Грандаксин: инструкция по применению лекарственного средства

Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.

Состав и форма выпуска

Лекарство отпускается в виде таблеток для приема внутрь. Внешне они белые или имеют незначительный серый оттенок, плоские по форме. Присутствует риска и невыраженный запах. Фасуются в блистеры по 10 штук. В одной картонной пачке содержится 2 или 6 блистеров с прилагаемой инструкцией по применению.

В качестве активного компонента выступает тофизопам в количестве 50 мг.

Дополнительные вещества: тальк, желатин, крахмал картофеля, лактоза, стеарат магния, стеариновая кислота.

*Neuroscanner работает со стандартными бланками анкет, которые можно скачать в приложении или на сайте Neuroscanner.ru

1. K Kroenke, A D Mangelsdorff Common symptoms in ambulatory care: incidence, evaluation, therapy, and outcome (1989) https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2919607/ 2. Родермель Т.А., Шумилова Е.А. Психологический взгляд на причины происхождения психосоматических заболеваний // Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований (2016) https://www.applied-research.ru/ru/article/view?id=9999 3. Вегетативные расстройства: Клиника. Диагностика. Лечение. Под редакцией А.М. Вейна изд. Москва 2003, стр. 455 4. Дюкова Г.М. Грандаксин в клинической практике. Лечение нервных болезней. 2005 2(16). 25-29 5. Giovanni A Fava, Nicoletta Sonino Psychosomatic Medicine: Emerging Trends and Perspectives (2000) https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10867586/ 6. Giovanni A Fava, Fiammetta Cosci, Nicoletta Sonino Current Psychosomatic Practice (2017) https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27884006/ 7. Lara Mangelli, Federica Semprini, Laura Sirri, Giovanni A. Fava, Nicoletta Sonino Use of the Diagnostic Criteria for Psychosomatic Research (DCPR) in a Community Sample (2006) https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S003331820670007X 8. Giovanni A Fava 1, Fiammetta Cosci, Nicoletta Sonino Current Psychosomatic Practice (2017) https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27884006/ 9. WHO Expert Committee on Mental Health & World Health Organization Psychosomatic disorders: thirteenth report of the WHO Expert Committee on Mental Health (1964) https://apps.who.int/iris/handle/10665/37991 10. Nisar, Hifsa & Srivastava, Rahul Fundamental Concept of Psychosomatic Disorders: A Review (2018) https://www.researchgate.net/publication/322950497_Fundamental_Concept_of_Psychosomatic_Disorders_A_Review 11. K. Korttila, KC Shrotriya. Psychopharmacology (Berl), 69 (2), 1980 J. Szegy, M. Somogyi, etc. Acta Pharm Hung, 63 (2), 1993 12. E. Arushanyan. Experimental and clinical pharmacology, vol 68, №4, 2005, Плацебо-контролируемые клинические испытания N=63 (возраст 19-23)c тревожными расстройством 13. Инструкция по медицинскому применению препарата Грандаксин® 14. www.escardio.org/Th e_ESC/Press-releases/Women-more-likely-to-develop-anxiety-and-depression-after-heartattack 15. Стаценко М.Е., Говоруха О.А. Влияние Грандаксина на показатели качества жизни и темп реабилитации больных с сердечной недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда // Лекарственный вестник. – 2004 – Т.З. -№1.2-С18 16. Сухотина Н.В., Слуцкая Н.П. И соавт. Грандакссин® в коррекции экстросистолии у больных ИБС с нейроциркуляторной дистонией. Здравоохранение дальнего востока 2004; 2(3): 11-12. 17. Скворцов Г.Ю., Головачева Т.В. Эффектиновсть тофизопама (Грандаксина) в лечении ИБС: клинико-инструментальное подтверждение. Клиническая фармакология и терапия, 2001; 1: 52-55 18. Ефремова Л.И. «Комплексное лечение язвенной болезни с включением Грандаксина». Врач 2009; (3): 50-54 19. Э. Б. Арушанян, О. А. Байда (Мастягина), С. С. Мастягин, А. В. Попов / Кафедра фармакологии (Ставропольской государственной медицинской академии, Ставрополь, 355017, ул. Мира, 310 ХРОНОБИОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ ВЛИЯНИЯ ТОФИЗОПАМА НА ВАРИАБЕЛЬНОСТЬ СЕРДЕЧНОГО РИТМА У ЧЕЛОВЕКА. Экcпеpиментальная и клиничеcкая фаpмакология. 2005;68(4):36-39 20. www.narodnayamarka.ru/arkhiv-laureaty-premii/2018, по итогам потребительского голосования 21. www.grls.rosminzdrav.ru/grls.aspx 22. Волчанский М.Е. И др. Психосоматические заболевания. Решенные и нерешенные вопросы. Вестник Волгму, Выпуск 2(42).2012

Фармакологическое действие

Грандаксин — это эффективный транквиллизатор, помогает купировать симптомы страха и тревоги при различных психологических и вегетативных расстройствах. Также оказывает стимулирующее свойство. Может назначается больным при миопатиях и миостениях. Препарат не обладает какой-либо зависимостью, при завершении лечебного курса отсутствует синдром отмены. Является дневным средством.

После перорального введения мгновенно усваивается органами ЖКТ и активные компоненты всасываются в кровяное русло. Наибольшая концентрация Грандаксина возникает спустя 2 часа. Выводится большая часть с мочой и оставшаяся с калом.

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

• седативное – снижение психической и двигательной активности;
• снотворное;
• противосудорожное;
• миорелаксирующее – расслабляющее.

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

• с анксиолитическим;
• со снотворным;
• с противосудорожным эффектом.

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

От чего помогает Грандаксин

Основными показаниями к использованию средства являются:

1. ​Период перед наступлением менопаузы.
2. ​Боли в сердце.
3. ​Нарушение психологической адаптации.
4. ​Выраженный предменструальный синдром.
5. ​Неврозы любого происхождения.
6. ​Миастения и миопатия.
7. ​Яркая клиническая картина после отмены алкогольных напитков.
8. ​Нервные состояния — постоянное волнение, тревога, апатия, страх, беспричинные переживания.
9. ​Вегето-сосудистая дистония.

Как распознать депрессию

Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.

В течение заболевания выделяют несколько синдромов:

1. Эмоциональные нарушения: сниженное настроение, тоска, тревога и внутреннее напряжение, пессимистический настрой; самобичевание, отсутствие интереса к окружающему миру, неспособность получать удовольствие.
2. Поведенческие реакции: уединение, сниженная активность; вредные привычки;
3. Когнитивные функции: неспособность сосредоточиться, заторможенность мышления, снижение памяти и восприятия; пессимистические мысли, размышления о суициде, заниженная самооценка.
4. Вегетативные нарушения: плохой сон, извращения аппетита, слабость и недомогание, сбои в работе кишечника; неприятные ощущения в области сердца и других органов, головные боли.

Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.

Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.

Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.

Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.

Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.

Противопоказания

Запрещенными состояниями для приема транквиллизатора считаются:

1. ​Частые апноэ в ночное время.
2. ​Серьезная форма недостаточности дыхательной функции.
3. ​Индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательного компонентов.
4. ​Первые 3 месяца вынашивания ребенка и период грудного вскармливания.

В составе препарата содержится лактоза, поэтому больным, страдающим недостаточностью или непереносимостью такого вещества, применять лекарство не стоит.

С осторожностью прописывают Грандаксин пациентам, у которых регистрируют глаукому, приступы эпилепсии, атеросклероз и недостаточность дыхания.

Ограничения и побочные реакции

Противопоказаниями к использованию препарата выступают:

• тяжелые формы депрессии — при них велика вероятность суицидных мыслей и действий;
• фобии, навязчивые идеи — возможно усиление агрессии;
• аллергические реакции;
• некомпенсированная дыхательная недостаточность.

С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.

Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.

Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.

В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.

Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:

• головные боли, возбуждение и агрессивность;
• проблемы со сном;
• спутанное сознание;
• учащение судорожных приступов у эпилептических больных;
• расстройства дыхания;
• плохой аппетит, жажда, проблемы с пищеварением;
• желтуха;
• мышечный гипертонус, боли в мышцах;
• аллергические проявления.

В таких случаях прием средства отменяется.

Побочные явления

Лечение препаратом может спровоцировать следующие побочные явления:

1. ​Диспепсические проявления — тошнота, запоры, метеоризм, нарушение аппетита, сухость во рту и признаки желтухи.
2. ​Болевые ощущения в мускулатуре.
3. ​Аллергические реакции — зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница.
4. ​Головная боль, неясное сознание, расстройство сна, симптомы раздражительности, повышенное возбуждение.

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

1. «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
2. Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
3. Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Взаимодействие с препаратами

Нельзя совмещать Грандаксин с Циклоспорином, Такролимусом и Сиролимусом.

Одновременное применение средства со снотворными, антидепрессантами, успокоительными, обезболивающими и антипсихотическими препаратами приводит к повышению седативного эффекта последних.

Алкогольные напитки и никотин провоцируют быстрое разложение лекарства. Поэтому уменьшается концентрация главного вещества и подавляется лечебное действие.

Некоторые противогрибковые фармакологические препараты препятствуют нормальному метаболизму Грандаксина, способствуя повышению его уровня в крови.

Эффективность активного вещества усиливают Клонедин и антагонисты кальциевых каналов.

Особые указания лекарства

Развитие побочных реакций часто отмечается у пациентов, страдающих тяжелыми патологиями почек, печени, психическими расстройствами, и также у пожилых больных.

Не рекомендуется пить таблетки при психозах, различных фобиях и навязчивых состояниях. В таком случае может возникнуть склонность к суицидам и агрессивному поведению.

Транквиллизатор не нарушает концентрацию внимания и мыслительную деятельность, поэтому не запрещается во время лечебного курса самостоятельно управлять транспортным средством.

Воздействие Грандаксина

Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

• нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
• восстанавливает АД;
• стабилизирует сердечный ритм;
• уменьшает потливость;
• улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.

Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

• улучшает коронарное кровообращение;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
• нормализует метаболизм в сердечных тканях;
• увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.

Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

• усиления действия антидепрессантов;
• для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
• в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.

В качестве монотерапии применение средства нежелательно.