Фармакодинамика
Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, это приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.
Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению альфа-1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.
Эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.
Эффект от терапии препаратом развивается на 3–4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.
Фармакологические свойства препарата Эрдостеин
Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, что приводит к снижению вязкости мокроты. В результате эрдостеин ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и повышает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта. Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению α1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.Эрдостеин повышает концентрацию IgA в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает угнетающее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином. Эффект от терапии препаратом развивается на 3–4-е сутки лечения. Эрдостеин не содержит свободные SH-радикалы, поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на ЖКТ и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо. Быстро абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых — N-тиодигликоль-ил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). Период полувыведения — более 5 ч. Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. Максимальная концентрация в плазме крови — 3,46 мкг/мл и достигается в течение 1,48 ч; AUC (0–24 ч) — 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5% эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и с фекалиями. В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей максимальной концентрации в плазме крови и AUC. Возможно удлинение периода полувыведения при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых — N-тиодигликолил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). T1/2 — более 5 ч. Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. Cmax — 3,46 мкг/мл; Tmax — 1,48 ч; AUC (0–24 ч) — 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5% эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и кишечник.
В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей Cmax и AUC. Возможно увеличение T1/2 при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания препарата Эрдостин
Препарат показан для лечения взрослых, подростков и детей с массой тела более 15 кг в следующих случаях:
острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
ринит, синусит;
обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, ХОБЛ, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);
комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.
Взаимодействия препарата Эрдостеин
Эрдостеин может применяться с антибиотиками, такими как амоксициллин или кларитромицин. В клинических испытаниях назначение эрдостеина с указанными антибактериальными препаратами при обострении хронического бронхита приводило к повышению концентрации антибиотиков в мокроте и более быстрому исчезновению клинических симптомов по сравнению с плацебо. Тем не менее при одновременном применении с тетрациклинами (за исключением доксициклина), ампициллином или амфотерицином В возможно взаимное снижение эффективности препаратов, обусловленное конкуренцией за тиоловую группу. Поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч. Не следует одновременно применять эрдостеин с препаратами, которые угнетают кашлевой рефлекс: через возможность снижения выведения инфицированной мокроты. При лечении БА целесообразна комбинация с бронхолитическими средствами.
Противопоказания
гиперчувствительность к входящим в состав препарата ингредиентам, содержащим свободные SH-радикалы;
нарушение функции печени;
почечная недостаточность (Cl креатинина <25 мл/мин);
гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, т.к. в их состав входит аспартам);
беременность (I триместр);
детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью:
нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);
почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T1/2).
Особые указания по применению препарата Эрдостеин
При нерациональном применении с противокашлевой терапией возможно скопление жидкого секрета в бронхах и повышение риска суперинфекции или бронхоспазма. Если проявление симптомов заболевания не уменьшается в течение 5 дней с начала приема препарата или если больному станет хуже, следует обратиться к лечащему врачу за консультацией о целесообразности дальнейшего лечения. Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического действия. Однако опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен, поэтому применение препарата в период беременности (особенно в I триместр) и кормления грудью следует проводить только по строгим показаниям. Препарат не оказывает какого-либо влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым.
Капсулы — по 1 капс. (300 мг) 2–3 раза в день.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь — по 8,5 мл (300 мг) 2 раза в день. Дозировка на вес тела: 10 мг/кг массы тела 2 раза в день.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь — по 1 саше (225 мг) 2–3 раза в день.
Детям.
Рекомендуемая форма — гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Режим дозирования определяется на основании массы тела и возраста следующим образом:
15–20 кг (от 3 до 6 лет) — по 2,5 мл 2 раза в день;
21–30 кг (от 7 до 12 лет) — по 5 мл 2 раза в день;
свыше 30 кг (старше 12 лет) — по 5 мл 3 раза в день.
Метод приготовления
Гранулы для приготовления суспензии:
заливают водой содержимое флакона (сухой гранулят) до специальной метки. Тщательно встряхивают, пока не образуется однородная суспензия. Проверяют уровень содержимого во флаконе и (если необходимо) добавляют воды и снова встряхивают флакон. Готовая суспензия может использоваться максимум в течение 10 дней, если будет храниться в холодильнике при температуре 2–8 °C.
Перед каждым употреблением встряхивают.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь:
содержимое саше растворяют в стакане воды или чая и принимают внутрь.
Эрдомед, 300 мг, капсулы, 10 шт.
Способ применения и режим дозирования
Капсулы, гранулы для приготовления суспензии и гранулы для приготовления раствора для приема внутрь принимаются внутрь.
Взрослые
Капсулы: 1 капсула (300 мг) 2 – 3 раза в день;
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: по 8,5 мл (300 мг) два раза в день. Дозировка на вес тела: 10 мг/кг веса тела два раза в день;
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: по 1 саше (225 мг) 2 – 3 раза в день.
Дети
Рекомендуемая лекарственная форма для детей – гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: режим дозирования определяется на основании веса тела и возраста следующим образом:
15 – 20 кг (возраст от 3 до 6 лет): 2,5 мл два раза в день;
21 – 30 кг (возраст от 7 до 12 лет): 5 мл два раза в день;
свыше 30 кг (возраст старше 12 лет): 5 мл три раза в день.
Меры предосторожности
Если симптомы заболевания не снизятся в течение 5 дней после начала применения препарата или если вам станет хуже, обратитесь к лечащему врачу о целесообразности дальнейшего лечения.
Побочные действия
В редких случаях возможно возникновение побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, редко – диарея. Очень редко в начале лечения возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.
В редких случаях возможны аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница,
Симптомы передозировки и методы лечения
О случаях передозировки препарата не сообщалось. Однако в случаях передозировки или при случайном применении детьми, рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При совместном применении Эрдостеин увеличивает концентрацию ампициллина в бронхиальном секрете.
Особые указания
Применение в период беременности и лактации: Преклинические исследования не выявили эмбриотоксического действия. Однако опыт применения препарата в период беременности и грудного вскармливания ограничен. Поэтому, применение препарата в период беременности, особенно в первый триместр, и лактации следует проводить только по строгим показаниям.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами:
Препарат не оказывает какого-либо эффекта на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Форма выпуска:
Капсулы: 10 капсул в блистер из плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой; 1 блистер с инструкцией в пачке картонной.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: флаконы объемом 100 и 200 мл коричневого прозрачного стекла с алюминиевой крышкой с защитой и мерным стаканчиком; по 1 флакону с инструкцией в пачке картонной.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: по 4.425 мг в саше (бумага/ алюминий/полиэтилен). 20 саше вместе с инструкцией в пачке картонной.
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 25?С.
Хранить в месте недоступном для детей!
Готовая суспензия должна храниться в холодильнике при температуре 2-8оС.
Срок годности:
— Капсулы — 4 года;
— Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь — 3 года,
готовая суспензия может использоваться в течение 10 дней,
— Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь — 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на пачке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Произведено
«Медиком Интернэшнл с.р.о.», Чешская Республика, произведено «Эдмонд Фарма С.р.л.», Италия
“Medicom International s.r.o.”, Czech Republic, manufactured by
“Edmond Pharma S.r.l.”, Italy
Адрес: Paterni 7, 635 00 Brno, Czech Republic/Чешская Республика, 635 00 Брно, ул. Патержни 7.
Адрес представительства в Москве: 115478, Каширское шоссе, 24, Дом Ученых ОНЦ РАМН, 2 этаж, комната А.
Тел., 324 96 40
Факс, 324 55 08
И.о. директора ИДКЭЛC А.Н. Васильев
Представитель фирмы: Л.А. Махотина
