Колдакт® Флю Плюс (Coldact® Flu Plus)
Парацетамол
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.
Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, фенитоина. фенобарбитала, карбамазепина. рифампицина. изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.
Свойства варфарина как антикоагулянта и других кумаринов могут быть усилены на фоне длительного регулярного применения парацетамола, повышая риск кровотечений. Разовый прием парацетамола не оказывает такого эффекта.
Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и повышает уровень концентрации парацетамола в плазме крови до максимального.
Аналогичным образом, домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола.
При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола период полувыведения хлорамфеникола может увеличиться.
Парацетамол может снизить биодоступность ламотриджина. с возможным снижением его действия по причине индуцирования его печеночного метаболизма.
Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном приеме с колестирамином, однако этого можно избежать, если принимать колестирамин на час позже парацетамола.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и увеличить риск повреждения печени.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, принимающих одновременно пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.
Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при хроническом или чрезмерном потреблении алкоголя.
Парацетамол может влиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрамата.
Фенилэфрин
Противопоказан пациентам, которые принимают или принимали МАО в течение последних двух недель. Фенилэфрин может усиливать действие ингибиторов МАО и вызывать гипертонический криз.
Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Фенилэфрин может снижать эффективность бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина. гуанетидина, резерпина, метилдопы); риск повышения артериального давления и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть увеличен.
Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии или инфаркта миокарда.
Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамин и метизергид) может увеличить риск эрготизма.
Хлорфенамин
Антигистаминные препараты, такие как хлорфенамин, могут усиливать эффект опиоидных анальгетиков, антиконвульсантов, антидепрессантов (трициклических и ингибиторов моноаминоксидазы), других антигистаминных, противорвотных и антипсихотических препаратов, анксиолитиков, снотворных средств, этанола (алкоголя) и других депрессантов центральной нервной системы.
Поскольку хлорфенамин в некоторой степени обладает антихолинергической активностью, эффекты антихолинергетических препаратов (например, некоторых психотропных средств, атропина и препаратов для лечения недержания мочи) могут быть усилены при применении данного препарата. Это может привести к появлению тахикардии, сухости слизистой оболочки полости рта. нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта (например, коликам), задержке мочи и головной боли.
Метаболизм фенитоина может подавляться хлорфенамином, при этом возможно развитие токсичности фенитоина.
Колдакт флю плюс капсулы с пролонгированным высвобождением 10 шт
Владелец регистрационного удостоверения
Sun Pharmaceutical Industries (Индия)
Лекарственная форма
Лекарственный препарат — Колдакт® ФЛЮ Плюс (Coldact FLU Plus)
Описание
Капсулы с пролонгированным высвобождением
1 капс.
фенилэфрина гидрохлорид 25 мг хлорфенамина (хлорфенирамина) малеат 8 мг парацетамол 200 мг
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Показания
- симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из входящих в состав компонентов;
- выраженный атеросклероз коронарных артерий;
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- закрытоугольная глаукома;
- тяжелые заболевания печени, почек, сердца, мочевого пузыря;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- заболевания поджелудочной железы;
- затруднения мочеиспускания при аденоме предстательной железы;
- заболевания системы крови;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат пролонгированного действия.
Хлорфенамин оказывает антиаллергическое действие, устраняет слезотечение, зуд в глазах и носу.
Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных состояниях — боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру.
Фенилэфрин оказыает сосудосуживающее действие — уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития гематотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.
Усиливает эффекты седативных лекарственных средств, этанола, ингибиторов МАО.
Антидепрессанты, фенотиазиновые производные, противопаркинсонические и антипсихотические лекарственные средства повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.
ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Хлорфенамин одновременно с фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперрексии.
Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 капсуле каждые 12 ч в течение 3-5 дней.
Продолжительность приема в качестве жаропонижающего средства — не более 3 дней; в качестве обезболивающего — не более 5 дней.
Передозировка
Симптомы, обусловеные парацетамолом, проявляются после приема свыше 10-15 г: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение: промывание желудка в первые 6 ч, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. При случайной передозировке следует немедленно обратиться к врачу вне зависимости от того, отмечаются какие-либо симптомы передозировки или нет.
Побочное действие
Повышение АД, тахикардия, сонливость, нарушение засыпания, головокружение, повышенная возбудимость, сухость слизистых оболочек, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, ухудшение аппетита, тошнота, эпигастральная боль, анемия.
Очень редко: задержка мочи, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкемия, агранулоцитоз.
При длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротическое действие.
Особые указания
Без указания врача не следует применять препарат больным, проходящим курс лечения с применением других лекарственных средств, в частности, ингибиторов МАО. Если, несмотря на прием препарата, заболевание сопровождается продолжающейся лихорадкой или наблюдаются повторные повышения температуры, необходимо обратиться к врачу. Нельзя принимать с алкоголем и сочетать с другими препаратами, содержащими парацетамол. При применении Колдакта Флю Плюс нежелательно употреблять снотворные, транквилизаторы и другие психотропные средства.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. В случае длительного лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.Колдакт Флю Плюс капсулы не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Ограничения при нарушениях функции почек — Противопоказано.Противопоказано: тяжелые заболевания почек.
Применение при нарушениях функции печени
Ограничения при нарушениях функции печени — Противопоказано.Противопоказано: тяжелые заболевания печени.
Применение у детей
Ограничения для детей — Противопоказано.Противопоказан детям до 12 лет.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Инструкция по применению НОКЛАУД® (NOCLAUD®)
Ингибиторы агрегации тромбоцитов
Цилостазол представляет собой ингибитор ФДЭ III с антитромбоцитарной активностью. В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев цилостазол, принимаемый в дозировке 150 мг два раза в сутки в течение пяти дней, не продлевал продолжительность кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота (АСК)
Кратковременное (в течение 4 или менее дней) одновременное применение АСК с цилостазолом приводило к 23-25%-ному увеличению ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ex vivo
по сравнению с АСК, применяемой в качестве монотерапии.
У пациентов, принимавших цилостазол и АСК, не наблюдалось никаких очевидных признаков увеличения частоты геморрагических нежелательных явлений по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо и эквивалентные дозы АСК.
Клопидогрел и другие антиагрегантные средства
Одновременное применение цилостазола с клопидогрелом не оказывало никакого влияния на уровень тромбоцитов, протромбиновое время (ПВ) и активированное частичное тромбопластиновое время (аЧТВ). У всех здоровых участников исследования наблюдалось увеличение продолжительности кровотечений при приеме клопидогрела в отдельности, и его прием одновременно с цилостазолом не оказывал значительного дополнительного влияния на продолжительность кровотечения. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении цилостазола с любым препаратом, ингибирующим агрегацию тромбоцитов. Следует рассмотреть возможность периодического мониторинга продолжительности кровотечений. Лечение цилостазолом противопоказано пациентам, принимающим два или более дополнительных антитромбоцитарных/антикоагулянтных средства (см. раздел Противопоказания).
Более высокая частота случаев кровотечений наблюдалась при одновременном применении клопидогрела, АСК и цилостазола в ходе исследования CASTLE.
Пероральные антикоагулянты типа варфарина
В клиническом исследовании с введением однократной дозы цилостазол не подавлял метаболизм варфарина и не влиял на параметры свертываемости крови (ПВ, аЧТВ, продолжительность кровотечения). Тем не менее, цилостазол следует применять с осторожностью у пациентов, получающих одновременно лечение любыми антикоагулянтными средствами, при этом необходим частый мониторинг с целью снижения риска кровотечения.
Лечение цилостазолом противопоказано пациентам, принимающим два или более дополнительных антитромбоцитарных/антикоагулянтных средства (см. раздел Противопоказания).
Ингибиторы ферментов цитохрома Р-450 (CYP)
Цилостазол интенсивно метаболизируется ферментами системы цитохрома CYP, особенно CYP3A4 и CYP2C19, и в меньшей степени CYP1A2. Дигидро-метаболит, который ингибирует агрегацию тромбоцитов в 4-7 раз активнее, чем цилостазол, по всей видимости, образуется с участием CYP3A4. 4`-транс-гидроксиметаболит, в пять раз менее активный, чем цилостазол, по всей видимости, образуется с участием CYP2C19. Поэтому препараты, ингибирующие активность CYP3A4 (например, некоторые макролиды, противогрибковые средства из группы азолов, ингибиторы протеазы) или CYP2C19 (типа ингибиторов протонной помпы (ИПП)), повышают общую фармакологическую активность и потенциально могут усиливать нежелательные эффекты цилостазола. Таким образом, рекомендуемая доза для пациентов, одновременно принимающих мощные ингибиторы CYP3A4 или CYP2C19, составляет 50 мг два раза в сутки (см. раздел Режим дозирования).
Прием цилостазола с эритромицином (ингибитором CYP3A4) приводил к увеличению значения AUC цилостазола на 72%, сопровождаемому 6%-ным увеличением AUC дигидро-метаболита и 119%-ным увеличением AUC 4`-транс-гидроксиметаболита.
С учетом значений AUC общая фармакологическая активность цилостазола увеличивается на 34% при совместном его приеме с эритромицином. На основании этих данных рекомендуемая доза цилостазола составляет 50 мг два раза в сутки при одновременном приеме с эритромицином и подобными средствами (например, кларитромицином).
Одновременное применение кетоконазола (ингибитора CYP3A4) с цилостазолом приводило к 117%-ному увеличению AUC цилостазола, сопровождаемому 15%-ным снижением AUC дигидро-метаболита и 87%-ным увеличением AUC 4`-транс-гидроксиметаболита. С учетом значений AUC общая фармакологическая активность цилостазола увеличивается на 35% при одновременном применении с кетоконазолом. На основании этих данных рекомендуемая доза цилостазола составляет 50 мг два раза в сутки при одновременном приеме с кетоконазолом и подобными средствами (например, итраконазолом).
Прием цилостазола с дилтиаземом (слабым ингибитором CYP3A4) приводил к увеличению AUC цилостазола на 44%, сопровождаемому 4%-ным увеличением AUC дигидро-метаболита и 43%-ным увеличением AUC 4`-транс-гидроксиметаболита.
С учетом значений AUC общая фармакологическая активность цилостазола увеличивается на 19% при одновременном приеме с дилтиаземом. Основываясь на этих данных, корректировка дозы не требуется.
Однократный прием 100 мг цилостазола с 240 мл грейпфрутового сока (ингибитором кишечного CYP3A4) не оказывал заметного влияния на фармакокинетику цилостазола. Основываясь на этих данных, корректировка дозы не требуется. Тем не менее, употребление больших объемов грейпфрутового сока может оказать клинически значимое влияние на фармакокинетику цилостазола.
Прием цилостазола с омепразолом (ингибитором CYP2C19) приводил к увеличению AUC цилостазола на 22%, сопровождаемому 68%-ным увеличением AUC дигидро-метаболита и 36%-ным снижением AUC 4`транс-гидроксиметаболита. С учетом значений AUC общая фармакологическая активность цилостазола увеличивается на 47% при одновременном приеме с омепразолом. На основании этих данных рекомендуемая доза цилостазола составляет 50 мг два раза в сутки при одновременном приеме с омепразолом.
Субстраты ферментов цитохрома Р-450
Цилостазол на 70% увеличивал AUC ловастатина (чувствительного субстрата CYP3A4) и его β-гидроксикислоты.
Цилостазол рекомендуется применять с осторожностью при одновременном приеме с субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, такими как цисаприд, галофантрин, пимозид, производные спорыньи). Осторожность следует соблюдать в случае одновременного применения цилостазола со статинами, метаболизируемыми ферментами цитохрома CYP3A4, например с симвастатином, аторвастатином и ловастатином.
Индукторы ферментов цитохрома Р-450
Влияние индукторов CYP3A4 и CYP2C19 (таких как карбамазепин, фенитоин, рифампицин и зверобой) на фармакокинетику цилостазола не изучалось. Существует теоретическая возможность изменения антиагрегантного эффекта, который следует тщательно контролировать при одновременном приеме цилостазола с индукторами CYP3A4 и CYP2C19.
В клинических испытаниях курение (которое индуцирует активность фермента CYP1A2) приводило к снижению концентрации цилостазола в плазме на 18%.
Другие потенциальные взаимодействия
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цилостазола с любым другим средством, способным снижать артериальное давление, ввиду возможности развития аддитивного гипотензивного эффекта, сопровождаемого рефлекторной тахикардией.
