Метилфенидат (Риталин) – применение в качестве наркотика, состав и аналоги

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Nycomed Austria GmbH

Действующие вещества

Дистигмина бромид

Класс заболеваний

Дистония
Myastenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
Диплегия верхних конечностей
Запор
Мегаколон, не классифицированный в других рубриках
Послеоперационная кишечная непроходимость
Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

Клинико-фармакологическая группа

Холиномиметики центрального действия

Фармакологическое действия

Антихолинэстеразное

Фармакологическая группа

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Состав

«Риталин» содержит мелифенидат и выпускается в виде обычных таблеток, таблеток с пленочным покрытием, таблеток с пролонгированным высвобождением и капсул с замедленным высвобождением. Продажа, перевозка, хранение или приобретение «Риталина» на территории РФ уголовно наказуемы.

Метилфенидат — пиперидиновое производное амфетамина. В медикаментах активное вещество содержится в виде метилфенидата гидрохлорида — белого кристаллического порошка без запаха, легкорастворимого в воде.

Механизм действия

«Риталин» — мощный ингибитор обратного захвата дофамина и норэпинефрина. Ингибирование захвата катехоламинов терминалями нервных клеток предотвращает их удаление из синаптического пространства.

Метилфенидат действует как агонист альфа и бета-адренергических рецепторов:

на пресинаптическом уровне усиливает высвобождение норадреналина и дофамина (непрямой агонист)
на постсинаптическом уровне связывается с адренергическими рецепторами (прямой агонист)

«Риталин» усиливает активность симпатической нервной системы за счет увеличения плазменной концентрации норадреналина. Лекарственный препарат усиливает силу (положительный инотропный эффект) и частоту (положительный хронотропный эффект) сердечных сокращений, а также повышает тонус сосудов. Систолическое и диастолическое артериальное давление увеличиваются в среднем на 5—20 мм ртутного столба.

Метилфенидат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Уже в печени вещество активно метаболизируется; биодоступность препарата составляет 30%. Распределение в центральной нервной системе в значительной степени связано с пассивной диффузией. Метилфенидат в основном удаляется гидролизом до риталовой кислоты. Период полураспада составляет около 3 часов. Продукты метаболизма и неизмененное активное вещество выводятся с мочой.

Публикации в СМИ

(Distigmini bromidum) INN

Синонимы. Убретид.

Состав и форма выпуска. Таблетки дистигмина бромида по 0,5 мг; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл.

Показания. Профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и паралитической непроходимости кишечника; атония мочевого пузыря и мочеточников; атонические и гипотонические запоры; мегаколон; периферический паралич скелетных мышц; миастения гравис. Фармакологическое действие. Дистигмина бромид обратимо блокирует ацетилхолинэстеразу — фермент, разрушающий ацетилхолин, что приводит к накоплению ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов и усилению его действия. В результате увеличиваются тонус и перистальтика ЖКТ, мочевого пузыря, мочеточников; повышается тонус и сокращение скелетных мышц.

Фармакокинетика.

Побочные эффекты. Спазмы ЖКТ, бронхоспазм, диарея, тошнота, брадикардия, гиперсаливация.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, повышенная чувствительность к брому; бронхиальная астма; тиреотоксикоз; гиперваготония; гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей; гипотония; эпилепсия; язвенная болезнь желудка; хроническая сердечная недостаточность, постинфарктный период; постоперационный и гемодинамический шок; болезнь Паркинсона.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Эффект препарата снижают м-холиноблокаторы, антигистаминные средства, психотропные средства, имеющие в спектре действия холинолитический компонент, кортикостероиды и аминогликозидные антибиотики. При применении циметидина возможно увеличение эффекта дистигмина бромида.

Информация для пациента. Препарат внутрь назначают в дозе 5 мг в сутки утром за 30-40 мин до завтрака. Для в/м введения разовая доза составляет 0,5 мг. Повторные введения препарата нельзя осуществлять ранее, чем через 24 часа. Недопустимо удваивать пропущенную дозу из-за опасности передозировки. Признаки передозировки могут проявиться тошнотой, поносом, нарушением четкости зрения, повышенной саливацией и потоотделением, бронхо пазмом; в этом случае необходимо в/в и п/к ввести атропин в дозе 0,5-1 мг. При функциональной аменорее препарат может вызвать менструальноподобные кровотечения. Во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем, т.к. дистигмина бромид уменьшает скорость физической и психической реакции.

Показания к применению

«Риталин» используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), нарколепсии и первичной гиперсомнии. Метилфенидат следует назначать при СДВГ в рамках комплексной терапии.

Недостаток внимания, гиперактивность и импульсивность — три основных признака СДВГ. Диагноз этот трудоемкий, сложный и требует соответствующего клинического опыта. Он включает углубленное исследование истории болезни пациента.

Симптомы должны сохраняться в течение более 6 месяцев и наблюдаться до 7 лет. Основная диагностическая трудность основана на том факте, что симптомы неспецифичны и могут иметь самые разные причины.

Согласно исследованиям, распространенность СДВГ составляет около 5%, а нарколепсии — около 1%. СДВГ более распространен среди мужчин молодого возраста и с низким социально-экономическим статусом. Симптомы заболевания чаще встречаются в подростковом и зрелом возрасте. Примерно у 40—86% мужчин наблюдаются постоянные симптомы СДВГ.

Доступные исследования показывают, что метилфенидат может быть осмысленно использован в случае дефицита внимания и гиперактивности у детей и подростков, как правило, в рамках мультимодальной терапии. Обязательное условие — адекватно поставленный диагноз СДВГ, нарколепсии или гиперсомнии.

Убретид инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по применению средства

Убретид

Форма выпуска

Таблетки, ампулы

Фармакологические свойства

Убретид (дистигмина бромид) — ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы длительного действия. Оказывает более продолжительное действие, чем неостигмин. Убретид оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Приводит к накоплению ацетилхолина в синаптической щели. Убретид улучшает нервно-мышечную передачу, повышает тонус и перистальтику кишечника, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Действует на сердечно-сосудистую систему: оказывает умеренно выраженное сосудорасширяющее и отрицательное хронотропное действие (вызывает брадикардию, понижает АД). Убретид повышает тонус скелетной мускулатуры, особенно при миастении (заметный эффект появляется на 1–2-й день приема). Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Убретид не воздействует на медиатор ацетилхолин в ЦНС. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Клинический эффект развивается в течение 1–1,5 ч после приема внутрь. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч.

Показания

Убретид рекомендуется использовать в послеоперационный период при атонии кишечника.

Медикамент эффективен при лечении запоров, вызванных атонией кишечника, мегаколона и паралитической непроходимости.

Высокая эффективность препарата используется при сниженном тонусе и атонии мочевого пузыря, мочеточников, функциональных отклонений сфинктера мочевого пузыря.

Убретид показан при миастении и параличе скелетных мышц конечностей.

Противопоказания

Убретид запрещено использовать людям с аллергией на бром и компоненты медикамента.

Препарат противопоказан при повышенном тонусе кишечника, желчных и мочевыводящих путей, эпилепсии, язве желудка и кишечника, энтерите, колите, повышенном слюноотделении, болезни Паркинсона, повышенной кислотности желудочного сока, артериальной гипотензии, бронхиальной астме, брадикардии, инфаркте миокарда, нарушении кровообращения, тиреотоксикозе, ирите, миотонии и тетании.

Убретид нельзя использовать в период послеоперационного шока и при кишечной непроходимости любой этиологии за исключением паралитической.

Применение при беременности и кормлении грудью

Убретид строго противопоказан при беременности и в лактационный период.

Состав

Основой раствора для инъекций является дистигмина бромид, дополнительными компонентами служат натрия хлорид и вода для инъекций.

Таблетки Убретид выполнены на основе дистигмина бромида с использованием талька, кукурузного крахмала, глюкозы и стеарата магния.

Способ применения и дозы

Данное лекарственное средство Убретид применяют внутрь, перорально, натощак, за 30 минут до утреннего приема пищи.

Начальная дозировка – 1 таблетка (5 мг) в день. Если реакции организма не последовало, то этот же день принимать препарат нельзя, ибо это может вызвать неконтролируемую кумуляцию.

В дальнейшем изменения дозировки определяются лечащим врачом, в зависимости от динамики лечения, реакции организма на препарат. При необходимости дозировку допустимо увеличить до 2 таблеток в день или снизить до 1 таблетки, которая принимается через день или через 3 дня.

Длительность лечебного курса определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от тяжести болезни и иных показаний работы организма.

Побочные действия

После приема данного препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

— тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника;

— повышение моторики желудка или кишечника;

— бронхоспазмы (если пациент страдает от бронхиальной астмы);

— брадикардия;

— сужение зрачка;

— усиленное потоотделение;

— мышечные спазмы, тремор, мышечная слабость;

— затрудненное глотание.

— вагинальное кровотечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект ослабляют антихолинергические (атропин), психотропные, антигистаминные, курареподобные препараты, аминогликозиды (обладают слабым миорелаксантным действием).

Передозировка

Симптомы, связанные с холиномиметическим действием — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, бронхоспазм, брадикардия, миоз, проливной пот и др. Лечение — в/в или п/к вводят атропин в дозе 0,5–1 мг.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Не более 5 лет

Применение в качестве наркотика

Будучи по своей сути психостимулятором, метилфенидат применяется в среде наркозависимых с целью получения эйфорических ощущений. Для этого дозировка препарата превышается в 2-3 раза. В определенном смысле его эффект сопоставим с кокаином или метамфетамином, но больше напоминает действие Прозака или Золофта. По мере нарастания дозировки повышается вероятность не только психологического, но и физического привыкания. Регулярное злоупотребление чревато психозами, бессонницей и нарушением работы всех внутренних органов.

Убретид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы