Транексам: противопоказание, лекарственное взаимодействие

Состав, форма выпуска

«Транексам» – препарат противовоспалительного, противоаллергического и гемостатического воздействия. Содержит в своем составе транексамовую кислоту (действующее вещество) и дополнительные компоненты, в том числе стеарат кальция, тальк, диоксид кремния и другие.

«Транексам» выпускают в виде таблеток и растворов для внутривенных инъекций. Таблетки продаются в упаковках по 10, 10, 30 и 50 штук. Ампулы объемам 50 мл каждая расфасованы по 5 или 10 штук.

Препарат отпускают только при наличии рецепта. Хранят при стандартных условиях (температура не выше 30 градусов). Срок годности раствора для инъекций и таблеток одинаковый и составляет 3 года с даты производства.

Показания к применению таблеток и раствора «Транексам»

Препарат назначают при кровотечениях или повышенных рисках их возникновения. Они могут быть связаны с разными факторами, поэтому показаний к применению таблеток «Транексама» довольно много:

• кровотечения на фоне беременности;
• маточные;
• носовые;
• внутренние кровотечения в ЖКТ;
• зубные;
• стоматит;
• ларингит;
• фарингит;
• тонзиллит;
• гематурия;
• наследственный ангионевротический отек;
• аллергические болезни (в том числе сыпь, раздражение кожи, крапивница, аллергический дерматит, экзема).

Растворы для внутривенного введения показаны к приему на фоне таких патологий:

• риски кровотечения на фоне фибринолиза разной природы;
• последствия операции на мочевом пузыре;
• последствия операций при наличии системных воспалений (перитонит, сепсис, гестоз, шоковые состояния и другие).

Транексам

Транексам (транексамовая кислота) – гемостатическое лекарственное средство. Используется для лечения и предупреждения кровопотерь в связи с пониженной свертываемостью крови. Применение компонентов и препаратов крови связано с повышенным риском развития тех или иных осложнений: бактериальное заражение, аллергия, т.н. «синдром массивных трансфузий». В этой связи актуальным является вопрос поиска более безопасных и надежных крове¬сберегающих технологий. Процесс гемостаза стартует сразу же с момента травматического поражения сосуда, а заканчивается образованием гемостатической пробки в виде тромбоцитарно-фибриновой сетки. Последняя выступает в роли механического барьера на пути к дальнейшей кровопотере. Дисбаланс гемостатического механизма имеет две крайности в качестве следствия: избыточная кровопотеря и повышенное тромбообразование. На сегодняшний день в арсенале врачей есть целый ряд гемостатических лекарственных средств – коагулянты прямого и непрямого действия, синтетические и животные ингибиторы фибринолиза – каждое из которых, впрочем, имеет свои ограничения к применению. Особый интерес в части кровоостанавливающей и кровосберегающей технологии представляет Транексам – препарат на основе транексамовой кислоты. Это антифибринолитик, подавляющий активацию профермента-предшественника плазмина – плазминогена. В медицинской литературе приводились данные о том, что Транексам по своей антифибринолитической активности на два порядка превосходит аминокапроновую кислоту в условиях in vitro и на порядок – in vivo.

Антифибринолитические свойства транексамовой кислоты были обнаружены в 1962 г. японским ученым Okamoto. Затем были проведены клинические исследования, которые доказали, что фармакотерапия Транексамом достоверно снижает объем кровопотери и существенно уменьшает необходимость в препаратах донорской крови – свежезамороженной плазме и эритроцитарной массе. Кроме того, расшифровка показателей коагулограммы подтвердила уменьшение выраженности избыточного фибринолиза. Сегодня Транексам – это гемостатическое средство первой линии, обладающее высоким профилем безопасности, эффективное в лечении и предупреждении массивных кровопотерь. Снижает объем кровотечений после хирургических вмешательств на 30-40%. Уменьшает потребность в гемотрансфузии вдвое. Не повышает риск тромбоэмболических осложнений. Оказывает системное противовоспалительное действие. Обладает более высокой эффективностью и безопасностью, чем препараты аминокапроновой кислоты и апротинин. Имеет полувековой опыт применения и солидную доказательную базу в различных направления медицины, включая гематологию, кардиоанестезиологию, травматологию, акушерство и гинекологию, урологию, гастроэнтерологию, онкологию, оториноларингологию. При массированных маточных кровотечениях обладает доказанными преимуществами в сравнении с нестероидными противовоспалительными средствами и этамзилатом.

Противопоказания и побочные эффекты

Таблетки и раствор для инъекций не стоит использовать при наличии индивидуальной непереносимости к действующему веществу или вспомогательным компонентам. Также действует абсолютное противопоказание к применению в случае диагностированного субарахноидального кровотечения.

С осторожностью «Транексам» применяют при наличии тромбоза либо повышенном риске его развития, а также при тромбогеморрагическом осложнении, в случае почечной недостаточности, нарушения цветоразличения и гематурии.

Во время курса терапии с использованием таблеток и уколов «Транексама» возможны такие побочные эффекты, как:

• аллергические проявления;
• головокружения;
• слабость;
• повышенная сонливость;
• тахикардия;
• диспепсия;
• снижение артериального давления;
• боль в области грудной клетки;
• нарушение цветоразличения;
• тромбоз;
• тромбоэмболия и т.д.

Транексамовая кислота (TХА) вот уже в течение нескольких десятилетий широко используется в акушерской практике, а также в других областях медицины для лечения кровотечений. Механизм действия препарата связан с ингибированием фибринолиза: ТХА блокирует связывания плазмина с фибрином и нарушает активацию тканевого активатора плазминогена 1. Применение ТХА особенно эффективно в первые 3 часа от момента начала кровотечения на фоне преобладающей патогенетической роли тканевого активатора плазминогена. Антифибринолитический эффект препарата остается причиной определенной настороженности врачей в отношении риска тромботических осложнений. В журнале JAMA Surgery опубликован мета-анализ 216 исследований, выполненных в период с 1976 по 2020гг. Анализировалось только парентеральное введение препарата. Всего в анализ вошли данные 125 550 пациентов. Анализ показал, что использование транексамовой кислоты (даже в высоких дозах) не ассоциировалось с увеличением риска таких тромботических осложнений, как венозная тромбоэмболия, инфаркт миокарда, ишемический инсульт или ишемия в коронарном или церебральном бассейнах.

Суммарная частота этих тромботических осложнений составила 2,1% в группе ТХА и 2% в группе контроля (плацебо или отсутствие терапии). У пациентов с предшествующим анамнезом венозной тромбоэмболии транексамовая кислота также не увеличивала риск тромботических осложнений.

Применение транексамовой кислоты ассоциировалось со снижением общей смертности и смертности, ассоциированной с кровотечением.

В мета-анализ были включены очень гетерогенные исследования. При анализе в подгруппах четких преимуществ от назначения транексамовой кислоты для пациентов с геморрагическим инсультом или травматическим провреждением ЦНС в рамках данного мета-анализа показано не было, что требует отдельных исследований.

Авторы заключают, что транексамовая кислота – эффективный и безопасный препарат, который может быть использован в комплексной терапии кровотечений. Место транексамовой кислоты в неврологической практике требует изучения.

По материалам:

Taeuber I, Weibel S, Herrmann E, et al. Association of Intravenous Tranexamic Acid With Thromboembolic Events and Mortality: A Systematic Review, Meta-analysis, and Meta- regression. JAMA Surg. Published online April 14, 2021. doi:10.1001/jamasurg.2021.0884

https://jamanetwork.com/

Текст: Шахматова О.О.

«Транексам»: инструкция по применению

Дозировка, продолжительность курса терапии и кратность приемов определяется врачом. Она зависит от возраста, поставленного диагноза и общего состояния пациента. Например, при наличии такой патологии, как местный фибринолиз показано применение от 1000 до 1500 мг средства 2 или 3 раза в сутки.

Аналогичная дозировка установлена для лечения маточных кровотечений, но в этом случае кратность приема составляет 3-4 раза. После операций на шейке матки схема приема такая же, продолжительность составляет до 14 дней.

Раствор ставят внутривенно – через капельницу или струйно. Дозировка также определяется врачом.

Маточные кровотечения

Рак матки

Рак шейки матки

6542 27 Января

ВАЖНО!

Информацию из данного раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. В случае боли или иного обострения заболевания диагностические исследования должен назначать только лечащий врач. Для постановки диагноза и правильного назначения лечения следует обращаться к Вашему лечащему врачу.
Маточные кровотечения: причины появления, при каких заболеваниях возникает, диагностика и способы лечения.

Определение

С аномальными маточными кровотечениями может столкнуться каждая женщина и девушка. Они являются сигналом о нарушении функционирования репродуктивной, эндокринной или нервной систем. Данное состояние, как правило, возникает внезапно, поэтому необходимо четко представлять, что делать при развитии аномального маточного кровотечения.

Матка — это орган репродуктивной системы женщины, состоящий из трех слоев: внутреннего (эндометрия), среднего мышечного (миометрия) и наружного (периметрия), представляющего собой жировую ткань, окружающую матку снаружи.

Матка, как и другие органы женской половой системы, претерпевает значительные изменения в течение менструального цикла, который, в свою очередь, связан с особенностью созревания яйцеклеток в яичниках.

Заложенные еще в процессе внутриутробного развития плода женского пола половые клетки (клетки – предшественницы яйцеклетки) активируются и вступают в процесс дальнейшего развития каждый месяц, но не все сразу, а в строго определенном количестве (около 20–30 клеток), при этом до конца созревает лишь одна клетка. Она выходит из яичника, попадает в маточную трубу, по которой постепенно продвигается в сторону матки. Если яйцеклетка была успешно оплодотворена сперматозоидом, то образуется зигота – первая клетка будущего эмбриона, которая начинает делиться и, достигая полости матки, закрепляется (имплантируется) на поверхности эндометрия. Если же оплодотворения не происходит, то яйцеклетка не задерживается в полости матки и в дальнейшем выводится вместе с обычными менструальными выделениями. В процессе имплантации важнейшую роль играет эпителий, выстилающий полость матки изнутри, – эндометрий. С начала менструального цикла он растет, утолщается и достигает максимальной толщины к моменту овуляции. Далее эндометрий разрыхляется, что необходимо для успешной имплантации. Если же имплантации не происходит, то перед началом новой менструации начинается отторжение эндометрия, которому предшествует спазм маточных артерий. Именно спазм маточных артерий является причиной развития болевого синдрома в предменструальный период. Далее артерии расслабляются, становятся хрупкими, что приводит к развитию кровотечения под эндометрий с дальнейшим его отторжением.

Таким образом, именно отторгнутый эндометрий является основной составляющей отделяемого из полости матки при маточных кровотечениях.
Разновидности маточных кровотечений
Все маточные кровотечения можно разделить на нормальные менструальные кровотечения и аномальные маточные кровотечения. Нормальные менструальные кровотечения характеризуются периодичностью возникновения, определенной длительностью самих менструаций (в среднем от 3 до 7 дней) и небольшой потерей крови (обычно около 40–60 мл).

Аномальными считаются кровотечения, отличающиеся по своим характеристикам от вышеперечисленных, у женщин, достигших репродуктивного возраста.

Эти кровотечения чрезмерные по длительности (более 7 дней), объему кровопотери (более 80 мл), частоте (в т.ч. межменструальные кровотечения).

Отдельно выделяют аномальные кровотечения пубертатного, перименопаузального и постменопаузального периода, что связано с особенностями функционирования репродуктивной и нейроэндокринной систем в эти возрастные периоды.

Возможные причины аномальных маточных кровотечений

Выделение причин аномальных маточных кровотечений легло в основу широко распространенной во всем мире классификации PALM-COEIN (многие отечественные врачи-гинекологи также используют данную классификацию, указывая эту аббревиатуру в диагнозе). В соответствии с ней причины маточных кровотечений подразделяются на органические (структурные, доступные визуализации и выявлению методами УЗИ, МРТ и т.д.) заболевания женской репродуктивной системы и на функциональные, обусловленные нарушением функционирования репродуктивной системы при отсутствии видимых ее изменений, а также возникающие из-за нарушений эндокринной системы, системы свертывания крови и др.

При каких заболеваниях возникают аномальные маточные кровотечения

Какие же заболевания скрываются под аббревиатурой PALM-COEIN?

• Polyp (полип) – наличие полипов, т.е. образований, чаще доброкачественных;

• Adenomyosis (аденомиоз) – разновидность эндометриоза, при котором происходит разрастание эндометрия вглубь стенки матки;
• Leiomyoma (лейомиома, или миома) — доброкачественная опухоль, развивающаяся из тканей миометрия;
• Malignancy (малигнизация) – злокачественные (онкологические) процессы, развивающиеся из тканей матки;
• Hyperplasia (гиперплазия) – чрезмерное разрастание эндометрия;
• Coagulopathy (коагулопатия) – нарушения системы свертывания крови (например, гемофилия, болезнь Виллебранда и др.), проявляющиеся склонностью к кровотечениям различной локализации (не только маточные кровотечения, но и носовые, постинъекционные и т.д.);
• Ovulatory dysfunction (овуляторная дисфункция) – нарушение функционирования яичников, приводящее к тем или иным изменениям в процессе созревания яйцеклеток;
• Endometrial (эндометриальная дисфункция) – нарушения функционирования эндометрия при отсутствии его видимых изменений;
• Iatrogenic (ятрогенная причина) – маточные кровотечения, как осложнения в процессе лечения того или иного заболевания;
• Not yet classified (еще не классифицированная причина) – другие редко встречаемые или неизвестные причины маточных кровотечений.

К каким врачам обращаться при возникновении аномальных маточных кровотечений?
Экстренное лечение аномальных маточных кровотечений проводит врач — акушер-гинеколог. После остановки кровотечения вести такого больного продолжает гинеколог, зачастую совместно с эндокринологом и маммологом. При обнаружении отклонений свертывающей системы крови пациент направляется на обязательную консультацию к гематологу (врачу, специализирующемуся на заболеваниях крови).

Диагностика и обследование при аномальных маточных кровотечениях

Диагностика причины аномального маточного кровотечения начинается с подробного опроса пациентки с целью выявления факторов риска того или иного заболевания, выяснения обстоятельств развития кровотечений. Обязательно уточняются даты последней нормальной менструации, исключается (лабораторно) беременность при помощи анализа крови на ХГЧ (хорионический гонадотропин человека).

Таблетки «Транексам»: особые указания

Вне зависимости от поставленного диагноза и возраста пациента перед началом курса терапии показан прием у офтальмолога, который должен провести стандартные обследования:

• цветовосприятие;
• определение остроты зрения;
• обследование глазного дна.

«Транексам» часто используется для лечения обильных кровотечений во время менструаций. Причем в этих случаях врачи назначают препарат только в таблетках. Необходимо принимать по одной 3-4 шт. в сутки на протяжении не более 4 дней.

Также таблетки используют для остановки маточных кровотечений разной природы. Но прием может назначить только врач – самолечение в данном случае исключается.

Во время беременности и кормления препарат могут назначить только при наличии кровотечений. Действующий компонент свободно проникает в грудное молоко, поэтому применять средство можно только в ограниченной дозировке до 500 мг в сутки. При этом длительность курса не более 7 дней.

Внимание!

Прием алкоголя во время курса терапии исключается.