Асакол 800мг 60 шт таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. механизм действия. таблетки и суппозитории асакол содержат месалазин, что представляет собой 5-паск, которая оказывает противовоспалительное действие. механизм действия до настоящего времени полностью не выяснен. месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, в результате чего купируется воспаление в кишечнике путем ограничения миграции макрофагов к воспаленным участкам. в результате угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов (ltb4 и 5-hete) в макрофагах стенки кишечника. в последних исследованиях установлено, что месалазин активирует рецепторы ppar-γ, которые противодействуют ядерной активации воспалительных реакций в кишечнике.
Фармакодинамические эффекты. Во время исследований установлено, что месалазин также ингибирует действие ЦОГ, а следовательно, и высвобождение тромбоксана В2 и простагландина Е2, однако клиническое значение этого эффекта до настоящего времени не установлено. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов. Кроме того, месалазин является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Данные метаанализа 9 исследований (3 когортные исследования, 6 исследований случай — контроль) с участием 1932 пациентов с язвенным колитом (334 случая колоректального рака и 140 случаев дисплазии) подтвердили снижение риска развития колоректального рака на 49% у тех пациентов, которые регулярно принимали месалазин. Этот эффект отсутствовал у пациентов с язвенным колитом, которые не получали месалазин или принимали его нерегулярно.

Клиническая эффективность и безопасность. Индукция ремиссии у пациентов с проктитом или проктосигмоидитом легкой или умеренной степени тяжести.

Поддерживающее лечение в стадии ремиссии у пациентов с проктитом легкой или умеренной степени тяжести.

Клинические исследования суппозиториев Асакол включали: одно сравнительное исследование биодоступности, одно немасштабное исследование переносимости и четыре двойных слепых клинических исследования. Данные исследования биодоступности подтвердили приемлемый профиль по сравнению с другим лицензированным препаратом, содержащим месалазин, в форме суппозиториев. Во время исследований переносимости и клинических исследований получены данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения данного препарата. Доказательства клинической эффективности заключаются в статистически достоверном улучшении клинических, сигмоидоскопических и гистологических показателей заболевания.

При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего выступают фактором безвредности.

Фармакокинетика. Абсорбция. Только часть месалазина, содержащегося в суппозитории, абсорбируется и циркулирует в системном кровотоке. Механизм действия месалазина является местным, а не системным. После применения одного суппозитория Асакол в дозе 500 мг у здоровых добровольцев средние значения Cmax и Tmax составляли 211 нг/мл и 2,0 ч для месалазина и 443 нг/мл и 3,0 ч для N-ацетил-месалазина соответственно. Месалазин и N-ацетил-месалазин связываются с белками плазмы крови на 43 и 78% соответственно.

Распределение. В грудном молоке человека установлены низкие концентрации месалазина и его метаболита N-ацетила. Клиническое значение данного явления не определено.

Биотрансформация. Метаболизм месалазина осуществляется в слизистой оболочке кишечника и печени, в результате чего образуется неактивный метаболит N-ацетил-месалазин.

Экскреция месалазина происходит в основном с калом и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита N-ацетила. После применения одного суппозитория Асакол в дозе 500 мг у здоровых добровольцев биологические T½ месалазина и N-ацетил-месалазина составляли 4,97 и 8,32 ч соответственно.

Таблетки Асакол, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, резистентны к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже — в дистальной части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая местное противовоспалительное действие.

Линейность/нелинейность. Специальные исследования не проводились.

Взаимосвязь между фармакокинетическими/фармакодинамическими данными. Специальные исследования не проводились.

Асакол инструкция по применению

Препарат Асакол — противовоспалительное лекарственное средство, применяемое при заболеваниях кишечника. Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, вследствие чего угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы. При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности. Фармакокинетика. Таблетки Асакол, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, резистентные к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными ячейками воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже — в дистальной части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, проявляя местное противовоспалительное действие. Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43% и 78%. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. Показания к применению:Препарат Асакол применяется в лечении неспецифического язвенного колита легкой и средней степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии, Болезни Крона.

Способ применения:Взрослые Язвенный колит. При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов. При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможен также распределение дозы на несколько приемов. Болезнь Крона. При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов. Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы, если не нарушена функция почек. Дети в возрасте от 6 лет При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина. При поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазину.Як правило, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза для дорослих. Таблетки Асакол следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, по 1:00 до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно обострения при язвенном колите и болезни Крона стихает через 8-12 недель.

Побочные действия:Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — анемия единичные случаи — апластическая анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение функции костного мозга. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение нечасто — парестезии, шум в ушах, усталость; очень редко — периферическая нейропатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия нечасто — метеоризм единичные случаи — ухудшение симптомов колита, панколит, острый панкреатит. Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи — гепатотоксичность (включая гепатит, в т.ч. холестатический, холестаз, повышение уровня ферментов печени и билирубина, цирроз печени, печеночную недостаточность). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, нечасто — крапивница, зуд, кожная сыпь; единичные случаи — алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия нечасто — миалгия. Со стороны дыхательной системы: единичные случаи — одышка, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, боль в груди, кашель. Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, миокардит, аллергический альвеолит; единичные случаи — волчаночноподобный синдром, сопровождающийся симптомами перикардита и плевроперикардитом. Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи — миокардит, перикардит. Со стороны мочевыделительной системы: единичные случаи — нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (оборотная). Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (оборотная). Лабораторные показатели: единичные случаи — повышение уровня креатинина в плазме крови, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, липазы, повышение скорости оседания эритроцитов, снижение массы тела.

Противопоказания:Противопоказаниями к применению препарата Асакол являются: повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к салицилатам; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл / мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Беременность:Данных по применению Асакол беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или здоровье плода и / или новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижения веса новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г в сутки). Таким образом препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения препарата в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, таблетки Асакол® можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные по взаимодействию месалазина и дигоксина отсутствуют. При совместном применении месалазина с антикоагулянтами кумаринового типа возможно потенцирование антикоагулюючого эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения). Есть отдельные сообщения об изменении международного нормализованного индекса (МНИ) в случае одновременного применения варфарина с месалазином. При одновременном применении с месалазином возможно усиление иммуносупрессивной активности азатиоприна и 6-меркаптопурину (содействие развитию лейкопении). Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии. При комбинированной терапии возможно ослабление урикозурического эффекта пробенецида и сульфинпиразона и уменьшение диуретического эффекта фуросемида и спиронолактона. Возможно усиление побочных эффектов глюкокортикоидов относительно желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывают нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. При применении с сульфонилмочевины возможно усиление сахароснижающего эффекта. При применении с рифампицином возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

Передозировка:До сих пор о случаях интоксикации препаратом Асакол не сообщалось. В случае необходимости проводят инфузию электролитов (принудительный диурез).

Условия хранения.Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:Асакол — таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере, по 10 (10 × 10) блистеров в картонной коробке Асакол — таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере, по 5 (10 * 5) или 6 (10 * 6) блистеров в картонной коробке.

Состав:1 таблетка Асакол содержит месалазина 400 мг или 800 м. Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, тальк, повидон. Оболочка: метакрилатный сополимер (тип В), тальк, дибутилфталат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), макрогол 6000.

Дополнительно:Таблетки Асакол не назначают детям в возрасте до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен. Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек. С осторожностью следует применять месалазин пациентам с повышенной концентрацией мочевины в плазме крови и протеинурией. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также при лечении по схеме: через 14 дней от начала терапии, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии — 1 раз в год. Нарушение функции почек при лечении месалазином может быть проявлением его нефротоксического действия, поэтому препарат следует немедленно отменить. Дискразия крови Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови — рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно. Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения неясного происхождения, гематомы, пурпура, анемии, повышения температуры тела, длительно сохраняется, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь. Повышенная чувствительность к сульфасалазину При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, сыпь на коже. Нарушение функции печени Возможно повышение уровня печеночных ферментов при терапии месалазином, поэтому пациентам с поражениями печени Асакол следует применять с осторожностью. Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца Асакол не рекомендуется применять при наличии в анамнезе реакций гиперчувствительности к месалазина со стороны сердца (мио- или перикардиты). Препарат применяют с осторожностью пациентам с аллергическими мио или перикардитами в анамнезе, независимо от того, какой препарат вызвал такую ??реакцию. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки В случае наличия у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применения Асаколу противопоказано. Наличие таблеток в испражнениях Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в испражнениях. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. После попадания таблетки в среду с кислотностью 7,0 в ее оболочке образуются щели, достаточные для высвобождения месалазина. С этого момента процесс высвобождения действующего вещества становится необратимым, независимо от кислотности среды в кишечнике. При частом выявлении таблеток (оболочек таблеток) в испражнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом. Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача во время лечения месалазином. Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью только при сохранении нормальной функции почек. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции как головокружение.

Показания

Таблетки. неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии. болезнь крона.

Суппозитории. Данное лекарственное средство предназначено для применения у взрослых:

• с целью лечения проктита и проктосигмоидита легкой или умеренной степени тяжести;
• при тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки, как дополнительная терапия к пероральному лечению.

Отзывы

Асакол пользуется спросом у пациентов, страдающих болезнью Крона и неспецифическим язвенным колитом. К преимуществам лекарства относят доказанную эффективность, минимальное количество побочных эффектов, возможность применения с двухлетнего возраста.

Прочитать отзывы о препарате можно в конце статьи. Если у вас был опыт применения Асакола, поделитесь им с другими посетителями сайта.

Применение

Таблетки

Взрослые. Язвенный колит. При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, которую разделяют на несколько приемов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможно также разделение дозы на несколько приемов.

Болезнь Крона. При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, которую разделяют на несколько приемов.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы, если не нарушена функция почек.

Дети в возрасте старше 6 лет

При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30–50 мг/кг/сут, ее разделяют на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг/сут, которую разделяют на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.

При поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально, начиная с 15–30 мг/кг/сут, разделяют на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина.

Как правило, детям с массой тела 40 кг назначают половину дозы для взрослых, а детям с массой тела 40 кг — полную дозу.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за 1 ч до приема пищи. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно обострение при язвенном колите и болезни Крона исчезает через 8–12 нед.

Суппозитории. Суппозитории предназначены только для ректального применения.

Дозировка. Взрослые. Индукция ремиссии: по 1 суппозиторию 3 раза в сутки после дефекации.

При тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки, а также в случае медленной реакции на пероральную терапию — по 1 суппозиторию утром и вечером в качестве дополнительной терапии к пероральному лечению.

Поддерживающее лечение в стадии ремиссии: дозировка зависит от тяжести заболевания и может быть снижена в случае улучшения состояния больного.

Пациенты пожилого возраста могут применять обычную дозу для взрослых, если у них нет нарушений функции почек. Исследования в группе пациентов пожилого возраста не проводились.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке: по 400 мг – в картонной пачке 10 упаковок, по 800 мг – в картонной пачке 1 или 5 упаковок);
• суппозитории ректальные: № 20 (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 2 блистера);
• суспензия ректальная (по 100 мл или 50 мл в пластиковых флаконах, в картонной коробке 7 флаконов).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 0,4 г или 0,8 г;
• вспомогательные компоненты: натрия крахмалгликонат, моногидрат лактозы, повидон, тальк, магния стеарат;
• состав оболочки: метакриловая кислота, метакрилата сополимер, дибутилфталат, макрогол 6000, краситель оксид железа желтый и красный, тальк.

В 1 суппозитории содержится:

• действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
• вспомогательные вещества: твердый жир.

В 100 мл суспензии содержание действующего вещества месалазина составляет 4 г.

Побочные эффекты

База данных клинических исследований включает 246 пациентов, которые применяли асакол, суппозитории по 500 мг. диапазон доз месалазина колебался от 1,0 до 1,5 г/сут, продолжительность лечения составляла от 4 нед до 12 мес.

При применении пероральной или комбинированной пероральной и ректальной терапии месалазином зарегистрированы органоспецифические побочные эффекты, в частности, со стороны сердца, легких, печени, почек, поджелудочной железы, кожи и подкожных тканей. Большинство из этих побочных эффектов отмечены именно во время пероральной терапии месалазином и не возникали у пациентов, получавших монотерапию препаратом Асакол, суппозитории по 500 мг. Однако такие эффекты не могут быть исключены при применении ректальной монотерапии месалазином.

Следует немедленно прекратить лечение при наличии у пациента признаков острой непереносимости сульфасалазина, таких как абдоминальные колики, острая боль в животе, повышение температуры тела, выраженная головная боль или сыпь.

Побочные эффекты, зарегистрированные в двух двойных слепых клинических исследованиях и одном открытом клиническом исследовании, а также в спонтанных сообщениях или источниках литературы, возникновение которых может быть связано с применением месалазина или не может быть исключено, представлены ниже в соответствии с классом системы органов: часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — отклонения показателей анализа крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, системная красная волчанка, панколит.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — миокардит, перикардит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легких, пневмонит).

Со стороны пищеварительной системы: редко — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: поражение костей; очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — олигоспермия (обратимая).

Системные нарушения: нечасто — отсутствие эффекта препарата.

Описание отдельных побочных эффектов. Некоторые (количество не установлено) из указанных выше побочных эффектов, вероятно, связаны с основным заболеванием (воспалительное заболевание кишечника), а не с применением препарата Асакол. Особенно это касается нарушений со стороны пищеварительной системы.

Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью избежания дискразии крови, которая может быть вызвана угнетением функции костного мозга.

Одновременное применение миелосупрессивных препаратов, таких как азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, может вызвать лейкопению.

При одновременном применении с НПВП, азатиоприном или метотрексатом возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек.

Дети. Существуют ограниченные данные по безопасности при применении суппозиториев Асакол в педиатрической практике. Ожидается, что у детей поражению могут подвергаться те же органы, что и у взрослых (сердце, легкие, печень, почки, поджелудочная железа, кожа и подкожные ткани).

Другие особые группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек. Получены редкие сообщения об острых нарушениях функции почек. Следует учитывать возможность возникновения месалазин-индуцированной нефротоксичности у пациентов, у которых во время лечения развилась почечная дисфункция. Данная нефротоксичность обычно исчезает после прекращения лечения.

Пациенты с нарушением функции печени. Есть сообщения о повышении уровня ферментов печени и возникновении гепатита. У некоторых пациентов данные симптомы исчезали после отмены месалазина.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста суппозитории Асакол назначают с осторожностью. Асакол может быть назначен только тогда, когда у пациента не нарушена функция почек.

Особые указания

Нарушение функции почек. для оценки функционального состояния почек врач может назначить анализ мочи (с помощью тест-полоски) перед и во время лечения. с осторожностью следует назначать данный препарат пациентам с повышенной концентрацией креатинина в плазме крови и протеинурией. если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, это может быть проявлением нефротоксического действия месалазина.

Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения препаратом Асакол, а также во время терапии. Также рекомендуется проведение контрольных тестов через 14 дней после начала лечения, а затем каждые 4 нед в течение следующих 12 нед. С помощью контроля, который выполняется с короткими интервалами времени после начала терапии препаратом Асакол, возможно выявление редких острых почечных реакций. При отсутствии острых почечных реакций интервалы между тестами могут быть увеличены до 3 мес, а затем до 1 раза в год в течение следующих 5 лет. При наличии дополнительных лабораторных или клинических признаков почечной недостаточности необходимо немедленно провести данные анализы. При наличии признаков нарушения функции почек пациенту следует немедленно прекратить терапию препаратом Асакол и срочно обратиться к врачу.

Дискразия крови. Случаи серьезной дискразии крови являются очень редкими. При подозрении или достоверном возникновении дискразии (признаки кровотечения неясного происхождения, кровоподтеки, пурпура, анемия, незатухающие лихорадка или боль в горле) пациент должен немедленно прекратить лечение препаратом Асакол и срочно обратиться к врачу. Перед началом и в течение терапии рекомендуется проведение гематологических исследований (подсчет отдельных видов лейкоцитов), дату которых определяет врач. Рекомендуется проведение контрольных тестов через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, такие анализы достаточно проводить каждые 3 мес. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленное проведение данных анализов.

Нарушение функции печени. Среди пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин, зарегистрированы случаи повышения уровня ферментов печени. Следует с осторожностью назначать Асакол пациентам с нарушением функции печени. Рекомендуется проводить анализы крови (параметры функции печени, такие как АлАТ или АсАТ) до и во время лечения. Время проведения данных анализов определяет врач. Рекомендуется проведение контрольных тестов через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, такие анализы достаточно проводить каждые 3 мес. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленное проведение данных анализов.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца. Случаи реакций повышенной чувствительности со стороны сердца, вызванных месалазином (миокардит или перикардит), очень редкие у пациентов, принимающих Асакол. В случае возникновения реакций повышенной чувствительности со стороны сердца, вызванных месалазином, у пациентов не следует применять Асакол во второй раз. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с аллергическим миокардитом или перикардитом в анамнезе независимо от того, какой препарат вызвал такую реакцию.

Заболевания легких. Пациенты, которые имеют заболевания легких, в частности БА, должны быть под тщательным наблюдением во время лечения Асаколом.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину. При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем. Следует немедленно прекратить лечение при наличии признаков острой непереносимости препарата, таких как абдоминальные колики, острая боль в животе, повышение температуры тела, выраженная головная боль или сыпь.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Основываясь на теоретических знаниях, следует с осторожностью начинать лечение пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки.

Пациенты пожилого возраста. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста и только при сохранении нормальной функции почек и отсутствии тяжелых нарушений функции почек.

Дети. Опыт применения препарата в педиатрической группе незначительный, в связи с чем существует ограниченное количество документов по эффективности препарата при применении у детей.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данных о применении препарата Асакол у беременных недостаточно. Ограниченные данные (627 беременных) указывают на отсутствие нежелательного влияния месалазина на течение беременности или здоровье плода и/или новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и уменьшения массы тела новорожденного у женщин, получавших месалазин в период беременности. На сегодня отсутствуют какие-либо соответствующие эпидемиологические данные.

Сообщалось об одном случае почечной недостаточности у новорожденного, мать которого длительное время применяла месалазин в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности.

Данные исследований на животных по пероральному применению месалазина не указывают на его прямое или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности и родов, эмбриофетальное или постнатальное развитие.

Таким образом, Асакол можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание. N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. Клиническое значение такой экскреции не установлено. На сегодня есть только ограниченный опыт применения препарата в период кормления грудью. Нельзя исключить у новорожденных реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, Асакол можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения превышает возможный риск. Если у младенца развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Репродуктивная функция. Влияние на репродуктивную функцию не установлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Асакол не влияет или может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае, если во время лечения возникает головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами.

Противопоказания

• тяжелые формы нарушения функции почек и/или печени;
• возраст до 2 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез;
• последние 4 недели периода беременности;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Асакол при печеночной и/или почечной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в I триместре беременности.

Нельзя назначать суппозитории больным с подтвержденной гиперчувствительностью к салицилатам.

Противопоказано применять суспензию пациентам с повышенной чувствительностью к метилпарабену, пропилпарабену.

Взаимодействия

Исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

Существуют некоторые данные о возможности снижения эффекта антикоагулянтного действия варфарина при одновременном применении с месалазином.

Под действием месалазина может повыситься иммунодепрессивная активность азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. В результате возможно развитие опасной для жизни инфекции. Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать гематологические параметры, особенно количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов, периодически проводя анализ крови (еженедельно) во время лечения. Если показатель количества лейкоцитов в течение 1 мес остается стабильным, анализ можно проводить с 4-недельными интервалами в течение следующих 12 нед, а дальше — с 3-месячным интервалом.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВП, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек. Однако побочные эффекты, которые являются доказательством такого взаимодействия, не зарегистрированы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Асакола:

• производные сульфонилмочевины – усиливают гипогликемический эффект;
• глюкокортикостероиды – повышают побочные эффекты, вызывающие нарушение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• антикоагулянты – усиливают свое действие;
• цианокобаламин – замедляет свою абсорбцию;
• метотрексат – увеличивает токсичность;
• сульфаниламиды, спиронолактон, рифампицин, фуросемид – ослабляют свое терапевтическое действие;
• блокаторы канальцевой секреции (урикозурические средства) – повышают свою эффективность.

Обратите внимание!

Описание препарата Асакол табл. п/о 800мг №60 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.