Инструкция по применению ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ (DICLOFENAC SODIUM)

Состав

В гель Диклофенак 5-процентный активное вещество — натрия диклофенак (Diclofenac sodium) — входит в концентрации 50 мг/г, в 1-процентный — в концентрации 10 мг/г. Вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, бензиловый спирт, карбомер 940, натрия метабисульфит, полисорбат 80, триэтаноламин, вода очищенная.
Состав мази Диклофенак: Diclofenac sodium (10 или 20 мг/г), пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Состав уколов Диклофенака: Diclofenac sodium (25 мг/мл), натрия метабисульфит, маннит (Е421), спирт бензиловый, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода д/и.

В ректальные свечи Диклофенак входят 50 или 100 мг Diclofenac sodium и твердый жир.

Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке: 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Состав таблеток в п/о: 25 мг Diclofenac sodium, молочный сахар, сахароза, повидон, стеариновая кислота, картофельный крахмал. Оболочка: касторовое масло, целлацефат, двуокись титана, красители тропео-лин О и азорубин.

Состав таблеток ретард: 100 мг Diclofenac sodium, гипромеллоза, гиэтеллоза, коллидон SR, натрия алгинат, МКЦ, стеарат магния. Оболочка: колликут МАЕ 100 Р, повидон, тальк, пропиленгликоль, двуокись титана, железа оксид желтый и красный.

Состав глазных капель: Diclofenac sodium (1 мг/мл), хлорид и дигидрофосфата дигидрат натрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, додекагидрат гидрофосфат и эдетат динатрия, вода д/и.

Фармакодинамика и фармакокинетика

НПВП Диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты. Механизм его действия основан на способности подавлять биосинтез Pg (простагландинов) — биологически активных липидов, которые являются медиаторами лихорадки, боли и воспаления.

Как и прочие НПВП, препятствует агрегации тромбоцитов.

Препарат быстро и полно всасывается, пища замедляет абсорбцию на 1-4 часа (снизив при этом Сmax на 40%). Сmax при пероральном приеме отмечается через 2-3 часа. Изменения этого показателя носят дозозависимый характер.

Фармакокинетический профиль на фоне многократного введения не меняется. При соблюдении рекомендаций по применению не кумулирует в организме.

Биодоступность – 50%. С плазменными белками связывается более чем на 99% (связь преимущественно с альбуминами). Проникает в синовию и грудное молоко.

Половина принятой дозы метаболизируется во время “первого пассажа” через печень. В основе процесса — одно- или многократное гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Плазменный Т1/2 — 1-2 часа.

60% дозы выводится почками в виде продуктов метаболизма, меньше 1% — в чистом виде, остальное количество введенного препарата выводится с желчью.

Фармакологические свойства препарата Диклофенак

НПВП, производное фенилуксусной кислоты с выраженной противовоспалительной, анальгетической и антипиретической активностью. Фармакологические свойства диклофенака обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов в результате ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления. Диклофенак снижает индуцируемую простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; ведет к понижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено процесса терморегуляции; снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в покое и при движении. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Диклофенак быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови после приема диклофенака внутрь в форме таблетки достигается через 20–60 мин. Одновременный прием пищи несколько замедляет скорость, но не объем абсорбции. Учитывая, что около 50% диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень, AUC в случае приема диклофенака внутрь или использования его в форме ректальных суппозиториев почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы. После повторного приема диклофенака фармакокинетические параметры не изменяются. С белками сыворотки крови (преимущественно с альбуминами) связывается почти 99,7% диклофенака. Кажущийся объем распределения — 0,12–0,17 л/ кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Спустя 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется приблизительно в течение 12 ч. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и множественного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из них фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин, конечный период полувыведения из плазмы крови — 1–2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит фармакологически неактивен. Около 60% введенного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не отмечается.

Противопоказания к применению

В описании препарата Диклофенак указывается, что средство противопоказано при:

• повышенной чувствительности к его компонентам;
• активной язве, перфорации стенок пищеварительного канала, желудочных и кишечных кровотечениях;
• воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта;
• “аспириновой астме”;
• выраженная функциональная недостаточность сердца, почек, печени.

Общими противопоказаниями на Диклофенак также являются недавно перенесенная операция аортокоронарного шунтирования, беременность (противопоказание на свечи — последние 3 месяца беременности), лактация и возраст до 6 лет.

Ректальное применение препарата также противопоказано при проктите.

Мазь и гель не следует применять на участках тела с поврежденной целостностью кожного покрова.

В педиатрической практике свечи 50 мг и таблетки в к/р оболочке назначают с 14 лет. Таблетки ретард и свечи 100 мг предназначены исключительно для лечения пациентов старше 18 лет.

Абсолютным противопоказанием к применению глазных капель является гиперчувствительность к их компонентам.

С осторожностью капли назначают при “аспириновой астме”, поверхностном герпетическом кератите, болезнях, которые сопровождаются нарушениями плазменного гемостаза; детям, людям преклонного возраста, беременным и кормящим женщинам.

Показания к применению препарата Диклофенак

Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, люмбаго, невралгия, миалгия, боль при травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, первичная дисменорея, в качестве симптоматического средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. В офтальмологии: угнетение миоза во время операции по поводу катаракты; предупреждение воспалительного процесса в послеоперационный период по поводу катаракты и хирургических вмешательств в области передних отделов глаза; профилактика цистоидного макулярного отека до и после операций по поводу удаления и имплантации хрусталика; неинфекционные воспалительные процессы с вовлечением передних отделов глаза (хронический неинфекционный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит); посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока (как дополнение к местной антибактериальной терапии); для уменьшения выраженности глазной боли при фотофобии.

Побочные действия Диклофенака

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

После применения капель отмечаются:

• чувство жжения;
• помутнение роговицы;
• нарушение четкости восприятия (непосредственно после закапывания);
• ирит;
• реакции гиперчувствительности.

Побочные действия уколов

Внутримышечные уколы Диклофенака могут сопровождаться жжением в месте введения препарата, абсцессом, некрозом жировой ткани.

Побочные эффекты препарата Диклофенак

боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ульцерогенное действие, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация кишечника, обострение язвенного колита, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушения чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Нефропатия возникает в большинстве случаев в результате очень длительного применения диклофенака. Возможно развитие аллергических реакций, в том числе и перекрестного типа, к другим НПВП. Длительное применение диклофенака может вызвать развитие гипертонического криза, обусловленного ингибированием биосинтеза простагландинов в почках. Очень редко отмечаются гемолитическая анемия и нарушения кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия); иногда — поражение печени. При использовании глазных капель возможны преходящее ощущение жжения слабой или умеренной степени выраженности; редко — нечеткость зрения непосредственно после закапывания глазных капель, реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся зудом и гиперемией, фотофобия, точечный кератит.

Инструкция по применению Диклофенака

Уколы Диклофенака: инструкция по применению

Для облегчения острых состояний или купирования обострившегося хронического заболевания Диклофенак в ампулах вводится 1 раз внутримышечно (глубоко). В дальнейшем пациента переводят на прием таблетированной формы препарата.

Дозировка уколов — по 25-50 мг 2 или 3 р./сут.

Диклофенак в/в вводят капельным путем. Высшая доза — 150 мг/сут. Перед введением содержимое ампулы следует развести в 0,1-0,5 л раствора NaCl 0,9% или раствора декстрозы 5%. В инфузионные растворы предварительно добавляют раствора натрия двууглекислого (0,5 мл, если концентрация раствора 8,4%, и 1 мл, если концентрация — 4,2%).

Продолжительность инфузии — в зависимости от интенсивности боли — от получаса до полутора часов.

Для профилактики послеоперационной боли инфузию рекомендуется проводить “ударной” дозой — 25-50 мг Диклофенака за 15-60 минут. В дальнейшем препарат вводят со скоростью 5 мг/час (до достижения высшей суточной дозы — 150 мг).

Сколько дней можно колоть Диклофенак?

В/м инъекции Диклофенака разрешается делать не более 2 дней подряд. В отдельных случаях курс лечения уколами может составлять до 5 дней.

Как часто можно колоть препарат?

НПВП вызывают достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому оптимально применять Диклофенак не чаще, чем 1 раз в три месяца, по 3-5 уколов на курс.

Гель Диклофенак: инструкция по применению

Разовая доза геля зависит от размеров болезненного участка. Как правило, используется от 2 до 4 грамм средства. Крем следует нанести на кожу в месте проекции боли и осторожно растереть. В течение дня процедуру повторяют 3-4 раза.

Чтобы усилить эффект, гель можно использовать с таблетками, свечами или уколами лекарства.

Мазь Диклофенак: инструкция по применению

Мазь берут в том же количестве, что и гель, и аналогичным образом втирают в кожу над очагом воспаления. Максимальная доза — 8 г/сут. Кратность применения — 2-3 р./сут.

Таблетки Диклофенак: инструкция по применению

Таблетки Диклофенак (Акри, УБФ, Штада, Сандоз и др.) принимают per os с едой или после приема пищи (не разжевывая и не измельчая). Взрослым следует принимать от 50 до 150 мг/сут. за 2-3 приема.

Диклофенак: как принимать в таблетках ретард?

Диклофенак ретард принимают по 100 мг 1 раз в сутки.

Если после приема 100 мг Диклофенака нужный эффект не достигнут, можно дополнительно принять 1 таблетку 50 мг (обычной продолжительности действия).

Свечи Диклофенак: инструкция по применению

Стартовая доза для взрослого — 50-150 мг/сут., в зависимости от показаний. При этом суммарно в течение суток больной должен получить не более 150 мг диклофенака натрия. Делить суточную дозу следует на 2-3 приема.

Детям 6-15 лет дозу подбирают из расчета 0,5-2 мг/кг/сут. При ревматоидном артрите высшая суточная доза может составлять 3 мг/кг.

Инструкция на капли глазные

Перед операцией больному вводят 5 раз через каждые 30-35 минут по 1 капле раствора. После операции — 3 раза по 1 капле. В дальнейшем лечение продолжают, закапывая 3-5 р./сут. по 1 капле. Продолжительность лечения зависит от особенностей клинической ситуации.

Дополнительно

Схема применения препаратов разных производителей одинаковая: то есть, нет никакой разницы в том, как применять Диклофенак-Акри и, например, Диклофенак Штада.

Особые указания по применению препарата Диклофенак

С осторожностью назначают лицам с диспептическими симптомами, с заболеваниями органов пищеварительного тракта, АГ (артериальная гипертензия) или недостаточностью кровообращения, почечной недостаточностью, а также больным, недавно перенесшим хирургическое вмешательство. На протяжении всего курса лечения рекомендуется осуществлять контроль функции почек и печени. При длительном приеме диклофенака следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций. Прием диклофенака в период беременности противопоказан. В период кормления грудью его можно назначать только по строгим показаниям и под тщательным медицинским наблюдением.

Передозировка

Передозировка может вызвать нарушения со стороны ЦНС и расстройства пищеварения. Первые чаще всего проявляются:

• головокружением и головными болями;
• повышением возбудимости;
• помутнением сознания;
• явлениями гипервентиляции с повышением судорожной готовности.

Расстройства со стороны пищеварительной системы проявляются: тошнотой, болями в животе, рвотой, гастроэнтеральными кровотечениями.

При тяжелом отравлении возможны поражение печени, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, гипотензия.

Препарат не имеет антидота. Особые меры, такие как гемоперфузия, диализ или форсированный диурез, не гарантируют вывод лекарства вследствие его практически полного связывания с плазменными белками и интенсивного метаболизма.

Из-за низкой системной абсорбции геля/мази, передозировка ими считается маловероятной. Случайное проглатывание геля или мази может спровоцировать побочные реакции системного характера.

Больному назначают промывание желудка, стимулируют рвоту, дают выпить энтеросорбент. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Одновременное применение с:

• препаратами лития, фенитоином или дигоксином — способствует повышению плазменной концентрации указанных средств;
• гипотензивными препаратами и диуретиками — снижает эффективность этих средств;
• калийсберегающими диуретиками — приводит к гиперкалиемии;
• ГКС или другими НПВП — вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ;
• ацетилсалициловой кислотой — способствует снижению сывороточной концентрации диклофенака;
• циклоспорином — повышает нефротоксическое действие последнего;
• противодиабетическими препаратами — может спровоцировать гипер- или гипогликемию;
• метотрексатом — может привести к повышению концентрации и усилению токсичности последнего;
• антикоагулянтами — требует регулярного контроля гемокоагуляции.

При наличии показаний глазные капли можно комбинировать с другими офтальмологическими средствами, в состав которых входят ГКС (между инстилляциями необходимо выдерживать как минимум 5-тиминутный перерыв).

Взаимодействия препарата Диклофенак

Не следует применять одновременно с другими НПВП (включая салицилаты и средства пиразолонового ряда), поскольку при подобном сочетании существует риск взаимного потенцирования токсических эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При одновременном применении с антикоагулянтами существенно возрастает риск развития геморрагических осложнений. При сочетанном применении с солями лития диклофенак может повышать концентрацию лития в плазме крови. Одновременное назначение с диклофенаком дигоксина через 48–72 ч может привести к значительному повышению концентрации гликозида в плазме крови; после прекращения приема диклофенака уровень дигоксина нормализуется через 48 ч. Диклофенак обусловливает задержку натрия и жидкости в организме, снижая эффективность антигипертензивных и диуретических средств. При сочетанном применении с диуретиками следует контролировать уровень калия. Нежелательно назначать одновременно с циклоспоринами. ГКС могут потенцировать токсические эффекты диклофенака. Пациентам, принимающим метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку концентрация в плазме крови и токсичность последнего могут повышаться.

Аналоги Диклофенака: чем можно заменить уколы и таблетки?

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен Эмульгель

Ультрафастин

Индометацин

Диклоран

Диклоран Плюс

Долгит

Найз

Кетонал

Кеторол

Феброфид

Фастум гель

Финалгель

Быструмгель

Дип Рилиф

Бутадион

Дикловит

Артрозилен

Олфен

Фаниган Фаст

Таблетки Диклофенак можно заменить таблетками Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Адолор. Указанные аналогичные препараты выпускаются также и в ампулах.

Другие синонимы Диклофенака: мазь Диклофенак-Акри и Диклофенак-Акри ретард; капсулы, раствор, таблетки и мазь Диклофенак Натрия; Вольтарен пластырь трансдермальный, Диклобене, Диклофенак-Ратиофарм, Доросан, Ортофен, Диклофенак-АКОС, Ортофер, СвиссДжет, Диклак Липогель.

Аналоги Диклофенака (близкие по механизму действия средства, которые относятся к одной фармгруппе с ним): Артрозилен, Ацеклофенак, Дип Рилиф, Ибупрофен, Ибалгин, Индометацин, Найз, Нимулид, Нурофен, Финалгель, Кетонал, Пироксикам-Верте, Кеторол, Фастум гель, Ревмонн, Кеплат, Кетанов, Мелоксикам, Мовалис.

Диклофенак (капли глазные) имеет следующие аналоги: синонимы — Вольтарен Офта, Дикло-Ф, Диклофенаклонг, Униклофен; близкие по механизму действия препараты — Индоколлир, Акьюлар ЛС, Неванак, Кетадроп, Броксинак.

Что лучше — мазь или гель? Для чего назначают гель и для чего мазь?

Базовая основа мази — жир, геля — вода, таким образом, мазь представляет собой более вязкую субстанцию в сравнении с гелем. Она медленнее впитывается и в некоторых случаях может стать причиной закупоривания пор.

Гель быстро распределяется и подсыхает на коже, образуя тонкую защитную пленку и не оставляя пятен на одежде. Он одновременно и поставляет влагу, и подсушивает.

За счет присутствия жира в ее составе, мазь облает преимущественно смягчающим и увлажняющим действием. Из-за этого мази используются в основном для обработки раздраженной и шелушащейся кожи. Гель более эффективен для глубоких слоев кожи и суставов.

Вольтарен или Диклофенак — что лучше?

Вольтарен — это импортный (и, соответственно, более дорогой) дженерик препарата. То есть существенной разницы в действии этих средств нет.

Вольтарен отличает лишь то, что при наружном применении он более быстро всасывается в ткани и проникает в очаг воспаления, а при приеме внутрь дольше сохраняет необходимую для снятия боли и воспаления концентрацию.

Что лучше: Мовалис или Диклофенак?

Действующее вещество Мовалиса — мелоксикам (производное этаноловой кислоты), как и диклофенак натрия, относится к группе НПВП. Диклофенак неизбирательно подавляет активность ферментов СОХ-1 и СОХ-2, тогда как мелоксикам проявляется селективность в отношении СОХ-2.

Подавление СОХ-2 — обеспечивает терапевтическую эффективность НПВП, подавление СОХ-1 — может провоцировать побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Таким образом, если говорить об эффективности препаратов, то они зарекомендовали себя приблизительно одинаково. Сравнивая, что лучше — диклофенак или мелоксикам, — по частоте развития побочных эффектов, можно сделать вывод, что Мовалис (мелоксикам) пациентами переносится лучше.

Кроме того, в отличие от аналога, мелоксикам оказывает стимулирующее действие на метаболизм хрящевой ткани.

Что лучше: Диклофенак или Ибупрофен?

Препараты на основе ибупрофена неизбирательно подавляют СОХ. То есть, имея одинаковые показания к применению и противопоказания, они провоцируют и одинаковые побочные эффекты.

Тем не менее, в отличие от своего аналога, Ибупрофен несколько лучше переносится детьми и беременными женщинами, что делает возможным его применение (хотя и с соблюдением осторожности) в педиатрии и акушерско-гинекологической практике.

Кетонал или Диклофенак — что лучше?

Кетонал относится к группе препаратов кетопрофена — вещества, обладающего сильным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Кетонал в десятки раз превосходит по эффективности препараты ибупрофена, что делает целесообразным его применение для лечения травм позвоночника и остеохондроза.

Неселективно подавляя СОХ, достаточно быстро вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, даже при наружном применении.

Что лучше — Диклофенак или Кеторол?

Кеторол — это неселективный ингибитор СОХ. По мнению врачей, эффективность таблеток Кеторола выше, чем эффективность таблеток Диклофенака, а эффективность раствора для инъекций является сопоставимой. При этом при сопоставимой анальгетической эффективности продолжительность действия Кеторола вдвое большая, чем у его аналога.

Диклофенак (чаще в уколах, чем в таблетках) чаще, чем Кеторол, вызывал побочные реакции — главным образом, со стороны ЖКТ. Они расценивались врачом как незначительные и сомнительно связанные с терапией, и не требовали прекращения лечения.

Что лучше: Диклофенак или Ортофен?

Препараты Диклофенак и Ортофен не имеют принципиальных отличий, поскольку их основу составляет одно и то же действующее вещество.

Что лучше: Диклофенак или Диклофенак Ретард?

Таблетки Ретард применяются для лечения хронических ревматических болей. Обычные таблетки используются для купирования острой боли. Таким образом, выбор лекарственной формы полностью определяется показаниями к применению.

Ацеклофенак и Диклофенак — отличие

Ацеклофенак представляет собой производное фенилацетиловой кислоты.

Его отличают являются высокая биодоступность и высокая скорость достижения пиковой концентрации в крови (1-3 часа), способность полностью метаболизироваться на фармакологически активные продукты (одним из которых, к слову, является диклофенак).

Кроме основного действия, Ацеклофенак подавляет синтез интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли, которые являются важнейшими провоспалительными цитокинами.

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Его преимущества:

• доступность;
• высокое качество;
• сбалансированное сочетание противовоспалительной и обезболивающей эффективности с
• хорошей переносимостью.

Место диклофенака в лечении острой боли

Фармакодинамические свойства Противоболевой эффект диклофенака обусловлен прежде всего подавлением циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины, которые являются медиаторами воспаления, боли и лихорадки [1]. Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ–2 (рис. 1). По сравнению с ибупрофеном и напроксеном он меньше влияет на ЦОГ–1, в связи с чем реже вызывает поражение желудоч­но–кишечного тракта (ЖКТ). В то же время ингибирование ЦОГ–1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ–2 (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ–1. Воздействие на ЦОГ–2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обусловливает уменьшение риска сердечно–сосудистых осложнений [2]. Таким образом, диклофенак обладает сбалансированным воздействием на ЦОГ–1 и ЦОГ–2. По всей видимости, помимо влияния на синтез ЦОГ, анальгетический эффект диклофенака обусловлен и другими механизмами – активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и цикло–ГМФ на периферическом уровне [3,4] и воздействием на опиодные рецепторы посредством влияния на обмен триптофана на центральном уровне [5,6]. Фармакокинетические свойства и лекарственные формы Большой интерес для лечения острой боли представляют инъекционные формы диклофенака. При внутримышечном введении анальгетический эффект диклофенака наступает через 15–30 мин. По этой причине инъекционные формы диклофенака хорошо подходят для лечения острой боли. Как правило, назначают 1 инъекцию в сутки, однако в тяжелых случаях можно дважды вводить по 75 мг диклофенкака с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Длительность парентерального применения не должна превышать 2 дней, при необходимости продолжения лечения используют таблетки либо ректальные суппозитории. На практике значимой проблемой, ограничивающей внутримышечное использование диклофенака, является болезненность самой инъекции. В недавнем исследовании был показан простой способ сделать внутримышечное введение диклофенака менее болезненным – как оказалось, достаточно сменить иглу на новую непосредственно перед инъекцией. Боль во время инъекции, по всей видимости, во многом связана с тем, что, пока медсестра набирает диклофенак из ампулы, игла притупляется и покрывается частицами препарата [7]. Из пероральных форм диклофенака интерес для лечения острой боли представляют капсулы с ускоренным всасыванием из ЖКТ. Однако наряду с быстрым наступлением эффекта их отличает его малая продолжительность. Этого недостатка лишены капсулы двойного – быстрого и пролонгированного – действия. К ним относится генерический препарат Наклофен® Дуо (KRKA). Одна капсула Наклофена® Дуо содержит пеллеты двух видов (рис. 2): • •кишечнорастворимые пеллеты (25 мг диклофенака); • • ­пеллеты с модифицированным высвобождением (50 мг диклофенака). Максимальная концентрация диклофенака в плазме достигается через 30–60 мин. после приема капсулы Наклофен Дуо. Терапевтическая концентрация поддерживается вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. В тех случаях, когда возможен пероральный прием препарата, Наклофен Дуо может стать хорошей альтернативой парентеральным анальгетикам. Если энтеральное введение лекарств противопоказано (после операций на органах ЖКТ, при рвоте), возможно ректальное введение диклофенака. Максимальная концентрация при ведении диклофенака ректальным путем достигается через 1 ч. Важно, что фармакокинетические параметры мало изменяются при наличии почечной или печеночной недостаточности. При легких нарушениях функции почек период полувыведния остается неизменным. При снижении клиренса креатинина менее 10 мл/мин. увеличивается время выведения метаболитов, однако значимого повышения их уровня в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. Изменений фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Таким образом, диклофенак характеризуют стабильные фармакокинетические параметры, что делает эффект препарата предсказуемым. Безопасность Сбалансированное воздействие диклофенака на ЦОГ–1 и ЦОГ–2 обусловливает удачный профиль безопасности: сравнительно низкий риск как ульцерогенного действия, так и сердечно–сосудистых событий. Фармако­ки­не­тические особенности делают возможным применение диклофенака при нетяжелой почечной и печеночной недостаточности. Было показано, что диклофенак не обладает побочными действиями, нетипичными для НПВП (такими как мультиформная эритема у пироксикама) [8]. Как следствие, применение диклофенака возможно в большинстве клинических ситуаций. Имеются следующие противопоказания к применению препарата: • гиперчувствительность к диклофенаку; • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); • период после проведения аорто–коронарного шунтирования; • эрозивно–язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно–кишечное кровотечение; • воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения; • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза; • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; • выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин.), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек; • декомпенсированная сердечная недостаточность; • угнетение костномозгового кроветворения; • III триместр беременности, период грудного вскармливания [9]. Фармакоэкономические аспекты Благодаря наличию дженериков, диклофенак – это доступный по цене препарат для лечения боли. К примеру, в аптеках г. Москвы 5 ампул Наклофена (75 мг) стоят около 50 руб., 20 капсул Наклофена® Дуо (75 мг) – 130 руб., Наклофен ректальные свечи (50 мг) – 60 руб. [10]. Как следствие, лечение диклофенаком доступно больным вне зависимости от их дохода. Результаты исследований Применение диклофенака при послеоперационной боли Диклофенак успешно применяется для лечения послеоперационной боли в различных областях хирургии: после лапароскопических операций [11], кесарева сечения [12,14], пластических операций [15], ортопедических вмешательств [16], в челюстно–лицевой хирургии и стоматологии [17,18], в урологии [19]. Результаты приведенных исследований [11–19] свидетельствуют о том, что диклофенак позволяет снизить интенсивность послеоперационной боли и снизить потребность в наркотических анальгетиках. Особый интерес представляет использование сочетания анальгетического и выраженного противовоспалительного эффекта диклофенака. Так, M.C. Buyukkurt [17] сравнили влияние однократной инъекции преднизолона в сочетании с диклофенаком или без него на выраженность боли, отека и тризма после удаления третьих моляров. Исследователи рандомизировали 45 пациентов на 3 группы: в 1–й сразу после вмешательства вводили 25 мг преднизолона внутримышечно, во 2–й – 25 мг преднизолона и 75 диклофенака, в 3–й – плацебо (0,9% раствор хлорида натрия). В группе преднизолона и комбинации преднизолон–диклофенак интенсивность боли и отека через 6 ч после вмешательства снизилась по сравнению с плацебо. При этом в той группе, в которой использовался диклофенак, на 2–й и на 7–й день после операции ограничение движений нижней челюсти было выражено меньше, чем в группе плацебо и в группе одного преднизолона. Диклофенак успешно используется в лечении послеоперационной боли у детей. В недавнем мета–ана­­лизе были обобщены данные по фармакокинетике диклофенака в данной возрастной группе [20]. Авторы рекомендуют использовать разовые дозы 0,3 мг/кг для парентерального, 0,5 мг/кг для ректального и 1 мг/кг для перорального введения препарата у детей в возрасте 1–12 лет. Такая дозировка по фармакокинетическому профилю (площади под кривой концентрации препарата в крови) аналогична 50 мг диклофенака у взрослого. Применение диклофенака при почечной и печеночной коликах Диклофенак – наиболее широко применяемое при почечной колике НПВП. Данный препарат стал стандартом, с которым сравнивают эффективность других лекарств. Используется внутримышечная форма препарата, разовая доза составляет 50 мг или 75 мг [21]. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при почечной колике диклофенак не только усраняет боль, но и способствует расслаблению мочеточников: было показано, что диклофенак способствует релаксации гладкой мускулатуры мочеточников. По сравнению с папаверином диклофенак оказался в 2 раза эффективнее в плане миорелаксации [22]. При печеночной колике диклофенак в дозе 75 мг внутримышечно позволяет снизить интенсивность боли и риск развития острого холецистита [23]. Применение диклофенака при острой гинекологической боли Применение диклофенака при острой боли, связанной с гинекологическими причинами, обосновано в связи с комбинированным – анальгетическим и противовоспалительным действием препарата. S.J. Downing et al. показали, что диклофенак снижает чувствительность клеток фаллопиевых труб к воздействию медиатора воспаления гистамина: уменьшается выраженность электрофизиологического ответа и интенсивность мышечного сокращения. Примечательно, что другие НПВП, исследованные в данной работе (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, индометацин и напроксен), не оказывали столь значимого воздействия на реактивность фаллопиевых труб [24]. Диклофенак широко используется при альдодисменорее. Результаты исследований показывают, что данный препарат позволяет не только снизить интенсивность боли, но и улучшить переносимость физических нагрузок [25] и восстановить субъективное и объективное качество сна [26] во время ментруального периода. Заключение Диклофенак пользуется заслуженной популярностью в лечении острой боли. К положительным качествам препарата относятся сбалансированный фармакодинамический профиль, включающий наряду с анальгетической активностью противовоспалительную, возможность дос­тижения оптимальных фармакокинетических характеристик благодаря наличию различных лекарственных форм, высокая безопасность и доступная цена. Кроме того, большим преимуществом данного препарата яв­ляется длительный опыт его применения – с 1974 г. Были изу­чены как терапевтические, так и возможные побочные эффекты диклофенака. Сегодня можно с уверенностью сказать, что, в отличие от более новых препаратов, он не таит неприятных «сюрпризов». За 37 лет клинической практики, диклофенак был проверен временем, и не только не устарел, но и стал классикой. Данный факт стоит многого.

Литература 1. Харкевич Д.А. Фармакология – М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1999. – 664 с 2. Grosser T, Fries S, FitzGerald GA. Biological basis for the cardiovascular consequences of COX–2 inhibition: therapeutic challenges and opportunities. J Clin Invest. 2006;116:4–15. 3. Tonussi CR, Ferreira SH. Mechanism of diclofenac analgesia: direct blockade of inflammatory sensitization. Eur J Pharmacol. 1994 Jan 14;251(2–3):173–9. 4. Liu LY, Fei XW, Li ZM, Zhang ZH, Mei YA. Diclofenac, a nonsteroidal anti–inflammatory drug, activates the transient outward K+ current in rat cerebellar granule cells. Neuropharmacology. 2005 May;48(6):918–26. 5. Bjorkman RL, Hedner T, Hallman KM, Henning M, Hedner J. Localization of the central antinociceptive effects of diclofenac in the rat. Brain Res. 1992 Sep 11;590(1–2):66–73 6. Mahdy AM, Galley HF, Abdel–Wahed MA, el–Korny KF, Sheta SA, Webster NR. Differential modulation of interleukin–6 and interleukin–10 by diclofenac in patients undergoing major surgery. Br J Anaesth. 2002 Jun;88(6):797–802. 7. Aac E, Gune UY. Effect on pain of changing the needle prior to administering medicine intramuscularly: a randomized controlled trial. J AdvNurs. 2011 Mar;67(3):563–8. doi: 10.1111/j.1365–2648.2010.05513.x. Epub 2010 Dec 28. 8. O’brien WM. Adverse reactions to nonsteroidal anti–inflammatory drugs. Diclofenac compared with other nonsteroidal anti–inflammatory drugs. Am J Med. 1986 Apr 28;80(4B):70–80. 9. Справочник РЛС. https://www.rlsnet.ru 10. https://aptekamos.ru 11. O’Hanlon JJ, Beers H, Huss BK, Milligan KR. A comparison of the effect of intramuscular diclofenac, ketorolac or piroxicam on postoperative pain following laparoscopy. Ulster Med J. 1996 May;65(1):51–4. 12. Al–Waili NS. Efficacy and safety of repeated postoperative administration of intramuscular diclofenac sodium in the treatment of post–cesarean section pain: a double–blind study. Arch Med Res. 2001 Mar–Apr;32(2):148–54. 13. Bourlert A. Diclofenac intramuscular single dose to decrease pain in post operative Caesarean section: a double blind randomized controlled trial. J Med Assoc Thai. 2005 Jan;88(1):15–9. 14. Surakarn J, Tannirandorn Y. Intramuscular diclofenac for analgesia after cesarean delivery: a randomized controlled trial. J Med Assoc Thai. 2009 Jun;92(6):733–7. 15. Saray A, Buyukkocak U, Cinel I, Tellioglu AT, Oral U. Diclofenac and metamizol in postoperative analgesia in plastic surgery. ActaChirPlast. 2001;43(3):71–6. 16. Hynes D, McCarroll M, Hiesse–Provost O. Analgesic efficacy of parenteral paracetamol (propacetamol) and diclofenac in post–operative orthopaedic pain. ActaAnaesthesiol Scand. 2006 Mar;50(3):374–81. 17. Buyukkurt MC, Gungormus M, Kaya O. The effect of a single dose prednisolone with and without diclofenac on pain, trismus, and swelling after removal of mandibular third molars. Oral Maxillofac Surg. 2006 Dec;64(12):1761–6. 18. Oncul AM, Cimen E, Kucukyavuz Z, Cambazolu M. Postoperative analgesia in orthognathic surgery patientsdiclofenac sodium or paracetamol? Br J Oral Maxillofac Surg. 2011 Mar;49(2):138–41. Epub 2010 Jul 10. 19. Kara C, Resorlu B, Cicekbilek I, Unsal A. Analgesic efficacy and safety of nonsteroidal anti–inflammatory drugs after transurethral resection of prostate. IntBraz J Urol. 2010 Jan–Feb;36(1):49–54. 20. Standing JF, Tibboel D, Korpela R, Olkkola KT. Diclofenac pharmacokinetic meta–analysis and dose recommendations for surgical pain in children aged 1–12 years. PaediatrAnaesth. 2011 Mar;21(3):316–24. doi: 10.1111/j.1460–9592.2010.03509.x. Epub 2011 Jan 30. 21. Renal colic in adults: NSAIDs and morphine are effective for pain relief. Prescrire Int. 2009 Oct;18(103):217–21. 22. Sivrikaya A, Celik OF, Sivrikaya N, Ozgur GK. The effect of diclofenac sodium and papaverine on isolated human ureteric smooth muscle. IntUrolNephrol. 2003;35(4):479–83. 23. Akriviadis EA, Hatzigavriel M, Kapnias D, Kirimlidis J, Markantas A, Garyfallos A. Treatment of biliary colic with diclofenac: a randomized, double–blind, placebo–controlled study. Gastroenterology. 1997 Jul;113(1):225–31 24. Downing SJ, Tay JI, Maguiness SD, Watson A, Leese HJ. Effect of inflammatory mediators on the physiology of the human Fallopian tube. Hum Fertil (Camb). 2002 May;5(2):54–60. 25. Chantler I, Mitchell D, Fuller A. Diclofenac potassium attenuates dysmenorrhea and restores exercise performance in women with primary dysmenorrhea. J Pain. 2009 Feb;10(2):191–200. Epub 2008 Nov 28. 26. Iacovides S, Avidon I, Bentley A, Baker FC. Diclofenac potassium restores objective and subjective measures of sleep quality in women with primary dysmenorrhea. Sleep. 2009 Aug 1;32(8):1019–26. 27. Warner et al. FASEB J. 2004,18: 790-804

Диклофенак с алкоголем — совместимы или нет?

Диклофенак и алкоголь несовместимы.

Последствия алкоголя с НПВП

Употребление спиртного в период лечения НПВП может стать причиной:

• ухудшения работы печени;
• снижения эффективности препарата;
• развития непредсказуемых осложнений и побочный реакций;
• гипертонии и, как следствие, усиления застойных явлений в кровеносной системе и интоксикации организма.

Уколы и алкоголь совместимости не имеют, поскольку инъекционная форма препарата стимулируя деятельность ЦНС, а алкоголь, напротив, тормозит ее. В результате возможны довольно серьезные нарушения неврологического характера.

Диклофенак при беременности и при грудном вскармливании

Все лекарственные формы при беременности применяются в исключительных случаях с учетом соотношения польза/риск.

Как и прочие НПВП, в 3-м триместре препарат может спровоцировать отсутствие сокращения матки у роженицы и/или преждевременное закрытие артериального протока у новорожденного.

Лекарство может проникать не только в молоко, но и через плацентарный барьер, причем даже при использовании лекарственных форм для наружной терапии. Таким образом, даже применение геля и мази при беременности может нарушить развитие плода.

Препарат влияет на фертильность, поэтому он не рекомендован женщинам, которые планируют беременность, а также женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением.

Отзывы о Диклофенаке

Диклофенак — это эффективное и доступное средство, которое способно быстро справиться с болью и воспалением.

Отзывы о геле, как и отзывы о мази Диклофенак в большинстве случаев положительные. Препарат хорошо обезболивает при болях в спине, суставных болях, растяжении связок, ушибах. Большим плюсом лекарственных форм для наружного применения является их хорошая переносимость.

Если анализировать отзывы о таблетках и отзывы об уколах Диклофенака, можно сделать вывод, что как минимум у 20% пациентов на фоне лечения развиваются достаточно серьезные осложнения. И это является основным недостатком лекарства, несмотря на его высокую противовоспалительную и обезболивающую активность.

Отзывы о Диклофенаке в свечах (в частности, о применении свечей в гинекологии) также свидетельствуют о том, что лечение может сопровождаться побочными явлениями. Тем не менее, при правильном применении и соблюдении рекомендаций врача относительно режима дозирования, они позволяют быстро добиться нужного результата. Не менее хорошо зарекомендовали себя и глазные капли с натрия диклофенаком.

Долгое время средство считалось “золотым стандартом” среди прочих НПВП, однако такую славу заслужил оригинальный препарат, который был создан компанией Ciba-Gaigi и в настоящее время выпускается фармацевтической корпорацией Novartis International AG.

Негативно на репутации лекарства, которое считалось не только эффективным. но и достаточно безопасным, сказалось появление многочисленных дженериков, основным достоинством которых нередко является их невысокая стоимость.

Цена Диклофенака

Цена уколов Диклофенака — 35-55 руб. Цена мази Диклофенак в Москве — от 40 до 65 руб. Цена Диклофенака в таблетках — от 14 руб. Цена свечей с Диклофенаком 100 мг №10 — 75-80 руб. Цена геля Диклофенак — 39-120 руб. Глазные капли обойдутся примерно в 37-40 руб. Трансдермальный пластырь с диклофенаком (Вольтарен) стоит от 140 руб.

Купить уколы в Украине можно за 15-17 грн (цена за 5 ампул). Стоимость уколов за упаковку №10 — 28-30 грн. Сколько стоят мазь и гель, зависит от объема тубы и производителя. Цена варьирует в пределах от 12 до 37 грн. Свечи стоят 16-25 грн. Капли с диклофенаком (например, препарат Дифталь) обойдутся примерно в 45 грн.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЛюксФарма* специальное предложение

• Фаниган фаст гель (Диклофенак Натрия) 100г
  1590 руб.заказать

ЗдравСити

• Диклофенак Ретард Оболенское таблетки п.п.о. кишечнораств. 100мг 20 шт.АО Оболенское фарм. предприятие

  50 руб.заказать

• Диклофенак Реневал таб. с пролонг. высв. п/о плен. 0,1г 20штЗАО ПФК Обновление

  90 руб.заказать

• Диклофенак суппозитории ректальные 50мг 10штТульская фармацевтическая фабрика ООО

  79 руб.заказать

• Диклофенак-Альтфарм супп. ректальн. 100мг №10Альтфарм ООО

  104 руб.заказать

• Диклофенак суппозитории ректальные 100мг 10штТульская фармацевтическая фабрика ООО

  87 руб.заказать

Аптека Диалог

• Диклофенак-ретард таблетки 100мг №20Хемофарм ООО

  71 руб.заказать

• Диклофенак (супп.рект.100мг №10)ДХФ ОАО

  54 руб.заказать

• Диклофенак-Акрихин гель (туба 1% 40г)Акрихин ОАО

  148 руб.заказать

• Диклофенак ампулы 25мг/мл 3мл №5Hemofarm

  49 руб.заказать

• Диклофенак гель (туба 5% 50г)Синтез(Курган) ОАО

  176 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Диклофенак-Дарница 2.5% 3 мл №5 раствор ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
  22 грн.заказать
• Диклофенак натрия 50 мг №10 таблетки ПАТ»Хімфармзавод»Червона зірка»,м.Харків, Україна

  4 грн.заказать

• Диклофенак натрия 0.05 г №30 таблетки ПАТ»Хімфармзавод»Червона зірка»,м.Харків, Україна

  10 грн.заказать

• Диклофенак натрия 2.5% 3 мл N10 ПАТ»Лубнифарм», Україна

  26 грн.заказать

• Диклофенак натрия КВ 0.025г N30 капсулы ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна

  12 грн.заказать

ПаниАптека

• Диклофенак гель Диклофенак гель 1% туба 40г Украина , Красная звезда ОАО

  15 грн.заказать

• Диклофенак таблетки Диклофенак табл. п/о 25мг №30 Украина , Дарница ЧАО

  11 грн.заказать

• Диклофенак гель Диклофенак форте гель 3% 50г Украина , Здоровье ООО

  51 грн.заказать

• Диклофенак ампула Диклофенак натрия р-р д/ин. 25мг/мл 3мл №5 Украина , Лекхим-Харьков ЗАО

  17 грн.заказать

• Диклофенак гель Диклофенак гель 1% 40г Украина , Фармак ОАО

  20 грн.заказать

показать еще