Бронхорус 3мг/мл 100мл сироп
Клинико-фармакологическаягруппа
Пульмонология
Описание
сироп 3 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
отхаркивающее муколитическое средство
Торговое название
Бронхорус®
Международное непатентованное название
амброксол
Лекарственная форма
сироп
Состав
Состав на 100 мл:
Действующее вещество:бутамирата цитрат – 0,15 г.
Вспомогательные вещества:сорбитол, глицерол (глицерин), натриясахарината дигидрат, бензойная кислота,ванилин, этанол (спирт этиловыйректификованный), натрия гидроксидараствор 30 %, вода очищенная.
Код ATX
[R05CB06]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Бутамират,действующее вещество препарата, являетсяпротивокашлевым средством центральногодействия. Не относится к алкалоидамопия ни химически, ни фармакологически.Не формирует зависимости илипривыкания. Подавляет кашель,обладая прямым влиянием на кашлевойцентр. Оказывает бронходилатирующийэффект (расширяет бронхи). Способствуетоблегчению дыхания, улучшая показателиспирометрии (снижает сопротивлениедыхательных путей) и оксигенации крови(насыщает кровькислородом). Фармакокоинетика Всасывание Наосновании имеющихся данных, предполагается,что эфир бутамирата быстро и полностьювсасывается и гидролизуется в плазме,превращаясь в 2-фенилмасляную кислотуи диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияниепищи на всасывание не изучено. Изменениеконцентрации 2-фенилмасляной кислотыи диэтиламиноэтоксиэтанола происходитпропорционально величине принимаемойдозы в диапазоне 22,5 мг – 90 мг. Бутамиратбыстро и полностью всасывается приприеме внутрь, измеряемые концентрацииобнаруживаются в крови через 5-10 минутпосле приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90мг. Максимальные концентрации (Сmax) вплазме крови достигаются в течение 1часа при приеме дозировок на всех 4уровнях, средний показатель составляет16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90мг. Средние концентрации в плазме2-фенилмасляной кислоты достигаются втечение 1,5 часов; максимальная концентрациянаблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл);средние концентрации в плазмедиэтиламиноэтоксиэтанола достигаютсяв течение 0,67 ч; Сmax наблюдается послеприема дозы 90 мг (160 нг/мл). Распределение Бутамиратимеет большой объем распределения вдиапазоне 81-112 л (с поправкой на массутела в кг), а также высокую степеньсвязывания с белками плазмы. 2-фенилмаслянаякислота имеет высокую степень связыванияс белками плазмы на всех дозировочныхуровнях (22,5 – 90 мг), и составляет в среднем89,3 % – 91,6 %. Также обнаруживаетсяспособность диэтиламиноэтоксиэтанолак связыванию с белками плазмы, средниепоказатели варьируются в пределах 28,8% – 45,7 %. Неизвестно, проникает ли бутамиратчерез плаценту или выделяется сматеринским молоком. Метаболизм Гидролизбутамирата, в результате которогообразуются 2-фенилмасляная кислота идиэтиламиноэтоксиэтанол, обладающиепротивокашлевым действием, происходиточень быстро. 2-фенилмасляная кислотаподвергается дальнейшему частичномуметаболизму путем гидроксилированияв пара-положении. Выведение Выведениетрех метаболитов происходит в основномчерез почки; после конъюгации в печени,метаболиты с кислой реакцией в значительнойстепени связываются с глюкуроновойкислотой. Конъюгаты 2-фенилмаслянойкислоты определяются в моче в значительноболее высоких концентрациях, чем вплазме крови. Бутамират обнаруживаетсяв моче в течение 48 часов, на долюбутамирата, выделяемого с мочой в течение96-часового периода отбора проб, приходитсяоколо 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03 % от принимаемых доз22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно. Впроцентном отношении бутамиратэкскретируется с мочой в большемколичестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола,чем бутамират в неизменном виде или ввиде неконъюгированной 2-фенилмаслянойкислоты. Измеряемый периодполувыведения (Т1/2) 2-фенилмаслянойкислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтаноласоставляет 23,26-24,42 ч, 1,48-1,93 ч и 2,27-2,90 чсоответственно.
Показания к применению
Лечение сухого кашля различнойэтиологии: для подавления кашля впредоперационный и послеоперационныйпериод, во время проведения хирургическихвмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
С осторожностью
Беременность (II и III триместры).
В связи с наличием в составепрепарата этилового спирта с осторожностьюприменять у пациентов со склонностьюк развитию лекарственной зависимости,с заболеваниями печени, алкоголизмом,эпилепсией, заболеваниями головногомозга, беременных и детей.
Противопоказания
– Повышенная чувствительностьк компонентам препарата;
– Детский возраст до 3 лет;
– Беременность (I триместр);
– Период грудного вскармливания;
– Непереносимость фруктозы(препарат содержит сорбитол).
Применение при беременности
Нет данных о безопасностиприменения препарата в период беременностии прохождении его через плацентарныйбарьер. Препарат не рекомендуетсяприменять в I триместре беременности.Во II и III триместрах беременностиприменение препарата возможно толькопосле консультации с врачом.
Учитывая отсутствие данныхпо выделению бутамирата с материнскиммолоком, применение препарата в периодгрудного вскармливания не рекомендуется.
Влияние на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами
Препарат может вызватьголовокружение и сонливость, поэтомурекомендуется воздержаться от управлениятранспортными средствами и занятийдругими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Детям от 3 до 6 лет – по 5 мл (1чайная или дозировочная ложка) 3 раза вдень.
Детям от 6 до 12 лет – по 10 мл(2 чайные или дозировочные ложки) 3 разав день.
Детям от 12 лет и старше – по15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 3раза в день.
Взрослым – по 15 мл (3 чайныеили дозировочные ложки) 4 раза в день.
Используйте приложеннуюдозировочную ложку.
Если кашель сохраняется более7 дней, то следует обратиться к врачу.
Побочное действие
Классификация частотывозникновения побочных явлений: оченьчасто (≥1/10), часто (≥1/100,
Со стороны нервной системы:редко – сонливость, головокружение,проходящее при отмене приема препаратаили снижении дозы.
Со стороны пищеварительнойсистемы: редко – тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожныхтканей: редко – крапивница.
Прочие: возможно развитиеаллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость,головокружение, тошнота, рвота, боль вживоте, диарея, раздражительность,нарушение координации движений, снижениеартериального давления.
Лечение: промыть желудок,назначить активированный уголь,слабительные средства, а также провестимероприятия по поддержанию функциисердечно-сосудистой и дыхательнойсистемы. Антидота нет. Лечениесимптоматическое.
Применение с другими лекарственнымипрепаратами
Какие-либо лекарственныевзаимодействия для бутамирата неописаны. В период лечения препаратомне рекомендуется употреблять алкогольныенапитки, а также лекарственные средства,угнетающие центральную нервную систему(снотворные, нейролептики, транквилизаторыи другие препараты).
В связи с тем, что бутамиратподавляет кашлевой рефлекс, следуетизбегать одновременного примененияотхаркивающих средств во избежаниескопления мокроты в дыхательных путяхс риском развития бронхоспазма и инфекциидыхательных путей.
Особые указания
Сироп содержит в качествеподсластителей натрия сахаринат исорбитол, поэтому может назначатьсяпациентам с сахарным диабетом.
В связи с наличием в составепрепарата этилового спирта следует состорожностью применять препарат упациентов со склонностью к развитиюлекарственной зависимости, с заболеваниемпечени, алкоголизмом, эпилепсией,заболеваниями головного мозга, беременныхи детей.
Препарат не применяется упациентов с непереносимостью фруктозы.
Если после 5-7 дней примененияпрепарата кашель не прекращается,необходимо обратиться к врачу.
Форма выпуска
Суспензии, сиропы
Форма выпуска
Сироп 1,5 мг/мл.
По 100 мл во флаконы из оранжевогостекла с винтовой горловиной, укупоренныеколпачками алюминиевыми с перфорациейили крышками укупорочно-навинчиваемымис контролем первого вскрытия или крышкамис контролем первого вскрытия и защитойот детей или крышками с контролем первоговскрытия или крышками с защитой отвскрытия детьми.
Каждый флакон с инструкциейпо применению и ложкой полимернойдвухсторонней дозировочной аптечнойдля лекарственных средств или ложкойполимерной двухсторонней дозировочнойдля лекарственных средств или ложкойдозирующей, или без ложки помещают впачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте притемпературе не выше 25°С. Хранить вместах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срокагодности.
Условия отпуска из аптек
без рецепта
Фенофибрат Канон табл п о пленочн 145 мг x30
Фенофибрат Канон табл п о пленочн 145 мг x30
Код ATX: C10AB05 (Fenofibrate)
Активное вещество: фенофибрат (fenofibrate) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ФЕНОФИБРАТ КАНОН
таб., покрытые пленочной оболочкой, 145 мг: 10, 20, 28, 30, 50, 60, 84, 90, 98 или 100 шт.рег. №: ЛП-002740 от 02.12.14 — Действующее
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — почти белого цвета.
1 таб.
фенофибрат 145 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 137 мг, кремния диоксид коллоидный — 10 мг, кроскармеллоза натрия — 33 мг, маннитол — 170 мг, магния стеарат — 6 мг, повидон К-30 — 44 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 105 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый — 20 мг, в т.ч. спирт поливиниловый — 9.38 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 4.72 мг, тальк — 3.48 мг, титана диоксид — 2.42 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат Фармако-терапевтическая группа: Гиполипидемическое средство — фибрат
Фармакологическое действие
Фармакокинетика ,
Показания
Применяют в сочетании с диетой:
— одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) в составе комбинированной терапии смешанной дислипидемии (тип llа, llb по Фредриксону), с целью снижения триглицеридов и повышения концентрации ЛПВП у пациентов с ИБС или с высоким риском развития ИБС (другие клинические формы атеросклеротической болезни: атеросклероз периферических артерий, аневризма брюшной аорты и симптоматический атеросклероз сонной артерии, сахарный диабет, множественные факторы риска, которые соответствуют 10-летнему риску развития коронарных осложнений >,20%),
— с целью снижения концентрации триглицеридов у пациентов с тяжелой гиперглицеридемией (дислипидемия IV, V тип по Фредриксону),
— с целью снижения повышенной концентрации ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов и апоВ и повышения концентрации ЛПВП у пациентов с первичной гиперлипидемией или смешанной дислипидемией (тип llа, llb, III, IV по Фредриксону).
Коды МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.1 Чистая гиперглицеридемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия
E78.3 Гиперхиломикронемия ,Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Препарат следует принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету, которой пациент придерживался до начала лечения препаратом Фенофибрат Канон.
Взрослым назначают по 1 таб. 1 раз/сут.
Пациенты, принимающие по 1 капс. фенофибрата 200 мг, могут перейти на прием препарата Фенофибрат Канон 145 мг без дополнительной коррекции дозы.
Максимальная суточная доза — 145 мг.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать по 1 табл. (145 мг) 1 раз/сут.
Применение препарата у пациентов с заболеваниями печени не изучено.
Побочное действие
Побочные эффекты при применении препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам согласно классификации ВОЗ: очень часто — ≥1/10 назначений (>,10%), часто — от ≥1/100 до <,1/10 назначений (>,1% и <,10%), нечасто — от ≥1/1000 до <,1/100 назначений (>,0.1% и <,1%), редко — от ≥1/10 000 до <,1/1000 назначений (>,0.01% и <,0.1 %), очень редко — <,1/10 000 назначений (<,0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризм умеренной тяжести, умеренное повышение активности сывороточных трансаминаз, нечасто — случаи панкреатита, образование желчных камней, очень редко — гепатит. При появлении симптомов гепатита (желтуха, кожный зуд) следует провести лабораторные исследования и в случае подтверждения гепатита отменить фенофибрат.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — диффузная миалгия, миозит, спазм мышц и слабость, очень редко — рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — венозная тромбоэмболия (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен).
Со стороны системы кроветворения: редко — повышение гемоглобина и лейкоцитов.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — интерстициальные пневмопатии.
Со стороны половой системы: редко — сексуальная дисфункция.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница или реакции фоточувствительности, редко — алопеция, очень редко — фотосенсибилизация, сопровождающаяся эритемой, образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечного света или искусственного УФ-излучения (например, кварцевой лампы) в отдельных случаях (даже после многомесячного применения без каких-либо осложнений).
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Противопоказания к применению
— печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии),
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <,20 мл/мин),
— хронический или острый панкреатит, за исключением случаев острого панкреатита, обусловленного выраженной гипертриглицеридемией,
— заболевания желчного пузыря в анамнезе,
— наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном,
— период лактации (грудного вскармливания),
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
— повышенная чувствительность к фенофибрату или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при гипотиреозе, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, пациентов с нарушением функции почек (КК более 20 мл/мин), пациентов пожилого возраста, при указаниях в анамнезе на наследственные мышечные заболевания, при одновременном применении пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются немногочисленные данные о применении фенофибрата у беременных женщин. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенный эффект фенофибрата не наблюдался. Эмбриотоксичность отмечалась при применении препарата в ходе доклинических испытаний в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому при беременности препарат Фенофибрат Канон можно применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.
Препарат Фенофибрат Канон противопоказан к применению в период грудного вскармливания (недостаточно данных о применении препарата в данный период).
Применение при нарушениях функции печени
Применение препарата у пациентов с заболеваниями печени не изучено.
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности (включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <,20 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек (КК >,20 мл/мин).
Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Рекомендуемая доза — по 1 табл. (145 мг) 1 раз/сут.
Особые указания
Перед тем как приступить к лечению препаратом Фенофибрат Канон, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.
Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 мес) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.
У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение содержания липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.
При применении фенофибрата и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12 мес лечения рекомендуется контролировать активность трансаминаз (АЛТ, ACT) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повышались концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения активности АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН препарат следует отменить.
Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения фенофибратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.
При применении фенофибрата и других лекарственных препаратов, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Возможность возникновения данного осложнения увеличивается при гипоальбуминемии и почечной недостаточности.
Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). В этих случаях лечение фенофибратом необходимо прекратить.
Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза. При приеме препарата Фенофибрат Канон одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна, особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим, совместное назначение препарата Фенофибрат Канон и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.
При применении препарата Фенофибрат Канон в качестве монотерапии или в сочетании со статинами у пациентов было отмечено обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Повышение концентрации креатинина, в целом, было стабильным в течение времени без признаков дальнейшего увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови при длительной терапии, с тенденцией к возврату к начальным значениям после отмены лечения. Клиническое значение данных наблюдений не установлено. У пациентов с почечной недостаточностью при применении препарата Фенофибрат Канон рекомендуется проводить контроль функции почек. Контролировать функцию почек необходимо также у пациентов с риском развития почечной недостаточности, а именно у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом. Лечение следует отменить в случае увеличения концентрации креатинина >,50% от ВГН. Рекомендуется определять концентрацию креатинина на протяжении первых 3 мес после начала лечения, а также периодически после его окончания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови. В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем МНО.
Описано несколько тяжелых случаев обратимого нарушения функции почек при одновременном лечении фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояние функции почек у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных показателей.
При применении фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна.
Исследования микросом печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами следующих изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2). В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
