Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Является провитамином D3. По строению близок к витамину D2. При снижении функции паращитовидных желез увеличивает всасывание кальция в кишечнике, усиливает его транспорт из костной ткани, что влечет увеличение уровня кальция в крови. Снижает активность ЩФ, предотвращает развитие остеопороза. Обладает слабым противорахитическим действием.
Препарат применяется продолжительное время без развития передозировки или привыкания. Действие проявляется быстро (от нескольких дней до 1-2 недели), менее продолжительно, чем у витамина D, поэтому уменьшается риск накопления и развития гиперкальциемии. По окончании курса лечения действие сохраняется до 9 недель. Токсические эффекты появляются в дозе 25 мг в день и проявляются гиперкальциемией.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется в тонком кишечнике. Связывается с альфа-глобулинами. Депонируется в жировой ткани и печени. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.
Дигидротахистерол капли для приема внутрь в масле 1мг/мл 10 мл
Дигидротахистерол капли д/приема внутрь в масле 1мг/мл 10 мл N 1
Форма выпуска
Капли для приема внутрь
Состав
- 1 флакон содержит:
- Активное вещество: дигидротахистерол — 1 мг;
- Вспомогательные вещества: масла подсолнечного рафинированного дезодорированного или масла соевого рафинированного дезодорированного до 1 мл.
Упаковка
Во флаконах по 10, 15, 20 или 30 мл.
Фармакологическое действие
Дигидротахистерол — средство, регулирующее метаболические процессы. Регулятор обмена кальция и фосфора. Дигидротахистерол увеличивает всасывание кальция в кишечнике, тем самым повышая его уровень в крови. Препарат также увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками. Дигидротахистерол может применяться в течение продолжительного времени без развития эффектов передозировки или толерантности.
Действие препарата проявляется быстрее в начале лечения и менее продолжительно после окончания курса, чем у витамина D, благодаря чему снижается риск накопления препарата в организме и развития гиперкальциемии. Дигидротахистерол может проявлять токсическое действие в дозе около 25 мг в день, что выражается симптомами гиперкальциемии. Не вызывает явлений привыкания.
Дигидротахистерол, показания к применению
Гипопаратиреоз (идиопатический и послеоперационный), псевдогипопаратиреоз, тетания (мышечные судороги, обусловленные гипокальциемией), заболевания костей, обусловленные дефицитом витамина D.
Противопоказания
Гиперкальциемия, гипервитаминоз D, повышенная чувствительность к дигидротахистеролу и другим препаратам витамина D.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь суточная доза составляет 0.25-1.5 мг. Кратность применения зависит от показаний и концентраций кальция в крови и в моче.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея; при применении в высоких дозах — дискинезия желчевыводящих путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — нарушения сердечного ритма.
Со стороны обмена веществ: жажда, кальциноз тканей.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительной терапии — нарушение функции почек.
Прочие: бледность кожных покровов, головная боль.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с мочекаменной болезнью.
Не рекомендуется одновременное применение с другими витаминами группы D, препаратами кальция, паратиреоидными средствами.
Дигидротахистерол не следует применять у пациентов с аллергическими реакциями на орехи (в т.ч. на земляной орех).
При применении на фоне заместительной терапии тиреоидными гормонами может потребоваться коррекция режима дозирования дигидротахистерола.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме дигидротахистерола с витамином D, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, возможно развитие гиперкальциемии. При одновременном приеме дигидротахистерола с тиазидными диуретиками и рифампицином возможно возникновение гиперкальциемии. Дигидротахистерол усиливает действие сердечных гликозидов и антагонистов кальция. При одновременном приеме с дигидротахистеролом сердечных гликозидов или антагонистов кальция возможно снижение дозы последних. Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства [фенитоин (дифенин), карбамазепин (финлепсин), примидон (гексамидин)], анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие дигидротахистерола. Если на фоне приема дигидротахистерола проводят одновременно лечение тироксином, то после его отмены возможно развитие гиперкальциемии.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 0–15 °C.
Срок годности
2,5 года
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- гиперкальциемия;
- тетания при гипервентиляции;
- гипервитаминоз D;
- беременность;
- кормление грудью;
- декомпенсированные заболевания сердца.
С осторожностью назначается при почечнокаменной болезни, атеросклерозе, гиперфосфатемии, туберкулезе легких, почечной недостаточности, гранулематозах, у детей и лиц пожилого возраста.
Дигидротахистерол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают внутрь после еды. Дозируют капли Дигидротахистерол глазной пипеткой или с помощью пробки-капельницы. В 1 мл 33 капли, одна капля — 0,03 мг дигидротахистерола. Доза зависит от уровня кальция и фосфора, и состояния больного.
Суточная доза 0,5 — 1,5 мг, что соответствует 17-50 каплям, которые принимают ежедневно. Через неделю при положительных сдвигах (судят по уровню кальция и фосфора) переходят на поддерживающее лечение 17-50 капель в день, но принимают от одного до трех раз в неделю. Лечение занимает длительный период от 3 месяцев до года. Если дополнительно назначаются препараты кальция, употребляются меньшие дозы дигидротахистерола.
При тетании назначают 0,75-2,5 мг в сутки 3 дня подряд, затем дозу уменьшают до 0,25-0,5 мг в принимают еще 3 дня. Поддерживающая доза составляет 0,25 мг раз в неделю.
При почечной остеодистрофии назначают 0,1-0,25 мг в день, с переходом на поддерживающую дозу — 0,2-0,75 мг. Во время лечения обязательно контролируется уровень кальция и фосфора в крови один — два раза в месяц в начале лечения, затем — раз в квартал. Длительная гиперкальциемия приводит к развитию мочекаменной болезни. Дополнительные препараты, содержащие кальций и витамин D, применяют с особой осторожностью по той же причине.
Дигидротахистерол
Лечение следует проводить под контролем содержания Ca2+ и фосфора в крови (до лечения, через 5-7 дней от начала лечения и затем 1-2 раза в месяц).
Рекомендуется придерживаться диеты с высоким содержанием в пище Ca2+ и низким — фосфора.
При назначении во время беременности возможно развитие преждевременного окостенения у плода.
Действие препарата может сохраняться до месяца после его отмены.
1 мг препарата эквивалентен 3 мг (120 тыс.МЕ) эргокальциферола.
В высоких дозах обладает тератогенным эффектом.
При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому витамин D назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.
Вследствие короткого T1/2 симптомы передозировки поддаются коррекции более легче, чем при приеме аналогов витамина D с длинным T1/2.
Поскольку препарат имеет узкую терапевтическую широту, концентрацию в крови Ca2+, фосфатов, креатинина, азота мочевины, активность ЩФ следует определять сначала 1 раз в неделю, затем — периодически в течение всего периода приема препарата в терапевтических дозах. Индекс Ca2+/креатинин рекомендуется определять каждые 1-3 мес вплоть до стабилизации состояния пациента. Концентрация Ca2+ в крови должна не превышать 8.8-10.3 мг/100 мл. Показатель произведения концентрации Ca2+ на концентрацию фосфатов (Ca x P) не должен превышать 60 мг/дл.
Каждые 3-6 мес (при семейной гипофосфатемии, гипопаратиреозе — чаще) следует проводить рентгенологическое исследование костной системы.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и даже терапевтические дозы могут вызвать явления гипервитаминоза.
Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании особенно у матерей с темной кожей и/или испытывающие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.
Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Передозировка
Передозировка проявляется ранними симптомами, обусловленными гиперкальциемией: сухость слизистой рта, запор или понос, жажда, головная боль, никтурия, поллакиурия, полиурия, отсутствие аппетита, «металлический» привкус, рвота, тошнота, выраженная усталость, астения. Поздние симптомы передозировки включают боль в костях, повышение АД, изменения в моче (протеинурия, гиалиновые цилиндры, лейкоцитурия), кожный зуд, гиперемия конъюнктивы, сонливость, аритмия, боли в мышцах, панкреатит, боли в желудке, похудание, изменения настроения.
Препарат срочно отменяют. Рекомендуются прием жидкостей в большом количестве, исключение кальция из пищи, вазелиновое масло. Длительная гиперкальциемия приводит к ухудшению функции почек. В дальнейшем возникает кальциноз тканей (почки, сосуды, сердце, легкие), нефролитиаз и почечная недостаточность. При гиперкальциемическом кризе внутривенно вводят физиологический раствор с петлевыми диуретиками, цитраты и кортикостероиды. Показан гемодиализ.
Взаимодействие
При совместном приеме с витамином D и препаратами кальция возникает высокий риск развития гиперкальциемии. Ее развитие возможно также при приеме с рифампицином и тиазидными диуретиками. Одновременный прием тироксина после его отмены тоже вызывает развитие гиперкальциемии.
Дигидротахистерол усиливает эффекты антагонистов кальция и сердечных гликозидов, поэтому необходимо снижение их дозы.
Ослабляет действие препарата прием фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина, примидона, вазелинового масла, колестирамина и колестипола.
Особые указания
Следует контролировать уровень кальция у пожилых пациентов при резком изменении диеты и режима двигательной активности.
Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.
Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев после прекращения приёма.
Данных по отрицательному влиянию дигидротахистерола при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами не выявлено.
Аналоги Дигидротахистерола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Этальфа
Оксидевит
Тевабон
Альфа Д3-Тева
Эргокальциферол
Аквадетрим
Вигантол
Препарат А.Т.10, Альфа Д3-Тева, Альфадол-Са, Вигантол, Оксидевит, Этальфа.
Отзывы о Дигидротахистероле
У пациентов при гипопаратиреозе снижено всасывание кальция в кишечнике и монотерапия препаратами кальция не поддерживает его уровень в крови, поэтому назначаются витамин D в виде дигидротахистерола, холекальциферола, эргокальциферола, который способствует всасыванию и усвоению кальция. Данный препарат повышает проницаемость слизистой кишечника для кальция и увеличивает выведение фосфатов почками. Для больных с гипопаратиреозом это средство нужно принимать постоянно, о чем свидетельствуют отзывы. Все отмечают эффективность препарата и строгий его прием по назначению врача после проверки уровня кальция в крови.
- «… Удалили щитовидную железу, принимаю этот препарат постоянно в поддерживающей дозе. Постоянно делаю анализы. Если бросаю его принимать, появляется онемение лица и судороги».
- «… Пью постоянно после удаления железы. Когда пила А.Т.10 все было нормально, а когда перешла на этот препарат, через 10 часов начинаются судороги».
- «… Это лекарство очень хорошая штука и мне необходимая. После операции по удалению щитовидной железы были боли в мышцах, руки сковывало, сводило мышцы рта так, что даже речь была замедленная. Судороги и все неприятности закончились при приеме этого средства. Теперь пить постоянно под контролем кальция в крови».
- «… Отсутствует щитовидка — низкий кальций, назначили кальций D3 и Дигидротахистерол по схеме. Он мне помогает предотвратить скованность и судороги».
Фармакологическое действие
Синтетический аналог витамина D. Повышает концентрацию кальция в крови как за счёт увеличения его всасывания в кишечнике, так и в результате мобилизации кальция из кости. Кроме того, стимулирует абсорбцию фосфата из тонкой кишки, а также увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками. Регулирует минерализацию костной ткани. Действие препарата проявляется быстрее, чем у витамина D2 (эргокальциферола) и витамина D3(колекальциферола).
В отличие от витаминов D2 и D3, дигидротахистерол может применяться при тяжёлых поражениях почек, в частности при ренальной остеодистрофии, так как не требует активации в почках.
