Шаткое положение никотиновой кислоты во вторичной сердечно-сосудистой профилактике

Состав Никотиновой кислоты в таблетках

Каждая таблетка содержит 50 мг никотиновой кислоты. В качестве вспомогательных веществ выступают:

• стеарат кальция;
• кукурузный крахмал;
• сахар;
• тальк.

Таблетки белые, выполнены в классической круглой форме. Если в ежедневном рационе человека недостаточно продуктов, содержащих Витамин B3, необходимо прибегнуть к биологически активной добавке в виде таблеток.

Никотиновая кислота содержится в натуральном виде в следующих продуктах питания:

• печень говядины или свинины;
• красное мясо;
• соя;
• молодой горошек;
• дрожжи.

Для обеспечения организма никотиновой кислотой необходимо ежедневно употреблять 150 г печени или 200 г мяса, а также готовить блюда с добавлением зеленого горошка.

Восполнить нехватку витамина помогают таблетированные формы, выпускаемые по 10 или 50 шт в упаковке.

Предназначение никотинамида

В косметической индустрии лекарство применяется:

1. Как активатор роста волос – за счет элемента происходит расширение кровеносных сосудов и укрепление их стенок. Питание и кровоснабжение фолликулов регулируется активизацией обменных процессов, что помогает их укрепить. Процедуры вызывают быстрый рост волос за счет усиленного метаболизма в рядом расположенных зонах.
2. Как средство против выпадения – положительные результаты получаются за счет быстрого проникновения витамина в кожу. Обогащение дермы полезными ингредиентами предотвращает потерю волосков. При отсутствии ожидаемого эффекта необходимо пройти обследование и убедиться в отсутствии вторичных факторов, вызывающих развитие алопеции (авитаминоз, химические ожоги при окрашивании и пр.).
3. Как лекарство для кожи – препарат ускоряет поступление кислорода к фолликулам. Одновременное внедрение витамина помогает провести увлажнение дермы, избавиться от чрезмерной сухости.
4. Как препарат от перхоти – если проблема не спровоцирована грибковой инфекцией, то лекарство предварительно смешивают с прополисом и соком алоэ. Попытки применить монотерапию могут стать причиной развития себореи из-за подсушивания кожного покрова.

Показания к назначению Никотиновой кислоты

В первую очередь, никотиновая кислота необходима при проблемах с сосудами, особенно при высоком холестерине и низких показателях эластичности сосудистой стенки. Холестерин опасен скоплением бляшек на стенках артерий и вен. Со временем, наросший слой холестерина значительно сужает просвет сосудов, что замедляет кровоток из-за снижения проходимости кровеносной системы. Кроме того, оторвавшийся тромб несет смертельную опасность — ишемический инсульт, который ведет к некрозу тканей головного мозга, параличу и утрате нормальной мозговой деятельности.

Предугадать наличие бляшек без специального медицинского обследования нельзя. Они не дают о себе знать, особенно на начальных этапах формирования. И только тромбоз глубоких вен в тяжелой форме может проявляться несимметричной отечностью нижних конечностей, видимыми узлами на венах и болью в ногах.

Неэластичные сосуды, особенно сосуды головного мозга, дают о себе знать следующими симптомами:

• резкая смена положения тела из горизонтального в вертикальное сопровождается потемнением в глазах;
• возникают головные боли при резкой смене температуры, что встречается в банях и саунах, когда человек выходит из парной и погружается в ледяную купель;
• ощутимая боль в области глазных впадин и лба, которая возникает в качестве реакции на яркий свет.

Неспособность сосудов менять свои размеры: расширяться при нагревании и сжиматься при снижении температуры ведет к неправильной терморегуляции, нарушению баланса кровоснабжения органов и тканей.

Кроме того, никотиновая кислота необходима при колитах, трофических язвах, а также при наличии долго не заживающих ран на коже. Болезнь Рейно тоже является прямым показанием к восполнению никотиновой кислоты в организме, потому как она проявляется поражением мелких артерий преимущественно на кончиках пальцев.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

• снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
• снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
• ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
• повышение концентрации ЛПВП (при продолжительном применении).

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.

Никотиновая кислота в таблетках: инструкция по применению

Прием Витамина B3 в таблетках рекомендуется начинать с минимального курса, равного 50 мг препарата в сутки единовременно. При отсутствии негативных реакций можно постепенно наращивать суточную дозу, если она прописана лечащим врачом. Для лучшего усвоения никотиновой кислоты необходимо принимать ее во время еды, и что важно — пища должна содержать жиры, потому как Витамин B3 — это жирорастворимое вещество.

В первую неделю приема может наблюдаться покраснение кожи лица, ощущение жара, зуд. Симптомы, как правило, со временем исчезают, если курс лечения продолжается без повышения дозировки, в стабильном режиме.

Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике

Первым и пока единственным лекарством этой подгруппы стал эзетимиб. Он работает в основном в ворсинчатом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.

Механизм действия основан на ингибировании транспортера холестерина в энтероцитах кишечника. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50 %. Также уменьшается уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20–25 % и незначительно повышается содержание ЛПВП.

Максимальное действие препарата развивается через две недели. При монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб обеспечивает снижение концентрации ЛПНП не более чем на 17–18 %, поэтому чаще его применяют в комбинации со статинами [3].

Побочные эффекты

Обычно, эзетимиб хорошо переносится. В редких случаях он может вызывать изменение уровня ферментов печени, а также боли в спине, артралгию, слабость [1, 3].

О чем предупредить клиента?

Если доктор выписал комбинацию эзетимиба и статинов, важно придерживаться рекомендаций и принимать оба препарата, чтобы достичь оптимального гиполипидемического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Никотиновую кислоту с осторожностью применяют одновременно с другими препаратами вазоактивного действия, поскольку она усиливает эффект расслабления сосудов, что становится причиной падения артериального давления.

Также опасен одновременный прием со секвестрантами желчных кислот, поскольку они также снижают холестерин в крови. Если есть необходимость в обоих препаратах, прием никотиновой кислоты нужно совершать не ранее, чем через час после приема секвестрантов.

Витамин B3 может способствовать повышению уровня сахара в крови. Поэтому пациенты с сахарным диабетом должны проходить лечение под наблюдением специалиста. Дополнительно следует иметь в виду, что прием БАДов с содержанием никотиновой кислоты снижает эффективность следующих лекарственных средств:

• «Глипизид»;
• «Инсулин Лизпро»;
• «Гликвидон»;
• «Фенобарбитал».

Кроме того, при любых других назначениях следует сообщить лечащему врачу о приеме никотиновой кислоты, чтобы исключить опасные комбинации.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus

. В клинической практике ловастатин начал применяться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств [5].

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия статинов

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.

). В результате происходит цепочка изменений [3]:

• в клетках печени снижается уровень холестерина;
• на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
• на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
• компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
• уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
• увеличивается содержание ЛПВП.

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, приблизительно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

• улучшение функции эндотелия сосудов;
• подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
• подавление процессов окисления ЛПНП;
• истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
• ингибирование тромбообразования;
• противовоспалительный эффект.

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта [4].

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны [5].

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако негативные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может ощущаться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов [4].

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов [4].

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.