Главная | О нас | Доставка | Рекламодателям | Войти | Регистрация
Аптека в воскресенье и праздничные дни не работает.
- Лекарства
- БАДыВитамины
- Категории от А до Я
- Бренды от А до Я
- Продукты от А до Я
- Медтехника
- Красота
- Ребенок
- Уход
- Изделия мед. назначения
- Травы и фито-чаи
- Лечебное питание
- Путешествие
- Изготовление лекарствАкции
Аптека онлайн, это лучшая аптека алматы, доставляющая лекарства в алматы. Интернет аптека или онлайн аптека оказывает следующие виды услуг: доставка лекарств, лекарства на дом. Интернет аптека алматы или аптека алматы онлайн осуществляет доставка лекарств на дом, а так же доставка лекарств на дом алматы.
Моя корзина
Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.
© 2021 Аптека 84.
Инструкция по применению МАКРОПЕН® (MACROPEN)
Мидекамицин — антибиотик широкого спектра действия группы макролидов, по активности аналогичен эритромицину.
Мидекамицин активен в отношении грамположительных бактерий —
Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; в отношении некоторых
грамотрицательныхбактерий
— Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.;
анаэробов
— Clostridium spp. и Bacteroides spp.;
внутриклеточных патогенов
— Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)
Средняя МИК90 (мкг/мл) | ||
Бактерия | MDM -ацетат | MDM |
Streptococcus pneumoniae | 0.5 | 0.10 |
Streptococcus pyogenes | 0.67 | 0.20 |
Streptococcus viridans | 0.28 | 0.39 |
Staphylococcus aureus | 1.5 | 1.5 |
Listeria monocytogenes | 2 | 1.5 |
Bordetella pertussis | 0.25 | 0.20 |
Legionella pneumophila | 0.1 | 0.12-1 |
Moraxella catarrhalis | 2 | — |
Helicobacter pylori | 0.5 | — |
Propionibacterium acnes | 0.12 | — |
Bacteroides fragilis | 5.5 | 3.13 |
Mycoplasma pneumoniae | 0.024 | 0.0078 |
Ureaplasma urealyticum | 0.34 | 1.56 |
Mycoplasma hominis | 2.3 | — |
Gardnerella vaginalis | 0.08 | — |
Chlamydia trachomatis | 0.06 | — |
Chlamydia pneumoniae | 0.5 | — |
Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ≥ 8 мкг/мл.
Антибактериальная эффективность метаболитов
Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых исследований на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.
Механизм действия
Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.
Мидекамицин, как и другие макролидные антибиотики, оказывает в основном бактериостатическое действие. Он способен оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации активного вещества в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение рН в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes повышается от 7.2 до 8.0, то МИК для мидекамицина в 2 раза ниже; если pH снижается, то МИК увеличивается.
Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями для эритромицина составляет от 1 до 10, для более новых макролидов, включая мидекамицин, эта величина имеет значение свыше 10. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях.
Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Мидекамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.
Устойчивость
Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам:
- уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) и, что важнее всего, изменение места действия.
С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам очень изменчива. Устойчивость метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира она превышает 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Corynebacterium diphtheriae.
Макропен гранулы для приготовления суспензии 175 мг/5 мл
Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей, мочевыделительной системы, половых органов, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
— инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, вызванные чувствительными к пенициллину микроорганизмами;
— лечение инфекций у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам;
— лечение энтерита, вызванного Campylobacter spp.;
— лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких — бактерицидное.
Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов:
Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum;
грамположительных бактерий:
Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix spp., Clostridium spp.;
грамотрицательных бактерий:
Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в сыворотке мидекамицина и миокамицина (мидекамицина ацетата) составляют соответственно 2.5 мг/л и 1.31-3.3 мг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Высокие концентрации мидекамицина и миокамицина создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.
Метаболизм
Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.
Инструкция по применению / дозировка
Препарат следует принимать перед едой.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг
Макропен назначают по 400 мг (1 таблетки) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 1.6 г.
Для детей с массой тела менее 30 кг
суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при
тяжелых инфекциях
— 50 мг/кг массы тела в 3 приема.
Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела) представлена в таблице.
Масса тела (приблизительно возраст) | Суспензия (175 мг/5 мл) |
до 5 кг (прибл. 2 месяца) | по 3.75 мл (131.25 мг) 2 раза/сут. |
до 10 кг (прибл. 1-2 года) | по 7.5 мл (262.5 мг) 2 раза/сут. |
до 15 кг (прибл. 4 года) | по 10 мл (350 мг) 2 раза/сут. |
до 20 кг (прибл. 6 лет) | по 15 мл (525 мг) 2 раза/сут. |
до 30 кг (прибл. 10 лет) | по 22.5 мл (787.5 мг) 2 раза/сут. |
Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций
— 14 дней.
Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
возможны снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; редко — ощущение тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях — тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции:
возможны кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия.
Противопоказания
— тяжелая степень печеночной недостаточности;
— повышенная чувствительность к мидекамицину/миокамицину и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелой степени печеночной недостаточности.
При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Особые указания
Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной препаратом Макропен, отсутствуют.
Симптомы:
возможны тошнота, рвота.
Лечение:
проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Одновременное назначение этих препаратов с Макропеном не рекомендуется.
При одновременном применении Макропена с циклоспорином, варфарином замедляется выведение последних.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Таблетки следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Приготовленную суспензию можно использовать в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике.
Макропен 175мг/5мл 115мл Суспензия
Торговое название: Макропен® Международное непатентованное название: Мидекамицин Лекарственная форма: Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 175 мг/5 мл Состав: Один грамм гранулята содержит активное вещество — мидекамицина ацетата 200.00 мг, вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор с запахом банана (порошок), железа оксид желтый (E 172), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахарин, маннитол. Описание: Мелкие гранулы желтого цвета с легким запахом банана без видимых примесей. После прибавления 100 мл воды и энергичного встряхивания должна образоваться суспензия желтого цвета с легким запахом банана. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Всасывание. Мидекамицин быстро и относительно хорошо всасывается, достигая максимальной концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл в течение 1 — 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой. Распределение. Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 — 329 литров. 47% мидекамицина и 3 — 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл — 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата. Метаболизм и удаление. Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой. Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.
Фармакодинамика Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. Критерии для Макропена® относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ? 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ? 8 мкг/мл. Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее. Механизм действия. Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая. Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная. Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицина в инфицированных тканях. Макропен® влияет также на иммунные функции. Показания к применению: — инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum — инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину — энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter — лечение и профилактика дифтерии и коклюша Способ применения и дозы: Для приготовления суспензии необходимо вскрыть крышку флакона и прибавить 100 мл дистиллированной воды (допускается использование свежепрокипяченной и охлажденной воды), закрыть крышку флакона и хорошо взболтать до образования однородной суспензии (около 2- 3 мин). Перед использованием готовую суспензию необходимо взболтать. Отмеривать необходимое количество нужно с помощью приложенной мерной ложки. 1 мерная ложка содержит 175 мг мидекамицина. Суспензию необходимо принимать до еды. Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела): Дети Суспензия 175 мг/5 мл до 30 кг (~ 10 лет) 2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4.5 мерные ложки) до 20 кг (~ 6 лет) 2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки) до 15 кг (~ 4 года) 2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки) до 10 кг (~ 1 — 2 года) 2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1.5 мерные ложки) до 5 кг (~ 2 месяца) 2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3.75 мл на мерной ложке) ) Суточная доза Макропена® составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в два приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема. Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней. Побочные действия: Нечасто: — тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматиты Очень редко: — эозинофилия — псевдомембранозный колит — сыпь, крапивница, зуд — повышение активности трансаминаз и желтуха При возникновении серьезных побочных действий необходимо прекратить прием препарата. Противопоказания: — повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; — тяжелая печеночная недостаточность Лекарственные взаимодействия: Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина Макропен® не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате он не воздействует на фармакокинетику теофиллина. Макропен® может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать период полувыведения и увеличивать AUC (площадь под кривой) карбамазепина. Рекомендуется назначать с осторожностью детям, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности. Одновременный прием Макропена® и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке. Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, потому что Макропен® может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии. Особые указания: Данная лекарственная форма предназначена только для детей массой менее 30 кг. Взрослым и детям массой более 30 кг препарат следует применять в виде таблеток. При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у детей с нарушенной функцией печени. Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Передозировка: Симптомы — тошнота и рвота. Лечение – симптоматическое. Форма выпуска и упаковка: По 20 г во флаконы темного стекла вместимостью 150 мл с закручивающейся алюминиевой крышкой и внутренней полиэтиленовой прокладкой. По 1 флакону в комплекте с дозирующей ложкой из полипропилена вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения: 3 года. Готовой суспензии – 14 суток при хранении в холодильнике или 7 суток при температуре не выше 25°С. Не применять после истечения срока хранения. Условия отпуска из аптек: По рецепту