Бромокриптин (Bromocriptine)
Для предотвращения тошноты и/или рвоты в начале лечения можно назначить антагонист периферических дофаминовых рецепторов, например, домперидон, в течение нескольких суток, не позже чем за 1 час до приема бромокриптина.
При лечении акромегалии перед назначением препарата следует исключить наличие язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки и предупредить пациента о необходимости ставить врача в известность при возникновении расстройств ЖКТ.
Имеются сообщения о возникновении кровотечении из ЖКТ с летальным исходом при применении бромокриптина. Нет доказательств, что это связано именно с применением бромокриптина. Поэтому не рекомендуется применять бромокриптин у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в стадии обострения.
При появлении желудочно-кишечных кровотечений или язвы желудка и 12-ти перстной кишки прием препарата следует прекратить.
Лечение женщин с пролактинзависимой дисменореей приводит к нормализации овуляции, в связи с чем, пациентку следует предупредить о необходимости применения контрацепции (кроме пероральных контрацептивных средств).
Бромокриптин не рекомендуется применять в качестве профилактического средства или для уменьшения послеродового нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективно применение спазмолитиков, анальгетиков и ношение удобного поддерживающего белья.
В связи с ограниченным количеством клинических данных препарат не рекомендуется применять для лечения предменструального синдрома и доброкачественных заболеваний молочной железы.
Пациенткам рекомендуется ежегодное посещение гинеколога; женщинам в возрасте перед наступлением менопаузы — каждые полгода.
У пациентов, принимающих бромокриптин, может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия; в некоторых случаях возможно появление артериальной гипотензии в начале лечения, особенно на второй неделе терапии. Следует ежедневно контролировать АД, особенно в течение первых недель терапии. В дальнейшем АД необходимо контролировать через регулярные промежутки времени.
В случае развития артериальной гипертензии, появления сильных непрекращающихся головных болей (с расстройствами зрения или без них) или наличия признаков токсического действия в отношении центральной нервной системы (ЦНС) следует прекратить лечение и провести медицинское обследование пациента.
У некоторых пациентов с акромегалией при применении бромокриптина наблюдалось развитие «холодового» спазма сосудов. В этом случае необходимо снижение дозы бромокриптина.
При длительном лечении (2-10 лет) высокими дозами препарата (30 мг в сутки) следует особенно внимательно наблюдать за возможным появлением у пациентов признаков ретроперитонеального фиброза (например, боли в спине, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек), при котором необходимо прекратить лечение.
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, у которых может наблюдаться слабая степень деменции.
Бромокриптин при монотерапии или в сочетании с леводопой может вызывать слуховые или зрительные галлюцинации. В большинстве случаев галлюцинации удается устранить при снижении дозы бромокриптина; иногда требуется прекратить лечение.
Бромокриптин неэффективен при эссенциальном и семейном треморе, а также хорее Гентингтона.
Если лечение бромокриптином назначается женщинам по поводу патологии, не связанной с гиперпролактинемией, препарат следует применять в минимально эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов; это необходимо для того, чтобы концентрация пролактина в плазме крови не снижалась ниже нормального показателя, так как это может вызывать нарушения развития желтого тела.
У пациентов с макроаденомами гипофиза следует систематически оценивать динамику размеров опухоли.
Перед началом лечения пациентов с макропролактиномой необходимо провести полное обследование функции гипофиза. У пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью заместительная терапия глюкокортикостероидами имеет важное клиническое значение. Необходимо регулярно контролировать размер опухоли гипофиза (макрогипофизарной аденомы), и в случае увеличения ее размеров, несмотря на проводимую терапию, необходимо решить вопрос о хирургическом лечении.
Пациенткам, не желающим забеременеть, или при наличии больших пролактинсекретирующих аденом гипофиза, во время лечения бромокриптином следует рекомендовать использовать меры контрацепции, за исключением пероральных контрацептивов. В периоде аменореи тест на беременность рекомендуется проводить не реже одного раза в 4 недели, и, при восстановлении менструального цикла, каждый раз при задержке менструации. Если во время лечения препаратом у пациенток с опухолью гипофиза наступает беременность, необходимо тщательное наблюдение за пациентками. Пролактинсекретирующие аденомы могут увеличиваться во время беременности. В тяжелых случаях возможно сдавливание зрительного или других черепно-мозговых нервов, что может потребовать экстренного хирургического вмешательства.
Нарушения зрения (выпадение полей зрения) является известным осложнением пролактиномы. Эффективное лечение препаратом приводит к снижению концентрации пролактина в плазме крови и часто происходит улучшение зрения. Однако у некоторых пациентов возможно развитие вторичного выпадения полей зрения, несмотря на нормальные концентрации пролактина в плазме крови и уменьшение размеров опухоли, которые могут возникнуть в результате смещения перекреста зрительных нервов в сторону турецкого седла (формирования грыжи перекреста зрительных нервов). Поэтому для ранней диагностики вторичного выпадения поля зрения вследствие грыжи перекреста зрительных нервов необходим мониторинг полей зрения у пациентов с макропролактиномой для своевременной коррекции дозы бромокриптина.
У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами при применении бромокриптина наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости.
Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости слизистой оболочки полости рта более 2-х недель необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение бромокриптина может вызывать сонливость или эпизоды внезапного наступления сна (в частности, у пациентов с болезнью Паркинсона) днем, без каких-либо предшествующих признаков. В таких случаях следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Эффективность и безопасность применения бромокриптина были установлены у детей с пролактиномами и акромегалией старше 7 лет. Учитывая трудно предсказуемую чувствительность детей и подростков, следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена.
Применение у пациентов старше 65 лет
Число пациентов в возрасте 65 лет и старше в клинических исследованиях было недостаточным для того, чтобы оценить возможные отличия ответа на лечение бромокриптином по сравнению с пациентами более молодого возраста. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов старше 65 лет и более молодого возраста была одинаковой.
Учитывая трудно предсказуемую переносимость препарата у пациентов старше 65 лет, следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.
Применение в послеродовом периоде
У женщин принимавших бромокриптин в послеродовом периоде для подавления лактации отмечались, особенно в начале лечения, редкие случаи развития серьезных нежелательных явлений: артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений.
У некоторых пациенток развитию судорог или нарушения мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и/или транзиторные нарушения зрения.
Хотя причинно-следственная связь развития этих явлений с приемом бромокриптина не установлена, у всех пациентов принимающих препарат Бромокриптин следует контролировать АД. При развитии артериальной гипертензии или выраженной, прогрессирующей или постоянной головной боли (сопровождающейся или не сопровождающейся нарушением зрения) или признаков нарушения со стороны ЦНС, применение препарата следует отменить и незамедлительно провести обследование.
У пациентов с болезнью Паркинсона при применении высоких доз бромокриптина возможно развитие игромании, повышенного либидо и гиперсексуальности, компульсивного шоппинга и траты денег, компульсивного переедания. Пациенты и их родственники должны быть предупреждены о возможном развитии этих расстройств контроля поведения. В случае развития расстройств поведения необходимо уменьшить дозу бромокриптина или отменить его прием.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Применение
Дозы. препарат всегда следует принимать с пищей. для большинства показаний оптимальная реакция с минимумом побочных эффектов достигается путем постепенного повышения дозы.
Взрослые. Максимальная доза должна ограничиваться 30 мг/сут.
Рекомендуемая схема приема. В начале лечения применяют дозу 1,25 мг перед сном с ее постепенным повышением через 2–3 дня до 2,5 мг перед сном. Затем доза может повышаться на 1,25 мг с интервалом 2–3 дня до достижения суточной дозы 2 раза по 2,5 мг. Дальнейшее повышение дозы, в случае необходимости, осуществляют аналогичным образом.
Предупреждение лактации. 2,5 мг в день родов с последующим введением 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для этих показаний постепенного повышения дозы бромокриптина не требуется.
Подавление лактации. 2,5 мг в 1-й день с последующим повышением дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки через 2–3 дня. Курс лечения длится 14 дней; для этих показаний постепенное повышение дозы бромокриптина не требуется.
Гипогенитализм/синдром галактореи/стерильность. Бромокриптин вводят постепенно по схеме. У большинства пациентов с гиперпролактинемией надлежащая реакция достигается путем применения дозы 7,5 мг/сут (в несколько приемов), однако использовали и дозы до 30 мг/сут. У пациенток со стерильностью без повышения уровня пролактина в плазме крови обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки.
Пролактиномы. Бромокриптин вводят постепенно по схеме. После достижения суточной дозы 2,5 мг, доза может быть повышена на 2,5 мг/сут с интервалами в 2–3 дня следующим образом: 2,5 мг — каждые 8 ч, 2,5 мг — каждые 6 ч, 5 мг — каждые 6 ч. Реакция у пациентов наблюдалась при применении доз до 30 мг/сут.
Акромегалия. Бромокриптин вводят постепенно по схеме. После достижения суточной дозы 2,5 мг, доза может быть повышена на 2,5 мг/сут с интервалами в 2–3 дня следующим образом: 2,5 мг — каждые 8 ч, 2,5 мг — каждые 6 ч, 5 мг — каждые 6 ч.
Болезнь Паркинсона. Бромокриптин вводят постепенно следующим образом:
1-я неделя: 1,25 мг перед сном.
2-я неделя: 2,5 мг перед сном.
3-я неделя: 2,5 мг 2 раза в сутки.
4-я неделя: 2,5 мг 3 раза в сутки.
Позже суточная доза может быть повышена на 2,5 мг в течение 3–14 дней в зависимости от реакции пациента. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы; как правило, эта доза составляет 10–30 мг/сут. Одновременно доза леводопы может постепенно снижаться до достижения оптимального баланса.
Применение у лиц пожилого возраста. Отсутствуют свидетельства в пользу того, что бромокриптин представляет особую опасность для людей пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения препарата может уменьшаться, и, соответственно, уровень препарата в плазме крови может повышаться, что требует коррекции доз.
Передозировка
Признаки и симптомы. передозировка бромокриптина, вероятно, должна вызывать симптомы чрезмерной стимуляции дофаминергических рецепторов и может включать рвоту, тошноту, головокружение, артериальную гипотензию, ортостатическую гипотензию, тахикардию, дремоту, сонливость, летаргию, галлюцинации и спутанность сознания.
Получены отдельные отчеты о случайном приеме бромокриптина детьми. У них отмечали такие побочные эффекты, как рвоту, сонливость и лихорадку. Нормализация состояния пациентов происходила спонтанно через несколько часов или после надлежащего лечения.
Лечение. Необходимо применять общие поддерживающие меры, направленные на удаление любой части препарата, которая не успела абсорбироваться, и поддержание АД в случае необходимости.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу, другим алкалоидам спорыньи, или любому из наполнителей.
В случае длительного лечения: признаки недостаточности сердечных клапанов, полученные во время эхоКГ, проведенной перед началом лечения.
Токсемия беременных, послеродовая и родовая АГ, неконтролируемая АГ, идиопатическое или наследственное дрожание, хорея Гентингтона.
Бромокриптин противопоказан для применения с целью подавления лактации у пациентов с атеросклеротической болезнью сердца или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или симптомами/наличием в анамнезе тяжелых психических расстройств. Пациенты с этими состояниями, требующими применения бромокриптина по показаниям макроаденомы, могут принимать его только в том случае, если ожидаемые преимущества более весомые, чем потенциальные риски (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Бромокриптин нельзя принимать одновременно с другими алкалоидами спорыньи.
Бромокриптин не следует назначать пациентам с наличием фиброзных нарушений в анамнезе или признаками недостаточности сердечных клапанов, полученным при эхоКГ, проведенной перед началом лечения.
Лечение в период беременности описано в разделе «Применение в период беременности и кормления грудью».
Синонимы и аналоги
Под синонимами лекарственного средства понимаются препараты с идентичным действующим веществом. Фармацевтические компании России, Украины, Казахстана, Венгрии, Италии, США, Канады выпускают таблетки и капсулы с Бромокриптином под названиями:
- Апо-Бромокриптин;
- Бромкриптин-К;
- Бромкриптин-КВ;
- Бромокриптин Поли;
- Абергин;
- Бромэргон;
- Лактодел;
- Лактодель;
- Парлодел;
- Серокриптин;
- Роналин.
Препараты-аналоги имеют тот же код по международной терапевтическо-химической классификации (ATC-код), но изготовлены на основе других активных компонентов. Наиболее часто используемые в программах для похудения аналоги Bromocriptine:
- «Алактин» ― действующий компонент ингибитор пролактина каберголин, (Чешская Республика).
- «Достинекс» ― активное вещество каберголин, производитель “Пфайзер” (Италия).
- «Норпролак» ― основной компонент хинаголида гидрохлорид, продукт GmbH Ferring (Германия).
Обратите внимание!
Описание препарата Бромокриптин-Рихтер табл. 2,5мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Механизм действия
Bromocriptine является ингибитором пролактина и антагонистом дофамина. Первый из этих ферментов замедляет темпы обменных процессов и повышает аппетит, второй ― вызывает повышение двигательной активности, а его недостаток способствует отложению подкожного жира.
Схожий по структуре с дофамином, Бромокриптин имитирует его действие, стимулируя в головном мозге соответствующие рецепторы. Cнижает в крови количество пролактина, благодаря чему он действует как жиросжигатель и подавитель чувства голода. Этот дофаминометик также предотвращает замедление обмена веществ, что немаловажно при похудении. А поскольку дофамин считается гормоном удовольствия, Bromocriptine психологически облегчает прохождение диеты с низким калоражем.
Это интересно! Известный диетолог и физиолог Лайл МакДональд в своей книге о диетах приводит результаты исследований, проведенных в 1997 году в одной из американских клиник. Женщинам с избыточной массой тела, набранной во время менопаузы, в течение 6 недель давали Бромокриптин в дозировках, прописанных в инструкции. Без изменения степени физической активности и соблюдения диеты количество жировых отложений у них уменьшилось в среднем на 3,8 кг, а объем подкожных жировых складок ― на 25%.
Одним из дополнительных свойств данного гормоноподобного вещества является его способность увеличивать в организме уровень гормонов, влияющих на репродуктивную функцию. У мужчин прием этого стимулятора дофаминовых рецепторов вызывает повышение либидо и потенции за счет роста уровня тестостерона, у женщин половое влечение повышается за счет эстрогенов, конверсированных из того же тестостерона.
Взаимодействия
Переносимость бромокриптина может снижаться под влиянием алкоголя.
Необходима осторожность при одновременном применении препарата с антигипертензивными средствами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Одновременное применение эритромицина, других макролидных антибиотиков и октреотида способно повысить уровень бромокриптина в плазме крови.
Антагонисты дофамина (например бутирофеноны, фенотиазины) способны уменьшить выраженность эффектов бромокриптина, направленных на снижение уровня пролактина и лечение болезни Паркинсона.
Метоклопрамид и домперидон могут ослабить эффект бромокриптина по снижению уровня пролактина.
Препараты-симпатомиметики, например фенилпропаноламин, изометептен, повышают риск токсичности.
Следует избегать одновременного применения с другими алкалоидами спорыньи.
Необходимо с осторожностью применять бромокриптин в комплексе с ингибиторами CYP 3A4 (например азольные фунгициды, ингибиторы протеазы ВИЧ) (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
