Омепразол — это антисекреторный препарат, используемый в лечении язвенной болезни и эрозивно-воспалительных заболеваний верхнего отдела ЖКТ. Действуя на молекулярном уровне, Омепразол подавляет выработку и уменьшает повреждающее действие соляной кислоты на слизистую желудка, восстанавливает рН желудочного сока и снижает его активность после приема пищи.
Препарат используется при язве желудка
Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для уничтожения Н.pylory, которая часто является причиной гастрита и язвенной болезни. Стоит отметить, что Омепразол становится активным исключительно при попадании в кислую среду желудка.
Омепразол не только существенно улучшает самочувствие пациентов, вызывает быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, снижает вероятность рецидива и развития осложнений. Его действие начинается уже через 1 час после приема внутрь и продолжается в течение суток.
Показания
Омепразол имеет широкие показания при заболеваниях верхнего отдела ЖКТ. Препарат, как правило, назначают взрослым и детям старше 5 лет в следующих случаях:
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- эрозивно-язвенный эзофагит;
- НПВП-гастропатия (язвенный процесс, являющийся следствием потенцированного приема нестероидных противовоспалительных препаратов);
- синдром Золлингера-Эллинсона;
- системный мастоцитоз;
- полиэндокринный аденоматоз;
- стрессовые, аспириновые и хронические дуоденальные язвы пищеварительного тракта;
- терапия рефлюкс-эзофагита (в том числе длительное лечение пациентов с неактивной формой заболевания);
- лечение симптоматической ГЭРБ;
- лечение ульцерогенной аденомы ПЖЖ;
- эрадикация H. pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);
- для устранения неосложненной изжоги, которая длится более 2 суток в течение недели.
Профилактика язвы и гастрита
- Вся профилактика гастрита и язвы направлена на защиту желудка и ЖКТ в целом от неблагоприятных факторов, которые могут стать пусковым механизмом развития гастрита и язвы. Самое первое — сбалансированное питание, при котором исключается или жестко ограничивается “вредная” пища: жареные блюда, копченые и острые продукты, специи, полуготовые и сырые блюда из мяса, птицы и рыбы, алкоголь и табакокурение.
Важно: Табачный дым разносится по кровеносной системе мгновенно и, оказывая негативное влияние на сосуды, может вызвать их спазм, в том числе, спазм сосудов желудка. Что может ухудшить качество работы органа.
- Также, важна и температура еды. Слишком холодное или слишком горячее — напитки, твердая пища, способны травмировать не только слизистую желудка, но и пищевода. Что также может стать причиной серьезных заболеваний.
- Важен и режим питания в целом. Длительные голодные перерывы, постоянные переедания до состояния “тяжело дышать”, разное время приёма пищи, еда перед сном — всё это верный предвестник скорых проблем не только с желудком, но и с нервной системой.
- Важно: не стоит злоупотреблять лекарствами и по малейшему поводу хвататься за аптечку. Бесконтрольное употребление витаминов, лекарств и БАДов — тоже прямой путь к нарушениям работы ЖКТ.
Интересные факты:
- 7-10 секунд требуется пище, чтобы попасть в желудок.
- Желудок взрослого человека способен вместить 1,5 литра жидкости
- Желудок не способен “растягиваться”. Даже после переедания, он способен возвращаться к своим истинным размерам.
- Мускулатура желудка настолько крепкая, что даже, если мы будем есть вверх ногами, пища упадет куда нужно и останется там.
- Концентрация соляной кислоты в желудке настолько высокая, что если бы в желудочном соке и слизистой оболочке не было защитных веществ, она бы выжгла собственный желудок. Коэффициент кислотности желудка (рН) равен 1,2. Что позволяет переваривать мелкие кости, древесину и даже пластмассу!
- Желудок очень тесно связан с отделами мозга, которые отвечают за эмоции. Так, наши эмоции способны напрямую влиять на работу желудка. Психосоматика заболеваний желудка так и говорит, что если есть болезнь, значит человек плохо “переваривает” ситуацию или людей в своей жизни.
Так что следите за эмоциями, чтобы оставаться здоровым и счастливым!
Противопоказания
Омепразол нельзя принимать в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- беременность и период лактации;
- возраст до 5 лет;
- тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности (с осторожностью);
- злокачественные опухоли пищеварительного тракта;
- желудочно-кишечные инфекции (Омепразол может усиливать их размножение);
- остеопороз (Омепразол вымывает кальций из костей).
Что касается остеопороза, то в крайнем случае лечащий врач может назначить комплексную терапию, включающую препараты кальция и витамин D.
Препарат нельзя принимать во время беременности
Также Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока. В связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью и атрофических гастритах.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–1 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.
Побочные эффекты
Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).
Побочный эффект Омепразола боль в животе
Побочные эффекты препарата проявляются в виде:
- нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит);
- нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- нарушений функции скелетно-мышечной системы (миалгия, артралгия, миастения);
- нарушений со стороны кожного покрова (фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема);
- нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия;
- реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки, ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита;
- прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой). При длительном применении и/или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника.
Общая информация
Омепразол — первый представитель ИПП, синтезированный ещё в 1978 году и поступивший в клиническую практику спустя 10 лет. Через 40 лет он вошёл в число самых продаваемых лекарств в мире: только в США в 2021 году было выписано 58 миллионов рецептов на это ЛС. Реальные объёмы продаж препарата намного выше, так как одна из его форм принадлежит к ОТС-группе, причём как в РФ, так и во многих других странах мира [1].
Пантопразол появился немногим позже предшественника: его исследования начались в 1985 году, а в 1994 препарат уже был зарегистрирован в Германии. В 2021 году в США было зарегистрировано около 29 миллионов рецептов, выписанных на пантопразол [1].
Как принимать Омепразол
Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.
Омепразол можно растворять в йогурте или соке
Для пациентов с нарушениями глотания или детей Омепразол разрешается растворять в подкисленной воде, йогурте или соке (15-20 мл). Разведенный препарат готовят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема. При тяжелом состоянии, особенно если пациент находится в реанимационном отделении, Омепразол можно вводить через катетер непосредственно в желудок, или же использовать стерильные растворы для внутривенных вливаний. Стандартная доза для в/в введения — 40 мг 1 раз/сут в виде инфузии продолжительностью 20-30 минут.
Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.
Разовая доза Омепразола (таблетки/капсулы) — 20 мг, однако она может корректироваться врачом в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.
Заболевание | Продолжительность курса | Дозировка |
Язвенная болезнь желудка в стадии обострения | от 1 до 2 месяцев | 20-40 мг/сут. Дозу разбивают на 2 приема. |
Эрозивно-язвенный эзофагит | См. “Язвенная болезнь желудка в стадии обострения”. В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг/сут. | |
Язва 12-перстной кишки | 2-4 недели | 20 мг/сут. |
Гастропатия и эрозивно-язвенные поражения, вызванные приемом НПВП | 4-8 недель | 20 мг/сут. |
Эрадикация Н.pylori | 7 дней | 20 мг препарата 2 раза/сут. Омепразол принимается с антибактериальными средствами. |
Купирование неосложненной изжоги | 14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца. | 20 мг/сут. |
Рефлюкс-эзофагит | 4 недели | 20 мг/сут. |
Ульцерогенная аденома ПЖЖ | 20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема) | |
Синдром Золлингера-Эллисона | Доза Омепразола подбирается строго индивидуально: от 60 до 120 мг 2 раза/сут. | |
Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций | Накануне операции и за 2-4 часа до нее | 40 мг/сут. |
Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.
При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.
Омепразол при беременности и лактации
Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски. Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.
Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:
- при массе тела до 10 кг: 5 мг/сут;
- при массе тела от 10 до 20 кг: 10 мг/сут;
- при массе тела 20 кг и более: 20 мг/сут.
Омепразол при гастрите
Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.
Омепразол назначают при гастрите с повышенной кислотностью
Максимальный эффект от разового приема Омепразола в средней терапевтической дозе 20 мг (1 капсула) наступает через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов. Продолжительность курса обычно составляет 2–3 недели. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, то применяется комплексная терапия, дополненная антибактериальными препаратами по одной из общепринятых схем.
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент Н+- К+-АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Аналоги Омепразола
Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:
Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.
Аналоги Омепразола
Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.
Омез или Омепразол?
Часто для лечения тех или иных проблем с ЖКТ лечащий врач может назначить медикаменты или заменить казалось бы схожие по составу и терапевтическому эффекту препараты один на другой. Возникает резонный вопрос: что лучше — Омез или Омепразол? В основе обоих лекарственных средств одно действующее вещество — омепразол, — которое попадает в кислотную среду желудка и воздействует на его слизистые оболочки. Это и обуславливает сходство терапевтического эффекта.
Поэтому схема лечения, согласно которой следует принимать Омез или Омепразол при гастрите или язве, идентична.
Разница между препаратами в наличии вспомогательных компонентов. Не стоит это недооценивать, ведь на некоторые из них у пациента может быть аллергия, или это спровоцирует появление побочной реакции.
Также, Омепразол представляет действующее вещество в максимальном объеме, а Омез – препарат, в составе которого омепразол и вспомогательные вещества, смягчающие побочные явления и помогающие восприятию лекарства.
По итогу, выбор между двумя этими препаратами должен делать врач, основываясь на течении заболевания, выраженности его признаков и на индивидуальных показаниях пациента.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Вывод
Омепразол и пантопразол обладают сопоставимой антисекреторной активностью (в дозах 20 мг в сутки и 40 мг в сутки соответственно) и профилем безопасности. Основные отличия препаратов заключаются в их способности к ингибированию изоферментов системы цитохрома Р450 и связанных с ними межлекарственных взаимодействиях. Пациентам, которым необходимо принимать ИПП в комбинации с клопидогрилем и циталопралом, целесообразнее делать выбор в пользу пантопразола, как препарата с более низкой ингибирующей активностью в отношении изофермента, участвующего в активации соответствующего антиагреганта или антидепрессанта.
Источники
- The Top 300 of 2021. Provided by the ClinCalc DrugStats Database. URL: https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx (дата обращения 24.07.2021).
- Kusano M., Kuribayashi S., Kawamura O., Shimoyama Y. et al. A Review of the Management of Gastric Acid-Related Diseases: Focus on Rabeprazole. Clinical Medicine Insights // Gastroenterology. 2011: 3, 31–343.
- Roche V. F. The Chemically Elegant Proton Pump Inhibitors // American Journal of Pharmaceutical Education. 2006; 70 (5), Article 101:1–11.
- Маев И. В., Оганесян Т. С., Кучерявый Ю. А. Сравнительная эффективность тройной антигеликобактерной терапии I линии при использовании препаратов пантопразола и омепразола //Лечащий врач, 2010. Т. 2. С. 2-7.
- De Francesco V., Margiotta M., Zullo A. et al. Clarithromycin-resistant genotypes and eradication of Helicobacter pylori // Ann. Intern. Med. 2006; 144: 94–100.
- Кудрявцева Л. В., Исаков В. А.. Иванников И. О. и др. Резистентность Helicobacter pylori к метронидазолу, кларитромицину и амоксициллину в Москве, Санкт-Петербурге и Абакане в 2001 г. // Педиатрия, 2002. № 2 (Приложение). С. 61–63.
- Sjostedt S., Sagar M., Lindberg G. et al. Prolonged and profound acid inhibition is crucial in Helicobacter pylori treatment with a proton pump inhibitor combined with amoxicillin // Scand. J. Gastroenterol. 1998; 33: 39–43.
- Sachs G. Synthesis or rupture: duration of acid inhibition by proton pump inhibitors // Drugs Today. 2003. Vol. 39 (Suppl. A). Р. 11–14.
- Лапина О. Д. Механизм действия ингибиторов протонного насоса // Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол., 2002. № 2. С. 38–44.
- Pan W. J. et al. Lack of a pharmacokinetic interaction between lansoprazole or pantoprazole and theophylline // Aliment. Pharmacol. Ther. 2000; 14 (3): 345–52.
- Blume H., Donath F., Warnke A., Schug B. S. Pharmacokinetic Drug Interaction Profiles of Proton Pump Inhibitors // Drug Safety. 2006; 29 (9): 769–784.
- Juurlink D. N., Gomes T., Ko D. T. et al. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel // CMAJ. 2009; 180: 713–718.
- Bliesath H. et al. Pantoprazole does not interact with nifedipine in man under steady-state conditions // Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. 1996. Vol. 34 (1 Suppl.). S81–85.