обратном направлении, и человек начинает еще больше пить. В состоянии алкогольного забытье не исключено самоубийство.
Постинтоксикационная ремиссия
Природу этой ремиссии не удалось до конца установить. Она характерна для лиц, хронически злоупотребляющих алкогольными напитками. В один день они прекращают пить, причем это решение они ничем не аргументируют.
Врачи предполагают, что в определенный момент отравление этиловым спиртом и продуктами его распада достигают критического предела. В этот момент в головном мозге изменяются биохимические процессы, и к алкогольным напиткам появляется отвращение. Примечательно, что вкус, запах алкоголя становится неприятным внезапно. Даже малые дозы вызывают тошноту, рвоту.
Постинтоксикационная ремиссия отличается относительной стойкостью. Однако не исключены и рецидивы, когда на фоне трезвого образа жизни у человека заметно улучшается состояние здоровья.
В состав ПростаНорма® входят экстракты из растений, обладающие как собственно простатотропной активностью, так и улучшающие микроциркуляторные процессы в предстательной железе, усиливающие (нормализующие) мочеотделение, оказывающие противовоспалительное, капилляропротекторное и антимикробное действие. Специфическую фармакологическую активность ПростаНорма® обуславливает, прежде всего, присутствие в его составе тритерпеновых и флавоноидных гликозидов из солодки. Так, установлено, что отвар из очищенных корней солодки обладает выраженной гонадотропной, андрогенной и диуретической активностью и его рекомендуется использовать для профилактики и лечения простатита (Патент N 2058152 от 10.11.94). Кроме того, показано, что тритерпеноиды из солодки обладают антиаллергическими, антитоксическими, гипохолестеринемическими, антирадикальными, а флавоноиды, кроме того, еще и противомикробными и антиоксидантными свойствами (Вичканова С.А., 1981; Бондарев А.М. и др., 1995; Takagi, 1969; Segal, 1970; Kenzo et al., 1989, Ju et al., 1990). Экстракт травы золотарника входит в состав препаратов «Инконтурин», «Простафортон», «Антипростин», «Простамед», «Цефасабаль» (Германия), применяемых при простатитах, аденоме простаты, ночном недержании мочи, цистите (Lutomski et al., 1987). Диуретический, противовоспалительный и «камнерастворяющий» эффекты золотарника присущи флавоноидам из золотарника (Батюк В.С. и др., 1988). Активность флавоноидсодержащего растения зверобоя описана в предыдущем разделе. Препараты эхинацеи пурпурной, в частности, препарат «Эстифан» (сухой экстракт травы эхинацеи), применяются как иммуностимулирующие средства (Сакович Г.С., Колхир В.К., 2001). Они также проявляют андрогенную и улучшающую потенцию активность.
При биохимическом тестировании показано, что ПростаНорм® в ферментных тест-системах оказывал прямое влияние на активность ферментов антиоксидантной активности, НАДФН-оксидазы, моноксигеназую активность цитохрома P450, что характеризовало его как потенциального антимикробного, иммуностимулирующего, и детоксицирующего средства. На основании вышеизложенного были проведены необходимые исследования с целью разработки препарата для лечения хронического простатита.
ПростаНорм® изучали в виде двух препаратов – ПростаНорма® жидкого (ПЖ) и ПростаНорма® сухого (ПС) в условиях одних и тех же экспериментальных моделей. Специфической активностью для ПростаНорма® как препарата для лечения простатита должна являться его противовоспалительная, капилляропротекторная, анальгетическая, диуретическая, антимикробная и андрогенная активность.
Противовоспалительные свойства.
Противовоспалительное действие ПростаНорма® изучали при его однократном внутрижелудочном введении в дозах 0,2-0,6 мл/мышь, 0,5-2 мл/крысу (ПЖ) или 20-100 мг/кг (ПС) на моделях острого воспалительного отека задней конечности у мышей, и на модели перитонита у крыс. Установлено, что ПростаНорм® и в жидком и сухом виде проявляет выраженную противовоспалительную активность, что выражалось в достоверном уменьшении на 15-50% количества воспалительного экссудата в брюшной полости у крыс и выраженности формалинового и гистаминового отеков конечностей у мышей по сравнению с контролем (Табл. 19). Зависимость эффекта от дозы более четко проявлялась в случае ПС.
Ангиопротекторные свойства.
Капилляропротекторное действие ПростаНорма® изучали при его однократном внутрижелудочном введении в дозах 0,2-0,6 мл/мышь (ПЖ) и 20-100 мг/кг (ПС) на модели повышенной сосудистой проницаемости кожи у мышей. Экспериментальные исследования показали, что ПростаНорм® обладает выраженным капилляропротекторным действием, достоверно увеличивая время выхода трипановой сини в очаг воспаления на 32-50% по сравнению с контролем (Табл. 19).
Таблица 1. Влияние ПростаНорма® на воспалительный отек конечностей у мышей, экспериментальный перитонит у крыс и проницаемость капилляров кожи у мышей
Вариант опыта | Формалиновый отек, мг (% к контролю) | Гистаминовый отек, мг (% к контролю) | Перитонеальный экссудат, мл (% к контролю) | Время выхода трипановой сини, сек (% к контролю) |
Контроль | 60,6± 3,15 | 37,3± 2,96 | 1,93± 0,29 | 68,3± 5,9 |
ПЖ, 0,2мл/мышь | 60,6± 2,75 | 29,6± 1,76 (-21) | — | 91,6± 5,4*(+34) |
ПЖ, 0,4мл/мышь | 49,0± 3,97 (-19) | 26,8± 2,95 (-25) | — | 90,8± 2,4*(+32) |
ПЖ, 0,6мл/мышь | 46,4± 3,95*(-24) | 27,3± 2,36*(-27) | — | 100,0± 5,0**(+46) |
ПЖ, 0,5мл/крысу | — | — | 1,64± 0,29 (-15) | — |
ПЖ, 1,0мл/крысу | — | — | 1,54± 0,19 (-20) | — |
ПЖ, 2,0мл/крысу | — | — | 0,97± 0,24*(-50) | — |
Контроль | 71,0± 4,5 | 61,0± 1,75 | 1,75± 0,16 | 75,0± 2,23 |
ПС, 20 мг/кг | 58,3± 3,33 (-18) | 51,5± 1,8*(-16) | 1,33± 0,22 (-24) | 99,6± 1,05**(+33) |
ПС, 50 мг/кг | 54,2± 2,38*(-24) | 46,6± 2,47**(-24) | — | 103,3± 2,78**(+38) |
ПС, 100 мг/кг | 49,1± 2,39*(-31) | 33,3± 2,47**(-45) | 1,08± 0,19* (-38) | 112,1± 5,23**(+50) |
* или ** — достоверность отличий от контроля при p<0,05 или p<0,01
Анальгетические свойства.
Анальгетический эффект ПростаНорма® изучали путем определения порога болевой чувствительности (ПБЧ) по методике «горячая пластинка», на моделях «уксуснокислых корчей» у мышей и «давления на лапу» у крыс. Механизм развития болевого синдрома при термическом воздействии включает в себя эмоциональную реакцию на боль (в этой модели боли ведущую роль играют центральные механизмы); при раздражении брюшной полости кислотой на первый план выступают гуморальные механизмы болевой чувствительности, а в случае давления на лапу – раздражение периферических болевых рецепторов. Показано, что в условиях «горячей пластинки» однократное внутрижелудочное введение простанорма в дозах 20-50-100 мг/кг (ПС) и 0,2-0,6 мл/мышь (ПЖ) увеличивало ПБЧ на 12-70% на протяжении всех трех часов эксперимента по сравнению с исходным уровнем (Табл. 20). В случае ПЖ обезболивающий эффект возрастал с увеличением дозы. ПС в дозах 50 и 100 мг/кг достоверно на 18 и 25% уменьшал количество корчей у мышей, а в дозах 20 и 100 мг/кг также достоверно повышал на 39 и 44% отношение ПБЧ через 60 минут после введения препарата (ПБЧ60) к ПБЧ исходному (ПБЧисх) по сравнению с контролем (Табл. 20). Результаты изучения анальгетических свойств простанорма с использованием трех экспериментальных моделей свидетельствуют, что заметную активность препарат проявляет как в условиях моделей, сопровождающихся острым воспалительным процессом – модели «горячая пластинка» и уксусно-кислые «корчи» (согласуется с результатами изучения его противовоспалительных свойств), так и при воздействии на периферические болевые рецепторы. Полученные данные свидетельствуют в пользу определенной универсальности анальгетического воздействия простанорма на организм.
Таблица 2. Влияние ПростаНорма® на порог болевой чувствительности (ПБЧ) на моделях «горячая пластинка» и «уксусные корчи» у мышей, «давление на лапу» у крыс
Вариант опыта | «Горячая пластинка» | «Корчи» | «Лапа» | |||
ПБЧ,%, (исходно –100%) после введения …. | Количество% | ПБЧ60/ПБЧисх, % | ||||
30 мин | 60 мин | 120 мин | 180 мин | |||
Контроль | 116± 7 | 116± 6 | 117± 8 | 111± 8 | 100± 3 | 100± 7 |
ПС, 20 мг/кг | 158± 6** | 161± 7** | 152± 8* | 150± 9* | 88± 5 | 139± 6* |
ПС, 50 мг/кг | 146± 7* | 150± 8* | 150± 8* | 143± 10 | 82± 4* | — |
ПС, 100 мг/кг | 145± 7* | 149± 8* | 153± 7* | 149± 10* | 75± 5** | 144± 7** |
Контроль | 94± 7 | 106± 8 | 88± 5 | 93± 5 | — | — |
ПЖ, 0,2мл/м | 113± 7 | 121± 7 | 119± 6* | 124± 6* | — | — |
ПЖ, 0,6мл/м | 153± 8** | 169± 7** | 171± 7** | 161± 6** | — | — |
* или ** — достоверность отличий от контроля при p<0,05 или p<0,01
Диуретические свойства.
Диуретическое действие ПростаНорма® изучали при однократном внутрижелудочном введении крысам в дозах 50 и 100 мг/кг (ПС) и 1 мл/100 г массы крысы (ПЖ). ПростаНорм® достоверно усиливал стимулированный водной нагрузкой диурез у крыс. В случае ПС эффект возрастал с дозой препарата: суммарный (за 5-ть часов) диурез увеличивался с 43% (50 мг/кг) до 76% (100 мг/кг) по сравнению с контролем (Табл. 21).
Таблица 3. Влияние ПростаНорма® на диурез у крыс
Показатель | Контроль | ПЖ, 1 мл/100г | ПС, 50 мг/кг | ПС, 100 мг/кг |
Диурез, мл/100 г, % от контроля | 2,95± 0,27 | 5,4± 0,32** +83,1 | 4,22± 0,16* +43,1 | 5,2± 0,17** +76,3 |
* или ** — достоверность отличий от контроля при p<0,05 или p<0,01
Гонадотропные и андрогенные свойства.
Целью изучения влияния ПростаНорма® на половую гормональную активность крыс было выявить тропность препарата к половым органм. Гонадотропную активность ПростаНорма® изучали при его внутрижелудочном введении в течение 10 дней в дозе 100 мг/кг (ПС) и 10 мл/кг (ПЖ) инфантильным крысам-самцам (возраст 21-23 дня). На 11 день животных забивали эфиром, извлекали половые железы, мышцу levator ani, гипофиз и определяли их массу. Введение ПростаНорма® приводило к достоверному увеличению массы семенных пузырьков на 25 и 28% и массы вентральной простаты на 30 и 34% по сравнению с контролем (Табл. 22). Полученные данные свидетельствуют о гонадотропном действии ПростаНорма®. Небольшое увеличение мышцы levator ani в экспериментах с ПЖ предполагает наличие у препарата некоторых анаболических свойств.
Андрогенную активность ПростаНорма® изучали на гонадэктомированных инфантильных крысах-самцах. Препарат вводили внутрижелудочно в дозах 100 мг/кг (ПЖ) и 10 мл/кг (ПС) в течение 7 дней, начиная со следующего дня после гонадэктомии, на фоне введения тестостерона-пропионата. Установлено, что в условиях данной модели после введения ПростаНорма® в дозе 100 мг/кг масса семенных пузырьков достоверно увеличилась на 42% (ПС) и 60% (ПЖ) по сравнению с контролем (Табл. 22). Полученные данные свидетельствуют об андрогенной активности препарата.
Таблица 4. Влияние ПростаНорма® на массу половых желез и органов инфантильных и гонадэктомированных крыс
Вариант опыта | Масса органа, прирост в% к контролю | ||||
Семенные пузырьки | Вентральная простата | Семенники | Гипофиз | Мышца levator ami | |
Инфантильные крысы | |||||
ПЖ, 10 мл/кг | +28* | +34* | +14 | +12 | +20* |
ПС, 100 мг/кг | +25* | +31* | +3 | +2 | +8 |
Гонадэктомированные крысы | |||||
ПЖ, 10 мл/кг | +60** | +20 | — | — | +19* |
ПС, 100 мг/кг | +42** | +11 | — | — | +7 |
* или ** — достоверность отличий от контроля при p<0,05 или p<0,01
Антимикробные свойства.
Подробно изучены антимикробные свойства ПростаНорма® сухого. В результате исследований влияния ПростаНорма® на клинические штаммы, выделенные от больных, в числе которых было 46 штаммов бактерий, обладающих высокой степенью резистентности к широко применяемым в настоящее время антибиотикам, и 5 штаммов дрожжеподобных грибов рода Candida показано, что грамположительные бактерии рода Staphylococcus
и Streptococcus (Enterococcus) были чувствительны к препарату. При этом его ингибирующий эффект в отношении резистентных к лекарствам бактерий был не ниже, чем в отношении антибиотикочувствительных штаммов бактерий. Наиболее высокая активность ПростаНорма® проявилась в отношении разных видов стафилококка (St. aureus, St. epidermidis, St. saprophyticus) и стрептококка (Str. fecalis, род Enterococcus), играющих важную роль в этиологии инфекционно-воспалительных неспецифических заболеваний предстательной железы и мочевыводящих путей. При этом установлен весьма важный факт, что ПростаНорм® не подавляет рост грамотрицательных бактерий рода Escherichia, что может иметь положительное значение при клиническом применении препарат, который не будет подавлять нормальную микрофлору кишечника.
Гастропротективные и гепатопротективные свойства.
Известно, что тритерпеновые и флавоноидные гликозиды из корней солодки проявляют противоязвенную активность, также как и флавоноиды из травы зверобоя (Соколов С.Я., Замотаев И.П., 1989; Машковский М.Д., 2000). Поэтому изучение гастропротекторных свойств ПростаНорма® было проведено достаточно подробно, с использованием моделей экспериментальных язв желудка у крыс различного генеза: острые — этаноловые, индометациновые и вызванные перевязкой привратника (по Шею), хронические – кофеиново-мышьяковистые. Критериями оценки гепатопротекторного действия препарата служили изменения активности печеночных ферментов монооксигеназной системы цитохрома P450 на модели повреждения печени крыс кофеиново-мышьяковистой смесью.
Внутрижелудочное введение препарата животным в дозах 10 мл/кг (ПЖ) или 100 мг/кг (ПС) до или на фоне действия ульцерогенных) оказывало защитное действие на слизистую желудка крыс (Табл 23). Наиболее отчетливый гастрозащитный эффект препарата проявлялся на моделях этаноловых язв и язв по Шею. Это выражалось в снижении на 70 и 57% числа «больных» крыс, уменьшении на 76-97% частоты образования и площади язвенных дефектов, а также снижении более чем в 10 раз индекса Паулса по сравнению с контролем.
При изучении гепатопротективного действия ПЖ установлено, что активность микросомальных ферментов гидроксилирования и деметилирования, рассчитанная на молярную концентрацию цитохрома P450, у леченных животных возрастает на 31 и 43%, соотвественно, по сравнению с контролем (Табл. 24). Положительное влияние ПростаНорма® на микросомальную монооксигеназную систему печени крыс свидетельствует о детоксицирующем и защитном (гепатопротекторном) действии препарата на печень. Полученные результаты согласуются с данными биохимического тестирования in vitro.
Таблица 5. Влияние ПростаНорма® на экспериментальные язвы желудка у крыс
Вариант опыта | Крысы с язвами,% | Степень изъязвления,% | Индекс Паулса | Терапев. эффект | Площадь язв,% | Индекс Паулса | Терапев. эффект |
Индометациновые язвы | |||||||
Контроль | 100 | 100± 13 | 14,5 | — | 100± 17 | 34,8 | — |
ПЖ, 10мл/кг | 100 | 43± 10** | 6,2 | 2,3 | 12± 5* | 4,0 | 8,7 |
Этаноловые язвы | |||||||
Контроль | 100 | 100± 8 | 2,9 | — | 100± 4 | 34,1 | — |
ПЖ, 10мл/кг | 28,8 | 24± 14** | 0,3 | 14,5 | 15± 6** | 1,4 | 24,4 |
Язвы, вызванные перевязкой привратника | |||||||
Контроль | 100 | 100± 27 | 19,2 | — | 100± 25 | 14,4 | — |
ПЖ, 10мл/кг | 42,8 | 7± 15* | 0,6 | 3,2 | 3± 10* | 0,2 | 72,0 |
Кофеиново-мышьяковистые язвы | |||||||
Контроль | 100 | 100± 27 | 7,4 | — | 100± 21 | 22,7 | — |
ПЖ, 10мл/кг | 88,9 | 55± 21 | 3,6 | 2,0 | 56± 17 | 11,4 | 2,0 |
ПС, 100мг/кг | 28,3 | 58± 16 | 1,1 | 6,0 | 6± 15* | 0,3 | 76,0 |
* или ** — достоверность отличий от контроля при p<0,05 или p<0,01
Таблица 6. Влияние ПростаНорма® (10 мл/кг) на микросомальную монооксигеназную систему печени крыс, отравленных кофеиново-мышьяковистой смесью
Вариант опыта | Содержание цитохрома P450 | Скорость реакции | |||||
нмоль на мл | нмоль на мг белка | Гидроксилирования анилина | N-деметилирования диметилаланина | ||||
нмоль/мин на мг белка | нмоль/мин на мг P450 | нмоль/мин на мг белка | нмоль/мин на мг P450 | ||||
Контроль | 16,25± 0,02 | 0,65± 0,02 | 0,8± 0,02 | 1,23± 0,03 | 1,39± 0,06 | 2,14± 0,08 | |
Опыт | 15,3± 0,44 | 0,5± 0,01** | 0,59± 0,02** | 1,61± 0,01** | 1,12± 0,03* | 3,06± 0,01** | |
Опыт/контроль,% | 94 | 77 | 74 | 131 | 81 | 143 |
* или ** — достоверность отличий от контроля при p<0,05 или p<0,01
Иммуностимулирующие свойства.
Одним из компонентов ПростаНорма® является экстракт эхинацеи пурпурной, препараты из которой самостоятельно используются в широкой медицинской практике как иммуностимуляторы, в частности препарат «Эстифан» (Сакович Г.С., Колхир В.К., 2000). Поэтому представляло интерес провести сравнительное изучение иммунотропных свойств обоих препаратов. На базе НИЦ БМТ ВИЛАР была проведена оценка влияния ПростаНорма® на фагоцитарную активность полиморфно-ядерных лейкоцитов (ПЯЛ) человека, в сравнении с эффектом эстифана, в условиях опытов in vitro по усилению люминол-зависимой хемилюминисценции стимулированной опсонизированным зимозаном. Исследование показало, что предварительное инкубирование ПЯЛ с ПростаНормом® или эстифаном (0,3 мг/мл) приводит к усилению ответа на зимозан. Это явление носит название предстимуляции или прайминга. Индекс предстимуляции, рассчитанный исходя из экспериментальных данных, был максимален для ПростаНорма® – 166%. По данному показателю ПростаНорм® превосходил эстифан. Таким образом, полученные данные свидетельствуют о стимулирующем влиянии ПростаНорма® на фагоцитоз, и по этому параметру препарат может быть охарактеризован как иммуностимулятор.
Присутствие в составе ПростаНорма® флавоноидных фракций из зверобоя (известны его антидепрессантные свойства – Горьков В.А. и др., 2000) в сочетании с тритерпеноидами солодки может способствовать проявлению препаратом нейротропной активности. Показано, что ПростаНорм® (20 и 100 мг/кг, внутрь) проявлял стресс-протективную и антидепрессантную активность, оказывая положительное влияние на поведение крыс в «Тесте экстраполяционного избавления по Хендерсону» и «Тесте поведенческого отчаяния по Порсолту». В условиях модели гипоксической гипоксии с гиперкапнией препарат достоверно повышал (до 30%) устойчивость крыс к гипоксии, оказывая антигипоксический эффект.
Таким образом, ПростаНорм® в жидкой и сухой форме обладает комплексом фармакологических свойств, характеризующих его как простатотропное средство, из которых главными являются: противовоспалительные, капилляропротекторные, анальгетические, диуретические, антимикробные и андрогенные. Наличие такого спектра фармакологической активности у препарата позволяло надеяться на его благоприятное лечебное воздействие как при хроническом неспецифическом абактериальном простатите, так и при простатите, осложненном грамположительными антибиотикорезистентными бактериями. Установленные нейротропные и иммуностимулирующие свойства препарата могут усиливать в целом лечебный эффект при простатите. Выраженные гастропротективные свойства ПростаНорма® служат ему дополнительной положительной характеристикой.
Исследование безопасности ПростаНорма®.
Изучение безопасности ПростаНорма® жидкого и сухого проводили в соответствии с указаниями «Руководства по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ (2000)». По параметрам острой токсичности препарат следует отнести к VI классу относительно безвредных препаратов. В хронических экспериментах на крысах (10-100-кратное превышение терапевтической дозы) и 3-месячных экспериментах на собаках, получавших ПЖ как лекарственную форму в пятикратной терапевтической дозе, и ПС, в лекарственной форме таблетки по 0,2 г, не выявлено изменений морфологических и биохимических показателей крови, функционального состояния сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, печени и почек. Это подтверждалось и патоморфологическими исследованиями внутренних органов животных. Препарат не обладал местнораздражающими, аллергизирующими, иммунотоксическими, эмбриотоксическими свойствами, не влиял на репродуктивные функции подопытных животных.