Никотиновая кислота: состав, взаимодействие с другими препаратами

Никотиновая кислота представляет собой жизненно важный витамин, поступление которого абсолютно необходимо всем людям, в том числе здоровым. Препарат выпускают в виде инъекций и таблеток. Он используется для профилактики и лечения атеросклероза, нарушения мозгового кровообращения, колита, гастрита с пониженной кислотностью и других опасных патологий.

Состав и другие характеристики

Никотиновая кислота (также витамин PP или витамин В3) выпускается в виде таблеток (по 50 мг действующего вещества в каждой) и инъекций для уколов (водный раствор концентрации 0,1%). Таблетки выпускают в упаковках по 10 или 50 штук, инъекции – в стеклянных ампулах.

Витамин B3 способствует расширению сосудов, снижению уровня холестерина и липидов. Является незаменимым, жизненно важным веществом, которое участвует во многих обменных процессах и участвует в поддержании гомеостаза (постоянства внутренней среды).

Препарат продается в аптеках, отпускается только при наличии рецепта. Хранить можно в обычных условиях (комнатная температура, умеренная влажность, вдали от солнечных лучей). Срок годности составляет 5 лет для раствора и 4 года для таблеток.

Для чего назначают уколы никотиновой кислоты

Никотиновую кислоту показано принимать в целях профилактики авитаминоза, связанного с недостаточным поступлением витамина В3. Средство рекомендуется для профилактики и лечения таких заболеваний:

• атеросклероз;
• ишемия сосудов головного мозга;
• полиневропатия диабетического типа;
• колиты, энтероколиты;
• язвы трофические;
• долго незаживающие раны;
• болезнь Рейно;
• невропатия лицевого нерва;
• спазмы мочеточников, желчевыводящих протоков.

Противопоказания к применению

Никотиновая кислота имеет мало противопоказаний. Витамин В3 не рекомендуется принимать при наличии таких патологий:

• серьезные нарушения работы печени;
• инсульт;
• повышенная чувствительность;
• кровотечения;
• язвенная болезнь на стадии обострения;
• дети до 2 лет;
• гиперурикемия;
• тяжелые формы артериальной гипертензии;
• подагра.

Содержание витамина В3/РР в продуктах питания

Большинство людей даже не догадываются, в каких продуктах содержится никотиновая кислота. Преимущество по количеству витамина РР у продуктов животного происхождения:

• нежирная свинина;
• печень;
• куриная грудка;
• нежирные сорта рыбы;
• почки;
• куриные яйца;
• молочные продукты.

Получение витамина возможно и из растительной группы продуктов:

• томаты;
• картофель;
• морковь;
• арахис;
• дрожжи и т.д.

Витамином РР богаты лекарственные растения, больше всего:

• люцерна;
• шалфей;
• щавель;
• шиповник;
• корень лопуха;
• очанка;
• одуванчик и т.д.

Ниацин присутствует во всех группах продуктов, но уровень его усвояемости отличается. В чем разница? Витамины бобовых культур усваиваются организмом легко, а зерновых – тяжело. Синтез никотиновой кислоты происходит исключительно при наличии аминокислоты триптофана, которая пополняется в организме при употреблении белков животного происхождения.

Исследования доказали, что количественное определение витамина РР в продуктах питания определяется химическим, спектрофотометрическим и микробиологическим методом.

Никотиновая кислота в ампулах: побочные эффекты

Витамин В3 приводит к повышению секреции гистамина. Это может привести как к аллергическим реакциям, так и к другим побочным эффектам:

• пониженное давление;
• покраснения кожных покровов (чаще на лице и в верхней половине тела);
• жжение, покалывание;
• повышенная секреция желудочного сока;
• крапивница;
• зуд;
• прилив крови к области головы.

Если курс лечения длится несколько месяцев, могут наблюдаться и другие негативные последствия:

• нарушения функции печени;
• диарея;
• рвота;
• парестезия;
• анорексия;
• нарушение сердечного ритма;
• гипергликемия;
• пониженная толерантность к глюкозе;
• образование язв на слизистой желудка;
• повышение активности отдельных ферментов.

Никотиновая кислота: инструкция по применению

Уколы ставят разными способами – внутривенно (медленное введение), подкожно или внутримышечно. Дозировка и метод зависят от вида заболевания:

1. Для лечения пеллагры ставят 1-2 укола внутривенно либо внутримышечно в течение 10-15 дней подряд.
2. Для лечения ишемического инсульта ставят внутримышечные или внутривенные уколы в дозировке 10-50 мг.
3. Для преодоления дефицита витамина В3 делают подкожные инъекции.

Важно!

Уколы никотиновой кислоты являются болезненными, что нормально. Если после инъекции нет покраснения, это, наоборот, является нетипичной ситуацией. Возможная причина – проблемы с кровообращением.

Таблетки принимают в разных количествах:

• для лечения пеллагры 2-4 раза в сутки по 100 мг;
• для лечения атеросклероза – 2-4 раза в сутки в количестве 2-3 г;
• для лечения дислипидемии – 2-3 раза в сутки от 50 мг и более.

Курс лечения длится от 2 до 4 недель, при необходимости по согласованию с врачом пациент проходит повторный цикл.

При существенном нарушении указанных дозировок возможен зуд, сильный прилив крови к верхней половине тела, нарушения пищеварения. В таких случаях необходима поддерживающая терапия. В крайних ситуациях пациенту следует обратиться за неотложной помощью.

Фармакологическое действие[править | править код]

Никотиновая кислота и никотинамид выполняют в организме одинаковые функции. Однако их фармакологические свойства не одинаковы, поскольку никотинамид образуется не прямо из никотиновой кислоты, а лишь при распаде НАД. Токсическое действие никотиновой кислоты у человека (приливы, зуд, нарушения функции ЖКТ и печени, обострение язвенной болезни) обычно проявляется лишь при применении больших доз (2—6 г/сут), которые иногда используют для лечения гиперлипопротеидемии (гл. 36). Физиологические функции. Биологически активные формы никотиновой кислоты, НАД и НАДФ, играют важнейшую роль в обмене веществ, являясь коферментами во множестве окислительно-восстановительных реакций тканевого дыхания. Связываясь с соответствующими дегидрогеназами, эти коферменты действуют как окислители: они принимают электроны и водород от субстратов и приобретают восстановленную форму — НАДН и НАДФН. Последние, в свою очередь, окисляются флавопротеидами. НАД служит также донором АДФ-рибозильной группы в реакциях ее переноса на белки.

Структурные формулы никотиновой кислоты, никотинамида, НАД и НАДФ.

Процесс превращения никотиновой кислоты в НАД был изучен в разных клетках, в том числе в эритроцитах человека. Он показан ниже (реакции 63.3—63.5). НАДФ образуется из НАД в реакции 63.6. Биосинтез НАД из триптофана более сложен. Путем нескольких ферментативных реакций триптофан превращается в хинолиновую кислоту, а последняя — в рибонуклеотид никотиновой кислоты, который и вступает в реакцию 63.4.

Никотиновая кислота +5-фосфорибозил-1 -пирофосфат —> рибонуклеотид никотиновой кислоты + пирофосфат, (63.3)

рибонуклеотид никотиновой кислоты + АТФ -> дезамидо-НАД + пирофосфат, (63.4)

дезамидо-НАД + глутамин + АТФ —> НАД + глутамат + АДФ + фосфат, (63.5)

НАД + АТФ -> НАДФ + АДФ. (63.6)

Взаимодействие с другими препаратами

Витамин PP усиливает действие препаратов с вазоактивным действием, что может привести к снижению артериального давление. Не рекомендуется одновременный прием с скевестрантами желчных кислот – их следует использовать с разницей минимум 1 час.

Никотиновая кислота может привести к гипергликемии, поэтому пациентам следует контролировать уровень сахара в крови. В случае одновременного приема с «Амлодипином» и «Аторвастатино» может усилиться риск развития миопатии. Также витамин PP не рекомендуется использовать вместе с витамином С.

Стоит учесть, что одновременный прием с никотиновой кислотой снижает эффективность таких препаратов:

• «Гликвидон»;
• «Репаглинид»;
• «Инсулин Лизпро»;
• «Фенобарбитал»;
• «Метформин»;
• «Глипизид».

Симптомы дефицита[править | править код]

Дефицит никотиновой кислоты ведет к развитию пеллагры. При пеллагре страдают в основном кожа, ЖКТ и ЦНС. Триаду симптомов — дерматит, диарея и деменция — нередко называют синдромом трех Д. В настоящее время пеллагра чаще всего наблюдается при алкоголизме, белковоэнергетической недостаточности и дефиците многих витаминов. Вначале эритема, напоминающая солнечный ожог, появляется на тыльной стороне рук. Позднее поражаются другие открытые части тела (лоб, шея и ноги). Затем повреждения могут распространяться шире. Для пеллагры характерна симметричность очагов поражения кожи, которая иногда темнеет, слущивается и покрывается рубцами.

Поражения ЖКТ проявляются главным образом стоматитом, энтеритом и поносом. Язык приобретает ярко-красный цвет, распухает и иногда изъязвляется. Усиливается слюноотделение и увеличиваются слюнные железы. Часто возникают тошнота и рвота. Иногда, даже в отсутствие поноса, возникает стеаторея. Понос, если он есть, часто рецидивирует, и стул может быть водянистым и даже кровавым.

Поражение ЦНС проявляется головной болью, головокружением, бессонницей, депрессией и нарушением памяти. В тяжелых случаях могут наблюдаться бред, галлюцинации и деменция. Нарушается проводимость по двигательным и чувствительным нервам. При лабораторном исследовании обычно находят макроцитарную анемию, гипоальбуминемию и гиперурикемию.

О степени дефицита никотиновой кислоты пытались судить по экскреции ее метилированных производных (в частности, N-метилникотинамида) с мочой, однако этот показатель оказался ненадежным, как и уровень никотинамида в крови или моче. Основой для диагноза в большинстве случаев остаются клинические проявления в сочетании с эффектом экзогенного никотинамида.

Особые указания

Никотиновая кислота помогает не только в борьбе с атеросклерозом, но также укрепляет иммунитет человека. По некоторым данным повышенная концентрация препарата может остановить развитие ВИЧ и некоторых бактериальных инфекций.

Стандартная суточная потребность в витамине В3 составляет 16-28 мг для мужчин и 14-20 мг для женщин. При этом дозировка может быть увеличена для людей, работа которых связана с умственной деятельностью и повышенными физическими нагрузками. Особая потребность в никотиновой кислоте наблюдается и у беременных женщин, а также во время кормления грудью.

В норме витамин PP благотворно воздействует на сердечно-сосудистую, нервную и пищеварительную систему. Также есть данные о том, что вещество препятствует зарождению раковых клеток. Поэтому его поступление абсолютно необходимо для каждого человека, особенно с дефицитом витамина В3.

Исторические сведения

История противопеллагрического витамина, пожалуй, одна из самых увлекательных и сложных. Еще в 1867 г. Huber получил впервые никотиновую кислоту путем окисления никотина хромовой кислотой, но только в 1937 г. было доказано, что она является витамином PP. В 1873 г. Weidel. получил никотиновую кислоту путем окисления никотина азотной кислотой, а в 1879 г.— путем окисления бета-пиколина. Он же предложил ее название. Одновременно с ним в 1879 г. русский химик-органик А. Н. Вышнеградский синтезировал никотиновую кислоту из 3-этилпиридина. В 1877г. Laiblin получил никотиновую кислоту окислением никотина перманганатом. В 1912г. Suzuki, Shimamura и Odake выделили никотиновую кислоту из рисовых отрубей, а в 1913 г., независимо от них, Funk выделил ее из рисовых отрубей и дрожжей. Однако выделенное кристаллическое вещество не предохраняло и не излечивало бери-бери.
В 1926 г. Vickery вновь выделил никотиновую кислоту из дрожжей. Но никто из перечисленных исследователей не подозревал, что это вещество является истинным противопеллагрическим фактором. Это еще более удивительно потому, что примерно в это же время американский врач Goldberger установил в качестве основной причины пеллагры недостаточность в питании человека нового, до сих пор неизвестного фактора РР (pellagra preventing). Он пытался вызвать у крыс недостаточность этого вещества. Однако причиной полученных им в эксперименте нарушений впоследствии оказалась недостаточность витамина В6.

В 1935 г. В. В. Ефремов показал, что витамин B6 не излечивает экспериментальную пеллагру у собак.

В 1936 г. Koehn и Elvehjem установили, что печеночный экстракт не предупреждал и не излечивал собачьей пеллагры, а также пеллагру у человека.

В 1936 г. ими была получена из печеночного экстракта активная фракция, 64 мг которой излечивали собачью пеллагру. Из этой фракции в 1937 г. Strong и Woolley получили кристаллическое вещество, которое оказалось никотиновой кислотой.

В 1937 г. Elvehjem и соавторы установили в опытах на собаках, у которых была воспроизведена экспериментальная пеллагра, что никотиновая кислота излечивает это заболевание. В 1937 г. никотиновая кислота была с успехом применена при пеллагре человека.

В 1938 г. В. В. Ефремов впервые в СССР излечил тяжелую пеллагру с психозом никотиновой кислотой.

В процессе своих поисков по раскрытию этиологии пеллагры Goldberger и Tanner в 1922 г. высказали гипотезу, что причиной этого заболевания может быть недостаток некоторых аминокислот, а именно триптофана, что впоследствии подтвердилось.

Warburg и Christian в 1934 г. впервые показали значение никотиновой кислоты в биохимических реакциях. Они выделили амид никотиновой кислоты из кодегидразы II (НАДФ) и установили его функцию как составной части кофермента, переносящего водород. Почти одновременно с ним в 1935 г. Euler и соавторы выделили из кодегидразы I (НАД) вещество, которое также было индентифицировано с амидом никотиновой кислоты. Большое биологическое значение никотиновой кислоты было затем установлено рядом исследований, показавших, что это вещество является важным фактором для некоторых микроорганизмов.