Сравнительный анализ эффективности и безопасности различных лекарственных форм метопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний


Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета-2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Фармакологическое действие

Производитель: Озон (Россия)
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: метопролол

Аналоги: Бисопролол, Анаприлин, Беталок зок

Метопролол относится к группе селективных бета-адреноблокаторов. По химическому составу выделяются 2 формы медикамента: Метопролол тартрат и Метопролол сукцинат. Медикамент уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии, снижает артериальное давление и восстанавливает ритм сердечных сокращений.

Под действием средства происходит снижение потребности клеточных структур миокарда в кислороде, повышается переносимость сердечной мышцы к физическим нагрузкам.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Метопролол или Беталок ЗОК – что лучше

Производитель: AstraZeneca AB (Швеция)
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: метопролол сукцинат

Беталок ЗОК является селективным бета1-адреноблокатором. Характерной его особенностью является пролонгированное высвобождение активного вещества. Такое действие таблеток медикамента способствует поддержанию постоянной концентрации препарата в крови на протяжении 24 часов и более. Назначается он при следующих патологиях:

  • стенокардия;
  • нарушение ритма сердца;
  • артериальная гипертензия.

Препарат используется при инфаркте миокарда после острой фазы, а также для предупреждения развития повторного острого состояния ишемии.

По отзывам врачей кардиологов, лучшим средством в лечении ишемической болезни сердца, аритмии и повышенного давления, будет Беталок ЗОК. Это препарат пролонгированного действия, концентрация которого в крови поддерживается на протяжении суток и более.

Он хорошо переносится пациентами, отличается мягким действием и редко вызывает побочные эффекты. Аналог Беталок удобен в приеме, так как употребляется 1 раз в день.

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании Верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Метопролол или Конкор – что лучше при аритмии


Производитель: Мерк КГаА (Германия)
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: бисопролол

Метопролол и его аналог Конкор имеют одинаковые показания, но различный механизм действия за счет разных активных компонентов. Применяются медикаменты при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, осложненной стенокардией.

При аритмии лучшим будет заменитель Метопролола Конкор, так как препарат отличается быстротой действия. Состояние пациента улучшается уже в течение получаса с момента приема лекарства.

Побочные действия

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Небиволол

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ (Германия)
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: небиволол

Небиволол относится в группе бета-адреноблокаторов и является рацематом, состоящим из 2 энантиомеров – это L-Небиволол и D-Небиволол. Препарат снижает артериальное давление и пульс при однократном применении. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается через 1–2 недели с момента регулярного приема препарата.

Назначается Небиволол по 2,5-5 мг 1 раз в 1 половине дня. По показаниям дозировка лекарства может быть увеличена до 10 мг в день.

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50 мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролола Ратиофарм и Метопролола Акри являются аналогичными.

Метопролол или Бисопролол – что лучше при аритмии и тахикардии, в чем разница

Производитель: ВЕРТЕКС (Россия)
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: бисопролол

Метопролол и Бисопролол входят в одну и ту же фармакологическую группу, имеют равнозначные показания к применению, но различный механизм действия, который обусловлен разными активными веществами.

Действие Бисопролола направлено на уменьшение симптомов ишемии миокарда, нормализации артериального давления и восстановление ритма сердечных сокращений. Несмотря на схожесть медикаментов, между ними есть разница:

  • Метопролол начинает действовать в пределах получаса после приема препарата, а Бисопролола – через 1–1,5 часа после его употребления;
  • продолжительность активности аналога Бисопролола доходит до 12 часов, поэтому прием препарата осуществляется 1 раз в сутки, а у Метопролола – только до 4 часов и принимается он несколько раз в сутки;
  • вывод из организма Метопролола осуществляется только через печень, что создает дополнительную нагрузку на орган, а Бисопролола – через почки и печень.

По отзывам врачей, Бисопролол хорошо переносится и чаще назначается при аритмии или тахикардии, так как он эффективно справляется с этой сердечной патологией и его удобно принимать 1 раз в день.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, Добутамин, Допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят Диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Коронал

Производитель: АС Зенвита (Чешская Республика)
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: бисопролол

Коронал является селективным бета-адреноблокатором. Под действием медикамента происходит снижение артериального давления, восстановление ритма сердца, предупреждение приступов стенокардии при ишемии миокарда.

Аналог Коронал после его приема внутрь хорошо всасывается в кровоток и 90% медикамента попадает в плазму крови, достигая своего максимума через 2–3 часа. Назначается препарат по 2,5-5 мг с возможной коррекцией по показаниям.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, Лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС — ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, Резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, Амиодарон, Дилтиазем, Верапамил, гуанфацин — усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме Нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол — усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Метопролол или Анаприлин – что лучше

Производитель: Синтез ОАО (Россия)
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: пропранолол

Анаприлин и Метопролол являются бета-адреноблокаторами, активные вещества которых:

  • снижают частоту сердечных сокращений;
  • уменьшают потребность миокарда в кислороде;
  • снижают артериальное давление;
  • эффективно уменьшают приступы стенокардии при ишемической болезни сердца;
  • восстанавливают сердечный ритм.

В данном случае, Метопролол будет лучшим, так как он более активен за счет большего количества действующего вещества в препарате. Его концентрация в плазме крови сохраняется до 12 часов, тогда как его аналог Анаприлин выводится из организма уже через 3–4 часа.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200 мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени и почек — дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05 D. t. d. № 100 in tab. S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

Метопролол или Эгилок – что лучше

Производитель: Egis (Венгрия)
Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: метопролол

Метопролол и его аналог Эгилок имеют одинаковое действующее вещество. Оба препарата активно купируют приступы мерцательной аритмии и тахикардии, снижают пульс и АД до нормы в течение 2 недель приема средства. Эгилок с меньшими побочными эффектами переносится пациентами хорошо.

По отзывам врачей, лучший результат наблюдается при лечении Эгилоком. Это более «чистый» препарат, так как в его производстве используется более качественное сырье.

Аналоги Метопролола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Биол

Метокард

Метозок

Небилет

Небилонг

Бетаксолол

Бисогамма

Арител

Кординорм

Вазокардин

Корвитол

Бидоп

Бисопролол

Небиволол

Бипрол

Бисопрол

Конкор Кор

Локрен

Конкор

Нипертен

Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива — являются препаратами-синонимами.

Также выделяют следующие аналоги Метопролола:

  • Эгилок
  • Беталок
  • Метокард
  • Метокор
  • Сердол
  • Анепро
  • Вазокардин
  • Корвитол
  • Метоблок
  • Метопрол
  • Эмзок

Побочные эффекты Метопролола

Прием Метопролола в редких случаях может вызывать ряд побочных эффектов:

  • повышенную утомляемость;
  • сонливость;
  • снижение концентрации внимания;
  • нарушения сна.

Реже встречается негативное воздействие на орган зрения: сухость слезного канала, синдром сухого глаза и болезненность.

Со стороны пищеварительного тракта – нарушение вкуса и снижение функции печени. Кроме того, встречаются и кожные реакции в виде фотодерматоза. Если пациент имеет на коже проявление псориаза, область поражения может увеличиться или перейти в острую стадию. У некоторых пациентов усиливается интенсивность потоотделения.

Со стороны дыхательной системы – появляется заложенность носа, бронхоспазм или одышка.

Цена Метопролола, где купить

Цена Метопролола в таблетках по 50 мг составляет в среднем 40 рублей за упаковку в 30 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Метопролол таб. 50мг №30Пранафарм ООО
    31 руб.заказать
  • Метопролол Ретард-Акрихин таблетки п.п.о. пролонг действия 25мг 30 шт.АО Акрихин

    185 руб.заказать

  • Метопролол-Акрихин таблетки 50мг 30 шт.АО Акрихин

    60 руб.заказать

  • Метопролол Органика таблетки 50мг 60штАО Органика

    102 руб.заказать

  • Метопролол-Тева таблетки 50мг 30 шт.Меркле ГмбХ

    29 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Метопролол-Акрихин таблетки 50мг №30Акрихин ОАО

    56 руб.заказать

  • Метопролол ретард-Акрихин таблетки 100мг №30Акрихин ОАО

    271 руб.заказать

  • Метопролол ретард-Акрихин таблетки пролонгтрованного действия 25мг №30Акрихин ОАО

    47 руб.заказать

  • Метопролол (таб.25мг №60)Озон ООО

    59 руб.заказать

  • Метопролол (таб.25мг №60)Органика ( Новокузнецкое АО )

    62 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Метопролола тартрат 50 мг №20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
    13 грн.заказать
  • Метопролол-КМП 50 мг N30 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна

    11 грн.заказать

  • Метопролола тартрат 100мг №20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна

    16 грн.заказать

  • Метопролол-КМП 100 мг N30 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна

    20 грн.заказать

Форма выпуска Метопролола

Метопролол выпускается в форме таблеток для системного лечения. В качестве основного вещества выступаетметопролола тартрат, который может содержаться в количестве 25мг, 50мг или 100мг в одной таблетке. Вспомогательные компоненты:

  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственное средство относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.

Аналоги лекарства Метопролол Сукцинат

Действующие аналоги лекарства Метопролол Сукцинат:

  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Корвитол;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метолол;
  • Сердол;
  • Эгилок;
  • Эмзок.

Нельзя игнорировать заболевания, связанные с нарушением работы сердца и сосудов. При регулярном повышении показателей артериального давления необходимо обратиться к врачу, который проведет обследование, чтобы выявить причины стойкого увеличения. При гипертонии врач назначит медикаментозное лечение.

Если врач назначит Метопролол, нельзя самостоятельно принимать решение о его отмене или замене аналогами. Необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем начать принимать замену Метопролола.

Метопролол таблетки 25мг №15х4

Наименование

Метопролол.

Форма выпуска

Таблетки.

Дозировка

25 мг. Кол-во в упаковке: 60 шт.

Производитель

Лекфарм сооо.

МНН

Метопролол.

ФТГ

Бета1-адреноблокатор селективный.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 25 мг и 50 мг). Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 100 мг).

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество: метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы. Метопролол. Код ATX: С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Метопролол является бета-адреноблокатором. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения препарат увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается. Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. Предупреждает развитие головной боли сосудистого генеза. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95 %) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и приблизительно 70 % при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30–40 %. Связывание с белками плазмы – 10 %. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг). Метаболизм и выведение Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 9 часов (в среднем – 3,5 часа). Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин. Выводится в основном почками (95 %), около 5 % – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов. Отдельные группы пациентов Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено. При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень бета-адренергической блокады при этом не усиливается. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; Стенокардия; стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности); снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени; как вспомогательное средство при гиперфункции щитовидной железы.

Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания. Таблетки принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления. Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии умеренной и средней тяжести начальная доза составляет 25–50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг (по 100 мг утром и вечером) или добавить другое гипотензивное средство. Стенокардия. Начальная доза 25–50 мг два-три раза в сутки. В зависимости от эффекта эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат. Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Обычная доза составляет 50–100 мг два раза в сутки (утром и вечером). Аритмии. Начальная доза составляет 25–50 мг два-три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство. Гипертиреоз. Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3–4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3–4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 уд/мин спустя 3–4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства. Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся тахикардией. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг, сохраняя прежний режим приема. Профилактика приступов мигрени. Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг в сутки. Особые группы пациентов Нарушения функции почек. Изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется. Нарушения функции печени. Пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола. Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется. Дети. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Побочное действие

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – 1/1000 – 1/10 000 –

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопролола тартрату, другим бета-адренолитическим средствам или к любым другим вспомогательным веществам. Блокада атриовентрикулярного узла второй или третьей степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушения кровообращения или гипотония) и постоянное или периодическое применение лекарств, повышающих сократительную функцию миокарда (агонисты бета-адренергических рецепторов). Симптоматическая и клиническая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений 0,24 секунды или систолическим давлением

Передозировка

Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут – 2 часа после приема препарата. Лечение: необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала) с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного. Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимуляции блуждающего нерва). При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить бета1-агонисты (добутамин) с интервалом 2–5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных бета1-агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1–10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением бета2-агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности и в период лактации

Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Беременность Бета-адренолитические препараты могут ухудшать перфузию плаценты и стать причиной смерти плода, а также преждевременных родов. Наблюдалась задержка внутриутробного развития плода после длительного применения метопролола для беременных с небольшим, умеренно повышенным артериальным давлением. Бета-адренолитические препараты могут удлинять течение родов и вызывать брадикардию у плода и новорожденного. Имеются также сообщения о появлении гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии, а также затрудненной реакции на гипоксемию тканей у новорожденного. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48–72 ч до планируемой даты родов. В том случае, когда это невозможно, за новорожденным необходимо наблюдать на протяжении 48–72 часов после рождения относительно субъективных и объективных симптомов блокирования бета-адренергических рецепторов (например, сердечных и легочных осложнений). Кормление грудью Концентрация метопролола в молоке приблизительно в три раза больше, чем в плазме крови. Несмотря на то что после применения лекарства в терапевтических дозах риск вредного воздействия на грудного ребенка невелик (за исключением людей с медленным метаболизмом), за грудным ребенком, который находится на грудном вскармливании, необходимо наблюдать с точки зрения признаков блокирования бета-адренергических рецепторов.

Меры предосторожности и особенности применения

В случае увеличения брадикардии дозу препарата необходимо уменьшить или отменить лекарство, постепенно уменьшая дозу. Бета-адренолитические препараты необходимо применять осторожно пациентам с бронхиальной астмой. Если больной астмой принимает бета2-адреномиметический препарат (в виде таблеток или ингаляций), в таком случае, начиная лечение метопрололом, следует проконтролировать дозу бета2-адреномиметика и увеличить ее в случае необходимости. Метопролол может нарушать контроль гликемии при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения метопрололом (возможность появления блокады атриовентрикулярного узла). Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов. У пациентов с псориазом на фоне приема метопролола возможно обострение заболевания. Бета-адренолитические препараты могут обострять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление. В том случае, когда метопролол прописан пациентам с опухолями, исходящими из хромаффинной ткани (феохромоцитома), необходимо предварительно применить препарат альфа-адренолитического действия и продолжать его применение одновременно с метопрололом. Лечение метопрололом может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. Следует избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом. Так же, как и другие бета-адренолитические препараты, метопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных бета-адренолитическими препаратами. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание. Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Лекарственный препарат Метопролол содержит лактозу моногидрат. Его не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения метопрололом могут появиться головокружение и повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на лекарство, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола тартрата. Следует избегать совместного применения препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов. Пропафенон. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил. Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Антиаритмические средства I класса. Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС ослабляют антигипертензивный эффект действия бета-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет проявляться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено. Дифенгидрамин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Эпинефрин. Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6. Клонидин. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы, должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних. Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина. Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Метопролол может вызывать уменьшение вывода других лекарств (например, лидокаина).

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

10 таблеток дозировкой 25 мг, 50 мг и 100 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки для дозировок 50 мг и 100 мг, по шесть контурных ячейковых упаковок для дозировок 25 мг и 50 мг вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Купить Метопролол табл.25мг в конт.яч.уп №15х4 в аптеке

Цена на Метопролол табл.25мг в конт.яч.уп №15х4

Инструкция по применению для Метопролол табл.25мг в конт.яч.уп №15х4

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 4 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Для любых предложений по сайту: [email protected]