Эритромицин (Erythromycin)
Снижает бактерицидное действие (антагонизм) бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), линкомицина, клиндамицина, хлорамфеникола, стрептомицина, тетрациклинов, колистина.
Повышает концентрацию теофиллина в крови: может потребоваться снижение дозы геофиллина.
Одновременно может снижаться концентрация эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодигшна и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином и другими ингибиторами ГМБ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 эритромицина.
Так как эритромицин является ингибитором изоферментов и субстартом CYP3A, то при одновременном приеме с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени (аценокумарол, астемизол, цилостазол, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, омепразол, хинидин, рифабутин, такролимус, терфенадин, винбластин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин, противогрибковые препараты такие как, флуконазол, кетоконазол и итраконазол), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме.
Лекарственные препараты, являющиеся индукторами изоферментов CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин. карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм эритромицина, что может привести в субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта. Взаимодействие сохраняется в течение 2 недель после прекращения лечения индукторами CYP3A4.
Эритромицин изменяет метаболизм мизоластина.
При совместном применении с пимозидом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа «пируэт», остановки сердца, вплоть до летального исхода.
Ингибиторы протеазы ингибируют метаболизм эритромицина, необходимо наблюдение за концентрацией эритромицина в плазме крови.
При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до летального исхода), с дигидроэрготамином или дигидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Одновременный прием эритромицина с силденафилом может привести к умеренному повышению максимальной концентрации силденафила в крови.
Повышение уровня цизаприда может привести к удлинению интервала QTc, возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При совместном приеме с верапамилом и другими блокаторами медленных кальциевых каналов наблюдается гипотония, брадиаритмия и лактоацидоз.
Циметидин ингибирует метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации эритромицина.
Эритромицин снижает клиренс зопиклона и, таким образом, может увеличить фармакодинамические эффекты этого препарата.
При сопутствующем применении эритромицина повышается токсичность колхицина.
Эритромицин – гранулы, лиофилизат, порошок, суппозитории
Внутрь (таблетки, капсулы, суспензия пероральная, гранулы или порошок для приготовления пероральной суспензии), в/в (лиофилизат для приготовления раствора для инъекций), ректально (суппозитории).
В/в медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Все дозы препарата приведены исходя из расчета по основанию.
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0.25-0.5 г, суточная — 1-2 г. Интервал между назначением — 6 ч. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе NaCl из расчета 5 мг на 1 мл растворителя.
Для в/в капельного введения препарат растворяют в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. В/в вводят в течение 5-6 дней (до наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс в/в введения можно продлить до 2 нед (не более).
Внутрь (режим приема препарата и приема пищи определяется лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного сока), средняя суточная доза для взрослых — 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза — 4 г. Детям от 4 мес до 18 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного носительства — по 0.25 г 2 раза в сутки.
Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым — по 0.25 г 4 раза в сутки, детям — по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней.
При легионеллезе — по 0.5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее — по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.
При гастропарезе — внутрь (для лечения гастропареза более предпочтительным является препарат для в/в применения), по 0.15-0.25 г за 30 мин до еды 3 раза в сутки.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20-50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.
При конъюнктивите новорожденных — 50 мг/кг/сут суспензии в 4 приема в течение не менее 2 нед.
При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут суспензии в 4 приема в течение не менее 3 нед.
При мочеполовых инфекциях во время беременности — по 0.5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.
У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Ректально: детям в возрасте от 1 до 3 лет — по 0.4 г/сут, от 3 до 6 лет — по 0.5-0.75 г/сут, 6-8 лет — до 1 г/сут. Суточная доза делится на 4-6 частей и вводится через каждые 4-6 ч.
Эритромицин-ЛекТ (Erythromycin-LekT)
Внутрь (режим приема препарата и приема пищи определяется лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного сока). Таблетку принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды. Таблетку нельзя делить и разжевывать.
Разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг. Средняя суточная доза для взрослых — 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза — 4 г.
Детям от 14 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного носительства — по 0,25 г 2 раза в сутки.
Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым — по 0,25 г 4 раза в сутки, продолжительность курса — 10-14 дней.
При легионеллезе — по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 часов в течение 7 дней.
При гастропарезе — внутрь (для лечения гастропареза более предпочтительным является эритромицин для в/в применения) по 0,15-0,25 г за 30 мин до еды 3 раза в сутки.
При скарлатине — в обычных дозах, курс лечения — не менее 10 дней.
При листериозе — по 250-500 мг 4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропная терапия проводится до 6-7 -го дня нормальной температуры, а при тяжелых формах — до 14-21-го дня.
При эритразме — по 250 мг 4 раза в сутки в течение 5-7 дней одновременно с наружными средствами.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 часов, 18 часов и 9 часов до начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20-50 мг/кг/сут, детям от 14 лет — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей старше 14 лет, за 1 час до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 часов.
При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.
При мочеполовых инфекциях во время беременности — по 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.
У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Эритромицин 100 мг №10 табл.п.о.раствор./кишечн.
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов ЭРИТРОМИЦИН Торговое название Эритромицин Международное непатентованное название Эритромицин Лекарственная форма Таблетки с кишечнорастворимым покрытием, 0,1 и 0,25 г Состав Одна таблетка содержит активное вещество – эритромицин 0,1170 г и 0,2924 г, эквивалентного 0,1 г и 0,25 г чистого вещества, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпиролидон, твин-80, кальций стеарат, состав оболочки: ацетилфталилцелюлоза, касторовое масло, двуокись титана. Описание Таблетки двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды Код АТС J01FA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Эритромицин хорошо всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Биодоступность — 30-65 %. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Сродство к белкам плазмы крови высокая, связывается на 70 – 80 % . В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1,4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) — 2-5 %. Фармакодинамика Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), e, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. Показания к применению — дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия — первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки), гонорея — мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis — конъюнктивит новорожденных — тонзиллит, отит, синусит — холецистит — трахеит, бронхит, пневмония, пневмония у детей — гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы — инфекции слизистой оболочки глаз — профилактика обострений стрептококковой инфекции у больных ревматизмом — предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия — профилактика инфекционных осложнений у больных с пороками сердца. Способ применения и дозы Внутрь за 1-1,5 ч до еды. Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет 0,25-0,5 г. Средняя суточная доза для взрослых 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза — 4 г. Детям от 4 мес. до 14 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции по 30-50 мг/кг/сут в 4 приема (реже в 2 приема с интервалом в 12 ч); детям первых 3 мес. жизни 20-40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для лечения дифтерийного носительства по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса 30-40 г, продолжительность лечения 10-15дней. При амебной дизентерии взрослым по 0,25 г 4 раза в сутки, детям – по 30-50 мг/кг/сут в течение 10-14 дней. При гонорее по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней. Взрослым для профилактики стрептококковой инфекции (тонзиллите, фарингите) 20-50 мг/кг/сут, детям – 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса не менее 10 дней. Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений внутрь по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г). Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г для взрослых и 10 мг\кг для детей, повторно через 6 ч. При коклюше – 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. Взрослым при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов – по 0,5 г 4 раза в сутки не менее 7 дней Побочные действия — нарушения функции печени, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, панкреатит, дисбактериоз — повышение активности «печеночных» трансаминаз — снижение слуха и/или шум в ушах — крапивница, другие формы сыпи, эозинофилия, анафилактический шок — тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ) — кандидоз полости рта. Противопоказания — гиперчувствительность к препарату — заболевания печени — одновременный прием терфенадина или астемизола. Лекарственные взаимодействия Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает содержание теофиллина. При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триозолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи сужение сосудов до спазма, дизестезии. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции. Особые указания При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и почечной недостаточностью. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и кислые напитки, инактивируют эритромицин (за исключением лекарственной формы в виде капсул) Беременность и лактация При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Влияние на способность управлять транспортом и потенциальноопасными механизмами Препарат не влияет на способность управлять транспортом и потенциальноопасными механизмами. Передозировка Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью). Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение искусственной вентилляции легких), кислотно-щелочного баланса и электролитного обмена. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны. Форма выпуска и упаковка Таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 0,1 и 0,25 г, №10 в банках оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить в сухом месте, при температуре не более +25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года По истечении срока годности препарат не должен применяться. Условия отпуска из аптек По рецепту , Россия 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.
