Ризендрос, 35 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 шт.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание препарата после приема внутрь относительно быстрое, и составляет приблизительно 1 ч. Средняя биодоступность препарата — 0.63%, снижается при приеме пищи.

Распределение и метаболизм

Связь белками плазмы — 24%. Объем распределения — 6.3 л/кг. Нет данных, подтверждающих системный метаболизм ризедроновой кислоты.

Выведение

Приблизительно половина абсорбированной дозы выводится почками в течение 24 ч. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин и средний общий клиренс составляет 122 мл/мин. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина.

Неабсорбированная ризедроновая кислота выводится через кишечник в неизмененной форме.

Режим дозирования

Взрослым препарат назначают в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Таблетку необходимо принимать в один и тот же день недели. Всасывание ризедроновой кислоты зависит от приема пищи, поэтому для обеспечения адекватного всасывания принимать Ризендрос®следует не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи, другого лекарственного препарата или напитка (отличного от воды).

В случае пропуска приема препарата необходимо принять его в тот день, когда пациент об этом вспомнил. Затем следует вернуться к приему 1 таблетки 1 раз в неделю в день обычного приема. Не следует принимать 2 таблетки в один и тот же день.

Таблетку следует принимать целиком и не разжевывать, лучше стоя и запивать обычной водой ( >120 мл). После приема таблетки больные не должны ложиться в течение 30 мин.

Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D.

Ризендрос, 35 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 шт.

Механизм действия

Средство для лечения остеопороза, относится к группе бисфосфонатов, регулирует фосфорно‑кальциевый обмен, снижает костную резорбцию, стимулирует остеогенез.

Ризедроновая кислота является пиридинилбисфосфонатом, связывающимся с кристаллами гидроксиапатита костной ткани. Влияние ризедроновой кислоты на костный обмен связано с ингибированием остеокластов и снижением опосредуемой ими резорбции костной ткани. При этом сохраняется активность остеобластов и процесс минерализации костной ткани.

Клиническая эффективность и безопасность

Лечение остеопороза в постменопаузе

Ряд факторов риска ассоциированных с остеопорозом в постменопаузе, в том числе уменьшение массы костной ткани, уменьшение минеральной плотности костной ткани (МПКТ), ранняя менопауза, курение в анамнезе и остеопороз в семейном анамнезе. Клинические последствия остеопороза включают переломы. Риск переломов повышается при увеличении количества факторов риска.

Результаты одногодичного, двойного слепого, многоцентрового клинического исследования у женщин в постменопаузе с остеопорозом показали, что изменения МПКТ в поясничном отделе позвоночника при приеме ризедроновой кислоты в дозе 35 мг один 1 раз в неделю (n=485) и при приеме 5 мг 1 раз в сутки (n=480) были сходными.

В программе клинических исследований ризедроновой кислоты при приеме один раз в сутки изучалось влияние ризедроновой кислоты на риск переломов бедра и позвонков, эти исследования включали женщин в ранней и поздней постменопаузе с переломами и без переломов. Применение суточных доз 2,5 мг и 5 мг изучалось во всех группах, в том числе в контрольных группах, получавших препараты кальция и витамин D (если исходные показатели были низкими). Абсолютный и относительный риск новых переломов позвонков и бедра оценивались путем анализа времени до возникновения первого явления.

— Два плацебо-контролируемых исследования (n=3661) включали женщин в постменопаузе моложе 85 лет с переломами тел позвонков. Прием ризедроновой кислоты в дозе 5 мг в сутки в течение 3 лет снижал риск появления новых переломов тел позвонков по сравнению с контрольной группой. Снижение относительного риска у женщин, по меньшей мере, с 2 переломами или 1 переломом позвонков составляло 49% и 41%, соответственно (частота новых переломов позвонков составляла 18,1% и 11,3% в группах ризедроновой кислоты и 29,0% и 16,3% в группах плацебо, соответственно). Терапевтический эффект наблюдался уже в конце первого года лечения. Ризедроновая кислота в дозе 5 мг в сутки также снижала ежегодное уменьшение роста пациенток по сравнению с контрольной группой.

— Два дальнейших плацебо-контролируемых исследования включали женщин в постменопаузе старше 70 лет с переломами позвонков или без переломов позвонков. Включались женщины в возрасте 70–79 лет с Т-критерием МПКТ <-3 стандартных отклонения (СО) для шейки бедра (диапазон производителя, т.е. -2,5 СО с использованием критериев NHANES III (Национальный опрос о состоянии здоровья и питания)) и по меньшей мере одним дополнительным фактором риска. Женщины в возрасте ≥80 лет могли быть включены на основании наличия, по меньшей мере, одного не связанного с костной тканью фактора риска перелома бедра или при снижении МПКТ в шейке бедра. Статистическая значимость показателя эффективности ризедроновой кислоты по сравнению с плацебо достигается только при объединении результатов двух групп лечения — с дозами 2,5 мг и 5 мг в сутки. Следующие результаты основаны только на анализе подгрупп, проведенном с учетом данных клинической практики и текущего определения остеопороза:

— В подгруппе пациентов с Т-критерием МПК <-2,5 СО для шейки бедра (NHANES III) и наличием минимум одного перелома позвонка в исходной точке, ризедроновая кислота при приеме в течение 3 лет снижала риск переломов бедра на 46% по сравнению с контрольной группой (частота переломов бедра в группах ризедроновой кислоты с дозами 2,5 мг и 5 мг в сутки — 3,8%, частота в группе плацебо — 7,4%);

— Данные исследования свидетельствуют о том, что менее выраженную защиту, чем указанная выше, можно наблюдать у очень пожилых пациентов (≥80 лет). Это может быть связано с увеличением значимости не связанных с костной тканью факторов риска перелома бедра по мере увеличения возраста.

— В этих исследованиях проанализированные данные вторичной конечной точки указывают на снижение риска новых переломов позвонков у пациентов с низкой МПКТ шейки бедра без переломов позвонков и у пациентов с низкой МПКТ шейки бедра с переломами позвонков или без переломов позвонков.

На фоне применения ризедроновой кислоты в дозе 5 мг в сутки в течение 3 лет было отмечено увеличение МПКТ в поясничном отделе позвоночника, шейке бедра, большом вертеле и костях запястья, а также стабильность показателей МПКТ в диафизе лучевой кости.

По данным одногодичного наблюдательного исследования, проведенного после прекращения трехлетнего лечения ризедроновой кислотой в дозе 5 мг в сутки, наблюдалось быстрое обратное развитие подавляющего эффекта ризедроновой кислоты на скорость ремоделирования костной ткани.

Образцы биопсии костной ткани, полученные у женщин в постменопаузе, получавших ризедроновую кислоту в дозе 5 мг в сутки в течение 2-3 лет, показали ожидаемое умеренное снижение показателей маркеров ремоделирования костной ткани. Костная ткань, образующаяся при лечении ризедроновой кислотой, имела нормальные пластинчатую структуру и степень минерализации. Эти данные, наряду со снижением частоты связанных с остеопорозом переломов тел позвонков у женщин, указывают на отсутствие вредного влияния ризедроновой кислоты на состав костной ткани. Эндоскопическое исследование ряда пациентов с умеренными и выраженными жалобами со стороны желудочно‑кишечного тракта как у пациентов, применявших ризедроновую кислоту, так и контрольных пациентов ни в одной из групп не выявило признаков язв желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода, обусловленных проводимой терапией, однако в группе ризедроновой кислоты нечасто выявлялись случаи дуоденита.

Лечение остеопороза у мужчин

Ризедроновая кислота в дозе 35 мг один раз в неделю продемонстрировала эффективность у мужчин с остеопорозом (возрастной диапазон от 36 до 84 лет) в двухгодичном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании у 284 пациентов (ризедроновая кислота 35 мг, n=191). Все пациенты получали дополнительно лечение витамином D и препаратами кальция. Увеличение МПКТ наблюдалось уже через 6 месяцев после начала лечения. Прием ризедроновой кислоты в дозе 35 мг в неделю сопровождался увеличением МПКТ в поясничном отделе позвоночника, шейке бедра, большом вертеле и в целом в бедренных костях по сравнению с плацебо через два года лечения.

Терапевтическое действие ризедроновой кислоты (увеличение МПКТ и снижение показателей биохимических маркеров костного обмена) было сходным у мужчин и женщин.

Противопоказания к применению препарата РИЗЕНДРОС®

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гипокальциемия;
• тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• детский возраст до 18 лет;

С осторожностью:

• при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), у больных с нарушением функции пищевода в анамнезе (таких как стриктура или ахлазия);
• при невозможности находиться в вертикальном положении, по крайней мере, 30 мин после таблетки.

Побочные эффекты

Следующие побочные реакции отмечали при клинических исследованиях. побочные эффекты приведены с использованием таких критериев оценки частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1/10); нечасто (≥1/1000 1/100), редко (от ≥1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны органа зрения: нечасто — воспаление радужной оболочки.

Со стороны ЖКТ: часто — запор, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея; нечасто — гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язвы пищевода; редко — глоссит, стриктура пищевода.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в мышцах, суставах и костях.

Результаты лабораторных исследований: редко — изменения показателей функции печени.

У некоторых пациентов отмечались раннее временное бессимптомное легкое снижение уровня кальция и фосфатов в плазме крови.

В период постмаркетингового применения дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях (частота неизвестна):

со стороны органа зрения: частота неизвестна — воспаление радужной оболочки, увеит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости; частота неизвестна — остеонекроз нижней челюсти.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая ангионевротический отек, генерализованную сыпь, крапивницу, а также буллезные кожные реакции и лейкоцитокластический васкулит (иногда отмечались тяжелые реакции, в том числе единичные случаи синдрома Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), выпадение волос.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — серьезные нарушения со стороны печени. В большинстве случаев пациенты также получали лечение другими препаратами с известной способностью вызывать нарушения со стороны печени.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом необходимо провести коррекцию гипокальциемии, а также другой патологии, оказывающей влияние на костный и минеральный метаболизм (например, нарушения функции паращитовидных желез, дефицит витамина D). При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необходим их дополнительный прием.

Применение ряда бисфосфонатов сопровождается эзофагитом и язвенными поражениями пищевода. Поэтому больные должны строго соблюдать инструкции по дозированию и способу применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Особую значимость рекомендации по приему препарата имеют для пациентов с такими заболеваниями пищевода, как стриктура и ахалазия. Пациентам, которые не в состоянии находиться в течение 30 минут в вертикальном положении после приема препарата, ризедронат натрия необходимо применять с особой осторожностью из-за ограниченного клинического опыта его применения у таких больных.

Сообщалось о случаях остеонекроза челюсти после экстракции зуба и/или локального инфицирования (включая остеомиелит) у онкологических пациентов. До начала лечения бисфосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (например, онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, низкий уровень гигиены полости рта) следует проводить стоматологическое обследование с соответствующим терапевтическим лечением зубов. Во время лечения этим пациентам следует по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Пища, напитки (кроме обычной воды) и лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий) препятствуют всасыванию бисфосфонатов, и их не следует принимать одновременно с ризедронатом натрия.

Передозировка

Информация о любом специфическом лечении острой передозировки ризедроната пока отсутствует.

После значительной передозировки препарата может отмечаться снижение уровня кальция в плазме крови. У некоторых пациентов также возникают признаки и симптомы гипокальциемии.

Следует дать пациенту молоко или антациды, содержащие магний, кальций или алюминий, для связывания ризедроната и уменьшения его всасывания. В случае значительной передозировки препарата целесообразно промывание желудка для выведения ризедроната, который еще не подвергся всасыванию.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий, могут снижать абсорбцию препарата.

Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонового насоса, антацидными лекарственными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными препаратами, сердечными гликозидами.

Препарат совместим с препаратами для ЗГТ.

Обратите внимание!

Описание препарата Ризендрос 35 табл. п/о 35мг №4 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.