Написать отзыв
Отзывов: 0
Производители: Patheon Italia (Италия)
Действующие вещества
- Оланзапин
Класс заболеваний
- Шизофрения
- Хронические бредовые расстройства
- Шизоаффективные расстройства
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Антипсихотическое
Фармакологическая группа
- Нейролептики
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие препарата связано с блокадой дофаминовых D2-рецепторов головного мозга, седативное — с блокадой адренорецепторов ствола головного мозга.
Обладает также противорвотным действием, которое обусловлено блокадой D2-рецепторов рвотного центра.
Влияниет на м-холино-, H1-гистаминовые рецепторы. Устраняет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), уменьшает эмоциональный аутизм, враждебность и подозрительность. Не вызывает экстрапирамидные нарушения.
Фармакокинетика
Быстро всасывается. Прием пищи не влияет на всасывание. После в/м введения Cmax в крови определяется через 15-45 мин, а при приеме внутрь через 5–8 ч. До 93% связывается с белками крови. До неактивных метаболитов метаболизируется в печени. T1/2 в пределах 21–54 ч. Около 57% выводится с мочой в виде метаболитов.
Взаимодействия препарата Зипрекса таблетки
На метаболизм оланзапина могут оказывать влияние ингибиторы или индукторы изоформ цитохрома Р450, особенно CYP 1A2. Курение или одновременное назначение карбамазепина повышает клиренс оланзапина. Курение и лечение карбамазепином стимулируют активность CYP 1A2. Ингибиторы активности CYP 1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин является слабым ингибитором активности CYP 1A2; он не изменяет фармакокинетики теофиллина, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP 1A2. В клинических исследованиях установлено, что применение оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождается ингибированием метаболизма таких средств: имипрамин или его метаболит дезипрамин (CYP 2D6, CYP 3A, CYP 1A2), варфарин (CYP 2C19), теофиллин (CYP 1A2), диазепам (CYP 3A4, CYP 2C19). Не отмечено взаимодействия оланзапина при одновременном назначении с солями лития или бипериденом. При достижении равновесной концентрации оланзапин не влиял на фармакокинетику этанола. Однако при употреблении этанола совместно с оланзапином могут иметь место дополнительные фармакологические влияния, такие как повышенный седативный эффект. Разовый прием циметидина или алюминий-/магнийсодержащих антацидов не влиял на биодоступность оланзапина при пероральном применении. Дополнительное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50–60%. Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно на протяжении 8 дней) приводит в среднем к повышению максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднего снижения клиренса оланзапина на 16%. Вияние этих факторов незначительно по сравнению с общей индивидуальной изменчивостью, поэтому коррекции дозирования, как правило, не требуется. Флувоксамин, ингибитор CYP 1A2, снижает клиренс оланзапина. Это приводит к среднему повышению Сmax флувоксамина: на 54% среди некурящих женщин и 77% — среди курящих мужчин. Среднее увеличение AUC оланзапина составляет 52 и 108% соответственно. Пациентам, принимающим флувоксамин, следует снижать дозы оланзапина. В экспериментах in vitro с микросомами печени человека установлено, что оланзапин обладает незначительной способностью подавлять процесс глюкуронизации вальпроевой кислоты (основной путь ее метаболизации). Кроме того, выявлено незначительное влияние вальпроата на метаболизм оланзапина in vitro. Ежедневное дополнительное назначение in vivo 10 мг оланзапина на протяжении 2 нед не влияло на равновесную концентрацию вальпроата в плазме крови. Поэтому при сочетанном применении вальпроата и оланзапина не требуется дополнительной регуляции дозы вальпроата. При однократном в/м введении оланзапина в дозе 5 мг за 1 ч до введения 2 мг лоразепама фармакокинетика этих препаратов не изменялась. Однако введение такой комбинации препаратов сопровождалось усилением сонливости, которая типична при введении каждого препарата в отдельности. Оланзапин обладает антагонистической активностью в отношении α1 -адренорецепторов. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим гипотензивные препараты. Поскольку оланзапин метаболизируется CYP 1A2, вещества, которые могут стимулировать или ингибировать этот изофермент, могут влиять на фармакокинетику оланзапина.
Зипрекса, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь. Прием препарата начинают с 10 мг один раз в сутки. В последующем доза может быть увеличена до 20 мг/сут.
Порошок растворяют водой для инъекций, приготовленный раствор вводят внутримышечно. Не вводится внутривенно или подкожно. Использовать раствор необходимо в течение 1 часа. Рекомендуется доза 10 мг в виде инъекции однократно, вторую инъекцию производят через 2 часа. Для продолжения лечения препарат назначают в таблетках в дозе 5-20 мг/сут.
Инструкция по применению Зипрексы содержит предостережение в отношении назначения препарата больным с гипертрофией простаты, судорожными состояниями в анамнезе, закрытоугольной глаукомой, заболеваниями печени и почек.
Описание препарата ЗИПРЕКСА® (ZYPREXA®)
С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.
С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.
С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.
С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.
При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.
При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.
Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.
Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие
Зипрекса ослабляет действие Леводопы и агонистов дофамина. Не отмечается взаимодействия с Циметидином, Имипрамином, антацидами, Варфарином, Диазепамом, Теофиллином, бипериденомлитием. Карбамазепин усиливает метаболизм препарата. Активированный уголь снижает биодоступность на 50%.
Передозировка препарата Зипрекса таблетки, симптомы и лечение
Симптомы: очень частыми (≥10%) симптомами при передозировке оланзапина являются тахикардия, ажитация/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, кому, возможность развития НЗС, угнетение дыхания, аспирацию, АГ (артериальная гипертензия) или артериальную гипотензию, аритмии (≤2% случаев) и кардиопульмональный шок. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная — при передозировке с благоприятным исходом — 1500 мг. Лечение: специфического антидота нет. Не рекомендуется назначать препараты, вызывающие рвоту. Показано промывание желудка, назначение активированного угля (его прием снижает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50–60%). Рекомендуется симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая устранение артериальной гипотензии, циркуляторного коллапса и поддержку функции дыхания. Не следует применять допамин, эпинефрин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами β-адренорецепторов, поскольку β-адреностимуляция может усугубить проявления артериальной гипотензии. Необходим кардиологический мониторинг сердечно-сосудистой системы для своевременного выявления возможной аритмии. Тщательное медицинское наблюдение должны проводить до выздоровления пациента.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лаквель
Лепонекс
Заласта
Квентиакс
Клозастен
Кетилепт
Клозапин
Кветиапин
Сероквель
Азалептин
Заласта, Зипрекса Зидис, Ку-таб, Оланзапин, Нормитон, Оланекс, Оланзапин-Тева, Парнасан, Сафрис, Эголанза.
Отзывы о Зипрексе
Просматривая форумы, посвященные лечению психических расстройств, встречаются множество положительных отзывов о препарате Зипрекса. Практически все больные отмечали высокую эффективность препарата, который назначался длительно в поддерживающих дозах в амбулаторных условиях.
Отрицательные Отзывы о Зипрексе на форумах касаются, прежде всего, побочных реакций. На первый план выступают нарушения метаболизма и риск развития сахарного диабета.
«Зипрекса вызывает у меня усиленный аппетит. Сиофор или другие препараты снимут это?»
«…аппетит огромный. Набор веса 12 кило всего за 5 лет».
«…пила Зипрексу полгода. Был повышенный аппетит».
«Зипрекса причина прибавки веса».
«Принимала Зипрексу, исчезали месячные на несколько месяцев».
«…синдром отмены был ужасный. Были страхи и тревоги».
У мужчин отмечалось увеличение молочных желез, проходившее без отмены препарата. Некоторые больные жаловались на головокружение, появление сухости во рту и запоров. Встречаются нарекания на высокую стоимость препарата.
Похожие по действию препараты:
- Эглонил (Eglonil) Таблетки пероральные
- Финлепсин (Finlepsin) Таблетки пероральные
- Модитен депо (Moditen depo) Раствор для внутримышечного введения
- Эголанза (Egolanza) Таблетки пероральные
- Риспаксол (Rispaksole) Таблетки пероральные
- Тиодазин (Thiodazine) Таблетки пероральные
- Клозастен (Closastene) Таблетки пероральные
- Клопиксол Депо (Clopixol Depot) Раствор для внутримышечного введения
- Тиоридазин (Thioridazine) Таблетки пероральные
- Лепонекс (Leponex) Таблетки пероральные
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Зипрекса Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Зипрекса? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Зипрекса приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
Цена Зипрексы, где купить
Купить в Москве можно во многих аптеках. Цена Зипрексы в таблетках по 10мг №28 в различных аптеках колеблется от 2407 руб. до 4950 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
- Зипрекса табл. 10мг 28шт
3400 руб.заказать
ЗдравСити
- Зипрекса зидис таб. дисперг. 5мг n28Каталент/Эли Лилли
2386 руб.заказать
- Зипрекса таблетки п.п.о. 10мг 28 шт.Eli Lilly S.A. Spain
4238 руб.заказать
- Зипрекса таблетки п.п.о. 5мг 28 шт.Lilly S.A.
2192 руб.заказать