Тиолипон 600мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Состав и форма выпуска Тиолипон 600мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Таблетка — 1 таб.:
- Активное вещество: тиоктовая кислота (кислота липоевая) — 600 мг;
- Вспомогательные вещества ядра: ремния диоксид коллоидный (аэросил) — 12,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 41 мг, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) — 8,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 28,7 мг, магния стеарат — 8,2 мг, кальция стеарата моногидрат — 8,2 мг, натрия стеарилфумарат — 8,2 мг, магния гидроксиликат (тальк) — 24,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 80,6 мг.
30 шт. в упаковке.
Описание лекарственной формы
Продолговатые таблетки с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний — светло-желтого цвета.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь по 600 мг 1 раз в день.
Минимальный курс терапии 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное лечение, длительность которого определяет врач.
Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-ки-шечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации — 40 — 60 минут. Биодоступность — 30 %.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80 — 90 %). Период полувыведения — 20 — 50 мин. Общий плазменный клиренс — 10 — 15 мл/мин.
Показания к применению Тиолипон 600мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам Тиолипон;
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение Тиолипон 600мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).
Детский возраст до 18 лет.
Особые указания
Пациентам, принимающим препарат Тиолипон, следует воздержаться от употребления алкоголя.
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Во время гипогликемии способность к концентрации и скорость реакции, требующиеся для вождения автомобиля или управления механизмами, могут ухудшиться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами, требующими повышенного внимания.
Побочные действия Тиолипон 600мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота, изжога.
В отдельных случаях возможно развитие кожных аллергических реакций (крапивница).
Анафилактический шок.
Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Лекарственное взаимодействие
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременном применении препарата Тиолипон может снижаться эффект цисплатина. После приема препарата Тиолипон утром применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении тиоктовая кислота усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Алкоголь (этанол) снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Тиолипон
Тиолипон табл п о пленочн 600 мг x30 Код ATX: A16AX01 (Thioctic acid) Активное вещество: тиоктовая кислота (thioctic acid) BAN принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
Тиолипон
Таб., покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 20, 30, 40 или 50 шт.рег. №: ЛП-001209 от 15.11.11 — Действующее
Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
тиоктовая кислота 600 мгКлинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен Фармако-терапевтическая группа: Метаболическое средство
Фармакологическое действие Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Показания препарата Диабетическая полиневропатия. Коды МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
G63.2 Диабетическая полиневропатия
Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.
В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг/сут.
Побочное действие
После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов, при быстром введении — повышение внутричерепного давления.
При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).
При приеме внутрь или в/в — аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок), гипогликемия.
Противопоказания к применению Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте.
Особые указания
При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.
Тиолипон таблетки ппо 600мг №30
Состав
Активное вещество: тиоктовая кислота — 600 мг.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Показания к применению
- Диабетическая полиневропатия.
- Алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
- Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо- галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь по 600 мг 1 раз в день. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи (завтрака), не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза — 600 мг.
Минимальный курс терапии 3 месяца.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Особые указания
Прием алкоголя снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам в период терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время терапии тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.
Сообщалось о нескольких случаях развития АИС у пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития АИС определяется наличием у пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB 1*04:06 и HLA-DRB 1*04:03.
В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального применения тиоктовой кислоты (внутривенного введения), в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на пероральный прием тиоктовой кислоты.
Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Описание
Метаболическое средство.
Лекарственная форма
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.
На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний — светло-желтого цвета.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Фармакодинамика
Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко — тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.
Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Местные реакции: после в/в введения очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).
Прочие: при быстром в/в введении очень редко — самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки тиоктовой кислоты (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные количеству более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
