Маркаин: инструкция по применению, цена и отзывы

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Маркаин — местный анестетик длительного действия, сильнее лидокаина в 4 раза. Обратимо блокирует проведение по нервному волокну импульса. Механизм действия обусловлен угнетением прохождения натрия через мембраны клеток.

Оказывает гипотензивное действие. При периферической блокаде нерва длительность обезболивания 12 ч, при эпидуральной анестезии от 2 до 5 ч, при межреберной блокаде — 7-13 ч. Выпускается в двух концентрациях: 5 мг/мл и 2,5 мг/мл. Последняя имеет меньший эффект. Невысокие дозы оказывают не выраженное действие и используются во время родов, а также после оперативных вмешательств. Имеется несколько лекарственных форм.

Маркаин Спинал — стерильный водный раствор бупивакаина 5 мг/мл. Добавление хлорида натрия придает изотоничность. Оказывает быстрое и мощное действие. Эффект более длительный.

Маркаин Спинал Хэви – бупивакаина 5 мг/мл, отсутствует натрия хлорид, но добавлен раствор декстрозы, поэтому раствор является гипербарическим. Распространяется интенсивнее, чем предыдущий, но в виду большего распространения имеет меньшую концентрацию в месте введения и короче эффект.

Фармакокинетика

Скорость абсорбции зависит от дозы и способа введения. Максимальная концентрация отмечается при межреберных блокадах, а минимальная введении под кожу в области живота. В эпидуральном пространстве абсорбируется в 2 этапа. При эпидуральном введении период полувыведения 6 часов, при внутривенном — 2,5 часов. У новорожденных Т1/2 на 7-8 часов больше, чем у взрослых. В высокой степени связывается с белками. Полностью метаболизируется в организме.

Обратите внимание!

Описание препарата Маркаин Спинал Хэви р-р д/ин. 5мг/мл амп. 4мл №5 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Показания к применению

Применение Маркаина

инфильтрационная анестезия (после оперативных вмешательств) при травме, артроскопии;
при родовспоможении, кесаревом сечении;
межреберная блокада;
блокады крупных нервов;
ретробульбарная анестезия.

Применение Маркаина Спинал

Спинальная анестезия при проведении урологических вмешательств, операций на нижних конечностях или брюшной полости.

Способ применения

«Маркаин Спинал Хэви» должны применять только врачи с опытом проведения регионарной анестезии или введение осуществлять под их контролем в малых дозах, которые дают возможность достичь достаточной степени анестезии.

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство к применению препарата взрослым, коррекцию дозы следует выполнять индивидуально для каждого пациента.

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности.

Рекомендуемая дозировка:

урологические хирургические вмешательства — 1,5-3 мл (7,5-15 мг); время до наступления эффекта (приблизительно) — 5-8 минут; продолжительность эффекта (приблизительно) — 2-3 часа;
хирургические вмешательства на нижних конечностях, включая хирургические вмешательства на бедрах — 2-4 мл (10-20 мг); время до наступления эффекта (приблизительно) — 5-8 минут; продолжительность эффекта (приблизительно) — 2-3 часа;
абдоминальные хирургические вмешательства (включая кесарево сечение) — 2-4 мл (10-20 мг); время до наступления эффекта (приблизительно) — 5-8 минут; продолжительность эффекта (приблизительно) — 3/4-1 час.

Рекомендуемое место инъекции ниже L3.

На сегодня отсутствует клинический опыт применения доз выше 20-ти мг.

Спинальное введения препарата выполняют лишь после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получено прозрачную спинномозговую жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40-ка кг

«Маркаин Спинал Хэви» можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми — это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы/кг массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, которые указаны ниже, следует рассматривать как руководящие при применении лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозировке следует принимать во внимание при наличии факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей (масса тела):

< 5-ти кг — 0,40-0,50 мг/кг;
от 5-ти до 15-ти кг — 0,30-0,40 мг/кг;
от 15-ти до 40-ка кг — 0,25-0,30 мг/кг.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
детский возраст;
артериальная гипотензия.

Маркаин Спинал Хеви

заболевания ЦНС (полиомиелит, менингит, опухоль мозга, кровотечение);
заболевания позвоночника в активной фазе;
травма позвоночника;
нарушения системы свертывания;
анемия;
заболевания кожи в месте пункции;
кардиогенный шок.

Оба препарата с осторожностью применяются при заболеваниях ССС, атриовентрикулярной блокаде, аритмии, в пожилом возрасте, рассеянном склерозе и гемиплегии.

Побочные действия

артериальная гипотензия;
брадикардия;
нарушения ритма;
остановка сердца;
парестезии, онемения языка;
головокружение, шум в ушах;
тремор, судороги;
двоение в глазах;
повреждения периферических нервов;
анафилактический шок;
кожные реакции;
угнетение дыхания;
нарушения мочеиспускания;
боли в спине, полная спинальная блокада (для препарата Маркаин Спинал Хеви).

Побочные эффекты

Побочные реакции, вызванные самым препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или косвенно иголочной пункцией (например менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например головная боль, которая развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

Сердечные расстройства: очень часто (> 1/10) — артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто (> 1/10) — тошнота; часто (> 1/100; < 1/10) — рвота.

Со стороны нервной системы: часто (> 1/100; < 1/10) — головная боль, которая развивается после пункции твердой мозговой оболочки.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто (> 1/100; < 1/10) — задержка мочи, недержание мочи.

Маркаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Все виды анестезии должен проводить врач, который и определяет дозы. Максимальная доза —2 мг на кг веса, для взрослых обычно 30 мл.

При инфильтрационной анестезии — 5-30 мл раствора.

При блокадах межреберных нервов — 2-3 мл на 1 нерв.

Блокады больших нервов (сакральная или анестезии плечевого сплетения) — 15-30 мл.

Каудальная анестезия в родах —6-10 мл. Во время проведения анестезии обязательно контролируется артериальное давление.

Бупивакаин Спинал р-р для интратекального введ 5 мг/мл 4 мл N 5

Бупивакаин – местноанестезирующее лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Бупивакаин в форме раствора для инъекций: бесцветная, прозрачная жидкость (по 4, 10 или 20 мл в ампулах бесцветного стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 4 мл в ампулах бесцветного стекла, 5 ампул в картонном трее, в картонной пачке 1 или 2 трея; по 4 или 10 мл в ампулах из полипропилена или полиэтилена низкой плотности, в картонной пачке 5 или 10 ампул; по 20 мл во флаконах, 1 или 5 флаконов в картонной коробке, 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка). В 1 мл раствора содержатся: действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид (в виде моногидрата гидрохлорида бупивакаина) – 5 мг; дополнительные компоненты: раствор хлористоводородной кислоты или раствор натрия гидроксида, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Бупивакаин – местный анестетик длительного действия из группы амидов. Препятствуя продвижению ионов натрия через натриевые каналы, он не допускает проведения импульсов по нервному волокну, подобные эффекты может демонстрировать в головном мозге и миокарде. К отличительным особенностям препарата относится продолжительность его действия, незначительно зависящая от комбинации с эпинефрином. Бупивакаин является препаратом выбора при проведении непрерывной эпидуральной анестезии. При низких концентрациях у средства отмечается меньшая длительность эффекта, а также ослабляется влияние на волокна двигательных нервов, что особо важно при осуществлении краткосрочного купирования боли (в т. ч. в послеоперационном периоде и во время родов).

Фармакокинетика На скорость абсорбции препарата влияет доза, кровоснабжение в месте инъекции и путь введения. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме при межреберной блокаде в результате быстрой абсорбции является наиболее высокой и составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных введениях препарата в область живота отмечается меньшая Cmax. Каудальная блокада у детей приводит к быстрому всасыванию и позволяет достичь высокой Cmax в плазме – приблизительно 1–1,5 мг/л (при инъекции 3 мг/кг веса тела). Для бупивакаина характерна полная двухфазная абсорбция из эпидурального пространства, период полувыведения (T½) для двух фаз – 7 минут и 6 часов соответственно. Объем распределения (Vd) препарата в равновесном состоянии составляет 73 л, общий плазменный клиренс – 0,58 л/мин, коэффициент печеночной экстракции – 0,4; период полураспада в плазме крови – 2,7 часа. У новорожденных T½ может быть дольше, чем у взрослых и достигать до 8 часов, у детей старше 3 месяцев он такой же, как и у взрослых. Связь бупивакаина с белками плазмы, преимущественно с альфа-1-кислыми гликопротеинами – 96%. После проведения крупных операций уровень содержания данного белка может увеличиться и привести к более высокой общей плазменной концентрации бупивакаина. При этом свободная фракция препарата остается неизменной, вследствие чего плазменные концентрации, превосходящие токсические уровни, хорошо переносятся. Средство метаболизируется почти полностью в печени, посредством ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до РРК (2,6-пипеколоксилидина), катализатором обеих реакций является изофермент цитохрома CYP3A4. Клиренс связан с печеночным кровотоком и активностью метаболизирующих ферментов. Медленная абсорбция снижает скорость выведения средства, что является причиной более продолжительного T½ после интратекального введения и после инъекции в эпидуральное пространство в сравнении с внутривенным введением. При интратекальном введении бупивакаин абсорбируется полностью из субарахноидального пространства в две фазы с T½ – 50–400 минут, Cmax в плазме составляет 0,4 мг/л (на каждые 100 мг).

Показания к применению

хирургическая анестезия у больных старше 12 лет; острые боли у пациентов старше 1 года; длительная проводниковая или эпидуральная анестезия в тех случаях, когда следует избегать значительного расслабления мышц или противопоказано добавление эпинефрина; инфильтрационная анестезия при необходимости достижения продолжительного анестезирующего эффекта (в т. ч. при послеоперационной боли); обезболивание в акушерстве; спинальная анестезия при оперативных вмешательствах на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе, с длительностью 3–4 часа и без необходимости выраженного моторного блока – при интратекальном введении.

Противопоказания

Абсолютные: детский возраст: младше 12 лет – при хирургической анестезии, младше 1 года – при всех показаниях к использованию, за исключением интратекальной анестезии (при этом методе Бупивакаин допускается применять с рождения); выраженная артериальная гипотензия (гиповолемический/кардиогенный шок); внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру) (т. к. в результате случайного проникновения средства в кровеносное русло могут возникнуть острые системные токсические реакции); парацервикальная блокада в акушерстве; гиперчувствительность к любому из составляющих препарата или к другим местным анестетикам амидного типа. Противопоказаниями к проведению эпидуральной/интратекальной анестезии являются: гиповолемический/кардиогенный шок; гнойные инфекционные поражения кожи на участке люмбальной пункции или рядом с ним; менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, опухоли и другие болезни центральной нервной системы (ЦНС); опухоли, спондилит, туберкулез и другие активные болезни или травмы позвоночника (в т. ч. переломы); спинальный стеноз; сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, обусловленная пернициозной анемией и опухолями головного/спинного мозга; нарушение свертывания крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия. Относительные (бупивакаин используют с осторожностью, при следующих болезнях/состояниях): блокады сердца (возможно нарушение внутрисердечной проходимости); сердечно-сосудистая недостаточность (из-за риска прогрессирования); почечная недостаточность; уменьшение кровотока в печени (в т. ч. на фоне болезней печени, хронической сердечной недостаточности); общее тяжелое состояние; дефицит холинэстеразы; возраст от 1 года до 12 лет и старше 65 лет; III триместр беременности; заболевания воспалительной природы или инфицирование места введения (при инфильтрационной анестезии); одновременное использование с антиаритмическими препаратами (включая бета-адреноблокаторы), местными анестетиками или средствами, имеющими сходную структуру с анестетиками амидного типа, например, с мексилетином или лидокаином.

Способ применения и дозировка

Применение препарата возможно только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением. Введение средства необходимо осуществлять в помещениях, оснащенных оборудованием, предназначенным для немедленного выполнения реанимационных мероприятий. Для достижения необходимой степени обезболивания следует использовать минимально возможную дозу анестетика. Внутрисосудистое введение Бупивакаина запрещено. До применения препарата и во время его использования рекомендуется проводить аспирационную пробу. Введение требуется осуществлять медленно, со скоростью 25–50 мг/мин либо дробно, поддерживая с больным постоянный вербальный контакт при периодическом контроле частоты сердцебиения. При выполнении эпидуральной анестезии предварительно следует ввести дозу 3–5 мл бупивакаина в сочетании с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение может стать причиной кратковременного увеличения частоты сердечных сокращений, случайное интратекальное – спинального блока. Немедленные системные токсические реакции при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата могут развиться на протяжении нескольких секунд/минут после инъекции. Если возникают признаки токсического поражения, введение необходимо незамедлительно прекратить. Рекомендованные ориентировочные дозы, которые требуется корректировать с учетом состояния пациента и необходимой глубины анестезии: терапевтическая и диагностическая блокада: концентрация бупивакаина 2,5 мг/мл – 2,5–100 мг, например, при блокаде шейно-грудного узла симпатического ствола – 25–50 мг, тройничного нерва – 2,5–12,5 мг; инфильтрационная анестезия: концентрация 2,5 мг/мл – 12,5–150 мг; концентрация 5 мг/мл – 25–150 мг; крупные блокады (в т. ч. эпидуральная блокада, блокада крестцового/плечевого сплетения): концентрация 5 мг/мл – 75–150 мг; межреберная блокада: концентрация 5 мг/мл – на один нерв 10–15 мг, но не более 10 нервов; эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: концентрация 2,5 мг/мл – первоначальная доза 50 мг, в дальнейшем каждые 4–6 часов в зависимости от возраста больного и числа поврежденных сегментов по 15–40 мг; эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: концентрация 5 мг/мл – 75–150 мг; анестезия в акушерстве (в т. ч. каудальная и эпидуральная анестезия при естественных родах): концентрация 2,5 мг/мл – 15–25 мг, 5 мг/мл – 30–50 мг, через каждые 2–3 часа возможно повторное введение в начальной дозе. Рекомендованные объемы раствора при эпидуральном введении в виде непрерывной инфузии, в т. ч. на фоне послеоперационных болей при следующих типах блокады (концентрация препарата 2,5 мг/мл): естественные роды: для инфузии 2–5 мл/ч, для болюса* – 6–10 мл; поясничный уровень: для инфузии 5–7,5 мл/ч, для болюса* – 5–10 мл; грудной уровень: для инфузии 2,5–5 мл/ч, для болюса* – 5–10 мл. *Вводят в тех случаях, если на протяжении предыдущего часа препарат болюсно не вводился. В процессе хирургического вмешательства допускается дополнительное применение раствора. При комбинированном использовании с наркотическими анальгетиками дозу препарата следует снизить. В случае продолжительного введения Бупивакаина требуется регулярно контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и другие показатели, свидетельствующие о возможных симптомах интоксикации, при обнаружении которых введение раствора немедленно прекращают. Рекомендуемая максимальная однократная доза для взрослых и детей 1–12 лет устанавливается исходя из расчета 2 мг на 1 кг веса тела. Для взрослых она составляет 150 мг бупивакаина в течение 4 часов (концентрации 2,5 мг/мл – 60 мл, концентрация 5 мг/мл – 30 мл). Рекомендуемая максимальная доза в сутки – 400 мг (корректируется в зависимости от телосложения, возраста больного и иных значимых условий). Как правило, у детей при большом весе тела дозу снижают, основываясь на идеальном весе тела. Детям требуется вводить раствор медленно, разделив общую дозу на несколько инъекций (особенно при осуществлении торакальной/люмбальной эпидуральной анестезии), при непрерывном контроле показателей жизненно важных органов. При проведении торакальной, люмбальной и каудальной эпидуральной анестезии у детей назначают введение раствора с концентрацией 2,5 мг/мл в ориентировочной дозе 1,5–2 мг/кг (объем 0,6–0,8 мл/кг). При торакальной эпидуральной анестезии Бупивакаин вводят во все возрастающих дозах, до тех пор, пока не будет достигнут необходимый уровень обезболивания. При осуществлении регионарной блокады (например, блокады и инфильтрации малых нервов) и блокады периферических нервов (например, блокады подвздошно-подчревного/подвздошно-пахового нервов) вводят раствор концентрацией 2,5 или 5 мг/мл в ориентировочной дозе 0,5–2 мг/кг. Рекомендованные дозы Бупивакаина у детей по другим показаниям: блокада подвздошно-подчревного и подвздошно-пахового нервов у детей старше 1 года: концентрация 2,5 мг/мл – 0,1–0,5 мл/кг (соответствует 0,25–1,25 мг/кг); в возрасте старше 5 лет допускается использование препарата в концентрации 5 мг/мл; блокада пениса: концентрация 5 мг/мл – 0,2–0,5 мл/кг (соответствует 1–2,5 мг/кг); перитонзиллярная инфильтрационная анестезия у детей старше 2 лет: концентрация 2,5 мг/мл – 7,5 и 12,5 мг на миндалину. Информация о проведении эпидуральной анестезии у детей (непрерывное или болюсное введение) ограничена. При интратекальном введении Бупивакаина дозу подбирают индивидуально. В случае проведения оперативных вмешательств на нижних конечностях (включая операции на тазобедренном суставе) взрослым для интратекального введения назначают дозу 10–20 мг (2–4 мл). Препарат начинает действовать спустя 5–8 минут после введения, продолжительность анестезии может варьировать от 1,5 до 4 часов. Рекомендуемый участок введения – на уровне L3 (третьего поясничного позвонка). До инъекции требуется обеспечить внутривенный доступ. Опыта использования доз, превышающих 20 мг, не имеется. Раствор допускается вводить только после подтверждения его попадания в субарахноидальное пространство. Отсутствие эффекта может быть обусловлено плохим распределением вещества в субарахноидальном пространстве, это нарушение может быть откорректировано изменением положения больного. Детям с весом менее 40 кг разрешается использовать раствор в концентрации 5 мг/мл. Ввиду того, что объем цереброспинальной жидкости у новорожденных и младенцев больше, им для достижения одинаковой степени блокады с взрослыми, в сравнении с последними, необходима относительно высокая доза из расчета на 1 кг веса тела. Рекомендованные ориентировочные дозы для детей с весом до 40 кг: вес 15–40 кг: 0,25–0,3 мг/кг; вес 5–15 кг – 0,3–0,4 мг/кг; вес менее 5 кг – 0,4–0,5 мг/кг. Раствор предназначен только для одноразового использования. Для получения раствора Бупивакаина в концентрации 2,5 мг/мл препарат с концентрацией 5 мг/мл можно развести раствором натрия хлорида 0,9% для инъекций.

Побочные действия

нервная система: часто – головокружения, парестезии; нечасто – симптомы токсичности ЦНС (околоротовая парестезия, судороги, гиперакузия, онемение языка, тремор, потеря сознания, шум в ушах, легкое головокружение, дизартрия, нарушение зрения); редко – арахноидит, параплегия, парез, нейропатия, поражение периферических нервов; сердечно-сосудистая система: очень часто – снижение артериального давления (АД); часто – повышение АД, брадикардия; редко – аритмия, остановка сердца; пищеварительный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота; иммунная система: редко – анафилактический шок, аллергические реакции; орган зрения: редко – диплопия; мочевыделительная система: часто – задержка мочи; органы средостения и грудной клетки, дыхательная система: редко – угнетение дыхания. Побочные эффекты, отмечаемые при интратекальном введении Бупивакаина: нервная система: часто – головная боль, появляющаяся после пункции твердой мозговой оболочки; нечасто – дизестезия, парез, парестезии; редко – параплегия, полный непреднамеренный спинальный блок, арахноидит, нейропатия, паралич; иммунная система: редко – анафилактический шок, аллергические реакции; мочевыделительная система: часто – задержка/недержание мочи; органы дыхания: редко – угнетение дыхания; сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия, понижение АД; редко – остановка сердца; пищеварительный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота; скелетно-мышечная система: нечасто – боль в спине, мышечная слабость. Нежелательные эффекты, обусловленные Бупивакаином, достаточно сложно отличить от физиологических реакций, возникших из-за блокады нервов и явлений, обусловленных (прямо или косвенно) введением препарата или утечкой спинномозговой жидкости. У детей побочные реакции терапии сходны с таковыми у взрослых, но при этом ранние симптомы токсических реакций препарата у них определить сложнее, если блокаду осуществляют в условиях наркоза или седации.

Передозировка

Бупивакаин способен вызвать острые токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, связанные со значительным ростом его уровня в крови. Подобные нарушения, появляются преимущественно в результате случайного внутрисосудистого введения, передозировки или чрезмерно быстрого всасывания средства из высоко васкуляризированных тканей. Симптомы системной токсичности в случае передозировки из-за медленного увеличения концентрации препарата в крови отмечаются спустя 15–60 минут после инъекции. Признаки интоксикации ЦНС проявляются постепенно, генерализованным судорогам обычно предшествуют менее тяжелые симптомы (см. раздел «Побочные действия»). Данные эффекты не следует ошибочно трактовать как невротическое расстройство, за ними могут последовать потеря сознания и большой судорожный припадок, длящийся несколько секунд/минут. Во время судорог усиливаются гиперкапния и гипоксия, в тяжелых случаях возможна остановка дыхания. Ацидоз усугубляет токсическое воздействие препарата. Разрешение вышеуказанных симптомов происходит в результате метаболизма средства и его перераспределения из ЦНС при условии небольшой передозировки. Нежелательным сердечно-сосудистым эффектам, как правило, предшествуют признаки токсичности ЦНС, которые могут быть замаскированы глубокой седацией или действием наркоза. Нарушение проводимости и угнетение миокарда приводят к артериальной гипотензии, снижению сердечного выброса, развитию АВ-блокады (атриовентрикулярной блокады), брадикардии, желудочковой аритмии (в т. ч. к желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков) остановке сердца. Этим поражениям предшествуют, как правило, признаки тяжелой формы токсичности со стороны ЦНС, но в редких случаях остановка сердца происходила при их отсутствии. При снижении АД и/или появлении брадикардии требуется введение вазопрессорного средства с инотропным эффектом. При развитии симптомов острой системной интоксикации следует немедленно прекратить введение Бупивакаина и провести меры для поддержания кровообращения, обеспечения надлежащей вентиляции легких и оксигенации, а при необходимости – прибегнуть к интубации. В случае развития судорог назначают введение диазепама, при брадикардии – атропина, при недостаточности кровообращения – внутривенные инъекции добутамина, возможно введение норэпинефрина в начальной дозе 0,05 мкг/кг в минуту, с последующим повышением дозы каждые 10 минут на 0,05 мкг/кг в минуту (в более серьезных случаях дозу титруют). Допускается введение эфедрина, также проводят коррекцию ацидоза. Особые указания При некоторых видах местной анестезии возможно развитие следующих серьезных нарушений: случайное внутрисосудистое введение в область шеи/головы: возможно развитие общемозговых симптомов; перибульбарное и ретробульбарное введение: развитие стойкой дисфункции глазных мышц (из-за травмы и/или местного токсического действия); ретробульбарное введение: появление апноэ, временной слепоты, судорог, коллапса и других нежелательных эффектов (вследствие проникновения препарата в редких случаях в субарахноидальное пространство); необходимо незамедлительное купирование данных симптомов; эпидуральная анестезия: угнетение сердечно-сосудистой функции (особенно при сопутствующей гиповолемии); требуется соблюдать осторожность при использовании препарата пациентами с поражениями сердечно-сосудистой системы. Для снижения вероятности возникновения на фоне эпидуральной анестезии брадикардии и понижения АД следует предварительно ввести кристаллоидные и коллоидные растворы. При снижении АД проводят немедленные внутривенные инъекции симпатомиметиков (включая эфедрин в дозе 5–10 мг). Из-за возможного развития хондролиза длительное внутрисуставное введение Бупивакаина не является одобренным показанием к его использованию. Спинальная анестезия может стать причиной развития тяжелой блокады и паралича межреберных мышц и диафрагмы. В редких случаях побочной реакцией на спинальную анестезию может быть появление высокой/полной спинальной блокады, приводящей к угнетению дыхания и функции сердечно-сосудистой системы. Иногда к последствиям спинальной анестезии могут относиться неврологические осложнения, вызывающие такие нарушения, как мышечная слабость, парестезия, анестезия, паралич (редко они могут носить постоянный характер). До назначения лечения необходимо соотнести предполагаемую пользу и возможные риски у больных, страдающих параплегией, нервно-мышечными расстройствами, рассеянным склерозом и гемиплегией. После вскрытия флакона/ампулы раствор требуется вводить незамедлительно, т. к. в его составе отсутствуют консерванты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При вождении автотранспорта и управлении сложными механизмами нужно учитывать, что препарат может оказывать временный эффект на координацию движений, а также двигательную функцию. Применение при беременности и лактации Использование Бупивакаина для проведения парацервикальной блок-анестезии в акушерстве противопоказано, поскольку может спровоцировать у плода тяжелые нарушения в виде брадикардии или тахикардии. По остальным показаниям применение препарата допускается только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превосходит возможную угрозу для здоровья плода. При интратекальном введении на поздних сроках беременности дозу средства следует уменьшить из-за повышенной угрозы высокого/полного спинального блока. Бупивакаин способен проникать в материнское молоко, но при его использовании в терапевтических дозах риск влияния на ребенка минимален.

Применение в детском возрасте

Ввиду того, что профиль безопасности препарата у детей до 1 года не был тщательно изучен, применять бупивакаин у этой группы пациентов запрещено, кроме проведения интратекальной анестезии – в данном случае препарат можно использовать со дня рождения. При хирургической анестезии Бупивакаин противопоказано использовать у детей младше 12 лет. Данных о проведении анестетиком внутрисуставной блокады и блокады крупных нервов у детей от 1 года до 12 лет не имеется. При осуществлении эпидуральной анестезии введение препарата необходимо проводить медленно с учетом веса тела и возраста ребенка, поскольку, в особенности при эпидуральной анестезии на уровне груди, возможно возникновение тяжелой гипотензии и нарушения дыхания. При нарушениях функции почек Препарат требуется применять с осторожностью при наличии почечной недостаточности. При нарушениях функции печени Препарат требуется назначать с осторожностью при болезнях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока. Применение в пожилом возрасте Бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов старше 65 лет. При интратекальном введении пожилым пациентам требуется снижение рекомендованной дозы, ввиду существующей вероятности высокого/полного спинального блока.

Лекарственное взаимодействие

антиаритмические препараты Ib класса, другие местные анестетики: отмечается аддитивный эффект их токсического взаимодействия с бупивакаином; антиаритмические средства III класса (амиодарон и др.): возможно усугубление токсических сердечно-сосудистых реакций. Поскольку ионы металлов могут привести к развитию в месте инъекции бупивакаина реакции в виде отека и болезненности, в ходе подготовки к введению требуется избегать длительного соприкосновения препарата с металлическими предметами. Аналоги Аналогами Бупивакаина являются: Бупивакаина гидрохлорид, Бупивакаин Гриндекс, Бупивакаин-Бинергия, Маркаин Спинал, Бупивакаин-Гриндекс Спинал, Бупивакаин-М, Буванестин, Маркаин, Омникаин, Анекаин, Карбостезин, Бупикаин, Маркаин Спинал Хэви, Максикаин, Сенсоркаин, БлоккоС.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C, не замораживая

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту.

Передозировка

Передозировка проявляется развитием токсических эффектов со стороны ЦНС и ССС. Такие же эффекты наблюдаются при случайном внутрисосудистом введении. Проявлениями передозировки являются парестезии, головокружение, онемения языка, ухудшение зрения и шум в ушах. В последующем появляется тремор и судороги, эпилептический приступ и потеря сознания. Состояние больного улучшается при прекращении введения препарата. Реакции со стороны ССС развиваются позже и проявляются артериальной гипотензией, блокадами и брадикардией.

Лечение заключается в поддержании функции дыхания и кровообращения, обеспечивают оксигенизацию, а в тяжелых случаях — искусственную вентиляцию легких. При наличии судорог вводится тиопентал натрия.

Особые указания по применению препарата Маркаин

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность к препарату. Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков (за исключением самых простых) следует проводить в помещении с техническим оборудованием для проведения реанимации. Интратекальную анестезию должен проводить врач с достаточным опытом и знаниями. Необходимо ввести в/в катетеры до начала введения местного анестетика при проведении больших блокад. Есть данные об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимационные мероприятия были неэффективными, несмотря на адекватную терапию. Маркаин: при проведении больших блокад периферических нервов возможно применение большого количества препарата на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В данных случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, которая может привести к высоким концентрациям препарата в плазме крови. Как и все местные анестетики, бупивакаин в высоких дозах может вызвать острые токсические реакции со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой систем. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения. При проведении некоторых видов регионарной анестезии могут развиваться тяжелые побочные эффекты:

Эпидуральная анестезия может вызвать угнетение функций сердечно-сосудистой системы, особенно при гиповолемии. Осторожно применяют препарат у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.
В единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать внутричерепного субарахноидального пространства и вызывать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Лечение необходимо начать немедленно.
Ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травматическое повреждение нервов и/или местные токсические эффекты влияния введенного препарата на мышцы и нервы. В связи с этим необходимо вводить минимальную эффективную дозу.

При случайном интраваскулярном введении препарата даже в низких дозах в области шеи и головы могут развиваться церебральные симптомы. При применении у пациентов с AV-блокадой ІІ или ІІІ степени соблюдают осторожность, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например амиодарон), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Учитывают необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмичных препаратов ІІІ класса могут быть аддитивными. Пациенты пожилого возраста, с тяжелыми заболеваниями печени, тяжелым нарушением функции почек, в тяжелом состоянии нуждаются в медицинском наблюдении. Риск развития гипотензии и брадикардии при эпидуральной анестезии снижается при в/в введении кристаллоидного или коллоидного р-ра. При снижении АД вводят вазопрессорные средства (например в/в эфедрина гидрохлорида (5–10 мг), при необходимости повторяют введение. Период беременности и кормления грудью. При проведении парацервикальной блокады существует повышенный риск развития тахикардии или брадикардии плода, следует тщательно контролировать сердечный ритм плода. Бипувакаин проникает в грудное молоко, однако риск отрицательного действия на ребенка маловероятен при применении терапевтических доз препарата. Дети В педиатрической практике Маркаин не применяют. Маркаин Спинал Хеви: до начала проведения интратекальной анестезии необходимо обеспечить доступ для в/в введения лекарственных средств. Пациенты пожилого возраста, с частичной или полной блокадой сердечной проводимости, тяжелыми нарушениями функции печени или почек нуждаются в особом внимании, поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у данной группы пациентов. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты ІІІ класса (амиодарон), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с ЭКГ-контролем, поскольку возможно развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. При случайном внутрисосудистом введении препарата могут развиться токсические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Есть данные о развитии аритмии желудочков, фибрилляции желудочков, внезапной остановке сердца и смерти в связи с высокой системной концентрацией бупивакаина. Высокие системные концентрации препарата не развиваются при соблюдении рекомендуемых доз для интратекальной анестезии. Редким, но серьезным осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, которая может привести к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение деятельности сердечно-сосудистой системы является следствием распространенной симпатической блокады, что может вызвать тяжелую артериальную гипотензию и брадикардию вплоть до остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму. Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних сроках беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. Доза для данных пациентов снижается. При проведении интратекальной анестезии у больных с гиповолемией повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии независимо от типа введенного анестетика. Гипотензию, развивающуюся после интратекальной блокады у взрослых, нечасто отмечают у детей в возрасте до 8 лет. Неврологические нарушения отмечают редко. Симптомы: парестезии, анестезия, слабость двигательной функции и паралич. Очень редко эти явления необратимы. Проведение интратекальной анестезии не обостряет течения таких заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные нарушения, но данная группа пациентов требует особого внимания. Перед применением анестетика необходимо взвесить соотношение потенциального риска и пользы для пациента от проведения процедуры. Период беременности и кормления грудью. Не оказывает отрицательного действия на репродуктивную систему. Женщинам на поздних сроках беременности дозу препарата снижают. Бупивакаин проникает в грудное молоко в очень незначительных количествах, риск отрицательного действия на грудного ребенка отсутствует. Дети. Маркаин Спинал Хеви можна применять в педиатрической практике. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими потенциально опасными механизмами. Местные анестетики могут незначительно влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении транспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Скандонест

Эмла

Наропин

Версатис

Лидокаин

Убистезин

Ультракаин Д-С Форте

Ультракаин Д-С

Ультракаин

Артикаин

Бупивакаин, Бупикаин, Буванестин, БлоккоС.

Отзывы о Маркаине

Бупивакаин — сильный анестетик, который в 16 раз сильнее новокаина. Анестезия наступает медленнее, если сравнивать с лидокаином, но она более длительная — продолжительность в зависимости от дозы и способа введения может составлять 3-12 часов. Степень мышечной релаксации у этого препарата также выше, чем у лидокаина.

Спинальные формы Маркаина показали себя как эффективные и безопасные анестетики. Преимуществом их является то, что они не требуют комбинации с анальгетиками и дополнительной пролонгации. Не нужно также уменьшать дозу в связи с риском токсичности препарата. Применяют эти формы при всех гинекологических операциях, кесаревом сечении, ампутациях, грыжах, аденомэктомиях. Врачи, исходя из практического опыта, считают, что гипербарическая форма препарат лучше, чем изобарическая, поскольку более управляемая. Тем не менее, при спинальной анестезии часты случаи побочных реакций о которых пишут в своих отзывах пациенты.

«… Делали спинальную анестезию при кесарево. Ребенка извлекли, а у меня появилась тошнота, мышечная дрожь, чувство нехватки воздуха».
«… Делали анестезию этим препаратом при операции кесарево сечение, но мне не подошел — не было полного обезболивания, добавляли что- еще».
«… У меня анестезия наступила, но быстро прошла, и когда стали ушивать матку появилась боль. Добавляли кетамин».

Чаще всего при использовании гипербарической формы препарата брадикардия начинается в послеоперационном периоде, а при применении Маркаин Спинал гораздо раньше — в операционной.

Передозировка препарата Маркаин, симптомы и лечение

Маркаин: Системные токсические эффекты со стороны ЦНС и сердечно–сосудистой системы развиваются вследствие высокой концентрации местного анестетика в крови при случайной инъекции препарата в сосудистое русло, передозировки или очень быстрой резорбции препарата из гиперваскуляризированных тканей. Случайные инъекции местных анестетиков в сосудистое русло могут вызвать немедленные (время развития — от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические эффекты. При передозировке системный токсический эффект развивается длительнее — через 15–60 мин после инъекции. Со стороны ЦНС токсические эффекты развиваются постепенно, с наростанием тяжести симптоматики. Первые симптомы, как правило, проявляются в виде незначительного головокружения, периоральной парестезии, онемения языка, гиперакузии, звона в ушах и нарушения зрения. Затруднение артикуляции, судорожные движения мышц или тремор являются серьезными симптомами, предшествующимися генерализованным судорогами. Эти симптомы не следует трактовать как невротическое поведение. После этого может развиваться потеря сознания и большой эпилептический приступ длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния вследствие повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. Процесс выздоровления зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы ЦНС. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда было введено очень большое количество препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы симптоматика более угрожающая. Первыми, как правило, развиваются симптомы интоксикации со стороны ЦНС, которые могут сглаживаться при общей анестезии или глубокой седации, при применении бензодиазепинов или барбитуратов. Вследствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться гипотензия, брадикардия, аритмия (вплоть до остановки сердца). Сердечно-сосудистые токсические реакции часто связаны с угнетающим действием препарата на проводящую систему сердца и миокард, что приводит к уменьшению сердечного выброса, гипотензии, AV-блокаде, брадикардии и иногда к развитию вентрикулярных аритмий (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и остановка сердца). Этим состояниям часто предшествуют симптомы тяжелой интоксикации со стороны ЦНС в виде конвульсий, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предшествующей симптоматики со стороны ЦНС. После очень быстрого введения в/в болюсной инъекции препарата в крови коронарных сосудов может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина, что влияние на систему кровообращения развивается обособленно или до появления симптомов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение функции миокарда может проявиться как первый симптом интоксикации. Маркаин Спинал Хеви: При применении бупивакаина в высоких дозах могут развиваться токсические реакции со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы, особенно при внутрисосудистом введении препарата. При спинальной анестезии вводится препарат в низкой дозе (≤20% дозы, применяющейся для эпидуральной анестезии), поэтому риск передозировки маловероятен. Однако при одновременном применении с другими местными анестетиками могут развиваться системные токсические реакции в связи с их аддитивным токсическим действием. Лечение: введение препарата необходимо немедленно прекратить. Проводится поддержание адекватной вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. В каждом случае необходимо обеспечить оксигенацию и при необходимости ИВЛ. Если через 15–20 с не происходит спонтанного прекращения судорог, пациенту необходимо ввести в/в тиопентал натрия в дозе 1–3 мг/кг с целью улучшения вентиляции легких или ввести в/в диазепам в дозе 0,1 мг/кг (препарат действует значительно медленнее). Длительный период судорог угрожает дыханию пациента и оксигенации организма. Инъекция миорелаксантов (суксаметоний 1 мг/кг) способствует обеспечению адекватной вентиляции легких пациента и оксигенации, необходим опытный персонал для проведения интубации трахеи и ИВЛ. При гипотонии/брадикардии — введение вазопрессорных средств (эфедрин 5–10 мг в/в, через 2–3 мин введение можно повторить). При остановке сердца — немедленная сердечно-легочная реанимация. Необходимо поддерживать адекватную оксигенацию, дыхание и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза. При остановке сердца могут понадобиться длительные реанимационные мероприятия. При лечении системных токсических реакций у детей применяют дозы, соответствующие возрасту и массе тела ребенка.

Купить Маркаин Спинал Хэви раствор для инъекций 5мг/мл 4мл №5 в аптеках

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Обратите внимание!

Показания к применению

Применение Маркаина

Применение Маркаина Спинал

Способ применения

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40-ка кг

Противопоказания

Маркаин Спинал Хеви

Похожие по действию препараты:

Побочные действия

Побочные эффекты

Маркаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Бупивакаин Спинал р-р для интратекального введ 5 мг/мл 4 мл N 5

Форма выпуска и состав

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение в детском возрасте

Лекарственное взаимодействие

Сроки и условия хранения

Передозировка

Особые указания по применению препарата Маркаин

Аналоги

Отзывы о Маркаине

Передозировка препарата Маркаин, симптомы и лечение