Хиконцил капс 500мг в блист. в уп. №8х2

Фармакологические свойства препарата Хиконцил

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов с широким спектром бактерицидного действия. Активен в отношении грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, большинство штаммов сальмонеллы, шигеллы, Escherichia coli и Borrelia burgdorferi) и грамположительных (гемолитические и негемолитические стрептококки и стафилококки, штаммы Clostridium, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и большинство штаммов энтерококков) микроорганизмов. Не действует на бактерии, продуцирующие пенициллиназу. Около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Концентрация в плазме крови зависит от дозы. Период полувыведения — 60–90 мин. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7 ч. Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови определяется еще через 8 ч после приема. Амоксициллин не кумулирует в организме. Примерно 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Максимальная концентрация в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха. Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. Амоксициллин слабо проникает в ткань головного мозга и ликвор. Не проникает в ткань предстательной железы. Амоксициллин выводится в основном с мочой, 50–70% — в неизмененном виде. Около 10–20% амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество выводится с желчью. Фармакокинетика амоксициллина у детей в возрасте старше 2 лет практически такая же, как у взрослых. У новорожденных амоксициллин выводится медленнее, чем у взрослых. Период полувыведения у них составляет 3,7–4 ч.

Хиконцил 250 мг/5 мл 100 мл пор.д/сусп. для приема внутрь

Торговое название ХИКОНЦИЛ Международное непатентованное название Амоксициллин Лекарственная форма Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл Состав 5 мл суспензии содержат активное вещество — амоксициллина тригидрата 287.0 мг (эквивалентно амоксициллину 250 мг) вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия бензоат, аспартам (Е951), тальк, натрия цитрат безводный, ароматизатор лимонный порошок, ароматизатор персиково-абрикосовый порошок, ароматизатор апельсиновый порошок, смола галактоманнановая гуаровая, кремния диоксид осажденный Описание Порошок от белого до слегка желтоватого цвета с запахом фруктов. Суспензия, приготовленная в соответствующем количестве воды – от белого до слегка желтоватого цвета с запахом фруктов Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактaмные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициклин. Код АТХ J01CA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Амоксициллин стабилен в кислой среде желудочного сока, около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1- 2 ч после перорального приема и составляет около 5 мкг/мл после приёма дозы 250 мг и 10 мкг/мл после приёма дозы 500 мг. Период полувыведения амоксициллина у больных с нормальной функцией почек составляет от 60 до 90 минут. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7 ч. Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови обнаруживается через 8 ч после приема. Распределение 15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Максимальная концентрация в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха. Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. Амоксициллин также проникает в плевральную и перитонеальную жидкости, концентрируется в слюне и слезах. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. В случае блокады желчных протоков, амоксициллин в желчные пути проникает минимально. Амоксицилин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и спинномозговую жидкость, не проникает в ткань предстательной железы, проникновение через ГЭБ увеличивается при воспалительных процессах. Амоксициллин проникает сквозь плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода. В крови плода и амниотической жидкости определяется приблизительно 50% концентрации амоксициллина по сравнению с плазмой крови матери. Амоксициллин проникает в грудное молоко в минимальном количестве. Выведение Амоксициллин выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. От 50 % до 70 % принятой внутрь дозы выводится в неизмененной активной форме с мочой, где после приёма дозы 250 мг, концентрации составляют от 0,3 до 1,3 г/л. От 10 % до 20 % амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество амоксициллина выводится с желчью. После приёма дозы 3 г средние концентрации в желчи составили 19 мкг/мл. Энтерогепатическая циркуляция амоксициллина минимальная. Максимальная концентрация амоксициллина в грудном молоке, достигаемая через 5 ч после приёма внутрь дозы 1 г, составляет 0,81 мкг/мл. При тяжелой форме почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Клиренс креатинина мл/с (мл/мин) 1.33–0.83 (80–50) 0.83–0.16 (50–10) <0.16 (<10) Доза амоксициллина 250 мг — 500 мг 8 часов 8–12 часов 12–24 часов При проведении перитонеального диализа корректировка дозы не требуется. Гемодиализ удаляет 85 % амоксициллина и поэтому рекомендованную дозу следует назначать после прекращения гемодиализа. Фармакодинамика Действие амоксициллина на бактериальные клетки Хиконцил подавляет последнюю фазу образования клеточной стенки бактерий путем ингибирования действия транспептидаз — ферментов, участвующих в синтезе пептидогликана, который является важным компонентом бактериальной клеточной стенки. Бактерии вырабатывают несколько типов пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Пенициллиновые антибиотики подавляют действие одной или больше транспептидаз. Нарушение синтеза пептигликана приводит к развитию дефектной клеточной стенки, которая является осмотично нестабильной и приводит к гибели бактериальной клетки. Пенициллины, вероятно, принимают участие в нарушении бактериальной стенки также путем угнетения действия ингибитора муреингидролазы- фермента, который ассоциируется с делением клеток. Таким образом, амоксициллин является бактерицидным антибиотиком. Время, в течение которого концентрация антибиотика достигает минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК), является очень важным фактором для успешного лечения бактериальных инфекций с помощью бета-лактамных антибиотиков. При достижении 40 % от времени дозирования может развиваться максимальный клинический эффект амоксициллина. Антибактериальный спектр действия Амоксициллин эффективен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. По сравнению с пенициллином, амоксициллин менее эффективен в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus agalactiae; однако, более эффективнее пенициллина в отношении энтерококков и Listeria monocytogenes. Действия амоксициллина на грамположительные анаэробные бактерии и виды Neisseria такие же, как у пенициллина. Поскольку бета-лактамазы разрушают амоксициллин, они неэффективны в отношении штаммов, вырабатывающих бета-лактамазы и, следовательно, не действуют на большинство штаммов стафилококков. Штаммы Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, E. coli, видов Salmonella. и Shigella, не вырабатывающие бета-лактамазы, чувствительны к амоксициллину. Большинство других грамотрицательных бактерий резистентны к амоксициллину. Taблица 1. Бактерии, чувствительные к амоксициллину *: Грамположительные бактерии Грамотрицательные бактерии Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes pyogenes Escherichia coli Streptococcus viridans Proteus mirabilis Streptococcus agalactiae Salmonella spp. Staphylococcus aureus Shigella spp. Enterococcus faecalis Neisseria spp. Bacillus anthracis Bordetella pertussis Listeria monocytogenes Brucella spp. Corynebacterium spp. Vibrio cholerae Clostridium spp. Pasteurella septica

Применение препарата Хиконцил

Принимают внутрь с достаточным количеством жидкости 3 раза в сутки независимо от приема пищи. В зависимости от возраста (массы тела) и тяжести инфекционного процесса разовая доза препарата может составлять: для детей в возрасте 1–2 лет (10 кг) — 2,5–5 мл суспензии (1/2–1 мерная ложка); 6 лет (20 кг) — 1 капсула (250 мг) или 1–2 мерные ложки суспензии; 10 лет (30 кг) — 1 капсула (250 мг) или 2–3 мерные ложки суспензии; 12 лет (40 кг) — 250–500 мг (в капсулах или соответствующее количество суспензии); для детей с массой тела 40 кг и взрослых — 250–1000 мг (в капсулах).

Особые указания по применению препарата Хиконцил

При выраженных аллергических реакциях препарат отменяют, назначают антигистаминные средства, при необходимости — эпинефрин, ГКС. Кожная сыпь наиболее часто возникает при назначении препарата больным с инфекционным мононуклеозом. В некоторых случаях может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам. Микроорганизмы, устойчивые к ампициллину, нередко проявляют перекрестную устойчивость к амоксициллину. Рекомендуется соблюдать осторожность в случае развития тяжелой диареи, поскольку это может свидетельствовать о наличии псевдомембранозного колита. В период лечения Хиконцилом при определении уровня глюкозы крови редукционным методом возможно искажение результатов. При тяжелой почечной недостаточности (клубочковая фильтрация ≤10 мл/мин) интервал между двумя последовательными дозами необходимо увеличить до 12–24 ч. Препарат следует с осторожностью применять в период беременности и кормления грудью.

Наименование

Хиконцил капс 500мг в блист. в уп. №8х2

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы. Колпачок капсулы бордового (коричнево-красного) цвета, тело капсулы розового цвета.

Основное действующее вещество

Амоксициллин

Форма выпуска

8 капсул в блистре. 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Дозировка

500мг

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени. На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Фармакологическое действие

Хиконцил оказывает антибактериальное действие широкого спектра, бактерицидное. Блокирует синтез пептидогликана и нарушает образование клеточной стенки микроорганизмов. Хиконцил — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Показания к применению

Лечение — инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов ЖКТ, кожи и мягких тканей, Лайм-боррелиоз (болезнь Лайма), гонорея. Профилактика — бактериальный эндокардит, хирургические вмешательства в полости рта, на верхних дыхательных путях. Для продолжения терапии после лечения парентеральными формами аминопенициллинов.

Способ применения и дозы

Хиконцил принимают внутрь, натощак или после еды (порошок для приготовления суспензии и капель предварительно разводят и взбалтывают перед употреблением). Взрослым — по 500 мг 3 раза в сутки, при тяжелых случаях дозу увеличивают до 1000 мг 3 раза в сутки; детям: 5-10 лет — по 250 мг 3 раза в сутки, 2-5 лет — по 125 мг 3 раза в сутки, младше 2 лет — 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения — 5-12 дней.

Применение при беременности и в период лактации

Не выявлено негативного влияния амоксициллина на плод. Беременным можно назначать препарат, если врач тщательно оценил обоснованность его применения. Небольшое количество препарата выделяется с грудным молоком; тем не менее, его можно назначать при грудном вскармливании.

Меры предосторожности

При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между приемами доз до 12–24 ч. С осторожностью принимают во время беременности и кормления грудью (только под врачебным контролем).

Взаимодействие с другими препаратами

Амоксициллин уменьшает эффективность пероральных контрацептивов. При совместном использовании с аллопурниолом повышается частота развития кожной сыпи. Одновременное применение с клавулановой кислотой усиливает эффект амоксициллина. Бактериостатические антибиотики снижают эффективность амоксициллина. При одновременном применении с метотрексатом повышается его токсичность. При сопутствующем использовании может повышаться эффективность антикоагулянтов, увеличивая риск развития кровотечения. Возможны ложноположительный тест Кумбса и ложноположительное определение глюкозы в моче.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам. Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка.

Состав

1 капсула содержит: Активное вещество: амоксициллина тригидрат — 292,1А мг или 585,48 мг, что эквивалентно 250 мг и 500 мг амоксициллина. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Капсула: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), индигокармин (Е132), азорубин (Е122), желатин.

Передозировка

Симптомы:тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, признаки возбуждения ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, судороги. Лечение:симптоматическое. Прием очень большого количества препарата вызывает повышение концентрации амоксициллина в моче. Пациенты с нормальной функцией почек могут избежать развития повреждений при употреблении достаточного количества жидкости. Тем не менее, может возникнуть кристаллурия. У пациентов с нарушением функции почек амоксициллин следует выводить из организма путем гемодиализа.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (сыпь, крапивница и др., в т.ч. анафилактоидные).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света.