Фармакологические свойства препарата Ретаболил
Нандролон (17β-гидроксиэстр-4-ен-З-он деканоат) — производное тестостерона. В отличие от тестостерона, обладает более выраженным андрогенным действием (данные получены в процессе исследований на рецепторах, а также в доклинических и клинических исследованиях). Нандролон стимулирует эритропоэз человека, на что указывает увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гематокрита и гемоглобина. Этот эффект используется с терапевтической целью для лечения анемий, обусловленных гипоплазией костного мозга или сниженной продукцией эритропоэтина в результате химиотерапии. При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект (например вирилизацию) отмечают редко. Нандролон не содержит С17 α-алкильной группы, связанной с нарушением функции печени и развитием холестаза. Фармакокинетика. Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения составляет 6 сут. Эфир быстро преобразуется в крови в нандролон с периодом полувыведения ≤1 ч. Общее время гидролиза нандролона деканоата, его распределение и выведение составляет 4,3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболиты нандролона (19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон) выявляют в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.
Ретаболил 50 мг/мл №1 р-р д/ин.масл.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства РЕТАБОЛИЛ Торговое название Ретаболил Международное непатентованное название Нандролон Лекарственная форма масляный раствор для инъекций Состав Одна ампула 1 мл содержит активное вещество — нандролона деканоата 50 мг вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций Описание Желтый прозрачный масляный раствор, свободный от частиц. Фармакотерапевтическая группа Анаболические стероидные препараты — эфиры Код АТС А14АВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро преобразуется в крови в нандролон с периодом полувыведения ≤ 1 ч. Общее время гидролиза нандролона деканоата, распределения и выведения нандролона 4,3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболиты нандролона — 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон, определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна. Фармакодинамика Ретаболил является синтетическим производным тестостерона. В отличие от тестостерона обладает более выраженным анаболическим и менее выраженным андрогенным действием. Способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлорида и фосфата. Активирует репаративные процессы в эпителии, костной и мышечной тканях. Ретаболил стимулирует выработку эритропоэтина и стимулирует эритропоэз, обеспечивает защиту костного мозга от угнетающего воздействия цитотоксических агентов, что при одновременном применении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект (например, вирилизация) наблюдается редко. Показания к применению — реконвалесценция после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств — анемия в результате хронической почечной недостаточности (в составе комплексной терапии) Способ применения и дозы Анемия: еженедельно, внутримышечно — женщинам по 100 мг — мужчинам по 200 мг. Терапевтический эффект носит индивидуальный характер. Лечение следует прекратить в случае отсутствия терапевтического эффекта после 3-6 мес. применения. После соответствующего улучшения картины крови или нормализации её следует постепенно снизить дозу под регулярным контролем гематологических показателей. Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения. Реконвалесценция: по 50 мг каждые 3-4 недели, внутримышечно, глубоко в мышцу. Побочные действия — чувство жжения в языке, изжога, снижение аппетита, тошнота, рвота — холестаз, желтуха — подавление секреции гонадотропина — периферические отёки — усиленная васкуляризация кожи — гиперкальциемия — вирилизация у женщин (угри, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора) — у мужчин – подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия — гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям — замедление или прекращение роста — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы Противопоказания — детский и подростковый возраст до 18 лет — беременность, период лактации — гипертрофия или карцинома простаты — карцинома грудной железы у мужчин — повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата — отечный синдром Лекарственные взаимодействия При одновременном назначении с антидиабетическими средствами, непрямыми антикоагулянтами — производными кумарина, антиагрегантами следует проявлять осторожность из-за возможного усиления действия этих препаратов. При одновременном применении с глюкокортикоидами, минералокортикоидами, кортикотропином, натрийсодержащими солевыми растворами; пищей богатой натрием усиливается задержка жидкости в организме. Особые указания Запрещается превышать рекомендованные дозы. При назначении препарата женщинам следует взвешивать пользу и вред от лечения ввиду андрогенного действия препарата. Препарат назначают с осторожностью при дисфункции миокарда, гипертонии, нарушении функции печени и почек, эпилепсии, мигрени и глаукоме (в том числе в анамнезе). Во время лечения рекомендуется контролировать внутриглазное давление из-за возможной задержки в организме натрия и воды. Возможно изменение функции печени (например, уровня бромсульфталеина), поэтому после 4-недельного курса лечения рекомендуется провести контроль её функции. Прежде чем приступить к лечению и далее, в ходе его следует регулярно проводить ректальное обследование простаты. При сахарном диабете следует пересмотреть дозировки антидиабетических препаратов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Действие препарата на способности, необходимые для управления автотранспортом и рабочими машинами, не изучены Передозировка Симптомы: развиваются тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка 1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле. 1 ампула в пластмассовой форме, в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет. После истечения срока годности препарат не использовать. Условия отпуска из аптек По рецепту 1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Применение препарата Ретаболил
Анемия. Взрослым: в/м, мужчинам по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам — по 100 мг 1 раз в неделю. Терапевтический эффект имеет индивидуальный характер. Лечение следует прекратить при отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес применения. После соответствующего улучшения картины крови или ее нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели. Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения. Период реконвалесценции. Взрослым: по 50 мг каждые 3–4 нед, в/м глубоко в мышцу.
Побочные эффекты препарата Ретаболил
у пациентов мужского и женского пола: изжога, ухудшение аппетита, рвота, чувство жжения языка, подавление секреции гонадотропина, холестаз, желтуха; задержка азота, натрия и воды в организме; отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у пациентов, находящихся на постельном режиме, и женщин с метастатичеким раком молочной железы). У женщин: симптомы вирилизации (угри, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора). У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия.
Ретаболил (Retabolil)
У больных обоего пола; тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, чувство жжения в языке, нарушение функции печени с желтухой, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, неприятный печеночный запах изо рта), гепатоцеллюлярная карцинома, пелиоз печени (потеря аппетита, темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости и носа), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темная моча, обесцвечивание кала), диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, периферические отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы). Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации липопротеинов низкой плотности — ЛПНП и снижение концентрации липопротеинов высокой плотности — ЛГ1ВГ1), железодефнцитная анемия, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях, ги по коагуляция со склонностью к кровотечениям), повышение секреции сальных желез, озноб, судороги, нарушение сна.
Подавление секреции гонадотропных гормонов.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, алопеция, необратимое снижение тембра голоса, дис- и аменорея, подавление функции яичников, увеличение клитора, стероидные угри, жирная кожа), гиперкальциемия (тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
У мужчин: в нрепубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, олигоспермия, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Особые указания по применению препарата Ретаболил
Назначение препарата детям противопоказано! Запрещается превышать рекомендованные дозы. При назначении препарата женщинам следует оценить соотношение польза/вред вследствие андрогенного действия препарата. Препарат с осторожностью назначают при нарушении функции миокарда, АГ (артериальная гипертензия), нарушении функции печени и почек, эпилепсии, мигрени и глаукоме (в том числе в анамнезе). Во время лечения рекомендуется контролировать внутриглазное давление из-за возможной задержки в организме натрия и воды. Возможно изменение показателей функциональных проб печени (например, бромсульфалеиновой пробы), поэтому после 4-недельного курса лечения рекомендуется проконтролировать ее функции. До начала и во время лечения следует регулярно проводить ректальное обследование предстательной железы. При сахарном диабете следует пересмотреть дозы антидиабетических препаратов. При прогрессирующей злокачественной опухоли необходима коррекция терапии с учетом результатов почечных проб и состояния больного. Применение в период беременности и кормления грудью: противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами: исследования не проводились.
