Фармакологические свойства препарата Аримидекс
Мощный и высокоселективный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон при участии фермента ароматазы, затем эстрон превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола в крови оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузальный период анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80%. Не обладает прогестагенной, андрогенной активностью. В дозе до 10 мг/сут не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона, в том числе в стандартном тесте со стимуляцией АКТГ. При применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов. В 3-фазном исследовании, которое проводили при участии 9366 женщин в постменопаузальный период с операбельным раком груди, который лечили на протяжении 5 лет, анастрозол превосходил тамоксифен относительно показателя выживаемости без заболевания. Значительно больше преимуществ относительно показателя выживаемости без заболевания отмечали в пользу анастрозола по сравнению с тамоксифеном у лиц, положительных к определенному рецептору гормона. Анастрозол превосходил тамоксифен относительно времени наступления рецидива, а также отдаленного рецидива. Частота возникновения контралатерального рака груди была ниже для анастрозола, по сравнению с тамоксифеном. Через 5 лет анастрозол так же эффективен, как тамоксифен, относительно показателей общей выживаемости. Тем не менее по причинам низких показателей смертности требуется дополнительное отслеживание с целью более точного определения показателей длительной выживаемости после применения анастрозола по сравнению с тамоксифеном. Суммарная таблица крайних показателей в исследовании АТАС: анализ по завершению лечения, которое длилось 5 лет
Крайние показатели эффективности | Количество случаев (частота) | |||
Пациенты, которые были намерены лечиться | Положительный к рецептору гормона статус опухоли | |||
Анастрозол (N=3125) | Тамоксифен (N=3116) | Анастрозол (N=2618) | Тамоксифен (N=2598) | |
| Выживаемость без заболевания a | 575 (18,4) | 651 (20,9) | 424 (16,2) | 497 (19,1) |
| Коэффициент риска | 0,87 | 0,83 | ||
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,78–0,97 | 0,73–0,94 | ||
| p-величина | 0,0127 | 0,0049 | ||
| Длительная выживаемость без заболевания b | 500 (16,0) | 530 (17,0) | 370 (14,1) | 394 (15,2) |
| Коэффициент риска | 0,94 | 0,93 | ||
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,83–1,06 | 0,80–1,07 | ||
| p-величина | 0,2850 | 0,2838 | ||
| Время до наступления рецидива c | 402 (12,9) | 498 (16,0) | 282 (10,8) | 370 (14,2) |
| Коэффициент риска | 0,79 | 0,74 | ||
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,70–0,90 | 0,64–0,87 | ||
| p-величина | 0,0005 | 0,0002 | ||
| Время до наступления отдаленного рецидива d | 324 (10,4) | 375 (12,0) | 226 (8,6) | 265 (10,2) |
| Коэффициент риска | 0,86 | 0,84 | ||
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,74–0,99 | 0,70–1,00 | ||
| p-величина | 0,0427 | 0,0559 | ||
| Первичный/контралатеральный рак | 35 (1,1) | 59 (1,9) | 26 (1,0) | 54 (2,1) |
| Коэффициент разности | 0,59 | 0,47 | ||
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,39–0,89 | 0,30–0,76 | ||
| p-величина | 0,0131 | 0,0018 | ||
| Общая выживаемость e | 411 (13,2) | 420 (13,5) | 296 (11,3) | 301 (11,6) |
| Коэффициент риска | 0,97 | 0,97 | ||
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,85–1,12 | 0,83–1,14 | ||
| p-величина | 0,7142 | 0,7339 | ||
- Показатель выживаемости без заболевания включает все случаи рецидивов и определяется как первый эпизод местно-регионарного рецидива, контралатерального рака другой груди, отдаленный рецидив или смерть (по любой причине).
- Длительная выживаемость без заболевания определяется как первый эпизод отдаленного рецидива или смерть (по любой причине).
- Время до наступления рецидива определяется как первый эпизод местно-регионарного рецидива, контралатерального рака другой груди, отдаленный рецидив или смерть по причине рака груди.
- Время до наступления отдаленного рецидива определяется как первый эпизод отдаленного рецидива или смерть по причине рака груди.
- Количество (%) умерших.
Как и в случае с другими решениями относительно лечения, женщины, больные раком груди, и их врач должны оценить относительные преимущества и риск лечения. При одновременном применении анастрозола и тамоксифена их эффективность и безопасность были подобны тамоксифену независимо от статуса рецептора гормона. Считается, что это обусловлено снижением степени угнетения эстадиола — эффекта, который проявляет анастрозол. Вспомогательная терапия ранней стадии рака груди у пациенток, которые получали вспомогательную терапию тамоксифеном После срединного контроля (24 мес) в исследовании III фазы (ABCSG 8), в котором принимали участие 2579 пациенток с раком груди на ранней стадии с положительными показателями рецептора гормона и которым было проведено хирургическое вмешательство без радио- и химиотерапии, показатели выживаемости без заболевания в группе, которая перешла на анастрозол после 2 лет вспомогательной терапии тамоксифеном, преобладали такие же показатели, как в группе, которая осталась на лечении тамоксифеном. Время до наступления любого рецидива, время до наступления местного или отдаленного рецидива и время до наступления отдаленного рецидива подтвердили преимущество анастрозола, что совпадает с результатами выживаемости без заболевания. Частота возникновения контралатерального рака груди была очень низкой в двух группах лечения с количественным преимуществом в сторону анастрозола. Общая выживаемость была схожей в двух группах лечения. Суммарная таблица крайних показателей и результатов в исследовании ABCSG 8
Крайние показатели эффективности | Количество случаев (частота) | |
Анастрозол, n=1297 | Тамоксифен, n=1282 | |
| Выживаемость без заболевания | 65 (5,0) | 93 (7,3) |
| Коэффициент риска | 0,67 | |
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,49–0,92 | |
| p-величина | 0,014 | |
| Время до наступления любого рецидива | 36 (2,8) | 66 (5,1) |
| Коэффициент риска | 0,53 | |
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,35–0,79 | |
| p-величина | 0,002 | |
| Время до наступления местного или отдаленного рецидива | 29 (2,2) | 51 (4,0) |
| Коэффициент риска | 0,55 | |
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,35 — 0,87 | |
| p-величина | 0,011 | |
| Время до наступления отдаленного рецидива | 22 (1,7) | 41 (3,2) |
| Коэффициент риска | 0,52 | |
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,31–0,88 | |
| p-величина | 0,015 | |
| Новый контралатеральный рак груди | 7 (0,5) | 15 (1,2) |
| Коэффициент риска | 0,46 | |
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,19–1,13 | |
| p-величина | 0,090 | |
| Общая выживаемость | 43 (3,3) | 45 (3,5) |
| Коэффициент риска | 0,96 | |
| 2-сторонний 95% ДИ | 0,63–1,46 | |
| p-величина | 0,840 | |
Два дальнейших клинических исследования (GABG/ARNO 95 и ITA), в одном из которых пациенткам проведено хирургическое вмешательство и химиотерапия, а также комбинированный анализ исследований ABCSG 8 и GABG/ARNO 95, подтверждают эти результаты. Характеристики безопасности анастрозола в этих 3 исследованиях соответствовали характеристикам безопасности для женщин при раке груди на ранней стадии с положительными показателями рецептора гормона. Фармакокинетика Быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2 ч при приеме натощак. Одновременный прием пищи слегка снижает скорость, но не степень абсорбции. Приблизительно 90–95% равновесной концентрации достигается через 7 дней от начала приема. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в период постменопаузы. Фармакокинетику анастрозола у детей не изучали. С белками плазмы крови связывается 40% анастрозола. Период полувыведения — 40–50 ч. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в период постменопаузы, менее 10% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде на протяжении 72 ч. Метаболизируется посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Метаболиты экскретируются в основном с мочой. Триазол, основной метаболит, который определяют в плазме крови и моче, не является ингибитором ароматазы. Клиренс анастрозола после перорального приема у лиц с компенсированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса у здоровых добровольцев.
Показания к примененинию препарата Аримидекс
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в период постменопаузы, за исключением пациеток с эстрогеннегативным раком, если только раньше у них не было позитивной клинической реакции на тамоксифен. Адъювантное лечение инвазивного эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в период постменопаузы. Адъювантное лечение эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в период постменопаузы, которым была проведена адекватная терапия тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.
Противоопухолевое средство Аримидекс — отзывы
Валентина Кирилловна
https://med-otzyv.ru/lekarstva/143-a/20313-arimideks
Моя пожилая тётя принимает Аримидекс по поводу рака левой молочной железы. Он ей очень помогает. Проблема в том, что дают ей его бесплатно через раз, всё время его не оказывается в аптеке, когда она хочет получить его по бесплатному рецепту в аптеке диспансера. А стоит одна упаковка от 4, 5 до 5 тысяч рублей. Это половина её пенсии. Вот тебе и бесплатная медицина!
AntonK
https://forum.steelfactor.ru/index.php?showtopic=17882
Аримидекс отличный преп! Эстрогены давит очень сильно и быстро. Тут как я уже писал оригинал стоит 120 Евро 28 табов по 1 мг и подпольных немецких фирм 25 Евро 25 капсул по 2 мг.
Я брал за 25 Евро 25 табов. Есстественно рабочий!
В прошлую пятницу у меня был анализ крови на тесто и эстрадиол. Так вот я принимал неделю перед анализом аримидекс и уровень эстродиола очень сильно понизился! Врач аж удивился моим уровнем! biggrin. gif Норма 6 — 50 у меня 8 rolleyes. gif аримидекс работает как надо! Тестостерон тоже в норме абсолютно. Норма 3 — 6 у меня 4, 5. Прошел месяц после курса последнего.
перед последним курсом уровень эстрадиола был 40 при норме 6 — 50 а после курса завышен очень. Щас всего 8 после недели приема его! Принимал по 2 мг через день.
Не даром профи аримидекс жрут на курсах чтоб не заливало…
Антон Сытник
https://www.piluli.ru/product/Arimideks/review
удивительно, но факт — аримидексом балуются и мужчины, я сам не рискнул, но видел результаты своих сотоварищей по качалке — уровень тестостерона зашкаливает, рельеф тела супер и за очень короткие сроки, но есть же обратная сторона медали, я медик и в курсе, подавление эстрогенов ведет к импотенции, проблемам с сердцем и мозгами, можно переусердствовать и тупой кач — второе имя : )))
Наталья Оболенцева
https://www.piluli.ru/product/Arimideks/review
Рак молочной железы нашли с началом климакса. Операцию делать не стали так как было затруднено тем, что рак был гормоноположительным, решили лечить препаратами и назначили сразу «Аримидекс». пришлось сдать кучу анализов, это для такой химии в обязательном порядке делается. Рост опухоли значительно снизился, она сжалась и я готовлюсь к операции по её удалению. Никаких тяжёлых последствий для организма препарат не вызвал.
Оксана
https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/arimideks.html
Аримидекс лучше переносится, чем другие подобные препараты. Прописывали его бабушке (70 лет). У нее рак молочной железы. Правда была тошнота. Но такое лекарство не может быть без побочных. Аримидекс хвалила врач. Хотя, мы узнали, что теперь только его поставляют в диспансеры, поэтому может и хвалят его. А с другой стороны, что делать? К тому же бабушка говорила, что Аримидекс вроде как бы нормально ей подходит. По крайней мере, жутких побочных нет.
Людмила
https://zhenskay-pilulya.info/drugie/arimideks
«Если хотите, чтобы уровень гормонов после операции на матке, маточной трубе или других половых органах, был в норме, то пейте препарат Аримидекс, как это сделала я. Много читала отзывов, потом пошла на консультацию и мне дали рецепт. Пила под наблюдением врача почти полгода, но пока что все в порядке, на здоровье не жалуюсь и все благодаря таблеткам Аримидекс! »
Побочные эффекты препарата Аримидекс
Во время приема анастрозола могут возникнуть нижеперечисленные нежелательные явления:
Очень часто (≥10%) | Сосудистые | Приливы, в основном легкой или умеренной степени выраженности |
Часто (1–10%) | Общие | Астения, в основном легкой или умеренной степени выраженности |
| Скелетно-мышечные, соединительной ткани и костные | Боль в суставах/уменьшение подвижности, в основном легкой или умеренной степени выраженности | |
| Половой системы и молочной железы | Сухость влагалища, в основном легкой или умеренной степени выраженности | |
| Кожи и подкожной клетчатки | Истончение волос, в основном легкой или умеренной степени выраженности Сыпь, в основном легкой или умеренной степени | |
| Желудочно-кишечные | Тошнота, в основном легкой или умеренной степени выраженности Диарея, в основном легкой или умеренной степени выраженности | |
| Нервной системы | Головная боль, в основном легкой или умеренной степени выраженности | |
Нечасто (0,1–1%) | Половой системы и молочной железы | Вагинальные кровотечения, в основном легкой или умеренной степени выраженности* |
| Обмена веществ и питания | Анорексия, в основном легкой степени выраженности | |
| Желудочно-кишечные | Гиперхолестеринемия, в основном легкой или умеренной степени выраженности Рвота, в основном легкой или умеренной степени выраженности | |
| Нервной системы | Сонливость, в основном легкой или умеренной степени выраженности | |
Очень редко (≤0,01%) | Кожи и подкожной клетчатки | Эритема полиморфная Синдром Стивенса — Джонсона Аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и анафилаксию |
*Вагинальные кровотечения возникали нечасто, в основном у больных прогресирующим раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии на лечение анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, пациентку необходимо обследовать дополнительно. Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенов, это может вызвать снижение минеральной плотности костей, в связи с чем у некоторых больных возрастает риск переломов. О повышении уровня γ-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы сообщают нечасто (≥0,1% и ≤1%). Причинная связь этих изменений не установлена. В таблице представлена частота предварительно заданных побочных эффектов, которые отмечали в исследовании АТАС, независимо от причин их возникновения. Указанные побочные эффекты отмечали у пациенток, которые получали исследуемую терапию, и до 14 дней после прекращения лечения.
Побочные эффекты | Анастрозол, n=3092 | Тамоксифен, n=3094 |
| Приливы | 1104 (35,7%) | 1264 (40,9%) |
| Боль/нарушение подвижности в суставах | 1100 (35,6%) | 911 (29,4%) |
| Нарушение настроения | 597 (19,3%) | 554 (17,9%) |
| Слабость/астения | 575 (18,6%) | 544 (17,6%) |
| Тошнота и рвота | 393 (12,7%) | 384 (12,4%) |
| Переломы | 315 (10,2%) | 209 (6,8%) |
| Переломы позвоночника, бедра или запястья/Colles | 133 (4,3%) | 91 (2,9%) |
| Переломы запястья/Colles | 67 (2,2%) | 50 (1,6%) |
| Переломы позвоночника | 43 (1,4%) | 22 (0,7%) |
| Переломы бедра | 28 (0,9%) | 26 (0,8%) |
| Катаракта | 182 (5,9%) | 213 (6,9%) |
| Влагалищное кровотечение | 167 (5,4%) | 317 (10,2%) |
| Ишемическая болезнь сердца | 127 (4,1%) | 104 (3,4%) |
| Стенокардия | 71 (2,3%) | 51 (1,6%) |
| Инфаркт миокарда | 37 (1,2%) | 34 (1,1%) |
| Заболевания коронарных артерий | 25 (0,8%) | 23 (0,7%) |
| Ишемия миокарда | 22 (0,7%) | 14 (0,5%) |
| Влагалищные выделения | 109 (3,5%) | 408 (13,2%) |
| Различные виды венозной тромбоэмболии | 87 (2,8%) | 140 (4,5%) |
| Глубокая венозная тромбоэмболия, включая ПЭ | 48 (1,6%) | 74 (2,4%) |
| Ишемические церебрососудистые заболевания | 62 (2,0%) | 88 (2,8%) |
| Рак эндометрия | 4 (0,2%) | 13 (0,6%) |
После срединного контроля (68 мес) в группах анастрозола и тамоксифена отмечали такое количество переломов: 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет соответственно. Количество переломов в группе анастрозола подобно границам, которые отмечали у женщин соответствующего возраста в постменопаузальный период. Частота случаев остеопороза составляла 10,5% у пациенток, которых лечили анастрозолом, и 7,3% у пациенток, которых лечили тамоксифеном.
Аримидекс® (Arimidex®)
Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более или равно 10%); часто (от 1 до менее 10%); нечасто (от 0,1 до менее 1%); редко (от 0,01 до менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%).
Со стороны сосудов
: очень часто — «приливы».
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
: очень часто — артралгия / скованность суставов, артрит, часто — боль в костях, миалгия, нечасто — триггерный палец.
Со стороны половых органов и молочной железы
: часто — сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®).
Со стороны кожи и подкожных тканей
: очень часто — кожная сыпь, часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто — крапивница, редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
: очень часто — тошнота, часто — диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
: часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, нечасто — повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы
: очень часто — головная боль, часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны обмена веществ и питания
: часто — анорексия, гиперхолестеринемия, нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства
: очень часто — астения лёгкой или умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом препарата Аримидекс®: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.
Особые указания по применению препарата Аримидекс
Не рекомендуется применять у детей. Наступление менопаузы должно быть подтверждено биохимическими исследованиями в случае сомнений относительно гормонального статуса пациентки. Нет данных о безопасности применения анастрозола для лечения пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени и пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин). Нет данных относительно применения анастрозола с аналогами ЛГ-РГ. У пациенток с остеопорозом или риском остеопороза нужно оценить минеральную плотность костей, которую определяют путем костной денситометрии, например с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает уровни циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей. На сегодня отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики. Беременность и кормление грудью. Применение препарата противопоказано в указанные периоды. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Маловероятно, что анастрозол влияет на эту способность, тем не менее, учитывая сообщения об астении и сонливости, связанные с применением препарата, рекомендуется взвешенно подходить к управлению автомобилем и работе с механизмами.
