Фармакологическое действие
Гемостатическое средство. Оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что в конечном счете приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2 — 10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при внутривенном введении этамзилата наступает через 5 — 15 минут, максимальный эффект проявляется через 1 — 2 часа. Действие продолжается в течение 4 — 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно ослабевает; при внутримышечном введении эффект наступает через 30 — 60 минут.
Фармакокинетика
Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови — 0,05 — 0,02 мг/мл. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).
Препарат выводится из организма главным образом почками (в неизменном виде), в незначительном количестве с желчью. Период полувыведения препарата после внутривенного введения составляет 1,9 часа, после внутримышечного введения — 2,1 часа. Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20 — 30 % введенного препарата, полностью — через 4 часа.
Показания к применению
Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острая порфирия, гемобластоз у детей, тромбоз, тромбоэмболия.
С осторожностью
При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.
Применение при беременности и в период лактации
Безопасность применения Этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В период лечения матери грудное вскармливание следует прекратить.
Этамзилат уколы при беременности: для чего назначают?
Медикамент применяют как с целью своевременного предупреждения, так и экстренной остановки маточного кровотечения. Кроме того, препарат может быть назначен и при других кровотечениях внешней или внутренней локализаций, например, при кишечной, ректальной или носовой кровопотере.
Этамзилат уколы при беременности назначаются при различных осложнениях, которые предшествуют кровотечению, а именно:
- внеплацентараная гематома;
- отслойка плодного яйца/плаценты;
- пузырный занос;
- эндометриоз;
- прогестероновая недостаточность;
- выкидыш на всех стадиях.
Этамзилат таблетки при беременности отличаются меньшей эффективностью, нежели инъекции. Тем не менее, в ряде случаев они рекомендованы к приему. Акушер-гинеколог может назначить таблетки Этамзилат если у беременной женщины присутствует гипертензионный синдром с постоянными носовыми кровотечениями, гипокоагуляция или же тромбоцитопения.
На заметку! Этамзилат в уколах всегда в приоритете, когда у беременной женщины открытое маточное кровотечение. Внутримышечное введение препарата позволяет за считанные минуты остановить кровопотерю.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. Препарат неэффективен у больных со сниженным числом тромбоцитов. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Этамзилат: противопоказания и побочные реакции
Этамзилат запрещен к применению в гестационном периоде при следующих состояниях:
- непереносимость etamsylate или других компонентов медикамента;
- бронхиальная астма;
- тромбоз;
- геморрагии;
- остеосаркома;
- острая порфирия;
- гипотония;
- повышенная свертываемость крови.
В силу системного влияния компонентов Этамзилата на женский организм, во время лечения возможны побочные реакции:
- Приступы головной боли.
- Спонтанные головокружения.
- Гипертензия.
- Рвота.
- Приливы.
- Изжога и боли в животе.
- Диарея.
- Сыпь на коже.
- Бронхоспазм.
- Нарушение формулы крови.
- Ангионевротический отек.
- Покраснение и отек кожи.
Важно! Применение гемостатических препаратов параллельно с Этамзилатом строго запрещено.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии — субконъюнктивально и ретробульбарно.
Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.
Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 0,25 — 0,5 г (2 — 4 мл раствора 125 мг/мл), при необходимости во время операции внутривенно — в дозе 0,25 — 0,5 г (2 — 4 мл раствора 125 мг/мл), при опасности послеоперационного кровотечения внутривенно или внутримышечно — 0,5 — 0,75 г (4 — 6 мл раствора 125 мг/мл) равномерно в течение суток.
Детям: при необходимости во время операции вводят внутривенно из расчета 8 — 10 мг/кг массы тела.
Для остановки кровотечения вводят внутривенно или внутримышечно 0,25 — 0,5 г (2 — 4 мл раствора 125 мг/мл), после чего каждые 4 — 6 часов по 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) в течение 5 — 10 дней.
При лечении метро- и меноррагий препарат назначают в разовой дозе 0,25 г (2 мл раствора 125 мг/мл) внутривенно или внутримышечно каждые 6 — 8 часов в течение 5 — 10 дней.
При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в разовой дозе 0,25 — 0,5 г три раза в сутки в течение 10 — 14 дней.
В офтальмологии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно — в дозе 0,125 г (1 мл раствора 125 мг/мл).
Раствор для инъекций можно применять местно (стерильный тампон пропитывают и накладывают на рану.
Этамзилат 125мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство.
Состав и форма выпуска Этамзилат 125мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций
Раствор — 1 мл.:
- Действующее вещество: этамзилат — 125,0 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 2.5 мг, натрия сульфит — 1,0 мг, динатрия эдетат — 0,5 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Раствор для инъекций, 125 мг/мл.
По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Описание лекарственной формы
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно, субконъюнктивально и ретробульбарно.
Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.
Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3-4 приема, в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.
Если этамзилат смешивают с физиологическим раствором, его следует использовать немедленно.
Взрослым: при оперативных вмешательствах профилактически вводят внутривенно или внутримышечно 250-500 мг за 1 час до операции, во время операции внутривенно вводят 250-500 мг, при необходимости введение данной дозы можно повторить еще раз. После операции вводят каждые 6 часов 250-500 мг до исчезновения риска развития кровотечения.
Детям: суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделенные на 3-4 приема.
В неонатологии: этамзилат вводят внутримышечно или внутривенно в дозировке 12,5 мг на кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2-х часов после рождения.
При лечении метроменоррагий препарат назначают в разовой дозе 250 мг (2 мл 12,5% раствора) внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.
При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в течение 10-14 дней в разовой дозе 250-500 мг три раза в сутки или субконъюнктивально/ ретробульбарно в дозе 125 мг.
Фармакодинамика
Препарат увеличивает образование в стенках капилляров мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах, улучшает микроциркуляцию; оказывает гемостатическое действие.
Гемостатический эффект обусловлен активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов.
Препарат стимулирует образование III фактора свертывания крови, нормализует адгезию тромбоцитов.
Препарат не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов (сгустков крови).
Фармакокинетика
После внутривенного введения этамзилат начинает действовать в течение 5-15- минут.
Максимальный эффект через 1 час после введения дозы. Действие препарата продолжается в течение 4-6 часов. После введения 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 10 мин (50 мкг/мл).
Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет около 2 часов. Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).
Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови.
При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.
Период полувыведения из плазмы крови после внутримышечного введения — 2,1 часа.
Практически полностью проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли этамзилат в материнское молоко.
Около 72% от введенной дозы выводится через почки в течение первых 24 часов в неизмененном виде.
Показания к применению Этамзилат 125мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций
Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:
- во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, урологической, офтальмологической практике, акушерстве и пластической хирургии;
- гематурия, метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровоточивость десен;
- диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм);
- внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к этамзилату или любому из компонентов препарата;
- острая порфирия;
- гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз);
- тромбоэмболия, тромбоз;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; склонность к артериальной гипотензии и нестабильное артериальное давление; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов; беременность; нарушение функции печени и почек (отсутствует опыт клинического применения).
Применение Этамзилат 125мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных тератогенное действие этамзилата не выявлено. В клинических исследованиях фетотоксическое действие этамзилата не наблюдалось. Этамзилат проникает через плацентарный барьер и в незначительной концентрации содержится в материнской и пуповинной крови. Однако учитывая недостаточный клинический опыт, применение этамзилата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении этамзилата в грудное молоко отсутствуют. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Для применения только в медицинских учреждениях.
Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.
При появлении окрашивания раствора его применять нельзя.
Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия.
В связи с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии (выраженного снижения артериального давления) при парентеральном способе применения препарата следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным артериальным давлением или склонностью к артериальной гипотензии.
Клинические исследования применения препаратов этамзилата у пациентов с нарушениями функции печени и почек не проводилось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении этамзилата у данной категории пациентов. Так как этамзилат экскретируется почками, необходимо снижение дозы препарата Этамзилат у пациентов с почечной недостаточностью.
При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты.
Применение этамзилата у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
Препарат содержит сульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, тошноту, диарею у пациентов с повышенной чувствительностью к нему.
Аллергические реакции могут быть выраженными и проявляться анафилактическим шоком и/или опасным для жизни приступами астмы. Частота встречаемости неизвестна, однако такая патологическая реакция наблюдается чаще у пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении подобной аллергической реакции применение препарата Этамзилат должно быть немедленно прекращено.
В случае появления кожных реакций или лихорадки лечение должно быть остановлено, необходимо обратиться к врачу, т.к. может быть проявлением реакции гиперчувствительности.
В терапевтических дозах этамзилат способен занижать значения концентрации креатинина в крови при его определении ферментативным методом, в этом случае рекомендуется использовать классический метод Поппера, т.к. этамзилат не влияет на результаты определения концентрации креатинина данным методом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Этамзилат не влияет на способность управлять автомобилем и другими рабочими механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
О случаях передозировки этамзилата до настоящего времени не сообщалось.
Побочные действия Этамзилат 125мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, изжога, тяжесть в эпигастральной области.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; частота неизвестна — гиперемия кожи лица.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — головокружение, парестезия нижних конечностей.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — тромбоэмболия, выраженное снижение артериального давления.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — агранулоцитоз, нейтропения. тромбоцитопения.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
Прочие: часто — астения; очень редко — лихорадка.
Препарат содержит сульфит натрия, который в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности (включая анафилактический шок) и бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
Этамзилат фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.
Раствор этамзилата несовместим с раствором натрия бикарбоната для инъекции и раствором натрия лактата.
Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000-40000, предотвращает антиагрегантное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия. Возможно сочетание этамзилата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.
Тиамин (витамин В1) инактивируется натрия сульфитом, входящим в состав препарата Этамзилат.
