Инструкция по применению ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) раствор
При экстренных состояниях диазепам рекомендуют вводить в/в. В/м введение диазепама показано при премедикации. Режим дозирования и продолжительность курса лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от состояния и реакции больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, и строго по назначению врача.
Лучшим методом подбора дозы индивидуально для каждого больного является начальное введение 5 мг (1 мл) с последующим повторным введением 2.5 мг (0.5 мл). После каждого дополнительного введения 2.5 мг в течение 30 секунд необходимо следить за реакцией больного. Дозы свыше 0.35 мг/кг веса тела вводить не следует.
Взрослым обычно назначают:
2-20 мг в/м или в/в, в зависимости от показаний и тяжести заболевания. В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк). В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 ч, хотя рекомендуемый промежуток между дозами составляет 3-4 ч.
Внимание!
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также ослабленным или истощенным больным рекомендуется начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.
Психиатрия.
При психомоторном возбуждении, тревоге взрослым назначают иазепама в/м, при выраженных симптомах — в/в (в исключительных разовая доза может достигать 30 мг), затем — по 10 мг 3-4 раза/сут.
В случае острой тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
При тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
При синдроме абстиненции у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг в/м, а при необходимости через 3-4 ч повторно 5-10 мг. При необходимости первую дозу вводят в/в.
Неврология.
При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/во введения (если в/в введение препарата невозможно, вводят в/м) диазепама взрослым в дозе сначала 5-10 мг. В/в инъекцию можно при необходимости повторить (при соблюдении особой осторожности) сначала через 1/2-1 ч, затем через 4 ч, максимально до 30 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям — 5 мг), в течение нескольких дней. В случае быстрого прекращения припадков профилактическую дозу препарата 10 мг вводят в/м, непосредственно после в/в инъекции. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. При тяжёлых формах эпилептического статуса можно вводить капельно до 100 мг/сут.
Мышечный спазм центрального происхождения.
При дегенеративных неврологических заболеваниях, повреждениях спинного мозга, которые сопровождаются спастической параплегией или гемиплегией, хореоидные нарушения:
- первоначально 10 — 20 мг в/м или медленно в/в (детям 2-10 мг), далее лечение пероральной лекарственной формой.
Мышечный спазм периферического происхождения (например люмбаго, брахиалгия), 1-2 раза в сут по 10-20 мг в/м. После купирования острых симптомов продолжают пероральное лечение (по 5 мг 1-4 раза в сут).
При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии — лечение начинают с 5-10 мг в/м или в/в. При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы.
Анестезиология, хирургия.
Перед диагностическими процедурами, например, эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция — рекомендуется медленное в/в введение 10 мг, максимально до 20 мг препарата при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если в/в введение лекарства затруднено — необходимо ввести в/м 5-10 мг за 30 мин. до процедуры.
Предоперационная премедикация: для устранения беспокойства, страха и напряженности — вводят в/м 10 мг за 1 ч перед операцией. Для снятия спазма скелетных мышц — по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции
Введение в анестезию:
- 0.2-0.5 мг/кг веса тела медленно в/в. Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии — в/в взрослым – 10-30 мг детям – 0.1-0.2 мг/кг.
Премедикация при кардиоверсии:
- 5-15 мг медленно в/в (порциями) за 5-10 минут до процедуры.
Седативная защита (антероградной амнезия) при сложных диагностическихи хирургических вмешательствах, которые требуют эмоционального напряжения (катетеризация сердца, эндоскопия, радиологические обследования, небольшие хирургические вмешательства, репозиция вывихов и переломов, биопсия, смена повязки при ожогах и др.):
- 10-30 мг медленно в/в (дети 0.1-0.2 мг/кг веса тела).
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза — 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сут; премедикация в случае дефибрилляции — 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами);
Гинекология и акушерство.
Для использования в период беременности точный диагноз является необходимым условием.
Преэклампсия:
острый приступ — 10-20 мг медленно в/в, при необходимости дозу вводят в/в повторно или устанавливают капельницу (до 70 мг в течение 24 ч).
Эклампсия
— во время криза — в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.
При угрожающих преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты
начальная доза составляет 10 мг и вводится в/в, затем препарат вводят в дозе 10 или 20 мг в/м в течение 3 дней. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов — до созревания плода.
Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз — по 2-5 мг 2-3 раза в сут.
Родовспоможение.
При раскрытии матки на 2-5 см — 10-20 мг в/м (при сильном возбуждении, возможно медленное в/в введение).
Облегчение гинекологических вмешательств, наложение швов после эпизиотомии — 10 мг медленно в/в.
Детям.
У детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. При столбняке — детям от 6 месяцев и до 5 лет 1-2 мг в/м или в/в (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках — детям от 2 до 5 лет назначают 0.2-0.5 мг в/в медленно; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 5 мг. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей, и вводить в/в очень медленно с целью предотвращения нарушений дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 ч.
Способ введения:
- в/м инъекции:
препарат следует вводить глубоко, в крупные мышцы. - в/в инъекции:
при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Вводить медленно, по крайней мере, в течение 1 минуты на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он несовместим с водными растворами других медикаментов. - в/в капельное вливание:
при необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% раствре натрия хлорида. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Иногда после разбавления препарата наблюдается помутнение раствора, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает — препарат непригоден для применения. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок).
Действие на организм
Механизм действия диазепама заключается в его стимуляции бензодиазепиновых рецепторов с одновременной активацией ГАМК-рецепторов и торможением в синапсах, которые регулируют эмоциональную сферу, в том числе таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию и лимбическую систему мозга. Благодаря такому воздействию при использовании «Диазепама» можно получить сразу несколько эффектов. Его способность регулировать центральную нервную систему дает такие результаты:
- Успокоительный. Седативное действие заключается в снятии тревожности и беспокойства, снижении реактивности организма на внешние раздражители, сонливость. При использовании препарата в максимальном количестве возможно появление неспособности к концентрации и рассеянности внимания. Передозировка вызывает амнезию.
- Анксиолитический. У человека снижается уровень тревожности, уходят страхи и напряжение.
- Снотворное. Торможение возбуждения в головном мозге и устранение чрезмерного возбуждения помогает человеку нормализовать сон и обеспечивает быстрое засыпание.
- Противосудорожное. Миорелаксационное действие вещества блокирует проведение импульса по вставочным нейронам, расположенным в спинном мозге. Это позволяет купировать припадки и снизить тремор конечностей.
Препарат помогает повысить болевой порог, снижает потребность периферических тканей в кислороде, устраняет синдромы, вызванные активацией вегетативной нервной системы. Все основные эффекты «Диазепама» благоприятно действуют во время лечения хронического алкоголизма. Он позволяет гораздо легче пережить признаки абстиненции, купируя большую часть ее симптомов. Лекарство помогает устранить дрожание рук, психомоторное возбуждение, тревожность, немотивированную агрессию, судорожный синдром, галлюцинозы и уменьшает выраженность признаков алкогольного делирия.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении). Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «овыключения» сознания с помощью индукционных доз. Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.
Показания
— Тревожные расстройства.
— Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС).
— Бессонница (затруднение засыпания).
— Спазм скелетных мышц при местной травме;
— спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк);
— миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит;
— артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц;
— вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.
— Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.
— В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
— психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз;
— эпилептический статус;
— экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.
— Болезнь Меньера.
— Отравления ЛС.
— Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией.
Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией;
— в качестве компонента комбинированной общей анестезии;
— инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
— двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
— параноидально-галлюцинаторные состояния;
— эпилептические припадки (купирование);
— облегчение родовой деятельности;
— преждевременные роды (только в конце III триместра беременности);
— преждевременное отслоение плаценты.
Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение
Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания. Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.
Список аптек, где можно купить Диазепам:
- Москва
- Санкт-Петербург
Особые указания
В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «ожизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможен синдром «овялого ребенка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 6 мес (при приеме внутрь), до 30 дней включительно (при в/м и в/в введении).
С осторожностью. Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
