Инструкция по применению ПРЕГАБАЛИН-РИХТЕР (PREGABALIN-RICHTER)

Анонимно

Круглосуточно

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Аптечный наркотик или лекарственный препарат? Именно такие споры постоянно ведутся по поводу некоторых препаратов, которые широко используются при лечении некоторых заболеваний, но в то же время успешно применяются наркозависимыми людьми для получения кайфа. Для начала нужно разобраться, что из себя представляет «Лирика».

• Таблетки Лирика — что это такое, эффект, действующее вещество
• Как выглядит лекарственный препарат Лирика, фото
• Действие Лирики, инструкция
• Способы употребления Лирики
• Наркоэффект
• Прегабалин
• Симптомы употребления наркотика — как понять, что человек под Лирикой
• Глаза — основной признак
• Побочные эффекты от Лирики
• Как влияет на потенцию
• Как формируется зависимость
• Можно ли умереть от Лирики
• Совместимость с алкоголем
• Тест на Лирику
• Лечебная терапия

Подберем индивидуальный план лечения

Бесплатная консультация 8-800-200-27-23

Таблетки Лирика — что это такое, эффект, действующее вещество

Изначально препарат прописывался в качестве лекарства для лечения эпилепсии. Он обладает противосудорожным эффектом, дает такой же эффект, как и антидепрессанты. Широко использовался в наркологии для облегчения абстинентного симптома. Увы, таблетки Лирика от кайфа быстро переведут человека к внушительному списку побочных эффектов. С 2012 года препарат продается только по рецепту именно из-за возросшего числа наркоманов «под лирикой».

Как выглядит лекарственный препарат Лирика (фото)

Лекарство представляет собой продолговатые желатиновые капсулы красно-белого цвета.

Фото таблеток «Лирика»

Цена на эти таблетки относительно низкая, поэтому наркотика «лира» получил еще большую популярность среди аптечных наркоманов.

Действие Лирики, инструкция

Средство содержит в себе прегабалин — это действующее вещество затрагивает опиоидные рецепторы мозга человека. В результате снижаются болевые ощущения, оказывается противосудорожный эффект. Лекарство хорошо зарекомендовало себя при лечении генерализованных тревожных симптомов. Аналоги препарата содержат в себе схожие по действию вещества, например, Альгерика, Габана.

В инструкции Лирики указаны дозы для лечения тех или иных заболеваний — от 150 до 600 мг в сутки. Кроме того, отмена от препарата должна проходить постепенно — ежедневно доза понижается. После отказа от лекарства возможны такие реакции, как тошнота, депрессивное состояние, чрезмерное потоотделение, озноб и отсутствие аппетита.

КАК ПОМОЧЬ НАРКОМАНУ, ЕСЛИ ОН НЕ ХОЧЕТ ЛЕЧИТЬСЯ

Способы употребления Лирики

Вред от лирики усугубляется еще и способом приема. Наркоманы практикуют несколько способов употребления:

• вместе с алкоголем, что многократно ускоряет разрушение печени и почек;
• стандартный прием внутрь без контроля дозировки и соблюдения диеты вызывает нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
• некоторые наркоманы считают, что если препарат вдыхать, то прет больше. Возможно, такой эффект и присутствует, но вместе с тем поражаются дыхательные пути, повышается опасность возникновения спазмов;
• парентеральный прием (внутривенно) опасен возникновением сепсиса, передачи ВИЧ и гепатита, многократно повышается вероятность возникновения тромбов.

Даже не длительное применение лекарства (в том числе под контролем врача) может вызывать привыкание.

Наркоэффект

Эффект наркотика «Лира» схож с действием героина — человек ощущает эйфорию, расслабленность, блаженство. У некоторых появляется прилив сил и необыкновенная любовь ко всем окружающим.

Рис.: Приготовление лирики

Прегабалин

Данное вещество представляет собой синтетический заменитель синтетический аналог гамма-аминомасляной кислоты. Всасывание достаточно быстрое, чем и пользуются наркозависимые. Кроме того, прегабалин не выявляется стандартными тестами, его возможно обнаружить только при химико-токсикологическом анализе биоматериала человека.

Общие сведения

Прегабалин (или Лирика) имеет очевидный терапевтический потенциал. Препарат зарекомендовал себя как эффективное средство для купирования нейропатических болей. Лирика является синтетическим аналогом непротеиногенной аминокислоты, которая является главным тормозным нейромедиатором в ЦНС.

Поэтому препарат также эффективен для лечения эпилепсии и купирования судорог различного генеза. В наркологии прегабалин назначают при алкогольной абстиненции и опийной ломке.

Прегабалин уменьшает интенсивность нейропатических болей. Терапевтические дозы даже при длительном курсе не вызывают рост толерантности к препарату.

Прегабалин в лечении болевых синдромов / И. А. Строков, В. А. Головачева, П. Я. Бранд – Медицинский совет. – 2013. – 69 – 73 с. [Электронный ресурс].

Рекреационное использование препарата вызывает зависимость. Поскольку препарат оказывает стимулирующее воздействие на опиатные рецепторы. С 2010 года лекарственное средство включено в список сильнодействующих препаратов с наркогенным потенциалом. Отпускается из аптек только по рецепту.

Симптомы употребления наркотика — как понять, что человек под Лирикой

Как распознать человека, употребляющего данный препарат ради кайфа? Чаще всего в мусорном ведре или карманах можно заметить пустые упаковки Лирики. При этом наркозависимый считает, что его не разоблачат, ведь это лекарство. Это стопроцентная ложь — препарат не продается без рецепта врача, а для этого должны быть серьезные показания к приему. Среди других признаков можно выделить такие:

• рассеянность сознания, наркоман периодически полностью «отключается» от окружающего мира»;
• человека может шатать, он не может владеть телом даже при обычной ходьбе;
• частая смена настроения от смеха до глубокой депрессии, и все это чередуется;
• сильное потоотделение с резким неприятным запахом;
• невнятная речь.

Глаза — основной признак

Самый главный признак наркотического опьянения — глаза. При употреблении Лирики можно увидеть расширенные, не реагирующие на свет зрачки, взгляд не фокусируется и постоянно бегает.

Иногда наблюдается и противоположный эффект — глаза стекленеют и практически не двигаются даже при общении. Каждый, кто хоть раз видел наркомана, поймет, как это выглядит. Есть вероятность сильного покраснения белков глаз.

Рис.: Глаза наркомана под лирикой

История создания

Прегабалин был создан американским медицинским химиком Р. Сильверманом. Препарат был разработан в качестве альтернативы Габапентина, но с более мощным терапевтическим эффектом. После одобрения на использование Европейским союзом препарат стала выпускать компания Pfizer под торговой маркой «Лирика».

Препарат находился в свободной продаже. Поскольку считалось, что лекарственное средство имеет низкий наркогенный потенциал при использовании не по назначению. До 2008 года случаев рекреационного использования зафиксировано не было. Первый случай передозировки препаратом был зафиксирован в Швеции. С конца 2009 года отмечался стабильный рост употребления препарата с целью достижения наркотического опьянения.

В России препарат также имел безрецептурный отпуск из аптек. Наркоманы использовали его для снятия симптомов опийной ломки. Но сформированная ранее аддикция приводила к стойкой зависимости и от Лирики. Употребление препарата в гипердозировке приводило к усилению наркотического эффекта от других психостимуляторов.

Зависимость от Лирики формируется в довольно короткие сроки, поскольку для достижения наркотического опьянения необходимо постоянно наращивать дозу.

После фиксирования случаев передозировки с летальным исходом безрецептурный отпуск из аптек был запрещен на законодательном уровне. После исследований было установлено, что прегабалин в повышенных дозах оказывает токсическое воздействие. Длительное применение вызывает дегенеративные изменения в ЦНС.

Побочные эффекты от Лирики

Как любой другой лекарственный препарат, Лирика имеет внушительный список побочных эффектов: тремор конечностей, тошнота, рвота, бессонница, усиленное потоотделение, галлюцинации, сухость слизистых, вздутие живота, отсутствие сексуального желание и эрекции. Из-за частой диареи возможно вымывание всех полезных веществ из организма, в частности, кальция, что грозит остеопорозом.

Провалы в памяти, так свойственные многим наркоманам, актуальны и при приеме Лирики. Человек может не помнить, что происходило час или день назад.

Как влияет на потенцию

Как уже говорилось выше, препарат практически полностью устраняет либидо. При этом проблемы с потенцией могут не решаться даже после отмены приема Лирики. Известны случаи возникновения бесплодия.

Как формируется зависимость

Привыкание к препарату формируется незаметно для принимающего — первые дозы приносят лишь ощущение кайфа. Далее организм начинает адаптироваться к действующему веществу и требует все большей дозировки для возвращения к первоначальным ощущениям. Зачастую увеличение количества Лирики может вызывать резкую смену настроения и беспричинную агрессию даже на близких людей. Известны случаи суицида под действием препарата.

Узнайте рекомендации по лечению не выходя из дома бесплатно

Для подбора плана лечения Вам необходимо всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с Вами для подбора времени и нужного Вам специалиста

Оставить заявку

Можно ли умереть от Лирики

Данное лекарство при адекватной дозировке, выписанной врачом для лечения некоторых заболеваний, неспособно вызвать летальный исход. Но наркоманы чаще всего сочетают Лирику с другими наркотиками или алкоголем, а также не контролируют количество таблеток. В этом случае возникает передозировка и соответствующие явления — рвота, диарея, расстройство сознания и кома.

Если у наркозависимого человека есть проблемы с сердцем или почками (а они есть практически у 80 процентов употребляющих наркотики), то летальный исход при передозировке также возможен. Стоит отметить, что такие случаи возникают при достаточно длительном приеме Лирики. Смертельная доза лекарства для каждого индивидуальна, все зависит от длительности приема и состояния организма в целом.

ДОТОКСИКАЦИЯ УБОД

Показания и противопоказания к применению

Врачи назначают медикамент в следующих случаях:

• Эпилепсия, судороги
• Нейропатические болевые ощущения
• Боли в мышцах и суставах
• В комплексе с другими лекарствами назначается для лечения панических атак

Вещество противопоказано:

• При непереносимости препаратов
• Лицам, не достигшим совершеннолетия
• Наследственных заболеваниях

С осторожностью фармацевтическое средство назначается людям, у которых больная печень или почки.

Совместимость с алкоголем

Наркоманы очень часто сочетают алкоголь и прием Лирики. Делается это для усиления эффекта. Такой тандем опасен вдвойне:

• спиртное уменьшает распад и выход прегабалина, в результате может возникнуть сильнейшая интоксикация организма;
• сочетание лекарства и алкоголя может вызывать мощные расстройства сознания и галлюцинации.

Все зависит еще и от концентрации и крепости алкогольных напитков, а также от дозировки лекарства. В больших количествах такое сочетание может вызвать психическое расстройство.

Принцип действия прегабалина как наркотика

По словам врачей, принимающие прегабалин наркоманы испытывают эйфорию, расслабленность, прилив сил, уверенность в себе, раскрепощенность, онемение в теле.

Иногда наблюдали обратный эффект наркотика: раздражительность, бессонница, дезориентация, снижение либидо.

Препарат воздействует на те же участки мозга, что и транквилизаторы. Повышается выносливость, активность. Иногда пьют прегабалин и алкоголь: последний усиливает действие наркотика.

Наркоманы чаще применяют лирику для снятия абстинентного синдрома – ломки, похмелья. Поэтому привыкание может развиться на фоне алкоголизма.

Тест на Лирику

Выше уже говорилось о том, что данный препарат не выявляется стандартными тестами мочи и крови. Эти анализы направлены на выявление марихуаны, героина, кокаина и других наркотиков. Есть возможность проведения химико-токсикологической экспертизы. Однако лекарство не относится к списку наркотических веществ.

Для чего используется

Прегабалин относится к противосудорожным и противоэпилептическим лекарственным препаратам, на фармацевтическом рынке считается одним из самых эффективных антиконвульсантивных средств.

Противоэпилептическое действие после приема медикамента начинает весьма быстро, кроме того фармацевтическое средство активно воздействует на психику больного. Благодаря данным эффектам, прегабалин пользуется большей популярностью, чем другие альтернативные средства.

Употребление прегабалина помогает устранить болевую, чувствительность. Применение медикамента на голодный желудок увеличивает его эффективность.

Что еще входит в состав прегабалина(Лирика)

• Желатин
• Хлористый магний
• Дисахарид лактозы
• Гидрогенезированный гидролизат крахмала
• Титана диоксид
• Различного рода красители

Лечебная терапия

Лечение наркомана, принимающего Лирику, практически ничем не отличается от терапии для употребляющего героин и другие наркотики. Условно можно разделить его на два этапа:

• выведение препарата из организма, его очищение, восполнение нехватки жидкости;
• дальнейшая терапия, включающая в себя снятие абстинентного синдрома, медикаментозное лечение, психологическая реабилитация.

После того, как из организма выводится наркотик, устраняется ломка, важно провести комплексное обследование. Это позволит понять, на что нужно обращать внимание. Чаще всего у наркоманов страдает печень, почки и сердце.

ЛЕЧЕНИЕ НАРКОМАНИИ В МОСКВЕ

Самый сложный этап не физиологический, а психологический — наркотик легко можно вывести из крови, а вот из сознания очень тяжело. Психотерапия обязательно назначается всем пациентам. Сеансы со специалистом или в группе помогут справиться с внутренними проблемами человека, которые зачастую и приводят к наркотикам.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время

• — Анонимно
• — Бесплатно
• — Круглосуточно

Еще одна сложность — возвращение к привычной жизни, ведь за пределами клиники вероятность покупки наркотика есть на каждом шагу. Сеансы психотерапии для зависимого человека лучше всего продолжать регулярно, в течение всей жизни. Для родных и близких они тоже необходимы — зачастую родители, мужья, жены, братья или сестры становятся созависимыми и не знают, как правильно себя вести.

Статья проверена экспертом

Баринов Александр Михайлович

Опыт работы с зависимыми от алкоголя и наркотиков более 10 лет.

Похожие статьи:

Справка от нарколога: виды, срок действия и способы получения

Наркотик Скорость: симптомы и последствия употребления

Как долго остаётся тяга к наркотикам?

Веселящий газ. Последствия приема закиси азота

Что делать, если наркоман не хочет лечиться?

на «“Лирика — наркотик или лекарство?”»

1. Ярослав:

   20 ноября, 2021 в 09:21

   Наркотик лирика — это не что иное, как лекарство, применяемое для борьбы с болью и судорогами. Если быть точным, Прегабалин, он же Лирика (Lyrica) — это противоэпилептическое средство. Является сильным обезболивающим.

   Ответить

2. Любовь Успенская:

   27 ноября, 2021 в 06:30

   Молекула прегабалина, будучи аналогом ГАМК, связывается с дополнительной субъединицей (?2?) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.

   Ответить

3. Яна:

   23 декабря, 2021 в 13:56

   Совсем не могу уяснить, как у Вас получается составлять экие интересные заметки

   Ответить

4. Владимир:

   28 января, 2021 в 14:39

   Незаменимое средство при нейропатии. Единственное, что помогает снять сильную боль.

   Ответить

5. Борис:

   8 февраля, 2021 в 16:03

   Скажите, как проявляется обезболивающий эффект Лирики — сразу после принятия внутрь или после курса приёма?

   Ответить

6. Елена:

   8 мая, 2021 в 20:39

   Лирика — это не лечебный препарат, а симптоматический. Очень хорошо помогает при нейропатических болях. Боль уходит, но патология остается, ОСТАЕТСЯ. Грыжу межпозвоночную вылечить можно только оперативных путем, остальные виды якобы лечения — это устранение боли на короткий промежуток времени.Лично мне достаточно двух капсул по 75 мг два раза в сутки. Утром и вечером. Для наркомана эта дозировка «капля в море». Они всегда могут найти это препарат в аптеке без рецепта капсулы по 300мг. По две на один прием. А вот люди с болевым синдромом могут даже не получить рецепта. Фармацевты находят каждый раз ошибки в рецепте. Рецепт забирают, а тебе» шиш с маслом». Коррупция кругом. У врача, у провизора. Я даже не знала, что написано в моей истории болезни. Никогда не узнаешь, какой рецепт тепе выписан. В историю болезни одна дозировка,а в рецепте другая. И дата выписки не совпадает.Я в УЖАСЕ!

   Ответить

7. Дмитрий:

   26 сентября, 2021 в 22:02

   Всем , кто будет читать данную статью, после того как ему выпишут лирику или конвалис. Да препараты достаточно ядреные и с последствиями. К сожалению невролог назначает только курс, комплексное лечение. гепабептин, лирику, уколы, витамины B1 и B6 и т.д. Туда же идет амитриптилин. Ни что из вышеперечисленного не снимет боль сразу. Боль снимает комплекс мер и курс. Т.е. когда вы придете с сильной болью — с вероятностью 99% вы выйдите без краткосрочного решения. Вам пожелают держаться, боль уйдет через месяц (а может и через 6). См. сами в сторону отвлекающих мазей. Возможно выпишут пластырь версатис, стоит дорого, при сильной(!) боли снижение не оправдывает цену. Более того, после пластыря 12 часов перерыв и будет болеть. Сильные обезболивающие (или не дай бог трамадолы и т.д.) это уже вообще когда совсем худо. См. в сторону офломелида (если повреждения не сильные) или гевкамена (этот замечательно купирует боль, стоит 50р) но ни один врач о нем не говорит. Так же обязательно посоветуйтесь с дерматологом и неврологом. Не воспринимайте мой комментарий как готовое решение.

   Ответить

   oksana:

   27 сентября, 2021 в 11:20

   Спасибо за рекомендации для пользователей, но стоит помнить, что это никак не может заменить поход к врачу и постановку диагноза. Все индивидуально. Здоровья всем!

   Ответить

   Дмитрий:

   27 сентября, 2021 в 22:42

   Оксана безусловно, именно это и написано в конце моего комментария. Написанное относится как раз к тем, кто уже получил диагноз невр. боли по факту (обалдел что им выписали типа лирики) и пытается понять как её (боль) уменьшить. В моем случае ни один из 6 врачей не дал ответ, что делать прямо тут и сейчас. От себя добавлю ещё вот что. Если позволяют возможности , берите дорогие аналоги от имп. производителей. Да вещество одно, но чистота и способ доставки может быть совершенно другой. Не буду называть конкретику, что бы не посчитали за рекламу — но в моем случае разница была сильная. При этом купить в аптеке у дома их просто невозможно, нет.

   Читайте также:  Церекард, 50 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.

   Ответить

8. Владимир:

   30 сентября, 2021 в 21:31

   Почему- то пр Симбалту все молчат. Мне к примеру врач выписал Лирику и Симбалту пить одновременно. У меня полинейропатия. Боль частично снимает. Врач сказал, что лирику на одну капсулу надо добавить. Попробовал добавил, но при этом голову и виски сжимает по бокам. Не стал пить вторую. Уж не знаю как долго принимать. Все вокруг и врачи и люди говорят от этой гадости надо уходить. Общим у нас сколько враче, столько и разных мнений. Одним

   Ответить

Прегабалин в лечении болевых синдромов

СТРОКОВ И.А

., д.м.н., профессор,
ГОЛОВАЧЕВА В.А
.,
БРАНД П.Я.
, к.м.н.,
Кафедра нервных болезней Первого МГМУ им. И.М.СеченоваНевропатическая боль вызывается первичным повреждением или болезнью соматосенсорной системы. В основе невропатической боли лежит патологическая активация путей проведения боли, что может быть связано с повреждением нервной системы на уровне периферических нервов, сплетений и задних корешков (периферическая невропатическая боль) или спинного и головного мозга (центральная невропатическая боль). Невропатическая боль снижает качество жизни больных, их социальную адаптацию и трудоспособность и во многих случаях боль плохо поддается лечению. Распространенность невропатической боли в популяции — 6 — 8% и она ассоциирована с хроническими болевыми синдромами, женским полом, пожилым возрастом больных, частым обращением за медицинской помощью и невысоким уровнем социального положения, которые могут рассматриваться как факторы риска.
По данным российского исследования EPIC из 85923 пациентов, обратившихся к врачам-неврологам, жалобы на боль были у 33664 больных (39%). По результатам тестирования с помощью опросника DN4, невропатическая боль выявлена у 15301 пациента (17,8%) [1]. Распространенность невропатической боли, среди всех обратившихся к врачам-неврологам больных в Испании была существенно меньше и составила всего 3,88% [2]. Причины формирования невропатической боли в исследовании EPIC были аналогичны большинству зарубежных исследований, т.е. в большинстве случаев (91.74%) причиной являлись периферические невропатические боли. По частоте доминировали боли в спине (50,58%), а на втором месте также традиционно располагался болевой синдром при ДПН (10,64%). Проблема диагностики и лечения невропатической боли одна из важнейших в современной медицине.

В клинической практике диагностика невропатического характера боли часто бывает затруднена. Ощущение боли всегда субъективно, его нельзя точно измерить и не существует абсолютных критериев, позволяющих выделить невропатическую боль. Судить о патофизиологических механизмах, лежащих в основе болевого синдрома, можно только ориентировочно, основываясь на характеристиках болевых ощущений, данных неврологического осмотра и результатах нейрофизиологического исследования. Причем выявление клинических признаков и изменений электрофизиологических показателей, показывающих патологическое изменение состояния ноцицептивной системы, достоверно не доказывает наличие невропатической боли. Невропатическая боль может возникать сразу после повреждения соматосенсорной системы, например, при острой невропатии тонких волокон, а может развиваться через годы и даже десятилетия после повреждения или появления болезни. Диагностировать невропатический характер боли можно в случае подтверждения нарушения функции соматосенсорной системы при наличии: 1) спонтанных сенсорных симптомов; 2) результатов клинического осмотра с выявлением симптомов поражения нервной системы: позитивная невропатическая симптоматика (стимулозависимая боль) и негативная невропатическая симптоматика (неврологический дефицит); 3) данных нейрофизиологических исследований (ЭМГ, количественное сенсорное тестирование, вызванные соматосенсорные потенциалы). При этом выбор методов исследования определяется результатами неврологического осмотра.

Неврологическая симптоматика позволяет определить наличие, степень и локализацию поражения нервной системы. Для диагностики феномена невропатической боли врача в первую очередь интересует состояние сенсорной системы. Понятно, что в зависимости от периферической или центральной локализации патологического процесса, большое значение для диагностики имеет исследование общего неврологического статуса, включая двигательную и вегетативную системы, в этом случае к негативной симптоматике будут относиться, например, снижение рефлексов, силы мышц, наличие атрофии мышц, сухость и изменение окраски кожи. При выявлении поражения сенсорной системы для диагностики невропатической боли ориентируются на состояние чувствительности, связанной с активацией тонких слабомиелинизированных Aδ- (холодовой стимул и укол тупой иглой) и тонких немиелинизированных С-волокон (болевые и тепловые стимулы). При этом следует помнить, что невропатическая боль обычно возникает в зоне снижения или отсутствия чувствительности, то есть зона болей и нарушений чувствительности в этих случаях совпадает. В последние годы проведение эпидемиологических исследований по изучению распространенности боли базируется на использовании специальных опросников, которые позволяют с высокой степенью точности определить характер боли [3,4]. Невропатическая боль возникает при широком спектре заболеваний периферической и центральной нервной систем (табл.1, табл.2), причем по распространенности периферическая невропатическая боль намного опережает центральную невропатическую боль.

Лечение невропатической боли базируется на современных представлениях о патофизиологических механизмах ее развития [5]. Используются фармакологические воздействия, направленные на уменьшение периферической афферентации, поддерживающей изменение возбудимости ноцицептивных структур спинного и головного мозга, препараты, уменьшающие возбудимость ноцицептивных нейронов, и препараты, усиливающие супраспинальные нисходящие тормозные антиноцицептивные влияния. В тяжелых случаях используется введение фармакологических препаратов близко к центральным рецепторам (интрадурально). Возможно применение электростимуляции периферических нервов, в первую очередь проприоцептивных волокон, для усиления тормозных влияний на возбудимость ноцицептивных нейронов спинного мозга, и иглорефлексотерапии. Хирургическое лечение в случаях, резистентных к фармакотерапии, может включать использование вживляемых электродов в головной или спинной мозг, освобождение нерва из спаек или его декомпрессию, химическое разрушение или перерезку нерва. В таблице 3 представлены европейские рекомендации по лечению невропатической боли, основанные на анализе Кокрановской базы данных контролируемых исследований, за период с 1966 года по 2006 год [6]. Эти рекомендации были разработаны группой экспертов по невропатической боли, возглавляемой французским неврологомв Н. Атталь и обсуждены на нескольких специализированных симпозиумах. При составлении отечественных рекомендаций по лечению невропатической боли было уделено особое внимание анализу европейских рекомендаций [7].

Наиболее широко используемым препаратом для лечения невропатической боли является прегабалин (торговое название «Лирика»). Препарат уменьшает интенсивность болевого синдрома при большинстве вариантов центральной и периферической невропатической боли. Достаточно сказать, что прегабалин зарегистрирован в США и России как препарат для лечения всех видов невропатической боли.

Прегабалин по химической структуре близок к ГАМК и обладает противосудорожным, противотревожным и противоболевым эффектом. Эффект прегабалина не реализуется через конвертацию в ГАМК или взаимодействие с ГАМК-рецепторами. По сравнению с габапентином прегабалин более быстро абсорбируется и имеет более высокую биодоступность (90% против 60%) [8]. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Важными достоинствами прегабалина по сравнению с габапентином является четкая линейная зависимость концентрации препарата в крови в пределах терапевтического окна (75-600 мг), меньшая дневная доза, более быстрое титрование препарата, меньшее количество побочных эффектов [9].

Проведенные исследования показали, что прегабалин существенно уменьшает интенсивность невропатической боли в течение первых трех суток приема препарата. Длительные исследования (15 месяцев) применения прегабалина при невропатической боли показали, что он сохраняет свой обезболивающий эффект весь период приема без развития толерантности к препарату. Прекрасный противоболевой эффект прегабалина подтверждается улучшением у больных показателей сна,

настроения и качества жизни. Следует отметить, что доказательных данных о способе отмены препарата не имеется, хотя большинство исследователей, исходя из личного опыта, рекомендуют его постепенную отмену. Основным механизмом действия прегабалина, как и габапентина, является связывание с α2-δ протеином пресинаптических вольтаж-зависимых кальциевых каналов, что приводит к уменьшению поступления кальция в нейрон и снижение уровня его возбудимости, снижению выделения таких нейротрансмиттеров как глютамат, допамин и специфического альгогена – субстанции Р. Этот механизм работает как на спинальном уровне, так и в структурах головного мозга. Следует отметить, что прегабалин обладает в шесть раз большей аффинностью к α2-δ протеину по сравнению с габапентином [10,11].

Время полувыведения препарата составляет 5,5-6,7 часов в зависимости от используемой дозы. Прегабалин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется печенью и выводится в неизмененном виде с мочой. Элиминация через почки заставляет использовать меньшие дневные дозы препарата у больных с почечной патологией. Прегабалин не взаимодействует с другими препаратами и может быть использован в различных комбинациях, например с трициклическими антидепрессантами. Прегабалин обычно хорошо переносится больными, но возможны временные дозозависимые побочные эффекты в виде головокружения и сонливости (22-29% больных). Крайне редко возникает сухость во рту, нарушение концентрации внимания, прибавка веса, расплывчатость зрения, периферические отеки на ногах.

Наиболее изученным является противоболевой эффект прегабалина при болевой диабетической полиневропатии. У больных сахарным диабетом возможно развитие разнообразных форм болевой диабетической невропатии, которые отличаются локализацией болей, остротой возникновения и характером болей, хотя во всех случаях боль является невропатической. Классическим вариантом периферической невропатической боли является болевой синдром при диабетической дистальной симметричной сенсорно-моторной полиневропатия. Эпидемиологические исследования, проведенные в США, показали, что невропатическая боль возникает при диабетической полиневропатии чаще, чем при всех вместе взятых полиневропатиях другой этиологии. По данным российского исследования EPIC невропатические боли при диабетической полиневропатии по распространенности уступают только болям в спине [3].

Диабетическая полиневропатия (ДПН) наблюдается приблизительно у 50% больных сахарным диабетом, в то время как невропатическая боль отмечается у 11-24% больных с полиневропатией, что зависит от длительности сахарного диабета и полиневропатии, а также типа диабета. Уже при первом описании больного с ДПН в 1798г. английский врач J.Rollo выделил как основные симптомы боль и парестезии. Клинические проявления, частота, выраженность и продолжительность болевого синдрома при ДПН крайне разнообразны, объединяет их общий признак – невропатический характер боли. Среди пациентов страдающих СД, хроническая боль встречается в 25% случаев, тогда как в популяции распространённость хронических болевых синдромов составляет около 15%, причем разница формируется в большей степени за счёт невропатической боли [12].

Невропатическая боль при ДПН представлена двумя основными компонентами: спонтанной (стимулонезависимой) и вызванной (стимулозависимой) болью. Спонтанная боль может беспокоить постоянно (жгучая боль) или возникать пароксизмально с длительностью болей от секунд до часов (стреляющая боль). Спонтанная боль обусловлена эктопической активностью ноцицептивных С-волокон в результате появления на них в условиях патологии большого числа натриевых каналов и изменением возбудимости болевых рецепторов, приводящим к их активации при низкопороговых стимулах, чего не наблюдается в условиях нормы. Возможно также появление передачи возбуждения с одного волокна на другое – феномен эфаптического возбуждения. Таким образом, усиливается болевая афферентация, приводя в дальнейшем к изменению возбудимости ноцицептивных нейронов ганглия заднего корешка и заднего рога. Процессы нарушения функционального состояния нейронов заднего рога, связанные с механизмами окружающего, пре- и постсинаптического торможения, деафферентации, а также механизмы центральной сенситизации при поражении периферических нервов подробно описаны в обзорах зарубежных и отечественных авторов [3,13,14]. Ноцицептивные сигналы от нейронов заднего рога поступают в зрительный бугор и далее в соматосенсорную кору, где происходит осознание ощущения боли. Показано, что у больных с болевой ДПН в отличие от больных сахарным диабетом без болевого синдрома происходит изменение метаболизма в таламусе [15]. Нейроны центральных сенсорных структур также могут менять свою возбудимость с формированием феномена сенситизации. Все центральные структуры проведения и перцепции боли имеют тесные связи с нисходящими тормозными и активирующими путями. Основные тормозные (антиноцицептивные) влияния связаны с нисходящими путями из околоводопроводного серого вещества и ростро-вентральных отделов продолговатого мозга к заднему рогу. Эти нисходящие тормозные влияния реализуются через норадреналиновую и серотониновую нейротрансмиттерные системы.

В клинических исследованиях прегабалин показал свою высокую эффективность при невропатической боли, обусловленной диабетическим поражением периферических нервов. Уже в первых рандомизированных двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях эффективности прегабалина при болевой ДПН, проведенных в начале века, было отмечено, что по сравнению с плацебо препарат достоверно уменьшает болевой синдром [16,17,18]. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у 146 больных с болевой ДПН было получено достоверное снижение интенсивности невропатической боли уже в течение первой недели исследования, которое поддерживалось в течение последующих 8 недель приема препарата. В качество качестве основного критерия в исследовании использовалась градуированная визуально-аналоговая шкала Ликерта. Отмечено также значительное улучшение сна и социальных возможностей больных [17]. В другом исследовании на 81 больном показано, что при неэффективности других фармакологических препаратов при болевой диабетической полиневропатии прегабалин в дозе 150-600 мг был достоверно эффективен [19]. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании японские специалисты в 2011 году изучили эффективность доз 300 мг и 600 мг прегабалина по сравнению с плацебо у 317 больных с болевой ДПН [20]. Длительность курса лечения составила 14 недель, достоверное уменьшение болевого синдрома (p<0,05) при обеих дозах препарата отмечено уже с первой недели лечения. К окончанию исследования снижение боли на 50% и более отмечено при приеме 300 мг прегабалина у 29,1% больных, при приеме 600 мг препарата у 35,6% больных, а при использовании плацебо у 21,5% пациентов. Кроме уменьшения болевого синдрома в группах, получавших прегабалин, отмечено также улучшение сна, уменьшение онемения и парестезий.

В исследовании, результаты которого были опубликованы в 2013 году, проведен анализ результатов 11-и рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований эффективности прегабалина при болевой ДПН и постгерпетической невралгии. Используя оригинальные статистические методики анализа авторы пришли к выводу, что улучшение качества жизни больных при лечении прегабалином связано не только с уменьшением болевого синдрома, но имеется и прямой эффект прегабалина на качество жизни, возможно связанный с анксиолитическим действием препарата [21]. Европейские и мировые рекомендации по лечению невропатической боли подчеркивают факт высокой эффективности прегабалина (лирики) при лечении невропатических болевых синдромах, в том числе при ДПН, и относят его к препаратам первой линии терапии с доказанностью эффективности А [22,23]. При составлении отечественных рекомендаций по лечению невропатической боли особое внимание также было уделено прегабалину [7]. Прегабалин показал свою эффективность не только при хронических невропатических болевых синдромах, но и при острой боли, например при постоперационной боли. Обычно для лечения постоперационной боли используют нестероидные противовоспалительные средства, местные анестетики, небольшие дозы кетамина, реже опиоиды. Прегабалин уменьшает сенситизацию нейронов дорзального ганглия, которая выявляется в экспериментальных моделях острой боли постоперационной боли и играет роль в хронизации болевого синдрома [24,25]. За счет этого эффекта прегабалин снижает интенсивность постоперационного болевого синдрома. В этой ситуации определенную роль имеет и анксиолитическая составляющая эффекта прегабалина. Проведено более 10 рандомизированных контролируемых исследований, показавших способность прегабалина уменьшать выраженность острой и хронической постоперационной боли.

В двойном-слепом рандомизированном исследовании эффективности прегабалина (50 и 300 мг), ибупрофена (400мг) и плацебо в постоперационный период обнаружено, что имеется достоверное отличие в способности препаратов и плацебо уменьшать интенсивность боли. Продолжительность эффекта действия 300мг прегабалина была достоверно выше, чем у ибупрофена [26].

В рандомизированном контролируемом исследовании сравнивали способность диазепама (10мг) и прегабалина (150,300 и 600мг) в предоперационный период (лапоскопическая гистерэктомия) и прегабалина в тех же дозах и плацебо в послеоперационный период уменьшать болевой синдром. Показано, что использовании 600 мг прегабалина достоверно снижает необходимость использования опиоидов [27].

Прегабалин показал свою эффективность в рандомизированных контролируемых исследованиях при широком спектре болевых синдромов: фибромиалгии [28], после операций на позвоночнике [29], постинсультных болях [30], при болях вследствие спинальной травмы [31], при абдоминальных болях из-за хронического панкреатита [32].

Способность прегабалина уменьшать возбудимость нейронов дорзального ганглия, заднего рога, таламуса и корковых нейронов, большой круг болевых синдромов при которых препарат показал свою способность уменьшать интенсивность болевого синдрома, улучшать сон и качество жизни делают его универсальным лекарственным средством для лечения невропатических болевых синдромов различной локализации и этиологии.

Литература.

1. Н.Н.Яхно, М.Л.Кукушкин, О.С.Давыдов и др.. Результаты Российского эпидемиологического исследования распространенности невропатической боли (EPIC Study). Лечение невропатической боли // Consilium medicum. Неврология 2008; 2:64-70. 2. Montero H.J., Guttierez-Rivas E., Fernandez J. et al. Epidemiological study of prevalence incidence and neuropathic pain characterization in neurology unit. PREVADOL study // Neurologia 2005; 20: 385-389. 3. Яхно Н.Н., Кукушкин М.Л., Давыдов О.С. и другие. Результаты Российского эпидемиологического исследования распространенности невропатической боли, ее причин и характеристик в популяции амбулаторных больных, обратившихся к врачу неврологу // Боль 2008; 3: 24-32. 4. Данилов А.Б., Давыдов О.С. Нейропатическая боль // Из-во Боргес, Москва 2007: 32-55. 5. Кукушкин М.,Л., Хитров Н.К. Общая патология боли // М. 2004: 144стр. 6. Attal N., Cruccu G., Haanpaa M. et al. EFNS guidelines on pharmacological treatment of neuropathic pain // Eur J Neurol 2006; 13: 1153-1169. 7. Методические рекомендации по диагностике и лечению невропатической боли. Под редакцией академика РАМН Н.Н.Яхно //Москва, издательство РАМН 2008: 32 стр. 8. Ben-Menachem E. Pregabalin pharmacology and its relevance to clinical practice // Epilepsia 2004; 45: 13-8. 9. Freynhagen R., Strojek K., Griesing T. et al. Efficacy of pregabalin in neuropathic pain evaluated in 12-week, randomized, double-blind, multicenter, placebo-controlled trial of fble- and fixed-dose regiment // Pain 2005; 115:254-263. 10. Belliotti T., Capiris T., Ekhato I. et al. Structure-activity relationships of pregabalin and analogues that target the α(2)-δ protein // J Med Chem 2005; 48:2294-2307. 11. Dones D., Sorkin L. Systemic gabapentin and S(+)-3-isobutil-γ-aminobutiric acid block secondary hyperalgesia // Brain Res 1998; 810: 93-99. 12. Chan A.W., MacFarlane I.A., Bowsher D.R. et al. Chronic pain in patients with diabetes mellitus : comparison with non-diabetic population // Pain Clinic 1990; 3: 147-159. 13. Новиков А.В., Солоха О.А. Невропатическая боль: Обозрение по материалам журнала “The Lancet” (май-июнь 1999) // Неврологический Журнал 2000; 1: 56-61. 14. Besson J. The neurobiology of pain // Lancet 1999; 353: 1610-1615. 15. Sorensen L., Siddall P.J., Trenell M.I. et al. Differences in metabolites in pain-processing brain regions in patients with diabetes and painful neuropathy // Diabetes Care 2008; 31: 980-981. 16. Lesser H., Sharma U., LaMoreaux L. et al. Pregabaline relieves symptom of painful diabetic neuropathy: a randomized controlled trial // Neurology 2004; 63:2104-2110. 17. Rosenstock J., Tuchman M., LaMoreaux L et al. Pregabaline for the treatment of painful diabetic peripheral neuropathy: a double-blind, placebo-controlled trial // Pain 2004; 110:628-638. 18. Richter R.W., Portenoy R., Sharma et al. Relief of painful diabetic peripheral neuropathy with pregabalin: a randomized, placebo-controlled trial // J Pain 2005; 6:253-260. 19. Stacey B.R., Dworkin R.H., Murphy K. et al. Pregabalin in the treatment of refractory neuropathic pain: results of a 15-month open-label trial // Pain Med – 2008 Mar 11. 20. Satoh J., Yagihashi S., Baba M. et al. Efficacy and safety of pregabalin for treatment neuropathic pain associated with diabetic peripheral neuropathy: a 14 week, randomized, double-blind. placebo-controlled trial // Diabet Med 2011; 28(1): 109-116. 21. Vinic A., Emir B., Cheung R. et al. Relationship between pain relief and improvements in patient function/ quality of life in patients with painful diabetic peripheral neuropathy o postherpetic neuralgia treated with pregabalin // Clin Ther 2013; 1. 22. Attal N., Cruccu G., Baron R. et al. EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision // Eur J Neurol, 2010, 17(9), 1113-88. 23. Bril V., England J., Franklin G.M. et al. Evidence-based guideline: Treatment of painful diabetic neuropathy // Neurology 2011; 76(20): 1758-1765. 24. Aasvang E., Kehlet H. Chronic postoperative pain/ The case of inguinal herniorrhaphy // Br J Anaesth 2005; 95: 69-76. 25. Rowbotham D/J/ Gabapentin: a new drug for postoperative pain? Br J Anaesth 2006; 96: 152-155. 26. Hill C., Balkenohl M., Thomas D. et al. Pregabalin in patients with postoperative dental pain // Eur J Pain 2001; 5:119-124. 27. Jokela R., Ahonen J., Tallgren M. et al. A randomized controlled trial of perioperative administration of pregabalin for pain after laparoscopic hysterectomy // Pain 2008; 134: 106-112. 28. Pauer L., Atkinson G., Murphy T.K. et al. Long-term maintenance of response across multiple fibromyalgia symptom domains in a randomized withdrawal study of pregabalin // Clin J Pain 2012; 28(7):609-614. 29. Ozgencil E., Yalcin S., Tuna H. et al. Perioperative administration of gabapentin 1200 mg day-1 and pregabalin 300 mg day-1 for pain following lumbar laminectomy and discectomy: a randomised, double-blinded, placebo-controlled study // Singapore Med J 2011; 52(12): 883-889. 30. Kim J.S., Bashford G., Murphy T.K. et al. Safety and efficacy of pregabalin in patients with central post-stroke pain // Pain 2011; 152(5): 1018-1023. 31. Cardenas D.D., Nieshoff E.C., Suda K. et al. A randomized trial of pregabalin in patients with neuropathic pain due to spinal cord injury // Neurology 2013; 80(6): 533-539. 32. Bouwense S.A.W., Olesen S.S., Drewes A.M. et al. Effects of pregabalin on central sensitization in patients with chronic pancreatitis in a randomized, controlled trial // PLoS One, 2012 7(8): e42096.