Просульпин (в гастроэнтерологии)

Просульпин ®

(
Prosulpin ®
) — нейролептик, антипсихотическое, противорвотное лекарственное средство. Также является прокинетиком и в этом качестве применяется в гастроэнтерологии.

Лекарственные формы и состав Просульпина

Просульпин на российском рынке представлен таблетками 50 и 200 мг, которые содержат, соответственно, 50 и 200 мг действующего вещества — сульпирида. Кроме того, таблетки Просульпина содержат вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный, гипромеллозу.

Показания к применению Просульпина

В психиатрии и неврологии (оба типа таблеток):

все формы шизофрении и писихозов
острые делириозные состояния
депрессии и неврозы
головокружение и мигрени

В психиатрии и неврологии (таблетки 50 мг):

взрослые: неврозы и беспокойство при неэффективности других методов лечения
детей в возрасте старше 6 лет: тяжёлые нарушения поведения

В гастроэнтерологии (только как дополнительное средство):

стрессовые язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
медикаментозные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
неспецифический язвенный колит
синдром раздраженной кишки

Просульпин относится к регуляторам моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Он улучшает не только моторику, но и кровоснабжение ЖКТ, дает противорвотный эффект. Для пациента благоприятны антидепрессивное, противотревожное и активирующее (антиастеническое) действия Просульпина. С учётом этого, Пропульсин может применяться в качестве прокинетика, как дополнительное средство, при лечении ГЭРБ (Трухан Д.И., Тарасова Л.В.).
Применение просульпина в составе комплексной терапии при эрозивном поражении гастродуоденальной области оказывает выраженный терапевтический эффект. Вместе с положительной динамикой клинических симптомов и показателей функционального состояния желудка наблюдаются благоприятные сдвиги со стороны агрессивно-протективного баланса слизистой оболочки (Белова Е.В., Белов И.В.).

Применение просульпина дополнительно к стандартной терапии у больных ГЭРБ с синдромом вегето-сосудистой терапии снижает выраженность вегетативных проявлений, улучшает самочувствие, повышает настроение и показатели качества жизни больных (Алявия Ф.А., Хамрабаева Ф.И.).

Препаратом, который целесообразно использовать в комплексной терапии ГЭРБ или язвенной болезни при лечении больных, у которых наряду с диспепсическими симптомами, считающимися характерными для этих заболеваний, имеются также острые и психические психозы, является просульпин. Он обладает антипсихотическим эффектом посредством блокады дофаминовых рецепторов. В небольших дозах просульпин, действуя на уровне центральных дофаминергических рецепторов, оказывает растормаживающее действие. В дозах свыше 600 мг/сут редуцирует продуктивную симптоматику (Васильев Ю.В.).

Способ применения Просульпина и дозы

Пропульсин принимается внутрь, от 1 до 3-х раз в день, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать Просульпин после 16 часов.
При лечении гастроэнтерологических заболеваний Просульпин применяется строго в составе комплексной терапии, назначаемой врачом, в качестве вспомогательного средства.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения Просульпина в гастроэнтерологии

Белова Е.В., Белов И.В. Оценка терапевтической эффективности просульпина при эрозивном поражении гастродуоденальной области (ГДО). VIII-й Международный Славяно-Балтийский научный форум «Санкт-Петербург — Гастро-2006». С. М14.
Васильев Ю.В. «Внутренний насморк» и ГЭРБ: этиопатогенез, диагностика, лечение больных // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. -2011. — №8. С. 80-85.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий медицинские статьи, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ различными прокинетиками.

Общая информация

По фармакологическому указателю Просульпин относится к группе «Нейролептики». По АТХ Просульпин входит в группу «N05A Антипсихотические препараты» и имеет код «N05AL01 Сульпирид».
Просульпин отпускается из аптек по рецепту.

Фирма изготовитель Просульпина — ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с. (PRO.MED.CS Praha a.s.), Чехия.

Другие препараты с действующим веществом сульпирид

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом сульпирид: Бетамакс, Веро-Сульпирид, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглек, Эглонил.
В США, Канаде и Австралии сульпирид не допущен к применению. Во многих странах Европейского союза, Латинской Америки и Юго-Восточной Азии продаётся под торговым наименованием Dogmatil. В Великобритании — Dolmatil, Sulpiride и Sulpor. В Японии — Abilit, Betamac T, Dogmatyl, Keityl, Margenol, Miradol, Pyrikappl, Skanozen, Sulpiride Choseido, Sulpiride Kyowa Yakuhin, Sulpiride Taisho, Sulpiride Taiyo, Sulpiride Towa Yakuhin, Youmathyle, а также под многими другими торговыми наименованиями в различных странах мира.

У Просульпина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Просульпин, 50 мг, таблетки, 30 шт.

Противопоказанные комбинации

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сулътоприд

Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.

Не рекомендуемые комбинации

Препараты, способные вызывать желудочковые ари

: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.

Алкоголь

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа

Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона

Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes»

. При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes»

. Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, тетракозактид

Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes»

. Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты

Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид

Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Просульпин® (Prosulpin®)

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» («torsades de pointes»).

До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; замедление внутриcердечной проводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия — должны быть скорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ — мониторирование и постоянное медицинское наблюдение.

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м- холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5%, и 2,6% — при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты

Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить.

Пациенты с нарушениями функции почек

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета

Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови.

Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.

Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу.

Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом.

Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены.

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (или без нее)

Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учетом клинического состояния ребенка.

Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется.